Дәрілік заттардың метаболизмі


Slide 1

Дәрілік заттардың метаболизмі

Орындаған:Аманбай Аида

Факультет: Жалпы медицина, 101-Б

Қабылдаған:Тулеева Г. Т.

Slide 2

Жоспар

Кіріспе

Негізгі бөлім

Дәрілердің метаболизмінің II фазасының клиникалық тұрғыдан айрықша маңызды ферменттері

Қорытынды

Пайдаланылған әдебиеттер

Slide 3

кіріспе

Жалпы фармакология - дәрілік заттардың ағзадағы фармакокинетикалық және фармакодинамикалық жалпы заңдылықтары мен дәрілердің өз ара қатынастарының әсерін талқылайды. Фармакологияның жалпы әсерлері дәрілердің денеге енгізу жолдарынан бастап, ақырғы тиісті ықпалына дейінгі бірнеше кезеңдерден тұрады:

1. Фармкокинетикалық

2. Фармакодинамикалық

3. Фармакодинамикалық және фармакокинетикалық қарым-қатынастары

4. Дәрі-дәрмектердің жанамалық, қатерлі және т. б. әсерлерін анықтайды.

5. Фармацевтикалық

Slide 4

1. 1 Фармакокинетикалық кезең

Жалпы фармакологияның бұл бөлімі дәрілердің адам мен жануарлардың ағзасына түсу жолын (енгізу жолы мен сіңірілуін), олардың мүшелер мен тіндерде таралуын, биотрансформациясы мен шығарылуын зерттейді (Сурет 1. 1. ) . Бұл кезіңнің мақсаты дәрілердің тиімділігін жоғарылату және жанама әсерлерін төмендету болып табылады. Фармакологиялық ықпалды анықтауда негізгі көрсеткіш - бұл дәрілік заттардың рецептор аймағында құнарлығының жоғары болуы.

Slide 5 Slide 6

Препараттар сіңіріліп және таралғаннан кейін:

1) барабар ферменттердің әсерінен метаболизмге ұшырайды;

2) ферменттердің әсерісіз шұғыл басқа заттарға айналады;

3) немесе ағзадан өзгертілмеген (немесе экскреттелінеді) күйінде шығарылады.

Slide 7

Кейбір дәрі-дәрмектер (эмбихин) ағзаның қышқылдық орталығының өзгеруінен шұғыл басқа заттарға айналады. Сонымен, тірі ағзада дәрі-дәрмектер белгілі бір өзгерістерге немесе .

Биотрансформация дегеніміз (басқа затқа айналу немесе метаболизм) дәрі-дәрмектердің анағұрлым қарапайым, иондалған, полярлы және суда еритін құрылымға ауысатын, ағзадан жеңіл шығарылатын физико-химиялық және биохимиялық өзгеріс жиынтығы.

Slide 8

Дәрі-дәрмектердің метаболизмі келесі тіндерде және мүшелерде (маңызды мүшелерден бастап, төмендеу кезегімен берілген) жүреді:

- бауырдың эпителиалды жасушаларында (90%) - микросомалды аппарат

- бүйректе

- қан сары суында

- асқазан ішек жолдарының тіндерінде (ішек қабырғаларында)

- өкпеде

теріде ж. т. б.

Slide 9

Ағзада дәрі-дәрмектердің метаболизм реакцияларын екі типке бөледі:

Slide 10

Синтетикалық емес реакцияларға тотығу, тотықсыздану және гидролиз жатады. Барлық синтетикалық емес реакция метаболизмін немесе дәрі-дәрмектердің метаболиттік трансформациясы деп аталатын реакцияны, орналасуына байланысты 2 негізгі биотрансформациялаушы жүйеден тұратын 2 топқа бөледі:

а) негізгі реакция топтары, бұл реакция, гепатоциттердің эндоплазматикалық ретикулум ферменттерімен катализденеді немесе микросомалды реакция;

б) басқа жерде орналасқан ферменттермен катализденетін реакциялар, микросомалды емес.

Slide 11

Ең басты бауырда жүретін микросомалды биотрансформация үрдісін бөліп айтқан дұрыс. Гепатоциттерде оңтайлы ферменттер жиынтығы бар, олар науқас ағзасы үшін бөгде заттарды, сонымен қатар дәрі-дәрмектердің тотығуына қатысады. Оның ішіндегі ең маңыздысы цитохром жүйесі Р450 (мәрелі тотығу жиынтығы) және оксидаз-редуктазды жүйе ферменттері (арадағы тотығу жиынтығы) .

Slide 12

Бауырдың микросомалды ферменттеріне қатысты дәрі-дәрмектер келесі топтарға бөлінеді:

Метаболизмді баяулатқыштар - микросомалды ферменттердің белсенділігін төмендететіндер (хлорпромазин, циметидин, амидарон, индометацин, левомицетин, тетрациклин, эритромицин ж. т. б. ) .

Метаболизм демегіштері - микросомалды ферменттердің белсенділігін жоғарылатады (үш циклді антидепрессанттар, барбитураттар, нейролептиктер, бутадион, димедрол, дифенин, карбамазепин, кофеин, рифампицин, этанол ж. т. б. ) .

Slide 13

Синтетикалық реакция негіздеріне дәрі-дәрмектердің күкірт, сірке қышқылдарымен сонымен қатар глицин және глутатиондармен қосылып эфир буларын түзеуі жатады, ол жоғары полярлы, суда жақсы еритін, майларда нашар еритін, тіндерге нашар сіңетін және көп мөлшерде фармакологиялық белсенді емес қосылыстар түзеуге көмектеседі. Әрине, бұл метаболиттер ағзадан жақсы шығарлады.

Slide 14

Сонымен, синтетикалық реакциялар жаңа метаболиттің түзілу синтезіне алып келеді және ол ацетилирлеу, метилирлеу (азот, күкір бойынша) ж. б. реакцияларының көмегімен жүзеге асады. Конъюгация заттардың бір ғана айналу жолы болуы мүмкін немесе метаболиттік трансформациядан кейін жүреді.

Жеке жағдайларда ағзада дәрі-дәрмектердің химиялық айналуы, түзілетін қосылыстардың белсенділігінің жоғарылауына алып келуі мүмкін.

Slide 15 Slide 16

Микросомалық ферменттер бауыр жасушаларының микросомасында орналасады және гепатоциттің эндоплазмалық ретикулумының тегіс мембранасын жартылай түзеді. Бұл ферменттердің арасында әртүрлі тотығу және тотықсыздану реакцияларын катализдейтін эстераза, амилаза, глюкуронил трансфераза және басқа да ферменттер бар. Микросомалық ферменттердің жүйесі майлы және сулы ортада бөлінуі жоғары коэффициентті заттарға ғана қолжетімді болады. Бұл ферменттер ДЗ-ың суда ерігіштігін күшейтетін және бүйрек арқылы шығуын тездететін қалыпқа өзгертеді.

Slide 17

Кейбір ДЗ-ны қайталап қолданғанда бауырдың микросомалық ферменттері белсенеді:


Ұқсас жұмыстар
Дәрілік заттар метаболизмінің ерекшеліктері
Фармакология туралы жалпы түсінік
Дәрілер метаболизм
Таблеткалардын өндірістік технологиясы
Балаларға арналған дәрі түрлері
Фармакогенетика түсінігі
Экогенетика және фармакогентика негіздері
ТОПЫРАҚТЫҢ БИОЛОГИЯЛЫҚ ЗАТ
Абсорбция түрлері
Дәрілік заттардың организмнен шығу жолдары
Пәндер



Реферат Курстық жұмыс Диплом Материал Диссертация Практика Презентация Сабақ жоспары Мақал-мәтелдер 1‑10 бет 11‑20 бет 21‑30 бет 31‑60 бет 61+ бет Негізгі Бет саны Қосымша Іздеу Ештеңе табылмады :( Соңғы қаралған жұмыстар Қаралған жұмыстар табылмады Тапсырыс Антиплагиат Қаралған жұмыстар kz