Дәрілік заттардың фармакокинетикасы

Презентация қосу

Дәрілік заттардың фармакокинетикасы

Ерланқызы А.
Жалпы фармакология

Бөлімдері

Фармако- Фармако-
кинетика динамика
Сіңірілу
механизмі

Таралуы
Енгізу және
жолы тасы-
Фармако- малдануы
кинетика
оқытады

Биотранс-
формация
Шығарылуы
(өзгеріске
ұшырауы
Дәрілік заттардың
енгізу жолдары

Парентералды–
Энтералды –
АІЖ-нан тыс жолдар
АІЖ арқылы арқылы
Сублинг-
валды

Пер-
оралды Буккалды-
(ішке) (ұртқа)
Энтералды
енгізу
жолдары

Рек- Дуоде-
талды налды
Парентералды енгізу жолдары
а) инъекциялық
тері астына
тері ішіне
Бұлшық етке
көктамырға
артерияға
Іш пердесіне
сүйек ішіне
жұлын-ми сұйықтыққа: субарахноидалды,
субдуралды, эпидуралды
шырышты қабық астына

б) ингаляциялық
в) дене қуыстарына
г) электрофорез тәсілі арқылы (зақымдалмаған тері
және шырышты қабық арқылы)
д) теріге және шырышты қабыққа қолдану арқылы
Пероралды енгізу жолы
Кемшіліктері:
Артықшылығы: Емдік әсері баяу дамиды
ыңғайлы, мед. (60-90 минут)
Жедел жағдайда
қызметкердің
қолдануға тиімсіз
көмегі қажет емес Д.з. сіңірілуіне тағам,
қарапайым
ортаның рН әсер етеді
қауіпсіз Барлығы бауырлық
препараттың тосқауылдан өтеді, аш
ішек арқылы барлық
стерилдігін заттар бауырдың қақпа
венасына түседі, бұл жерде
қажет етпейді аздап бұзылысқа
препараттар ұшырайды, содан соң –
жүйелік қанға түседі
жергілікті және АІЖ бұзылысқа
жүйелік әсер ұшырайтын және айқын
етеді тітіркендіргіш әсер
шақыратын д.з.
қолданылмайды
Құсуда, диареяда және
науқас ес-түссіз жатқанда
қолдануға болмайды
Сублингвалды және буккалды
Артықшылығы: Кемшіліктері:
қолдануға оңай және сіңірілу алаңы
қарапайым
сіңірілуі тез
кішкентай,
басталады және әсері
сондықтан
жылдам дамиды белсенділігі
Д.з. асқазан сөлінің жоғары, мөлшері
әсеріне ұшырамайды аз заттар
және жүйелік қанға енгізіледі
бауырға бармай жиі қолданғанда
түседі,
биотрансформацияға ауыздың
ұшырамайды шырышты
Биожеткіліктігі қабатының
жоғары тітіркенуі
Енгізуді бірден байқалуы мүмкін
тоқтатуға болады
Ректалды
Артықшылығы Кемшіліктері:
Д.з. жүйелік қанға сіңірілу алаңы аз
төменгі сіңірілу жылдамдығы
геморроидалды
веналар арқылы түседі, науқастың ішегінің
50% бауырға бармай жағдайына
Ауыз арқылы (моторикасына,
енгізгенге қарағанда нәжістің болуы)
мөлшерлеу нақтырақ байланысты әртүрлі
АІЖ ферменттерінің болады
әсерінен және қышқыл Қолдануға қолайсыз,
ортада бұзылысқа ыңғайсыз (жұмыста,
ұшырамайды
Д.з. ауыз арқылы
саяхатта)
Тоқ ішекте
енгізу мүмкін
болмағанда немесе сіңірілмейтін жоғары
қиындағанда молекулалы белокты,
майлы және
полисахаридті
құрылысты заттарды
қолдануға болмайды
Көктамырға енгізу
Артықшылығы: Кемшілігі:
Әсер жылдам дамиды Енгізуге болмайды:
және нақты мөлшерлеу - Ерімейтін заттарды;
Биожеткіліктігі 100% - Майлы ерітінділерді
Үлкен көлемде енгізуге (эмболия шақыруы
болады мүмкін);
Жанама әсерлер - Айқын тітіткендіргіш
дамығанда препаратты әсері бар заттарды
көктамырға енгізуді (тромбоз,
бірден тоқтатуға болады тромбофлебит дамуы
АІЖ сіңірілмейтін және
мүмкін);
- Қанның ұюын немесе
шырышты қабатты
тітіркендіретін дәрілік
гемолиз шақыратын
препараттар
заттарды енгізу мүмкін
Бұлшық етке енгізу
Көктамырға енгізгенге қарағанда әсері баяу
дамиды (10-30 минут)
Әлсіз тітіркендіргіш әсер көрсететін дәрілік
заттарды, сонымен қатар депо-
препараттарды енгізуге болады
Енгізілетін заттың көлемі 10 мл-ден аспауы
керек
Айқын тітіркендіргіш әсер көрсететін
заттарды, сонымен қатар жүйке бағанасына
жақын енгізуге болмайды, себебі қатты
ауыру сезімі, қабыну үрдістері,
инфильтраттар, бұлшық еттің салдануы
байқалуы мүмкін
Тері астына
Сіңірілуі, сәйкес емдік
әсерлерінің көріністері
бұлшық етке және көктамырға
енгізгенге қарағанда баяу
дамиды, бірақ ұзағырақ әсер
етеді
Үлкен көлемде, тітіркендіргіш
әсері бар препараттарды
енгізуге болмайды
Инъекциялық енгізу жолдарының
кемшіліктері
Салыстырмалы түрде күрделі
Ауыру сезімін дамытады
Препаратттар, құралдар
стерильді болуы керек
Аурудың жұғу қаупі жоғары
Медициналық персоналдың
қатысуы қажет
Салыстырмалы түрде қымбат
Ингаляциялық жол
Артықшылығы: Кемшіліктері:
Заттар тез сіңіріледі, Аэрозолдарды,
жергілікті және газдарды, ұнтақтарды
жүйелік әсер
көрсетеді; енгізеді;
Газ тәрізді заттарды Тітіркендіргіш заттарды
енгізгенде дәрілік қолдануға болмайды;
затты енгізуді бірден Ингаляцияланған
тоқтатуға болады;
Аэрозолды енгізгенде препараттар қасындағы
бронхта жоғары адамдарға да әсер етеді
концентрациясы Заттар бірден сол жақ
дамиды, жүйелік әсері қарыншаға түсіп
минималды болады. кардиотоксикалық әсер
көрсетуі мүмкін
Негізгі
сіңірілу
механизмдері

Жеңілде-
Жай Активті
тілген Пиноцитоз
диффузия транспорт
диффузия

Пассивті Филь-
диффузия трация
Биологиялық тосқауылдар

- Қан тамырлары қабырғасы
- Жасуша мембранасы
- Гематоэнцефалдық тосқауыл (ГЭТ)
- Плаценталық тосқауыл
- Гематоофтальмологиялық тосқауыл
- Гематотестикулярлық тосқауыл
Дәрілік заттардың
өзгеру
механизмдері

Метаболиттік
Конъюгация
трансформация
Метаболиттік трансформация
Тотығу
Тотықсыздану
Гидролиз

КОНЪЮГАЦИЯ - дәрілік затқа немесе оның
метаболитіне химиялық топтамалар немесе
эндогенді қосылыстардың молекуласының
қосылуымен жүретін биосинтездік процесс
Негізгі шығу жолдары (экскреция)

- Бүйрек
- АІЖ
- Өкпе
- Бездермен: сілекей, тер, асқазан, ішек, көз
жасы
- сүтпен
Элиминация
Ағзадан дәрілік заттың алынуы
(биотрасформация + экскреция)

жүйелік
Элиминация
жүйеге дейінгі
Фармакокинетиканың параметрлері
Жалпы клиренс - белгілі бір уақыт
ішінде дәрілік заттан тазаратын қан
сарысуының және қанның шартты
көлемі
Жартылай өмір сүру кезеңі
(жартылай шығарылу кезеңі, T
½) - дәрілік зат концентрациясының
қан сарысуында 50% төмендейтін
уақыты
Фармакокинетиканың параметрлері
Биожеткіліктік - дәрілік заттың бастапқы
дозамен салыстырғанда қан сарысуына
өзгермей түскен мөлшері.
Элиминация жылдамдығының
константы (элиминация коэффициенті ) -
белгілі бір уақыт ішінде дәрілік зат
концентрациясының қанда төмендеуі
Биоэквивалентілік – дәрілік заттың
референттік затқа сәйкестігінің дәрежесі
(сіңірілу жылдамдығы және дәрежесі, қанда
максималды концентрациясы, шығарылу
жылдамдығы )
Фармако-
динамика
оқытады

Фармако-
Әсерінің Әсер ету
логиялық
орналасуы механизмі
әсерлері
Рецепторлардың түрлері
РЕЦЕПТОР - дәрілік
зат әрекеттесетін
субстрат
макромолекуласының
активті топтамасы
АРНАЙЫ
РЕЦЕПТОРЛАР -
дәрілік заттың негізгі
әсерін жүзеге
асыратын рецепторлар
АРНАЙЫ ЕМЕС
РЕЦЕПТОРЛАР – қан
сарысуының
белоктары, дәнекер
тінінің
мукополисахаридтері
жатады
Рецепторлар
Аффинитет - «дәрілік
зат+рецептор» кешенінің
түзілуін қамтамасыз ететін
дәрілік заттың рецепторға
туыстығы

Ішкі белсенділік - дәрілік зат
рецептормен әрекеттесе отырып, оны
ынталандыруы және белгілі бір әсер
шақыруы
Агонистер
- арнайы рецептормен байланысып,
биологиялық әсер дамытады;
- аффинитет тән;
- ішкі белсенділік тән;

Толық агонистер – рецептормен
байланысып, барынша айқын әсер
шақырады

Жартылай агонистер – рецептормен
байланысады, бірақ барынша айқын әсер
шақырмайды
Антагонисттер
- Рецептормен байланысқанда әсер
тудырмайды, бірақ агонистердің әсерін
төмендетеді немесе жояды;
- Аффинитет тән;
- Ішкі белсенділік тән емес.
Бәсекелес антагонистер – агонистердің
рецептормен әрекеттесуіне кедергі
жасайды
Бәсекелес емес антагонистер – арнайы
рецепторлармен емес басқа
макромолекуламен байланысады
Агонистер – антагонистер
- Аффинитет тән

- Басқа агонистермен әрекеттесуге кедергі
жасайды

- Айқын емес ішкі белсенділік тән

Ұқсас жұмыстар

Дәрілер технологиясының міндеттері

Фармакологиялық әсері

Педиатрияда қолданылатын дәрілік препараттар

Таблеткалардын өндірістік технологиясы

Дәрілік заттарды қолданудың жас ерекшеліктері

Хронофармакология ғылым ретінде

Надропарин кальция - Профилактикалық доза, тері астына

Жүрек гликозидтері бар өсімдіктер

Көзге арналған дәрілік түрлер

Ингаляциялық наркоз

Пәндер