Ксантин туындылары

Презентация қосу

МЕББМ ҚАЗАҚСТАН-РЕСЕЙ НУО КАЗАХСТАНСКО-РОССИЙСКИЙ

МЕДИЦИНАЛЫҚ УНИВЕРСИТЕТІ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

Ксантин туындылары дәрілік заттарын
талдау: пурин алкалоидтары - кофеин,
теобромин, тео-филлин және олардың
тұздары.

Орындаған:
Уш к ем п и р о ва Ұ . Е
Жоспар:

Ксантин туындылары
Дәрілік препараттың сипаттамасы
Еритін препарат
Қолдану және сақтау
Ксантин туындылары
Медициналық практикада ксантин туындылары, кофеин алкалоидтары,
теобромин, теофиллин және олардың синтетикалық аналогтары
дипрофиллин мен пентоксифиллин кеңінен қолданылады.
Олардың жалпы формуласы мен орынбасарлары бар:
Ксантин туындылары
(N-метилалмасқан ксантиндер, 7Н пуриндар)
- пуриндік алкалоидтар:
Психостимулятор және тыныс стимуляторы.
Психикалық және физикалық жұмысқа
қабылеттілікті жоғарылату, ұйқышылдықты жою
үшін қолданылады.
Ұнтақ; таблеткалар («Кофетамин») 0,1 г
кофеиннен және эрготамин тартраты 0,001 г-нан
(1 мг);
Сақталуы: Б тізімі бойынша, жарықтан қорғалған
Кофеин жерде.
Психостимулдаушы зат.
Ұнтақ және таблеткалар 0,1 және 0,2 г-нан
(үлкендер үшін) және 0,075 г-нан (балалар
үшін); ампуладағы 100 % және 20 %
ерітінділер 1 және 2 мл-ден және шприц-
тюбиктерде 1 мл-ден.
Сақталуы: Б тізімі бойынша жақсы
тығындалған ыдыста, бекітілген
ампулаларда.

Кофеин-бензоат натрия
Бронхолиттік зат.
Бас миы тамырларының аздаған
қысылыстарында, жүрек және бүйрек
жетіспеушілігінен болатын ісінулерде.
Ұнтақ, таблеткалар 0,25 г-нан;
Сақталуы: Б тізімі бойынша
Теобромин
Бронхолиттік зат.
Жүрек пен бүйректе туындайтын созылмалы
құбылыстарда жеткілікті әсер жасайтын
кардиотоникалық және диуретикалық зат.
Ұнтақ; балауыздар 0,2 г-нан.
Сақталуы: Б тізімі бойынша және жарықтың
әсерінен қорғайтын жақсы тығындалған
ыдыста.
Теофиллин
Бронхолиттік зат.
Фармакологиялық әсері бойынша теофиллинге
және эуфиллинге жуық, бірақ уыттылығы
төмен.
Ұнтақ; таблеткалар 0,2 г-нан; ампуладағы 10%
ерітінді 5 мл-ден; балауыздар, препарат 0,5 г-
нан.
Сақталуы: Б тізімі бойынша, жарықтың
әсерінен қорғайтын салқын жерде.
Дипрофиллин
Diprophylline— дипрофиллин

7-(2,3-диоксипропил)-теофиллин
Pentoxiphylline— пентоксифиллин

1-(5-оксогексил)-теобромин
Ксантинола никотинат – Xantinoli nicotinas
Дәрілік препараттың сипаттамасы

1 Дипрофиллин Ақ түсті кристалды ұнтақ.

Ақ немесе ақшыл, сарғыш реңктері бар,
2 Пентоксифиллин кристалды ұнтақ, іс жүзінде иіссіз.

Дәмсіз ақ кристалды ұнтақ.
3 Ксантинола никотинат
Еритін препарат

Дипрофиллин суда баяу ериді
1 Дипрофиллин (1:10), этанолда ериді
(қайнатқанда), іс жүзінде
хлороформ мен ацетонда
ерімейді.
Пентоксифиллин суда және
2 Пентоксифиллин этанолда орташа ериді,
хлороформда жақсы ериді.

суда ериді, этанолда өте аз
3 Ксантинола никотинат ериді, эфир мен хлороформда іс
жүзінде ерімейді
Балқу температурасы
Дипрофиллин Пентоксифиллин Ксантинола
никотинат
Т.пл. 158–163° C Т.пл. 103–106° C Т.пл. 180–186° C

УФ – спектры
Дәрілік препарат Концентрация, еріткіш max, нм
H2O 274,
Пентоксифиллин плечо:
226-235
Ксантинола никотинат 0,1 HCl 267,
плечо:
262 - 264
Химиялық қасиеттері және талдау
әдістері
Идентификация
1. ИК –спектры;
2. УФ – спектры;
3. ТСХ;
4. Физикалық тұрақтылар
5. Функционалды талдау
1. Тотықсыздандырғыш - тотықсыздандырғыш
қасиеттері - мурексид сынағы

Мысал ретінде зәр қышқылын қолдану
МУРЕКСИДТІҢ ҮЛГІСІ - пурин негіздеріне қалпына келтіру
қасиеттеріне негізделген пурин туындыларына жалпы реакция (ПС).
Реакция өнімі, тетраметил пурпур қышқылының немесе мурексидтің
аммоний тұзы тән күлгін-қызыл түске ие.
2.1. Негізгі қасиеттері - жалпы алкалоидтық реакциялар

Толенс реактивімен

Фелинг реактивімен
Драгендроф реактивімен
3. Гидролитикалық деградация

Мысал ретінде кофеинді қолдану
Дипрофиллин + NaOH NH3
лакмусовая бумага
Дипрофиллин + KHSO3 R-COH

Натрий
Көк дақ нитропруссидіне
және пиридинге
малынған қағаз

Розов. + 2-3 тамшылар 0,1
дақ NaOH
4. Сілтілік гидролизден кейінгі электрофильді орынбасу
Дипрофиллинге дегидратацияның нақты реакциясы -
суды жоюға және альдегид түзуге негізделген
Ксантинол никотинатқа ерекше реакция - β-гидроксетил
фрагментінің қышқыл ортадағы калий дихромат ерітіндісімен тотығу
Специфическая реакция на ксантинола никотинат – солеобразование
с раствором меди(II) сульфата (никотиновая кислота)
Тазалығы

1. Мөлдірлік
2. Түстілігі
3. Қышқылдық
4. Сульфаттар, хлоридтер, ауыр металдар
5. Кептіру кезінде жоғалту: пентоксифиллинде 0,5% -дан аспайды.
6. Сульфатталған күл - 0,1% -дан аспайды
7. Қалдық еріткіштер
8. Байланысты қоспалар:
9. Пентоксифенилдегі ҚР ГФ – TLC
10. ПФ: метанол – этилацетат (15:85)
УФ – детекторы: (245 нм)
Сандық анықтау

1. Пентоксифиллинді сусыздандыру
2. Еріткіш - мұз. сірке қышқылы + сірке
ангидриді
3. Титрант - 0,1 М перхлор қышқылы
4. 2. Дипрофиллин
5. Кьельдаль әдісі
6. Барлық дәрі-дәрмектер
7. Спектрофотометрия
8. Газды-сұйықтық хроматография
9. Жоғары өнімді сұйық хроматография
Ксантинол никотинатының алкалиметриясы (орын ауыстыру
нұсқасы)
Дипрофиллинді талдау кезінде ацетилдеу әдісі
Қолданылуы

Пентоксифиллин - вазодилатирлеуші, ангиопротекторлы,
антиагрегант, антитромботикалық агент. Перифериялық қан
айналымын бұзу, цереброваскулярлық патология, офтальмология
және оториноларингология кезінде таблетка (драже) түрінде 0,1 г
және инъекцияға арналған 5 мл ампуладағы 2% ерітінді түрінде
тағайындалады.
Дипрофиллин коронарлық тамырлардың, жүрек және бронх
демікпесінің, гипертонияның спазмына тағайындалады. Ішке
енгізіледі (0,2-0,5 г күніне 3-4 рет), бұлшықет ішіне (3-5 мл 10%
ерітінді), көктамыр ішіне (5-10 мл 2,5% ерітінді).
Ксантинол никотинаты - бұл перифериялық және церебральды қан
айналымын жақсартатын агент. Ол Теоникол таблеткалары түрінде,
сондай-ақ инъекцияға арналған ксантинол никотинаттың 15%
ерітіндісі түрінде қол жетімді.
Сақталуы

Ксантин туындылары және олардың қос тұздары В
тізімі бойынша жақсы жабылған ыдыста сақталады.
Қолданылған әдебиеттер

1. Арыстанова Т.А. Фармацевтическая химия том -2
2. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия . В 2-х ч:
учебное пособие, 2007 г
3. Арзамасцева А.П. Фармацевтическая химия: учебное
пособиея, 2006 г
4. https://studfiles.net/preview/6199118/page:6/
5. http://allrefrs.ru/1-42544.html

Ұқсас жұмыстар

Жанама әсерлері

Биологиялық маңызды гетероциклды қосылыстар

Биологиялық мембраналар. Иондық каналдар. Электрогенез механизімі

ПОДАГРА

Несеп тас ауруы

ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫНЫҢ АУМАҒЫНДА АВТОРЛЫҚ ҚҰҚЫҚТЫҢ ҚОЛДАНЫЛУЫ

Пиримидиннің түзілу туындылары

АВТОРЛЫҚ ҚҰҚЫҚ ОБЪЕКТІЛЕРІ

Айқын мысал - өсімдіктерде кездесетін алкалоид хинин

Несеп жүйесінің аурулары

Пәндер