Жүрек гликозидтері агликондары

Презентация қосу

Қазақстан Оңтүстік Қазақстан
Республикасының медицина академиясы
денсаулық сақтау
министрлігі

Химия кафедрасы

Жүрек гликозидтері агликондары: Жүрек
гликзидтері құрылысының жалпы
прициптері

Орындаған:
Тобы:
Қабылдаған:

Шымкент, 2019ж
ЖОСПАР

1.Кіріспе.
2.Негізгі бөлім.
а) Жүрек гликозидтеріне жалпы сипаттама.
б) Жүрек гликозидтерін химиялық және биологиялық
стандарттау.
с) Карденолидтер және буфадиенолидтер.
3.Қорытынды.
4.Пайдаланған әдебиеттер.
КІРІСПЕ
Жүрек гликозидтері (грекше glykys – тəтті) - өсімдік текті азотсыз қосылыстар,
декомпенсацияланған миокардқа кардиотоникалық əсер береді жəне жүрек
жетімсіздігін емдеу мақсатында қолданылады.
Жүрек гликозидтері бар өсімдіктердің дəрілік қасиеттері Көне Мысырда белгілі
болған. Біздің дəуірімізге дейін 1600 жыл бұрын теңіз пиязы оның
тітіркендіруші қасиетіне қарай құстыратын, қабынуға қарсы, іш жүргізетін жəне
зəр айдаушы дəрі ретінде қолданылады. XVIII ғасырдың соңында ғылыми
медицинада жүрек гликозидтері қолданыла бастады.
Жүрек гликозидтерінің өсімдіктері табиғатта кеңінен
таралған. Олар әлемнің барлық континенттерінде
кездеседі. Жүрек гликозидтері өсімдіктің барлық
тіршілік формасында жинақталады, олар таралған:

бұталарда,
шырмауықтарда,
шөптесін өсімдіктерде.
Сабынкөктер

Кендірлер
Жүрек гликозидтері
Лалагүлдер мына
тұқымдастықтардың
Сарғалдақтар өсімдіктерінде
кездеседі:
Стеркулиялар

Тұттар
Жүрек гликозидтерін дəрілік өсімдіктерден алады:
қара қошқыл оймақгүл , ірі гүлді оймақгүл , түкті оймақгүл ,
сарыгүлден , көктем жалынгүлінен, масыр інжугүлінен, Комбе
строфанты, теңіз пиязы.
Жүрек гликозидтерінде қанттың циклдық формаларының
қалдықтары (гликозильді қалдықтар) агликон деп
аталатын молекуланың негізгі фармакологиялық
белсенді бөлігімен оттегі атомы (0-гликозидтер) арқылы
байланысады. Жүрек гликозидтерінде агликондар
циклопентанпергидрофенантрен болып саналады. Жүрек
гликозидтерінің агликондары табиғи стероидтар болып
саналады.
Гликондар жүрек гликозидтерінің фармакокинетикасына
əсер етеді. Гликондар табиғатта кең тараған қанттермен
беріледі Д-глюкоза, Д-фруктоза, Д-ксилоза, L-рамноза,
сонымен қатар тек қана жүрек гликозидтері құрамына кіретін
қантамырмен – Д-дигитоксоза, Д-цимароза, Д-алеандрозамен
беріледі. Спецфизикалық қанттары бар жүрек гликозидтері
бауырда биотрансформацияға баяу ұшы райды жəне ұзақ əсер
етеді.
Агликондар биологиялық белсенділіктің тасушалары
болып табылады, сонымен қатар жүрек гликозидтерінің
фармакокинетикасына əсер етеді. Олардың цис-
пішіндемесі бар сақиналы
(циклопентанпергидрофенантрен) стероидты құрылысы
бар. Стероидты сақинадағы метилды жəне альдегидты
топтар кардиотоникалық əсерді күшейтеді.
С-17 байланысындағы бүйір
тізбегінің сипаты бойынша жүрек
гликозидтері екі топқа бөлінеді:

Карденолидтер – Буфадиенолидтер –
агликондары С-17 агликондары С-17
байланысында байланысында алты
қанықпаған бес мүшелі мүшелі қанықпаған
лактон сақинасы бар лактон сақинасы бар
гликозидтер; гликозидтер;
Белгілі агликондарда жүрек
гликозидтерінде көміртекте әр түрлі
орынбасулар болуы мүмкін. Қазіргі кездегі
жіктелуі бойынша С-10 байланысындағы
метил тобы бар карденолидтер
(дигиталис типі); С-10 байланысында
альдегид тобы бар карденолидтер
(строфант типі); кейде С-10 спиртті тобы
бар карденолидтер кездеседі.
ОН-тобы барлық кезде С-3 және С-14-те, ал кейбір
қосылыстарда С-5 немесе С-16 болуы мүмкін. С-13-те
әдетте, СН3 тобы болады.

Буфадиенолид (буфа-20,22-
диенолид)

Карденолид (кард-20-
энолид)
Қант компонентінің құрамының әртүрлі 45 моносахаридтер
табылған. Олардан D-глюкоза, D-фукоза, D-ксилоза, D-рамноза
өсімдік әлемінде кеңінен таралған. Қалған моносахаридтер
(D-глюкометилоза, D-дигиталоза, D-дигитоксоза және т.б.)
әзірге тек жүрек гликозидтерінде табылған.
Жүрек гликозидтерінің қанттарына тән қасиет, олардың
көпшілігінде оттегі жетіспейді, олар дезоксиканттар мен
олардың метилді эфирлері түрінде кездеседі.
Жүрек гликозидтерінің өсімдік
шикізатынан бөлінуі.

Жүрек гликозидтерінің өсімдіктерде түзілуі мен
таралуына вегетация фазалары мен ауа райының
жағдайы әсер етеді. Сондықтан да өсімдіктердің
құрамында жүрек гликозидтері бар түрлерін
даярлауды тек құрғақ, ашық ауада жүргізеді.
Құрамындағы гликозидтердің тұрақсыздығына
байланысты жиналған шикізатты тез арада
кептіруге жіберу керек. Кептіруді кептіргіштерде
60-70 С-та ферменттердің белсенділігін бәсеңдету
үшін жүргізеді.
СОКСЛЕТ АППАРАТЫ

Жүрек гликозидтерін
алу:
Сокслет аппаратында
хлороформ мен
этанол қоспасымен
(9:1) жүргізеді.
Жүрек гликозидтерінің сақталуы.
Кептірілген шикізатты құрғақ жерлерде сақтау
керек, себебі ылғалды ауадан ферменттер
белсенді күйге ауысып гликозидтерді
гидролизге ұшыратады, жүрек гликозидтерін
бөлу кезінде өсімдіктерде гликозидтер 10-30-
ға дейінгі жақын қосылыстардан тұратын
кешен күйінде болатынын ескерген жөн.
Буфадиенолидтер
Буфадиенолидтер жүрек гликозидтерінің аздаған
түрін құрайды. Олар тек Helleborus, Urginea және
Bowiea туыстарының өсімдіктерінен табылған.
Буфадиенолидтер кейбір жануар ағзаларында да
түзіледі. Олар жоғары биологиялық белсенділік
көрсете отырып оймақгүл мен строфант
препараттарының оң әсерін ерекше үйлестіре
алады.Буфадиенолидтер түсті реакциялар
көрсетпейді.
Карденолидтердің дәрілік шикізатта бар екенін дәлелдеу үшін 2 сапалы реакция ұсынылған:

1.Балье 2. Легаль
реакциясы. реакциясы.
Нәтижесі: Нәтижесі:
қызғылт-сары- Шаршауды
қызыл түс.
қызыл түс. басу
Буфадиенолидтерге тән спецификалық
реакция:

Либерман-Бурхард реакциясы
(сіркелі ангидрид+концентрлі күкірт
қышқылы).
Биологиялық стандарттау.
Сандық анықтау:
Оймақгүл жапырақтарының белсенділігін биологиялық
әдіспен бақаларға немесе мысықтарға оймақгүл
экстрактысының МСҮ (ГСО) үлгісімен салыстыра отырып
анықтайды.
Стандартты және сыналатын үлгілердің, бақалардың
систоликалық жүрек тоқтауын шақыратын аз дозасын
анықтау арқылы оймақгүлдің жапырағының 1
граммындағы БЭБ (ЛЭД) мөлшерін анықтайды.
Химиялық стандарттау.
Бөліп шығару: Меруертгүл жапырақтары.
1. 2-3 г ұсақталған өсімдік шикізатына 30мл 70%-дық
этил спиртін қосып, бір тәулікке тұндырып қояды,
фильтрлейді, спиртті вакууммен айдайды. Қалдығын
төртхлорлы көміртегімен бөлгіш воронкада жуады
(хлороформмен, изопропилді хлороформ спиртпен
3:1), натрий сульфит қабаты арқылы фильтрлейді.
2. Препарат ерітінділерін қолдануға болады.
Сапалық анықтау. Реактивтер:

Келлер-
Легаль Балье
Килиан

Либерман-
Бурхард Раймонд Татье

Розенхейм Кедде
Сандық анықтау әдістері:

Жұқа қабатты хроматография;
Спектрофотометрия;
Гравиметрия;
Комбе строфанты – Строфант Комбе – Strophanthus Kombe

Химиялық құрамы:
тұқымдарынан негізгі
біріншілік гликозидтерге 2-3%
құрайтын К-строфантозид
жатады. Негізгі əсер етуші заты:
Цимарол және G-Строфантин
(уабаин).

(3бета,5бета)-[(2,6-Дидезокси-3-О-метил-бета-D-
рибогексопиранозил)окси]-5,14- дигидрокси-19-оксокард-20(22)-
енолид
Қолданылуы: 1.Строфантин К; 2.Строфантидин
ацетаты; Жүрек қан тамыр ауруларында жəне қатаң
миокард инфарктында қолданылады.
Мамыр меруертгүлі – Ландыш майский – Convallaria majalis
Химиялық құрамы: өсімдік
барлық ағзаларында жүрек
гликозидтері 0,5%-ға дейін
табылған. Негізгі əсер етуші заты:
К-строфантидиннің агликоны.
Қолданылуы: Препараттары жүрек дерттерінде
кеңінен қолданылады. Коргликон жəне
меруертгүлдің тұндырмасын жүрек неврозында,
қан айналудың қатаң жəне созылмалы
жетіспеушілігінде қолданылады.
Ал-қызыл оймақгүл –Наперстянка пурпурная- Digitalis purpurea
Ал-қызыл оймақгүл—дигитоксин
Scrophulariaceae тұқымдастығына
ататын 2 жылдық шөптесін
өсімдік. Дəрілік препарат ретінде
өсы өсімдіктің кептірілген
жапырағынан жасалылынады.
Қолданылуы: жүрек жеткіліксіздігінің
созылмалы түрінде, жыпылық аритмиясында,
пароксизмалдық жүрекшіліік
тахикардия,пароксизмалық түйінді
тахикардит
ҚОРЫТЫНДЫ

Жүрек гликозидтері– бұл өсімдік тектес айқын
кардиотоникалық əсер көрсететін жəне əртүрлі
этиологиялы миокард дистофиясына байланысты жүрек
жетіспеушіліктерін емдеуде қолданылатын дəрілік заттар.
Олар жүректің көбіне үнемделген жəне сонымен бірге
тиімді қызметін қамтамасыз ете отырып, миокардтың
жұмыс істеу қабілетін жоғарылатады. ЖГ бірнеше оймақ
гүлдердердің (түкті, алқызыл, тотық түсті), меруертгүлдің,
жанаргүлдің, строфантиннің, теңіз пиазының,
олеандрдың, басқа өсімдіктердің құрамында болады.
ПАЙДАЛАНҒАН ӘДЕБИЕТТЕР

1. Патсаев Ә.Қ., Жайлауов С.Ж. «Органикалық химия
негіздері». Шымкент, 2005, 1-кітап. – 359 б. 2005, 11-кітап.
-441б., 2005, 111-кітап. 232б.
2. Патсаев Ә.Қ., Сейтімбетов Т.С, Шитыбаев С.А, Дәуренбеков
Қ.Н. «Биоорганикалық химия». Шымкент, 2005,-443б.
3. Қуатбеков Ә.У., Патсаев Ә.К., Бақтыбаев У.Б.
«Биоорганикалық химия практикумы», Шымкент, 2006,-582б.
4. Патсаев Ә.Қ., Дәуренбеков Қ.Н. «Биоорганикалық
химияның тәжірибелік-зертханалық сабақтарына қолданба»
Шымкент, 2005-318 б
5. http://www.bilimland.kz/kk/content/lesson/11347
НАЗАРЛАРЫҢЫЗҒА
РАХМЕТ!!!

Ұқсас жұмыстар

Құрамында жүрек гликозидтері бар өсімдіктерге жататын дәрілік өсімдіктер тізімі

Құрамында сапониндер бар дәрілік өсімдіктер

Жүрек гликозидтері

Липидтердің қызметтері

Жүрек гликозидтері бар өсімдіктер

Жүрек гликозидтерімен улану

Жүрек гликозидтері туралы түсінік

Жүрек гликозиттерінен улану

Балалардағы уланулар

Құрамында гликозидтері бар өсімдіктерден улану

Пәндер