Парацетамол

Парацетамол. Препараттың алынуы мен қолданылуы.

«Бәрі де у, ештене улылығынан айырылмаған.

Тек доза ғана затты не у, не дәрі қылады».

Парацетамол

Сатылымдағы атауы. Панадол балалар үшін, Калпол, Панадол, Парацетамол-Альтфарм, Парацетамол, Цефекон Д, Эффералган.

Құрамы мен шығу формасы. Синтетикалық препарат. Негізгі жұмыс істеуші препарат - парацетамол. Шығарылуы: 1) 0, 2 және 0, 5г таблетка - қаптамада 10шт. ; 2) 0, 5г ерігіш таблеткалар - қаптамада 12, 16 және 24 шт. ; 3) ішке қолдануға арналған суспензия (5 мл ерітіндіде 0, 12 г препарат бар) - флаконда 60, 70, 100 мл.

Емдік қасиеттері. Ауыру мен ыстық көтерілуге қарсы.

Фармакологиялық қасиеттері. Парацетамол - наркотикалық емес анальгетик. Ауыруды бастыратын, ыстық түсіретін және қабынуға қарсы қасиеттерге ие. Әрекеттесу механизмі простогландиндердің синтезінің ингибирленуіне байланысты. Осыған сәйкес гипоталамустағы терморегуляцияның орталығына әсер етеді.

Фармакокинетика Асқазаннан тез және толығымен сорылып кетеді. Препараттың қандағы максимальды концентрациясы қабылдағаннан кейін 20 - 60 минуттан кейін белгілі болады. Ана сүтіне енеді (қабылдаған дозадан аз дегенде 1%ы) . Бүйректе метаболизация жүру әсерінен глюкуронид пен парацетамол сульфатын түзеді.

Қолданылуы. Инфекциялық аурулар кезіндегі лихорадтық синдром болғанда; ауыру синдромы болғанда: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, тіс және бас ауыруы, альгодисменорея.

Қолдану ережесі. Ас қабылдағаннан кейін 1-2 сағат өткенде көп сұйықтық қолдану арқылы ішке қолдану.

Ересек пен 12 жастан жоғары балаларға (дене салмағы кем дегенде 40кг) қабылдау дозасы - 500мг; максимальды қабылдау дозасы - 1г. Күніне 4 ретке дейін қолдануға болады. Максимальды бір күндік дозасы - 4г; емделудің максимальды созылуы - 5-7 күн.

Балалар: 6 айға дейінгі балаларға күндік максимальды дозасы (7 кгға дейін) - 350мг; 6 айдан 1 жасқа дейін (10кгға дейін) - 500мг; 1-3 жас (15 кгға дейін) - 750 мг, 3-6 жас ( 22 кгға дейін) - 1 г, 6-9 жас ( 30 кгға дейін) - 1. 5 г, 9-12 жас ( 40 кгға дейін) - 2 г. Суспензия түрінде: 6-12 жастағы балаларға - 10-20 млдан ( 5 млда - 120 мг), 1-6 жас - 5-10 мл, 3-12 ай - 2, 5-5 мл. Әр қабылдағаннан кейінгі интервал - кем дегенде 4 сағат.

Дәрігердің айтуынсыз емделудің максимальды созылуы - 3 күн (ыстық түсіру үшін қолданған кезде) және 5 күн (анальгетик ретінде) .

Ықпалы. Терапевтикалық доза жағынан препарат әдетте жақсы қабылданады.

Ас қорыту системасы жағынан: лұқсу, іштің ауыруы болуы мүмкін. Кейде ұзақ қолданғандықтан - бауыр функциясының бұзылуына әкеледі. Аллергиялық реакциясы: тері аллергиясы, ангионевротикалық ісіну болуы мүмкін.

Қан айналымы жүйесіне реакциясы: көп қолданған кезде - анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопенияға ұшырауы мүмкін. Қолданған кезде кері әсер байқалса дереу қолдануды тоқтатып, дәрігерге көріну керек.

Кері әсері. Парацетамолға жоғарғы сезімділік. Бауыр мен бүйрек функциясының бұзылуы. Глюкозо - 6 - фосфатдегидрогеназдың генетикалық жоқ болуы. Қан ауруы. Жүктілік кезінде қолданбаған жөн. Жильбер синдромы кезінде байқап қолдану керек.

Жүктілік пен лактация. Жүктілік пен лактация кезінде препаратты байқап қолдану қажет.

Манызды көрсеткіштер. Жоғарғы эффект алу үшін парацетамолды ацетилсалицил қышқылы, анальгин, кофеин және кодеинмен қолданған жөн.

Сақтау шарттары. Жарық түспейтін жерде, бөлме температурасында сақтау керек. Сақталу мерзімі - 3 жыл.

Парацетамол алу әдісі

Парацетамол алудың жаңа қолайлы тәсілі ұсынылған. Бұл тәсіл п-нитрозофенолды қайта қалпына келтіру арқылы этилацетатта Pd/C-катализатормен сутектің 2, 0-4, 0 атм қысымында және 20-50°С температурада өткізіледі. Пайда болған п-аминофенол ацилирденеді және өнім алынады. Парацетамолды басқаша п-ацетиламинфенол деп атайды.

Парацетамол алудың басқа да әдістері белгілі. Мысалы, препаратты фенол мен анилиннен алу. Бұл жағдайда п-аминофенилацетатты 120°С-та 5 сағат бойы қыздырғанда 43% шығын парацетамол алынады.

Бірақ бұл әдістің кемшілігі ретінде қымбат химиялық реагенттердің қолданылуы, шыққан өнімнің шығынының аздығы және қалдықтардың көптігін жатқызуға болады.

Ғылыми - техникалық анализ кезінде парацетамол алудың ең оңай және техникалық қолайлы әдісі ретінде схема бойынша п-нитрофенол IIIтен парацетамол Iдің синтездену әдісі көрсетілген. Схема 1 (жүру жолы: II III IV I) .

Бірақ та бұл әдістің де кемшілігі бар. Бастапқы материал ретінде п-нитрофенол IIIтің қолданылуы, себебі бұл материалдың өзін алу қиын.

Осы әдіске бастапқы шикізат қолдануы жағынан ұқсас әдіс, бұл парацетамолды п-нитрозофенол Vтен 1 схема бойынша алу (схема 1, путь: II V IV I) .