Ферменттердің қасиеттері

Ферменттер

Сен не білесің?

Ферменттер туралы не білесің?

Фермент белсенділігіне әсер ететін факторларды атаңыз?

Активация энергиясы туралы не білесіз?

Ингибаторлар деген не?

Оқу мақсаттары

11. 4. 1. 3 бәсекеге қабілетті және бәсекеге қабілетті емес фермент ингибиторларын салыстырыңыз

Ферменттердің бәсекеге қабілетті және бәсекеге қабілетсіз ингибицияларын салыстырады

Бәсекеге қабілеттілікті тежеу моделін жасайды

Ферменттерді медицинада, химияда және өнеркәсіпте қолдану мүмкіндігін талқылайды

Бағалау критерийлері

Сөздік

қайтымсыз ингибиторлар, қайтымды , диализ, концентрация, теріс кері байланыс, улар, медицина, специфика, АТФ, аллостериялық / белсенді аймақ, конформациялық өзгеріс, ферменттер, ферментативті реакция

Белсендіру энергиясын азайту

Ферменттер - катализаторлар

реакцияны бастау үшін энергия мөлшерін азайту

reactant

product

uncatalyzed reaction

catalyzed reaction

NEW activation energy

Ферменттердің қасиеттері

Арнайылығы

әр фермент белгілі бір субстратпен жұмыс істейді

Н сутектік және иондық байланыстар

Реакция кезінде тұтынылмайды

1 фермент 600 000 реакция / секунд.

реакция әсер етпейтін ферменттер

Әсері етеді:

Фермент концентрациясы

Субстрат концентрациясы

Температура

Ферменттердің әсер ету факторлары

Жоғары және төмен Ph денатурация ферменттері. Құрылым / пішін жойылды

Төмен температуралы ферменттер белсенді емес.

Жоғары температура ферменттерді денатурацияға ұшыратады.

Optimum temp

Optimum pH

Барлық ферменттердің белсенді орталықтары толған

reaction rate

pepsin

trypsin

What’s happening here?!

pepsin

trypsin

Ферменттің жұмысына әсер ететін факторлар

Фермент концентрациясы

Фермент көп  =  реакция жылдамдайды

Фермент көп =субстратпен жиі қосылады

- Реакция жылдамдығы азаяды

субстрат шектеу факторына айналады

барлық фермент молекулалары субстрат таба алмайды

Notes: Why is it a good adaptation to organize the cell in organelles?

Sequester enzymes with their substrates!

Фермент атауы өзі катализдейтін затқа ұқсас болады

Сахараза -сахарозаны ыдыратады

Протеаза - протеиндерді (нәруызды) ыдыратады

Липаза- липидтерді ыдыратады

Көпшілік ферменттер -аза- жалғауымен аяқталады

Ферменттерді реттейтін қосылыстар

Ингибиторлар

ферменттің белсенділігін төмендететін молекулалар

бәсекелік тежеу

Бәсекеге қабілетсіз ингибиция

кері байланыстың тежелуі

https://www. youtube. com/watch?v=p2xf1hYvvpg

Бәсекелестік және бәсекелестікке қарсы ингибициялық видео

Бәсекеге қабілетті ингибитор

Ингибитор және субстрат белсенді орталық үшін

пенициллин фермент бактерияларын тежейді

жасуша қабырғаларын салу үшін қолданылады

Competitive

Inhibitor

Мысалы

Notes: Ethanol is metabolized in the body by oxidation to acetaldehyde, which is in turn further oxidized to acetic acid by aldehyde oxidase enzymes. Normally, the second reaction is rapid so that acetaldehyde does not accumulate in the body.

A drug, disulfiram (Antabuse) inhibits the aldehyde oxidase which causes the accumulation of acetaldehyde with subsequent unpleasant side-effects of nausea and vomiting. This drug is sometimes used to help people overcome the drinking habit.

Methanol (wood alcohol) poisoning occurs because methanol is oxidized to formaldehyde and formic acid which attack the optic nerve causing blindness. Ethanol is given as an antidote for methanol poisoning because ethanol competitively inhibits the oxidation of methanol. Ethanol is oxidized in preference to methanol and consequently, the oxidation of methanol is slowed down so that the toxic by-products do not have a chance to accumulate.

Competitive

e. g. penicillin; malonate. blocks enzyme bacteria

used to build cell walls

Бәсекеге қабілетсіз ингибитор

Белсенді немесе аллостерикалық орталықпен байланыстыратын ингибитор.

Ингибитор аллостериялық аймаққа немесе белсенді аймаққа, сондай-ақ субстратқа байланыстыра алады, бірақ реакция болмайды.

Ингибитор субстратпен бәсекелес ЕМЕС.

Субстраттың концентрациясын жоғарылату реакция жылдамдығын арттырмайды.

кейбір қатерлі ісікке қарсы препараттар

ДНҚ синтезіне қатысатын ферменттерді

тежейдіДНҚ өндірісін тоқтату

рак клеткаларының көбірек бөлінуін

тоқтатады

цинидтік улану цитохром С-нің қайтымсыз

ингибиторы, жасушалық тыныс алу

кезіндегі ферментАТФ өндірісін тоқтатады

мысалы:

Notes: Basis of most chemotherapy treatments is enzyme inhibition. Many health disorders can be controlled, in principle, by inhibiting selected enzymes. Two examples include methotrexate and FdUMP, common anticancer drugs which inhibit enzymes involved in the synthesis of thymidine and hence DNA.

Since many enzymes contain sulfhydral (-SH), alcohol, or acid groups as part of their active sites, any chemical which can react with them acts as a noncompetitive inhibitor. Heavy metals such as silver (Ag+), mercury (Hg2+), lead ( Pb2+) have strong affinities for -SH groups.

Cyanide combines with the copper prosthetic groups of the enzyme cytochrome C oxidase, thus inhibiting respiration which causes an organism to run out of ATP (energy)

Oxalic and citric acid inhibit blood clotting by forming complexes with calcium ions necessary for the enzyme metal ion activator.

Қорытындылау: бәсекеге қабілетті және бәсекеге қабілетсіз ингибиторлар арасындағы маңызды айырмашылық

Әр түрлі субстраттық концентрациядағы (х осі) реакция жылдамдығының графигінде (х осі) қисықтардың формасы бойынша бөлек екі ингибитор түрін айтуға болады.

Нәтижелер фермент концентрациясының фермент-катализделген реакция жылдамдығына әсерін көрсетеді. Сутегі асқын тотығына бірдей мөлшерде каталаза бар балдыркөк сығындысының әртүрлі көлемдері қосылды. Қоспаның жалпы көлемін әр жағдайда бірдей ету үшін су қосылды. Алғашқы 30-шы жылдары реакция жылдамдығы (бастапқы жылдамдық) әр ферменттік реакция үшін есептелді.

Осы мәліметтерден қандай қорытынды жасауға болады?

Қайтымсыз ингибиция

Ингибитор ферментті үнемі байланыстырады

Бәсекелес белсенді орталықпен үнемі байланыстырады

Аллостерикалық

аллостериялық орталықпен үнемі байланыстырады

фермент формасын үнемі өзгертеді

жүйке газы, сарин, құрамында фосфор бар көптеген инсектицидтер, (малатион, паратион…)

Notes: Another example of irreversible inhibition is provided by the nerve gas (DFP) designed for use in warfare. It combines with the amino acid serine (contains the -SH group) at the active site of the enzyme acetylcholinesterase. The enzyme deactivates the neurotransmitter acetylcholine.

Neurotransmitters are needed to continue the passage of nerve impulses from one neurone to another across the synapse. Once the impulse has been transmitted, acetylcholinesterase functions to deactivate the acetycholine almost immediately by breaking it down. If the enzyme is inhibited, acetylcholine accumulates and nerve impulses cannot be stopped, causing prolonged muscle contration. Paralysis occurs and death may result since the respiratory muscles are affected.

Some insecticides currently in use, including those known as organophosphates (e. g. parathion), have a similar effect on insects, and can also cause harm to nervous and muscular system of humans who are overexposed to them.