Сульфаниламидтік препараттар

Қазақ Ұлттық Аграрлық Университеті Ветеринария факультеті

Орындаған: ВС-314 топ студенті

Алматова Замира

Тексерген: Жылгелдиева. А.

Сульфаниламидтік препараттар

Сульфаниламидтік препараттар немесе сульфаниламидтер деп құрамында парааминді бензосульфон(сульфаноль) кышкылы бар дәрілік заттардың үлкен бір тобын айтады.

1935 жылдан бастап, Домагк тәжірбие жүзінде стрептакоккты жұқпалы ауруда пронтозильдің өте белсенді екенін жазған хабарламадан кейін бұл препараттармен көптеп шұғылдана бастады.

Соңынан, экспериментальды және клиникалық зерттеулердің қорытындысына отырып,

адамдардың тілмесінде,

ірі кара малдың маститінде

және басқада ауруларда белсенділігі анықталғаннан кейін, осы топтағы препараттарды синтездеу жылдам дами бастады,

Сульфаниламидтерді көп молшерде синтездеуге негіз болған болжам-пронтозильдің организмде толық молекуласымен емес, тек кана одан шыккан ғана әсер ететіндігінде болды. Бұл толық дәлелденгениен кейін препаратты стрептоцид деген атпен шығара бастады. Бұл бағыттағы синтездің үлкен табыстарға жетуіне амин топшасындағы сутегі атомы ядроның негізгі қасиетін бүзбай әртүрлі радикальдармен онай алмаса алатындығы септігін тигізді. Синтез кезінде ең белсенді заттар SO2 -мен байланыскан амин тобындағы сутекті басқа радикальдармен алмастырғанда алынатындығы анықталды .

-нашар еритін кышкыл, ал ерігендері тез сіңіріледі. Әртүрлі радикальдарды енгізу арқылы оңай еріп тез сіңірілетін, баяу еріп жергілікті жерге баяу әсер ететін препараттар алуға болады.

Олар диссосациялану дәрежесін арттырады немесе қосылыстардан бөліне отырып, өздері бактерицидті әсер етеді. Бұл маңызынан басқа радикальдардың өздеріне тән бактерицидті әсері болады. Ерітінділерде сульфаниламидтер иондарга диссосацияланады да, ол ерігіштігі жоғары болған сайын, диссосациялану дәрежесіде жоғары болады, ол қасиеттер олардың бактериоциттілігін арттырады.

Ауыз қуысы (оральді) арқылы берілген сульфаниламидтердің әртүрлі ерітінділерінің сіңірілу дәрежесі мен сіңірілу жылдамдығы да әрқалай келеді. Көбінесе оңай еритіндері тез сіңеді. Сіңірілу негізінен аш ішекте өтеді, ал тоқ ішекте бұл құбылыс нашар жүреді: олардың сіңірілуі жылдам болған сайын резорбтивті әсеріде жылдам әрі күшті болады, ал сіңірілу баяу жүрсе, олар ас қорыту жүйесіне ұзак әсер етеді.

Тез сіңетін сульфантламидтерге - стрептоцидтер, сульфацил натрий, норсульфазол, сульфазин. сульфантроль, ал баяу сіңетіндеріне-фтозин, сульгин, жатады.

Сульфаниламидтердін организмде ұшырайтын өзгерістерінің ең маңыздысы-ацетильдену. Ацетильденген туындылары негізгі сульфаниламидтерге қарағанда нашар ериді және активтілігіле аздау болады, Егер ацетилдену бүйректерде жүретін болса, онда олардың концентрациясы тез көбейіп, кристалды тұнбаға айналады, сол себепті бүйрек өзектерінің қуыстарының және несепағарлардын механикалық бітеліп қалу қаупі туады. Әртүрлі косылыстардың әртүрлі жағдайлардағы ацетилденуі бірдей болмайды: ол препаратты үзак қолданғанда, зәр бөліну нашарлағанда, көп терлеп іш өткенде артады.

Сульфаниламидгер бүйректер арқылы бөлінеді. Оны 0, 5 сағаттан кейі-ак несептің құрамынан кездестіруге болады. Сульфаниламидтерлін несептегі концентрациясы қанға карағанда 10 - 20 есе көп болады, ал мұның өте үлкен маңызы бар. Егер бүйрекке әсер ету керек болғанда, препараттың мөлшерін азайтуға болады, ал бүйректердің қабынуы кезінде олардың қосалқы әсерінен сақтану керек, Әртүрлі препараттың бөліну қарқыны да әртүрлі келеді. Мысалы стрептоцид 1 күннен кейін, сульфадимезин - 2, ал 4-5 күннен кейін шығарылады. Сульфанидамидтердің аздаған мөлшері өт, тері, сілекей, сүт, бронхы және ас қорыту бездерінің секреті арқылы шығарылады.

Сульфаниламидтік препараттардың ең негізгі қасиеті- стрептококтардың, энтерококтардың көптеген түрлеріне және микробтардың басқа да түрлеріне бактериостатикалық асері. Ор түрлі препараттардың бактериоциттілігіде әртүрлі. Бірақ жалпы алғанда, олар стрептококтардың, стафилакоктардың, менингококтардың, ішек таяқшаларының, сальмонеллалардың, пастереллалардың, топалаң таяқшасының, орнитоз вирусының, токсоплазманың, актиномицидтер мен басқа да кейбір қоздырғыштардың тіршілігін бәсеңдетеді.

Сульфаниламидтерді қолданған соң 3-12 сағаттан байқалатын температураның трганизмге қолайлы болғанымен, оның толық жазылып кеткендігін көрсетпейді, ал дәрі беруді бірден тоқтатып қою - аурудың кайталануына және микробтардың сульфаниламидтерге төзімді түрлерінің пайда болуына әкеп соқтырады. Кейбір жағдайларда сульфаниламидтер микробтарды ыдыратып, ерітіп жіберуге септігін тигізеді, ал көбінесе препаратардын үлкен мөлшерін вена тамыры аркылы еккенде болады.

Сульфаниламидтермен дұрыс емделмеу (аз мелшермен әсер етіп араларын ұзартып жіберу) микробтардың үйреніп қалуына және энзим жүйесі даму жолдарының өзгеруіне әкеп соқтырады. Парааминбензой қышқылы өзіне тән қасиетінен айрылады, микробтардың сульфаниламидтерге төзімді түрлері пайда болады.

Сульфаниламидтерді ұзақ қолданғанда (әсіресе жас малдарға) таяқшаларының белсенділігі төмендеп, витамин комплекстерінің синтезделуі нашарлайды. Бұл жетіспеушілікті В витамині және басқа да витаминдерге бай азықтармен қоректендіру арқылы толықтырып отыру керек. Жоғарыда айтылған аурулар кезінде сульфаниламидтерді үлкен мөлшерде ұзақ уақыт қолданған жағдайда, қан мен несептің құрамын үнемі қадағалап, қолайсыз жағдайлар біліне бастаса, препаратты беруді доғару керек.

Сульфаниламидтерді тек белгілі бір ауруларға ғана қолданады. Мүмкіндігінше аурудың алғашқы күндерінде, алдын-ала қолданған жөн. Жануарлардың жылдам әрі толық жазылып кетуі үшін. аурудың қоздырғыштарын әлсіреткеннен басқа, жануралар сульфаниламидтік организімін белсендіру мақсатымен, препараттардан басқа қуаттандырғыш және патогенетикалық заттарды қосып берген жөн. Жүйелі емдеуді тек қана организмді белсендіретін заттармен ғана емес, сонымен қатар басқа да әртүрлі антисептиктермен бірге жүргізуге болады.

Сульфаниламидтерді сыртқы мүшелерге, ауыз қуысы арқылы, бұлшық етке, тері астына және вена тамырлары арқылы жетуге болады.

Сульфаниламидтерді тері астына тек төменгі концентрацияда (1 % жоғары емес), аз хлорлы натрийдің изотониялык ерітіндісінде егеді, оның жоғарғы концентрациясынан қабыну құбылысы пайда болады. Сульфанильамидтерді сыртқы ағзаларға сүртпе май, эмульсия және ұсак түрінде жараларды емдеуге және оларды аскынып кетуден сақтандыруға колданады.

Емдеу кезінде препараттың мөлшері мен қолдану мерзімінің де маңызы зор. Бұл кезде мына жағдайлар ескеріледі:

1) қоздырғыштардың сульфаниламидтерге сезімталдылығы - егер қоздырғыштардың сульфаниламидтерге сезімталдығы нашар болса, онда препараттың мөлшері үлкен, әрі емдеу мерзімі ұзак болуы керек;

2) аурудың дәрігер қарағанға дейінгі ұзақтығы - ауру ұзаққа созылған сайын, препараттың мөлшері үлкен. әрі емдеу мерзімі ұзак болуы керек;

3) жануарлардың жасы мен жабайы-сульфатиламилтери организмге уытты өсері болмайтындай беру керек;

4) препараттың срекшелігi-тез сініп, тез бөлінетін препараттарды аздаған мөлшерде, бірақ жай береді, ал сінетіндерін үлкен мөлшерде, бірақ сирек береді.

Сульфаниламидтермен емдеген кезде оларды антибиотиктермен және органикалық бояулармен катар береді. Асқазан жолдарының ауруы кезінде сульфаниламидтердің емдік нәтижесін арттыру максатымен, оларды адсорбциялык заттармен бірге колданады. Сыртқы жараларға карағанда, әсіресе стафилакоккты инфекцияда (оның бактериоцидтігін арттыру мақсатымен) сульфаниламидтерді тотықтандырғыштармен бірге қолданады (темірдін асқын тотықтары, әсіресе мырыштың асқын тотығы мен гидроперит, калий перманганатының 0, 025 - 0, 05 % ерітінділері) .

Сонымен бірге сульфанильамидтерді йод препараттарымен де (йодоформ, йод және ерітіндісі) бірге қолдануға болады.

Сульфаниламидтерді мочевинамен араластыра қолдану жақсы нәтижелер береді, себебі мочевина препараттың қабынған ұлпаларға терендей сіңуіне септігін тигізеді, некрозға ұшыраған клеткалардың еруін жылдамдатады және пара аминбензой қышқылының белсенділігін төмендетеді.

Сульфаниламидтерді новокаин, пептон, барбитураттартармен, параамин бензой қышқылы немесе оның туындыларымен және күкірттің көптеген туындыларымен бірге қолдануға болмайды. "Б« тізімі бойынша сақтайды.

Стрептоцид-Streptocidum.

. Иіссіз. дәмсіз, ақ түсті, майда кристалды ұнтақ.

Суда нашар ериді (1: 170) спиртте (1:35) 40 % ерітіндісінде, глюкоза ерітіндісінде жақсы ериді, ал қышқылдар (1:7) мен негіздер (1: 10) ерігіндісінде өте жақсы ериді.

Сулы ерітінділері бейтарапты, өте тұрақты келеді. Оны 85-90°С-да 30 минуттай булап немесе қайнатып стерильдеуге болады.

Стрептоцид оңай ыдрайтын және құрамында күкірті бар препараттармен, сонымен бірге барбитураттармен кереғарлықта келеді. "Б" тізімі бойынша сақталады.

Стрептоцид жергілікті жерге әсер етпей организмге онай сіңеді, сол себепті оны әртүрлі жерлерге қолдана беруге болады.

Ас қорыту жүйесінде аш ішек арқылы оңай сіңіріледі. Организмге сінгеннен кейін, ішкі карама-карсылыктарды онай жеңе отырып, барлық мүшелер мен жүйелерге онай тарайды.

Ішке қабылдағаннан кейін стрептоцидтің қандағы концентрацясы, өзінің ең жоғарғы деңгейіне 1, 5-2 сағаттан кейін жетеді де, сағаттан кейін қайта төмендей бастайды. Организмге онай сінсе, қанның құрамында тез көбейіп организімнен тез бөлінеді. Ал, нашар сіңетін болса, қанға түсуіде баяу болып, организмнен үзак бөлінеді. Барлық жағдайларда оны тәулігіне 3-4 реттен кем бермеу керек.