Атропин сульфаты

Презентация қосу

Тропан
туындыларының
дәрілік заттарын
талдау
Жоспар

1.Кіріспе. ДЗ жіктелуі, медицинада
дәрілік заттардың қолданылуы.
2. Дәрілік препараттардың химиялық
қасиеттері және талдау әдістері.
3. Жеке дәрілік заттардың сапалық
талдауы.
Тропан

(А) – пирролидин ядросы
(В) – пиперидин ядросы
тропан циклының конформациялары

қайықша орындықша

Тропан туындылары паслен және эритроксил
тұқымдастарында таралған
Жіктелуі
1. Тропин аминоспиртінің және скопин туындысы
(атропин, гиосциамин, скополамин);

ТРОПИН скопин
2. Экгонин оксиаминқышқылының
туындылары (кокаин).

ЭКГОНИН
кокаин қолдануының тарихы
Кока өсімдік жапырағының құрамына кіреді. Отаны -
Онтүстік Американың тропикалық зонасы.
Жергілікті халық кока жапырағын наркотикалық
тонизирлеуші дәрілік зат ретінде қолданған.
1855 ж.- неміс химигі Фридрих Гедке таза кокаинді алды.
1897 ж.- Рихард Вильштеттер кокаиннің синтезін жасады.
Психолог Зигмунд Фрейд кокаинді стимулятор және
ауыруды басатын препарат ретінде ұсынды.
1886 ж.- Джон Пембертон кокаинді алкоголсіз сусын
Кока-Коланың құрамына қосуға болатынын дәлелдеді.
1880 ж.- кокаиннің наркотикалық тәуелділік
тудыратынын дәлелдеді.
1963 ж. - ООН препаратты қолдануға тиым салды.
Atropine sulfas

d,l-троп қышқылы сульфатының
тропин эфирі
Scopolamini
hydrobromidum

l-троп қышқылы гидробромидінің
скопин эфирі
Homatropini hydrobromidum

Тропинового эфира миндальной кислоты
гидробромид
Tropacinum
Diphenyltropine hydrochloridum

Дифенилсірке қышқылы гидрохлоридінің
тропин эфирі
Tropafenum
Tropodifene

α–фенил-β-(n-тропин эфирі ацетоксифенил) –
пропион қышқылының гидрохлориді
Cocaini hydrochloridum

бензоилэкгонин гидрохлоридінің l- цис-метил эфирі
ДЗ сипаттамасы
Атропин Скополамин Гоматропин Тропацин Тропафен
сульфаты гидробромиді гидробромиді

Ақ түссіз мөлдір ақ кристалды Ақ немесе Ақ немесе
кристалды кристалдар ұнтақ. аздап крем. ақ сұрғылт
немесе немесе ақ Тәрізді реңді
аздап кристалды кристаллды кристалды
түйіршіктел ұнтақ. ұнтақ. ұнтақ,иіссіз
етін .
ұнтақ,иіссіз.
Физикалық константалар
Атропин Скополамин Гоматропин Тропацин Тропафен
сульфаты гидробромиді гидробромиді
Балқу Балқу Балқу Балқу Балқу
температ. температ. температ. температ. температ.
188-194°С 193-197°С 210-214°С 212-216°С 190-197°С

атропин
негізінің
балқу темп.
115-117°С a= от -24 до -
27°
= - 0,6° (5%- дық
(5%-дық сулы ер.)
сулы ер.)
Ерігіштігі
Еріткіш Атропин Скопола- Гоматро- Тропацин Тропафен
сульфаты мин гидро- пин гидро-
бромид і бромиді
этанол Өте жеңіл ериді орташа Өте жеңіл жеңіл ериді
ериді ериді ериді

хлоро- Іс жүзінде Өте жеңіл аз ериді жеңіл жеңіл ериді
форм ермейді ериді ериді

су Өте жеңіл жеңіл ериді жеңіл ериді жеңіл жеңіл ериді
ериді ериді
УК-спектрлері
Дәрілік Еріткіш Концентра λmax,
препарат ция, % нм
Атропин су 0,002 252±2
сульфаты 258±2
264±2
Скополамин су 0,002 252±2
гидробромиді 257±2
263±2
Гоматропин су 0,1 261±2
гидробромиді
Тропафен этанол 0,1 259±2
265±2
Кокаин гидрохлориді
Түссіз ине тәрізді кристалдар немесе иіссіз,
ащы дәмді, тілді жансыздандырады.
Суда өте жеңіл ериді, жеңіл -этанолда,
хлороформда ериді, эфирде іс жүзінде ермейді.
= -71 °-тан - 73 °қа дейін
УК-спектр: ер. 0,01 моль/л HCl,
λmax = 232 және 275нм.
Химиялық қасиеттері және
талдау әдістері
I. Қышқылдық-негіздік қасиеттері
1. Жалпы алкалоидті тұндыру реакциялар
реактивтермен:
• Люголь,
• Драгендорф,
• Майер,
• Фосфорлы-молибден қышқылының ерітіндісі,
• кремневольфрам қышқылы,
• танин ерітіндісі,
• Бушард және т.б.
2. Жалпы алкалоидті түрлі-түсті реакциялар:
• H2SO4 конц.,
• HNO3 конц. немесе олардың қоспасы.
2. Гидролиздік ыдырауы
NH4 OH
препарат – Ерімейтін негіз
тұздың сулы
ертіндісі

3. Гидроксам сынағы
4. Электрофильді орынбасу реакциясы :
Витали-Морен реакциясы
Тропацин:
дифенилсірке қышқылы
4. Тотығу-тотықсыздану қасиеттері

бензальдегид
методом ГСХ әдісі бойынша
идентификациясы:
Ұсталу салыстырмалы көлемі;
Ұсталу Ковача индекстер.

ЖЭСХ әдісі идентификациясы бойынша :
Ұсталу уақыты;
Сыйымдылық коэффициент.
Жеке дәрілік заттардың сапалық
талдауы
Атропин сульфаты

SO4 -2 BaCl2 Ba SO4
H2SO4
Атропин конц.
Атропин оптикалық белсенді емес, рацемат.
Солға бұратын изомер - гиосциамин
атропиннен белсенділеу 2 есе.
Атропин тұрақты рН 3,0-4,0
атропиннің
дегидратациясы

апоатропин
Апоатропиннің димеризациясы

белладонин изатроп
қышқылы
Гоматропин гидробромиді
1. Витали Морена р-ясы
2. Йод ер. р-ясы
3. HgCl2 ер. р-ясы
Скополамин гидробромиді

-
препарат Br + AgNO3 AgBr

препарат H2SO4 конц.

препарат KMnO4 +H2SO4 конц Қара
тұнба
CHCl3
Тропафен
Гидроксам сынағы

Шие-қызыл
тропафен HCl+FeCl3 түс
NH4OH + HCl
Кокаин гидрохлориді
1. Қышқылдық гидролиз
2. KMnO4 -мен

Күлгін тұнба
Тазалығы
1. рН
2. Бөгде алкалоидтар және ыдырау өнімдері
– ЖҚХ, жылжымалы фаза: ацетон-су-
аммиак конц.(90:7:3), проявитель –калий
йодовисмутаты.
3. Су (2,0-ден – 4,0%-ға дейін) – жартылай
микроәдіс
4. Сульфат кұл
5. Апоатропин қоспасы – СФ ер.оптикалық
тығыздығы бойынша, Е1%1см
Сандық талдау
1. Қышқылдық-негіздік титрлеу:
• орта CH3COOH - Нg(CH3COO)2қатысынды;
• титрант - 0,1 моль/л ер. HClO4;
• индикатор –крист.күлгін.

2. Алкалиметрия сулы-этанолды ортада хлороформнің
қатысында.
3. Аргентометрия CH3COOH отртада,
индикатор – бромфенол көк.
4. СФ
5. ФЭК
Атропин сульфаты
Қышқылдық-негіздік титрлеу әдісінің
ерекшелігі :

(атропин)2 + SO4 2- + HClO4

(атропин) + HSO4 + (атропин) +ClO4
Скополамин гидробромиді
Дифенилтропин (тропацин)
Сілтілік гидролиз ,соңынан
дифенилсірке қышқылымен
бейтараптау
Сақталуы
А тізімі
Тропафен - Б тізімі
Жақсы тығыздалған ыдыста,
күннің көзі түспейтін және құрғақ
жерде сақтайды.
Қолданылуы
Холинолитикалық және мидриатикалық заттар.
Жазық бұлшық етінің спазмында, асқазанның, он
екі елі ішектің ойық жарасында және
холециститте, өт – тас ауруларында , несеп
жолдарын емдеуде, бронхиальді астмада.

Кокаин гидрохлориді – жергілікті
жансыздандырғыш зат.
Әдебиеттер
негізгі:
1. Арыстанова Т.А. Общая фармацевтическая химия/Учебное
пособие.-Эверо.-2013.-239 с.
2. Арзамасцев А.П.. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е
изд., испр.-М.:ГЭОТАР-Медиа.-2006.-640 с.
3. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. В 2-х ч: учебное пособие,
4-е изд., перераб. и доп.-М.: МЕДпресс-информ.-2007.-624 с.
4. Государственная фармакопея Республики Казахстан.-Алматы:
Издательский дом «Жибек жолы».-2008.-Том 1.-592 с.
5. Государственная фармакопея Республики Казахстан.- Алматы:
Издательский дом «Жибек жолы».-2009.-Том 2.-804 с.
6. Ордабаева С.К. Анализ лекарственных препаратов, производных
ароматических соединений.-2012.-300 с.

қосымша:
7. Арыстанова Т.А., Арыстанов Ж.М. Инновационные технологии в
фармацевтическом образовании: обучение и контроль. Учебно-
методическое пособие. – Шымкент.-2012.- 175с.

Ұқсас жұмыстар

Айқын мысал - өсімдіктерде кездесетін алкалоид хинин

Балалардағы уланулар

Асқазан бездерінің секрециясы бұзылуында қолданатын дәрілер

Улануды емдеудің жалпы принциптері

Асқазан бездерінің секрециясы бұзылу

Синкопе кезінде шұғыл көмек көрсету

Құрамында наркотикалық құралдар, психотроптық заттар және прекурсорлар бар дәрілік заттармен жұмыс істеуге рұқсат етілген тұлғалардың тізімі

Аритмияға қарсы негізгі препараттардың жіктелуі, әсер ету механизмдері, қолдану көрсеткіштері мен қарсы көрсеткіштері

лануды емдеу және алдын алу жалпы принциптері. Зооцидтер

Жануарлар ағзасына удың түсуін тоқтату

Пәндер