Препараты железа

ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫНЫҢ АУЫЛШАРУАШЫЛЫҒЫ МИНИСТРЛІГІ Қазақ Ұлттық Аграрлық университеті СӨЖ Тақырыбы:Темір препараттарының фармакологиясы Орындаған Қабылдаған:

Темір-ағзаның маңызды элементтерінің бірі.

Ағзада-4-5г темір.

Темірдің 60% гемоглобин құрамына кіреді. 40% миоглобин, геморрагиялық емес ферменттер, сондай-ақ ретикуло-эндотелиалды жүйе (РЭҚ) арасында бөлінеді.

Препараты железа

Ішке қабылдау үшін құрамында темір бар препаратты таңдау

Екі валентті темір тұзын ішке қабылдау үшін темір препараттарының арасында анемияны емдеу үшін ең танымал.

Темірдің екі валентті тұздарының ең жиі тағайындалатын препараты-темір (II) сульфаты. Басқа тұздардан темір(II) фумараттар, сукцинаттар және глюконаттар қолданылады

Тұз түріндегі үш валентті Темірдің(ІІІ) қосылыстары биожетімділігі төмен, сондықтан ішке қабылдау үшін көрсетілмейді. Бұған себеп, бұл нысандар ерімейтін және іс жүзінде ішектің қышқыл ортасында сіңірілмейтін темір(ІІІ) гидроксидті кешендер құрайды.

Ішке қабылдау үшін құрамында темір бар препаратты таңдау

Темір(III) полимальтозды кешен Темірдің баяу бөлінетін қосылыстары деп аталатын класына кіретін, ішке қабылдауға болатын үш валентті темір қосылыстарының шағын тобына жатады.

Полимальтозат үш валентті темір үшін қабық рөлін атқарады, оның кешеннен баяу бөлінуін қамтамасыз етеді.

Бұл темір препаратының артықшылықтары келесідей: біріншіден, темірдің екі валентті тұздарымен салыстырғанда ең жақсы қауіпсіздік профилі (II) Темірдің баяу бөлінуінің арқасында және екіншіден, бұл дәріні тамақпен бірге қабылдау мүмкіндігі.

Препараты железа для перорального приема

Препарат

Соединение

Элементарного

Дополнительные

железа

ингредиенты, увеличивающие

в препарате (мг)

биодоступность железа

Актиферрин

Сульфат

34, 5

Серии, фолиевая кислота, Вит В12

Гемофер

пролангатум

Сульфат

105

Нет

Гино-тардиферон

Сульфат

Вит С, фолиевая кислота, муко-протеаза

Сорбифер дурулес

Сульфат

100

Вит С, проницаемый матрикс

Тардиферон

Сульфат

Вит С

Тотема

Глюконат

Глюконат марганца, меди, лимонная кислота

Ферро-градумет

Сульфат

105

Пластическая матрица

Фенюльс

Сульфат

Вит С, В2, В6, РР, кальция панто-тенат

Ферро-фольгамма

Сульфат

Вит С, В12, фолиевая кислота

Мальтофер ФОЛ

Гидроксид

100

Железа (Fe3+) в комплексе с

полимальтозный комплес

мальтозой, фолиевая кислота

Феррум лек

Гидроксид

100

Железа (Fe3+) в комплексе с

полимальтозный комплес

мальтозой

Парентеральді енгізуге арналған темір препараттары

Торговое название

Международное непатентованное название

Форма выпуска

Фирма и страна производитель

Венофер

Железа (Fe3+) гидроксид сахарозный комплекс

раствор для в/в инъекции: 100 мг-5 мл 20 мг - 1 мл

"Вифор", Швейцария

Феррум

Лек

Железа полимальтозный комплекс

раствор для внутримышечных инъекций: 100 мг - 2 мл

"Лек", Словения

Жанама реакциялар.

-жүрек айнуы, құсу, анорексия, ауыздағы металл дәмі, іш қату, сирек

-диарея.

- нәжіс пен зәрді қара түске бояу

тістерді түзету (әсіресе тісжегі болған кезде)

- в / м енгізу кезіндегі ауыр инфильтраттар

- әлсіздік,

бас айналу,

бетке қан құю,

бас ауруы,

к/т енгізу кезіндегі қызба- анафилактикалық шок,

ОСН,

құрысу синдромы бар энцефалопатия-к/т енгізу кезіндегі ауыр асқынулар

Феринжект препаратын әзірлеу мақсаты: шолу

Берілген сипаттамалары бар метаболикалық белсенділік Қандағы және торлардағы төмен реактогенділік Ферритинмен ұқсас құрылым Төмен уыттылық Физиологиялық депоға Темірдің түсуі (бауырдағы ретикулоэндотелиалдық жүйе) ) Тотығу стресс индукциясының болмауы

Феринжект (темір карбоксимальтозасы) темір декстранының және темір сахарозасының барлық оң сипаттамаларын біріктіретін препарат ретінде әзірленген:

Феринжектінің®Қасиеттері

Феринжект° (темір карбоксимальтозаты) :

Суда ериді

Темір гидроксидінің ядроларынан тұратын макромолекулярлы темір-гидроксидті кешен (III)

Молекулалық салмағы ~150 мың дальтон

Бүйрек арқылы шығарудың ең төменгі деңгейі

1 Феринжект SPC

Notes: При разработке нового вещества следующего поколения с торговым названием «Феринъект»® были достигнуты следующие физико-химические свойства:

Растворимость в воде.

Включение железа в ядро макромолекулы карбоксимальтозы, как в ферритине.

Минимальное высвобождение через почки (что достигается за счет высокой молекулярной массы Феринъекта®, порядка 150 тыс. дальтон) .

Жоғары дәрежедегі темір гидроксидінің кешені реактогенді және соның салдарынан уытты 2

2 Crichton R, 2006

Notes: В диапазоне физиологического pH от 5 до 9 молекулы железа образуют комплексы с водой, называемые гидроксидными комплексами, как показано на этом слайде.

Эти комплексы легко превращаются один в другой в зависимости от величины pH.

В формулах гидратированных ионов Fe(H2O) 62+ можно написать как Fe2+ и Fe3+.

Тем не менее, в биологических средах существуют только ионы Fe2+, поскольку Fe3+ - растворим только при pH >2.

Одним из основных факторов, определяющих биодоступность железа, является скорость высвобождения комплексов гидроксида железа из матрикса.

Пероральные сульфаты железа высвобождают железо в просвете кишечника и реагируют с водой при нейтральном или слабощелочном pH, при этом молекулярный кислород образует гидроксильные радикалы OH`, которые могут повреждать белки, жиры и углеводы.

Темір гидроксидінің жақсы құрылымдалған полиядролық кешендері моноядролық кешендерге қарағанда тұрақты 2

2 Crichton R, 2006

Notes: При физиологическом pH около 7 нерастворимые гидроксиды железа обычно выпадают в осадок.

Они могут также агрегировать с образованием олигоядерных комплексов Fe6OH12

Гидроксиды железа, образуемые из солей железа, могут существенно отличаться по своим свойствам в зависимости от методов, используемых при их приготовлении. Например, можно приготовить комплексы с любым числом атомов железа - от 6 до 10 000.

Жіті уыттылығы

Вещество

Медианная летальная доза (LD50) у белой мыши, в мг Fe/кг (внутривенное введение)

Соли:

FeSO4

Моно- и олигоядерные комплексы:

Fe(III) -аммония цитрат

16, 5

Fe(III) -ЭДТА

40-50

Fe(III) -сахарозо-глюконат

> 5

Полиядерные комплексы:

Сахароза железа (Венофер®)

> 200

Карбоксимальтоза железа (Феринжект®)

> 1 000

3 Geisser P, 1992

Данные компании.

Notes: Физико-химические данные свидетельствуют о том, что молекулярный кислород становится высоко реактивным, особенно в комбинации со следовыми элементами (такими как железо и марганец), катализирующими различные биологические окислительные процессы. В результате образуются реактивные формы кислорода (РФК), которые могут взаимодействовать со всем типами молекул, приводя к токсическим повреждениям.

Исследования на мышах показали, что доза карбоксимальтозы железа, вызывающая острую токсичность, в 100 раз выше, чем аналогичная доза сульфата железа.

Клинические данные показывают, что так называемая «кислородная токсичность» вряд ли сама по себе приводит к патологическим изменениям, если в организме нет избыточного количества железа в нефизиологическом состоянии. Наиболее часто наблюдаемым повреждением является перекисное окисление липидов.

Ұқсас жұмыстар

Төртінші жүктіліктегі бала

Асқорыту бездерінен бөлінетін сұйықтық

Ас қорыту бездерінің физиологиясы

Ауыл шаруашылық дақылдарының ауруларына қарсы биопрепараттар

Фермент препараты

Металлдар өндірісі туралы ақпарат

Азот және атмосферадағы азотты азотобактердің сіңіруі

Хирургиялық ауруларды емдеуде ұлпа дәрмектерін қолдану

Бүйрек жұмысына әсер ететін факторлар

Псориаз

Пәндер