Тропан туындыларының дәрілік препараттарының химиялық қасиеттері мен сапалық-сандық талдауы

Тропан туындыларының дәрілік заттарын талдау

Жоспар

1. Кіріспе. ДЗ жіктелуі, медицинада дәрілік заттардың қолданылуы.

2. Дәрілік препараттардың химиялық қасиеттері және талдау әдістері.

3. Жеке дәрілік заттардың сапалық талдауы.

Тропан

(А) - пирролидин ядросы

(В) - пиперидин ядросы

тропан циклының конформациялары

қайықша

орындықша

Тропан туындылары паслен және эритроксил тұқымдастарында таралған

Жіктелуі

1. Тропин аминоспиртінің және скопин туындысы (атропин, гиосциамин, скополамин) ;

ТРОПИН

ЭКГОНИН

скопин

2. Экгонин оксиаминқышқылының туындылары (кокаин) .

кокаин қолдануының тарихы

Кока өсімдік жапырағының құрамына кіреді. Отаны -Онтүстік Американың тропикалық зонасы.

Жергілікті халық кока жапырағын наркотикалық тонизирлеуші дәрілік зат ретінде қолданған.

1855 ж. - неміс химигі Фридрих Гедке таза кокаинді алды.

1897 ж. - Рихард Вильштеттер кокаиннің синтезін жасады.

Психолог Зигмунд Фрейд кокаинді стимулятор және ауыруды басатын препарат ретінде ұсынды.

1886 ж. - Джон Пембертон кокаинді алкоголсіз сусын Кока-Коланың құрамына қосуға болатынын дәлелдеді.

1880 ж. - кокаиннің наркотикалық тәуелділік тудыратынын дәлелдеді.

1963 ж. - ООН препаратты қолдануға тиым салды.

Atropine sulfas

d, l-троп қышқылы сульфатының тропин эфирі

Scopolamini hydrobromidum

l-троп қышқылы гидробромидінің скопин эфирі

Homatropini hydrobromidum

Тропинового эфира миндальной кислоты гидробромид

Tropacinum Diphenyltropine hydrochloridum

Дифенилсірке қышқылы гидрохлоридінің тропин эфирі

Tropafenum Tropodifene

α-фенил-β-(n-тропин эфирі ацетоксифенил) - пропион қышқылының гидрохлориді

Cocaini hydrochloridum

бензоилэкгонин гидрохлоридінің l- цис-метил эфирі

ДЗ сипаттамасы

Атропин

сульфаты

Скополамин гидробромиді

Гоматропин гидробромиді

Тропацин

Тропафен

Ақ кристалды немесе аздап түйіршіктелетін ұнтақ, иіссіз.

түссіз мөлдір кристалдар немесе ақ кристалды ұнтақ.

ақ кристалды ұнтақ.

Ақ немесе аздап крем.

Тәрізді кристаллды ұнтақ.

Ақ немесе ақ сұрғылт реңді кристалды ұнтақ, иіссіз.

Физикалық константалар

Атропин

сульфаты

Скополамин гидробромиді

Гоматропин гидробромиді

Тропацин

Тропафен

Балқу температ.

188-194°С

атропин

негізінің балқу темп.

115-117°С

 = - 0, 6° (5%-дық сулы ер. )

Балқу температ.

193-197°С

= от -24 до -27°

(5%- дық сулы ер. )

Балқу температ.

210-214°С

Балқу температ.

212-216°С

Балқу температ.

190-197°С

Ерігіштігі

Еріткіш

Атропин

сульфаты

Скопола-мин гидро-бромид і

Гоматро-пин гидро-бромиді

Тропацин

Тропафен

этанол

Өте жеңіл ериді

ериді

орташа ериді

Өте жеңіл ериді

жеңіл ериді

хлоро-форм

Іс жүзінде ермейді

Өте жеңіл ериді

аз ериді

жеңіл ериді

су

Өте жеңіл ериді

жеңіл ериді

УК-спектрлері

Дәрілік препарат

Еріткіш

Концентрация, %

λmax,

нм

Атропин сульфаты

су

0, 002

252±2

258±2

264±2

Скополамин

гидробромиді

су

0, 002

252±2

257±2

263±2

Гоматропин гидробромиді

су

0, 1

261±2

Тропафен

этанол

0, 1

259±2

265±2

Кокаин гидрохлориді

Түссіз ине тәрізді кристалдар немесе иіссіз, ащы дәмді, тілді жансыздандырады.

Суда өте жеңіл ериді, жеңіл -этанолда, хлороформда ериді, эфирде іс жүзінде ермейді.

 = -71 °-тан - 73 °қа дейін

УК-спектр: ер. 0, 01 моль/л HCl,

λmax = 232 және 275нм.

Химиялық қасиеттері және

талдау әдістері

I. Қышқылдық-негіздік қасиеттері

Жалпы алкалоидті тұндыру реакциялар реактивтермен:

Люголь,

Драгендорф,

Майер,

Фосфорлы-молибден қышқылының ерітіндісі,

кремневольфрам қышқылы,

танин ерітіндісі,

Бушард және т. б.

2. Жалпы алкалоидті түрлі-түсті реакциялар:

H2SO4 конц.,

HNO3 конц. немесе олардың қоспасы.

2. Гидролиздік ыдырауы

препарат -

тұздың сулы ертіндісі

NH4 OH

Ерімейтін негіз

3. Гидроксам сынағы

4. Электрофильді орынбасу реакциясы : Витали-Морен реакциясы

Тропацин: дифенилсірке қышқылы

бензальдегид

4. Тотығу-тотықсыздану қасиеттері

методом ГСХ әдісі бойынша идентификациясы:

Ұсталу салыстырмалы көлемі;

Ұсталу Ковача индекстер.

ЖЭСХ әдісі идентификациясы бойынша :

Ұсталу уақыты;

Сыйымдылық коэффициент.

Жеке дәрілік заттардың сапалық талдауы

SO4 -2

BaCl2

Ba SO4

Атропин сульфаты

Атропин

H2SO4 конц.

Атропин оптикалық белсенді емес, рацемат.

Солға бұратын изомер - гиосциамин атропиннен белсенділеу 2 есе.

Атропин тұрақты рН 3, 0-4, 0

атропиннің дегидратациясы

апоатропин

Апоатропиннің димеризациясы

белладонин

изатроп қышқылы

Гоматропин гидробромиді

Витали Морена р-ясы

Йод ер. р-ясы

HgCl2 ер. р-ясы

Скополамин гидробромиді

H2SO4 конц.

препарат

Br- + AgNO3

препарат

AgBr

препарат

KMnO4 +H2SO4 конц

CHCl3

Қара тұнба

Тропафен

Гидроксам сынағы

тропафен

NH4OH + HCl

HCl+FeCl3

Шие-қызыл түс

Кокаин гидрохлориді

1. Қышқылдық гидролиз

2. KMnO4 -мен

Күлгін тұнба

Тазалығы

рН

Бөгде алкалоидтар және ыдырау өнімдері - ЖҚХ, жылжымалы фаза: ацетон-су-аммиак конц. (90:7:3), проявитель -калий йодовисмутаты.

Су (2, 0-ден - 4, 0%-ға дейін) - жартылай микроәдіс

Сульфат кұл

Апоатропин қоспасы - СФ ер. оптикалық тығыздығы бойынша, Е1%1см

Сандық талдау

1. Қышқылдық-негіздік титрлеу:

орта CH3COOH - Нg(CH3COO) 2қатысынды;

титрант - 0, 1 моль/л ер. HClO4;

индикатор -крист. күлгін.

2. Алкалиметрия сулы-этанолды ортада хлороформнің қатысында.

Аргентометрия CH3COOH отртада,

индикатор - бромфенол көк.

4. СФ

5. ФЭК

Атропин сульфаты

(атропин) 2 + SO4 2- + HClO4

(атропин) + HSO4 + (атропин) +ClO4

Ұқсас жұмыстар

Дәрілік заттарды сапалық анықтаудың химиялық әдістері

Фенолдар және олардың туындылары: алынуы, физика-химиялық қасиеттері, сапалық және сандық анықтау әдістері

α-Нитрофуран туындыларының химиясы, физико-химиялық қасиеттері, синтезі және фармацевтикалық қолданылуы (фурациллин, фуразолидон, фурадонин, фурагин)

Дәрілік өсімдік шикізатының химиялық талдауы және сапа бақылауы

Терпендер және олардың дәрілік препараттарын талдау: құрылымы, химиялық қасиеттері және сандық анықтау әдістері

Полисахаридтері бар дәрілік өсімдіктер мен шикізаттар: құрамы, қасиеттері және сапалық реакциялары

Дәрілік өсімдік шикізатынан алкалоидтарды бөліп алу, олардың физика-химиялық қасиеттері және анықтау әдістері

Әлеуметтанудағы сандық және сапалық зерттеу әдістері

Аналитикалық химияда қолданылатын әдістер: сапалық және сандық талдау

Дәрілік өсімдіктер: емдік қасиеттері, химиялық құрамы және қолданылуы

Пәндер

Қазақ тілінде жазылған рефераттар, курстық жұмыстар, дипломдық жұмыстар бойынша біздің қор #1 болып табылады.

Ақпарат

Қосымша

Email: info@stud.kz