Дәрілік заттардың организмнен шығу жолдары

Тақырыбы: Жалпы фармакология

Фармакокинетика

Фармакодинамика

СӨЖ№2

Орындаған: Уалихан Ж. Ш

Тобы: ВС- 505

Тексерген: Тойкина Г. Н

Қазақстан Республикасы Білім және ғылым министрлігі

Семей қаласының Шәкәрім атындағы мемлекеттік университеті

Аграрлық факультет

Ветеринариялық санитария

Жоспар:

І. Кіріспе:Жалпы түсінік

ІІ. Негізгі бөлім:

1. Жалпы фармакология

2. Фармакокинетика

1) Дәрілік заттарды организмге енгізу жолдары

2) Дәрілік заттардың организмде орналасуы

3) Дәрілік заттардың биотрансформациясы

4) Дәрілік заттардың организмнен шығу жолдары

3. Фармакодинамика

ІІІ. Қорытынды:

IV. Пайдаланылған әдебиеттер

Жалпы фармакология

Жалпы фармакология дәрілік заттардың тірі организммен қарым қатынасының заңдылықтарын оқытатын ілім. Ол үшін дәрілік заттардың фармакокинетикасын (грекше: pharmacon-дәрі, kineo- қозғау ) және фармакодинамикасын(dinamis- күш) толық меңгеру керек.

Фармококинетика

Дәрілік заттарды организмге жіберу жолдарын, олардың организмде орналасу жерлерін, организмдегі заттармен реакцияласу арқылы түзілетін метаболизмдерін, сіңуін және организмнен бөлінуін түсіндіретін фармакологияның бөлімі.

Дәрілік заттарды организмге енгізу жолдары

Дәрілік заттарды организмге жіберудің бірнеше жолдары бар. Оларды ас қорыту жүйесінің жолдары арқылы (энтералды) және одан басқа жолдар арқылы (парэнтералды) деп бөлуге болады. Малдарға дәрі жіберудің ең қарапайым, кең тараған қолайлы түрі ауыз қуысы арқылы жіберу. Бұл жағдайда дәрілердің организмге сіңуі асқазаннан басталады да, көбінесе жіберілген дәрілік заттармен түйісетін үстіңгі бетінің көлемі аумақты, қанмен жақсы қамтамасыз етілген ащы ішектерде негізгі бөліктері сіңіп, тарайды. Дәрілердің сіңуі торша мембраналарының саңылаулары арқылы және ол жердегі қысым айырмашылығына байланысты іске асады.

Малдәрігерлерінің әртүрлі пішінді дәрілерді беру үшін қолданатын аспаптары бар. Оған жататындар: қасық, резина түтігі, зондтар, қалақша, болюс бергіштері, резина бөтелкелері, шприцтер және т. б. Көптеген дәрілік заттарды малдың азығына қосып берген өте қолайлы. Бұл әдістердің қолайсыз жағдайы сол, берілген дәрілік заттардың 50 %- ына дейінгісінің ас қорыту жүйесінің ферменттерінің әсерлерінен белсенділігі жойылады. Сондықтан олардың мөлшерін басқа әдістерге қарағанда 1, 5-2 есе көбейтіп жібереді. Дәрілік заттарды ас қорыту жүйесі арқылы жіберудің екінші түрі оларды тік ішек арқылы енгізу. Мұндай жағдайда дәрілік заттардың 50 %- дай мөлшері бауырға соқпай, тікелей қан айналысына түседі. Олар ас қорыту жүйесінің ферменттерінің әсерлеріне ұшырамайды.

Дәрілерді сіңуі қарапайым диффузия заңына бағынады. Дәрілік заттарды ертінді түрінде Эсмарх, немесе резина ыдыстар арқылы резина түтікшелерін қолданып, не микроклизма ретінде жібереді. Ірі малдарға 2 л -ге дейін, ал ұсақ малдарға 5-10 мл ерітінді жіберуге болады. Дәрілік заттарды күйіс қайыратын малдардың месқарнына басқа әдістерден нәтиже болмаған жағдайда жібереді. Парентералды әдістердің ішінде малдәрігерлік тәжірбиеде жиі қолданылатын түрлері терінің астына, еттің ішіне және венаға жіберу әдістері. Дәрілік заттарды венаға жібергенде оның әсері басқа әдістерге қарағанда жылдамырақ болады. Терінің астына және еттің ішіне тітіркендіргіш қасиеті бар дәрілерді жіберуге болмайды. Дәрілік заттардың организмге тигізетін әсерін ұзарту үшін пролонгаторлар қолданылады.

Терінің астына дәрілік заттардың судағы және майдағы ертінділері жиі, ал спирттегі ертінділері сирек жіберіледі. Жылқылар мен ірі қара малдарының мойын тұстарына, қойлардың ішкі шабына, шошқаларға құлағының арты мен ішкі шабына, иттер мен мысықтардың қабырға, немесе ішкі шап тұстарына жіберген дұрыс. Ірі малдарға 2-20 мл, ұсақ малдарға 0, 5-2 мл мөлшерінде жіберуге болады. Дәрілік заттардың әсері 5-15 минуттан кейін біліне бастайды. Осындай түрдегі ертінділерді еттің ішіне де жіберуге болады. Көбінесе малдың жая, иық, төс бұлшық еттеріне жіберіледі.

Резорбция дәрілік заттардың организмге сіңу жылдамдығы оларды жіберу жолдарына, дәрілік заттардың пішіндеріне, олардың сіңетін беттердің көлеміне, тіндердің функционалдық және морфологиялқ жағдайларына тағы басқа да факторларға тікелей байланысты. Дәрілік заттарды тасымалдаудың бірнеше түрлері бар:

1) Белсенді тасымалдау - арнайы белокты механизмдер арқылы;

2) Белсенді емес диффузия - капиллярлардың қабырғалары арқылы ;

3) Оңайтылған диффузия - дәрілік заттың мембрананың компонентімен өзара қатынасуы арқылы;

Дәрілік заттардың организмге сіңуі олардың ерігіштігіне ортаның қышқылдық, не сілтілік қасиетіне температурасына дәрілік заттардың концентрациясына малдың түрі, жасы мен жынысына байланысты болып келеді.

Дәрілік заттардың организмде орналасуы

Организмге сіңген дәрілік заттар қан арқылы барлық организмге тарайды. Олардың әртүрлі тіндерге сіңу мөлшері жалпы және дара заңдылықтарға байланысты болады. Майда жақсы еритін дәрілік заттар липоидты тіндерде шоғырланады. Ондай дәрілік заттардың мида шоғырлануын көп кездеседі. Көптеген дәрілік заттардың тіндерде әртүрлі мөлшерде орналасуы олардың химиялық қасиеттеріне тікелей байланысты. Дәрілік заттардың организмде белоктармен комплекс түзуі өте маңызды жағдай. Кейбір дәрілік заттардың әртүрлі тіндер мен ағзаларда көбірек шоғырланатын қасиеттері бар. Оған мысал ретінде күшәленің шашта, йодтың қалқан безінде, хромның эритроциттерде шоғырлануы. Ауыр металл қосылыстары бүйректер мен бауырда ұзақ уақыт сақталады.

Дәрілік заттардың биотрансформациясы

Дәрілік заттардың биотрансформациясы негізінен оларға ферменттердің әсерінен, әсіресе торша ішілік ферменттердің әсерінен болады. Олардың әсерінен дәрілік заттардың метаболизмдері бауырда, ішектерде және басқада тіндерде түзіледі де, қан сары суында шоғырланады. Кейбір инсектицидтер, ауыр металл қосылыстары күшәләлі металлоидтар организмдегі белоктармен күкіртті сутегі топтарымен берік байланысатындықтан организмде көпке дейін сақталады, оларды арнайы антидоттар қолдану арқылы шығарады. Организмдегі биотрансформацияның деңгейін анықтайтын факторлар:дәрілік заттардың химиялық құрылысы; малдың түрі, жасы, жынысы; организмнің патологиялық жағдайы.

Дәрілік заттардың организмде өзгеруінің екі түрін ажыратуға болады:

1) Метаболикалық трансформация дәрілік заттардың тотығу тотықсыздану, гидролиздену, арқылы өзгеруі;

2) Конъюгация дәрілік заттардың, немесе олардың метаболиттердің метилдену, ацетилдену, глюкурон қышқылымен, сульфаттарымен, глутатионмен реакцияласу арқылы неше түрлі химиялық қосылыстар түзуі;

Бір дәрілік зат организмнің әр жерінде әртүрлі өзгерістерге ұшырауы мүмкін. Мысалы, глюкоза организмде су мен көміртегінің диоксидіне ыдырау арқылы энергияның көзі болып табылады. Пурин туындылары кофеин, аденин, гуанин нуклеин қышқылдарының негізі болып есептеледі, сондықтанда кофеин организмде нуклеин қышқылдарының биосинтезіне қолданылады.

Дәрілік заттардың организмнен шығу жолдары

Дәрілік заттардың басым көпшілігі организмге бөгде зат ретінде орналасады. Сондықтан организм ол заттарды залалсыздандырып, организмнің өз жағдайына бейімдеу үшін ішкілікті барлық мүмкіншілігін пайдаланады. Дәрілік заттар, олардың метаболиттері мен конъюганттары организмнен негізінен бүйректер арқылы зәрмен және бауыр арқылы өтпен бөлінеді. Органикалық қышқылдар, сульфаниламидтер, белок туындылары, ауыр металлдардың препараттары, алкалоидтар мен гликозидтер, терпендер, камфора, эфир майлары және т. б. Заттар негізінен белокпен байланыста жоқтары, бүйрек жолдары арқылы сүзіліп, несеп жолы арқылы қуыққа түседі де, зәрмен бөлінеді. Майлы қосылыстар диффузия арқылы бүйрек өзекшелерінің қабырғаларынан өтіп, зәрге қосылады.

Организмге жіберілген дәрілік заттардың концентрациясының қалыптасуы үш сатыда жүреді:

1) Дәрілік затты қандай жолмен, қай пішінде жібермеседе, олардың концентрациясы биотрансформациялық және бөліну кезіндегі концентрациясынан жоғары болады. Ол 20-120 минутқа созылады ;

2) Дәрілік заттардың концентрациясы барлық ағзалар мен тіндерде терапевтикалық тиімділікті қамтамасыз ететін қалыпты, немесе жоғарғы мөлшерде болады. Ол 2-7 сағатқа созылады ;

3) Дәрілік заттардың концентрациясы күрт төмендейді, олардың резорбциясы тоқтайды, биотрансформациясы мен бөлінуі үдей түседі. Ол 4-12 сағатқа созылады.

Дәрілік заттардың фармакодинамикасы

Фармакодинамика организмге түскен дәрілік заттардың орналасуын, әсер ету механизмін, оның мөлшеріне байланыстылығын, жағымсыз әсерлерін және организмде болатын биологиялық тиімділігі. Дәрілік заттардың көптеген рецепторлармен, торшалармен, тіндермен ағзалармен, жалпы организммен өзара қарым-қатынасы фармакодинамикалық реакциялары тудырады.

Дәрілік заттардың фармакодинамикасын шартты түрде үш сатыға бөлуге болады :

1) Дәрілік заттардың тиімді әсерінің өсу сатысы

2) Дәрілік заттардың тиімді әсерінің ең жоғарғы сатысы

3) Дәрілік заттардың тиімді әсерінің көмескіленіп төмендеп, қалыпты жағдайға келу сатысы

Бірінші сатысында дәрілік заттардың резорбциясы олардың элиминациясынан жоғары, екінші сатысында дәрілік заттардың резорбциясы, биотрансформациясы және элиминациясы тепе -теңдікте, ал үшінші сатысында резорбция төмендейді, биотрансформация мен элиминация жоғары деңгейде болады. Бұл құбылыс дәрілік заттардың тиімді әсерін көмескілендіріп, келе -келе қалыпты жағдайға әкеп тірейді.

Дәрілік заттарды ауруларды емдеу, немесе олардан сақтандыру үшін қолданғанда алға екі мақсат қойылады :

1) Малдың ағзаларының, жүйелерінің, жалпы организмнің функционалдық жағдайларын үдету арқылы олардың қызметін физиологиялық қалыптылыққа жүйлестіру

2) Осы құбылыстарды әлсірету арқылы физиологиялық қалыптылықты орнату

Дәрілік заттардың фармакодинамикасына әсер ететін факторлар

Дәрілік заттардың химиялық құрылысы

Дәрілік заттардың мөлшері -дозасы

Организмнің бастапқы жағдайы

Малдың жасы, жынысы

Сыртқы ортаның табиғи-географиялық жағдайы

Биоритмдер

Дәрілік заттардың химиялық құрылысының фармакодинамикаға әсері

Дәрілік заттардың химиялық құрылысы олардың фармакодинамикалық тиімділігінің бағытының және күшінің негізгі факторы. Дәрілік заттардың фармакодинамикалық тиімділігі тек қана химиялық құрылысымен ғана анықталып қоймайды, олардың химиялық-физикалық қасиеттері де үлкен роль атқарады. Олардың суда, майда ерігіштіктері диссоциалану дәрежелері негізгі көрсеткіштердің қатарына жатады.