ПРОКАИН ГИДРОХЛОРИДІ




Презентация қосу
С.Ж.Асфендияров атындағы Казахский Национальный
Қазақ Ұлттық Медицина Университет имени
Университеті С.Д.Асфендиярова

Хош иісті қатардағы амин қышқылдары және олардың туындылары
(бензокаин, прокаин гидрохлориді, дикаин, тримекаин гидрохлориді,
лидокаин гидрохлориді, бупивакаин гидрохлориді).
Жоспар
1. П-аминобензой қышқылының күрделі
эфирлері
2. БЕНЗОКАИН
3. ПРОКАИН ГИДРОХЛОРИДІ
4. Диметилфенилацетамидтің туындылары:
5. ЛИДОКАИН ГИДРОХЛОРИДІ
П-аминобензой қышқылының күрделі эфирлері
Жергілікті зарарсыздандыру құралы O O
H3C
ретінде қолданылады. Жасаудың
алғышарты-жергілікті
O
анестетикалық әсері бар, бірақ
тәуелділікті (кокаинизм) тудыратын CH3
кокаин алкалоидының аналогтарын N O
табуға тырысу. Жергілікті
анестетикалық әсер кокаиннің бүкіл
молекуласына емес, анестезиофор
тобы деп аталатын оның жеке
құрылымдық элементтеріне
байланысты:
П-аминобензой қышқылының туындылары
BENZOKAINE
БЕНЗОКАИН (АНЕСТЕЗИН) O
Сипаттамасы : Иіссіз ақ H2N
кристалды ұнтақ, суда ерімейді, OC2H5
спирт пен эфирде жақсы ериді .
Қолданылуы : Тері мен шырышты
қабықтарды жергілікті
анестезиялау үшін 5-10% жақпа,
ұнтақ, май ерітінділері,
суппозиторийлер түрінде.
Анестезинді ішке таблетка, ұнтақ
түрінде 0,25-0,3 г тағайындайды.
Бензокаин алынуы.
Анестезинді п-нитробензой қышқылын этил спиртімен
этерификациялау арқылы алады.
Шынайылығын анықтау:
1. Азобояғыш түзілуі.

+
NH2 N N

NaNO2
Cl
HCl

O OR O OR

+
N N NaO

HO N
Cl NaOH N
+
RO

O OR O
2. Шифф негіздерінің пайда болуы: конц күкірт қышқылы қатысуымен п-
диметиламинобензальдегидпен өзара әрекеттесу кезінде, сары немесе
қызғылт сары түс пайда болады:
CH3
O CH3 N
CH3
R NH2 + N
-H2O
H CH3 N
CH

R

3. 2,4-динитрохлорбензолмен конденсация реакциясы, цветтер
иондарын түзеді. Сары-қызғылт түсті бояу пайда болады:
H
NO2
+
N
R NH2 + Cl NO2
-HCl O
R N
O2N
O
4. Хлороформ мен натрий гидроксидінің спиртті ерітіндісінің әсерінен
изонитрилдер пайда болады-жүрек айнуының иісі бар заттар:

R NH2 + CHCl3 + 3NaOH R N C + 3NaCl + 3 H2O

5. Сабындану реакциясы: негіздік гидролиз

O O
H2N + NaOH H2N + C2H5OH
OC2H5 ONa
Сандық анықтау
1. Талдаудың фотометриялық әдістері.
2. Нитритометрия: индикатор – Тропеолин ОО немесе Потенциометриялық:

O
O

OR NaNO2 OR Cl
HCl
H2N +
N
N
2. Броматометрия:
KBrO3 + 5 KBr + 6 HCl = 3 Br2 + 6 KCl + 3 H2O
Br
O O
H2N + 2 Br 2 H2N + 2 HBr

OC 2H5 OC 2H5
Br
3.Йодхлорметрия:
I
O O
H2N + 2 ICl H2N + 2 HCl

OC 2H5 OC 2H5
I
PROCAINE HYDROCHLORIDE
ПРОКАИН ГИДРОХЛОРИДІ
CH
(НОВОКАИН)
O 3 Сипаттамасы: Иіссіз ақ
N . HCl кристалды ұнтақ, су мен
O спиртте жақсы ериді;
CH3 эфирде ерімейді.
H2N Қолданылуы: 0,25-0,5% сулы
ерітінді түріндегі жұлын
және инфильтрациялық
анестезия үшін.
Новокаин алынуы.

Новокаинды ең оңай және ең тиімді алу әдісі болып анестезинді
бета-диэтиламиноэтанолмен алкоголят натрийдің қатысында
переэтерификациялау:
Шынайылығы:
1.Азо бояғыштың пайда болуы.
2. Шифф негіздерінің түзілуі. (сары немесе қызғылт-сары
түске боялуы).
3.2,4-динитрохлорбензолмен конденсация реакциясы (сары-
қызғылт сары түсті).
4.Натрий гидроксиді әсерінен кейін хлорид иондарына Реакция.
5.Қышқыл ортада пергидролмен күлгін бояу береді.Қоспа
ұшымен. H2SO4 және HNO3 қызған кезде қызғылт-қызыл түс
береді.
6.Препараттың 2,5% ерітіндісі қышқыл ортадағы калий
перманганатының ерітіндісін ағартады.
TETRACAINE HYDROCHLORIDE
ТЕТРАКАИН ГИДРОХЛОРИДІ
O CH(ДИКАИН)

N . HCl
O CH3
H9C4
NH

Сипаттамасы : Иіссіз ақ кристалды ұнтақ, суда, спиртте жақсы ериді , іс жүзінде
эфирде ерімейді.
Қолданылуы : 0,5-2% ерітінді түріндегі көз және оториноларингологиялық
практикадағы беттік анестезия үшін (уытты болғандықтан)
Шынайылықты анықтау.

1.Натрий гидроксиді әсерінен хлорид иондарына реакция.
2. 1-2 тамшы калий перманганаты немесе калий дихроматымен
қызған кезде изонитрилдің жүрек айну тудыратын иісінің пайда
болады.
3.Конц күкірт қышқылы қатысуымен гексаметилентетраминмен
конденсация кезінде әлсіз-күлгін флуоресценция.
4.Калий йодидімен өзара әрекеттесу кезінде йодсутек тұзын
қалыптастыру.
5.Калий йодатымен әрекеттескен кезде фосфор қышқылды ортада
күлгін бояу пайда болады.
6. Концентрацияланған азот қышқылымен қыздырғанда және
калий гидроксидінің қосылуы кезінде қан-қызыл бояу пайда
болады:

O CH3 O O CH3
+
N N N
O CH3 . HCl HNO3 O O CH3 KOH
C2H5OH
H9C4 H9C4
N N
H H
+
N
O O
O O CH3
+
N N
KO O CH3

H9C4
N
+
N
O O
Сандық анықтау
1. Спектрофотометрия.
2. Нитритометрия: КТТ определяют с помощью внешних
индикаторов.
3. Алкалиметрия хлороформ ортасында.
4. Аргентометрия.
Диметилфенилацетамидтің
туындылары:
LIDOCAINE HYDROCHLORIDE
CH3 H ЛИДОКАИН
CH 3
ГИДРОХЛОРИДІ
Сипаттамасы : Ақ немесе ақшыл түсті
N кристалды ұнтақ, иіссіз, суда жақсы ериді,
N . HCl . H O этанол мен хлороформда оңай ериді , іс жүзінде
эфирде ерімейді .
O Қолданылуы : Жергілікті анестетикалық агент.
CH3 CH3
Шынайылықты анықтау.
1.Негізге ауыстырылады, этанолда ерітіледі және кобальт хлориді
ерітіндісімен түрлі-түсті реакция көмегімен түпнұсқалыққа сыналады.
Көк-жасыл тұнба пайда болады.
2.Сілтілердің немесе қышқылдардың ерітінділерімен қызған кезде 2,6-
диметиланилин түзіледі, ол Азо бояғышты береді (алдыңғы препаратты
қараңыз).
3.Пиролиз.
4.ГЖХ.
5.Хлорид иондарына реакция.
Сандық анықтау.

1.Құмырсқа қышқылы мен сірке ангидридінің қоспасында Сулы
емес титрлеу (1:20).
Титрант-хлор қышқылының 0,1 м ерітіндісі, судан (III)
индикаторы.
2.Алкалиметрия.
3.Аргентометрия.
4.Спектрофотометрия.

Ұқсас жұмыстар
Хош иісті қатардағы амин қышқылдарынан
Тынысты қуаттандыратын дәрілер
Жергілікті анестетиктердің резорбтивті әрекеті
Айқын мысал - өсімдіктерде кездесетін алкалоид хинин
Атропин сульфаты
Қан тамырларын кеңейтетін дәрілер
Шеткі қан тамырларының бұзылыстары
Жай эфирлер
БАУЫР АУРУЫНА АРНАЛҒАН ДӘРІЛЕР
Жарақатты анықтау
Пәндер