Дәрілік заттар метаболизмінің ерекшеліктері

medkrmu. kz

Тақырыбы: Дәрілік заттар метаболизмінің ерекшеліктері. Тері арқылы сіңіру. Дәрілік заттарды сіңірудегі бауырдың рөлі.

Орындаған: Кенжебек Ә. О.

Курс: 1 курс

Мамандығы: Жалпы медицина

Тобы: 107 Б

Қабылдаған: Кенеханова О. Ж.

medkrmu. kz

Ⅰ. Кіріспе

Ⅱ. Дәрілік заттар метаболизмі.

2. 1. Дәрілік заттарды сіңірудегі бауырдың рөлі.

Ⅲ. Қорытынды.

Ⅳ. Пайдаланылған әдебиеттер тізімі.

Жоспар

Notes: Add image

Click on the icon to add a Image >> Choose your Image.

Change the image:

Right Click on Image >> Change Picture >> Choose your Image.

medkrmu. kz

Фармакокинетика - дәрілік заттардың тірі организмдегі қозғалысын зерттейтін фармакологияның негізгі бөлімдерінің бірі. Фармакокинетика дәрілік заттардың организмге сіңуін, таралуын, метаболизмін және шығуын сипатттайды. Сонымен, фармакокинетика дәрілік заттардың организмге ену жолдарын және өзгеріске ұшырауын, сондай-ақ осы процестерге тәуелділігін препараттың әсерімен, төзімділігін зерттейді, организмдегі дәрілік заттың концентрациясының динамикасын бағалайды.

Кіріспе

Notes: Add image

Click on the icon to add a Image >> Choose your Image.

Change the image:

Right Click on Image >> Change Picture >> Choose your Image.

medkrmu. kz

Дәрілік заттар метаболизмі

Дәрілік заттарды енгізу

Энтералдық жолға асқорыту жолдары арқылы енгізу әдісі жатады: тіл астына (сублингвалдық), ішке (ауыз арқылы), ұлтабарға (дуоденалды), тікішек арқылы (ректалды) .

Парентералдық енгізу жолы - препараттарды Асқорыту жолдарынан тыс енгізу арқылы: тері арқылы, бұлшықетке, артерияға және венаға, ми қабықшасының астына, қуыстарға (ішпердеге, плевраға), лимфа тамырларына, сонымен қатар ингаляция әдісі арқылы ж. т. б.

Notes: Add image

Click on the icon to add a Image >> Choose your Image.

Change the image:

Right Click on Image >> Change Picture >> Choose your Image.

medkrmu. kz

Дәрілік заттардың енгізген жерден сіңірілуі - дәрілік заттардың енгізген жерден қантамыр немесе лимфа жүйесіне түсу процессі. Дәрілік заттардың биологиялық мембрана арқылы өтуінің бірнеше механизмі бар:

Белсенді емес диффузия - биологиялық мембраналар арқылы олар тасымалдау концентрацияның градиентіне бағытталуы (яғн олардың жоғары концентрация аймағынан төменгі концентрация аймағына қарай өтуі) . Бұл үдеріс энергияны қажет етпейді. Белсенді емес диффузия жолы арқылы липофилді, иондалмаған заттектер сіңіріледі.

Дәрілік заттар метаболизмі

Notes: Add image

Click on the icon to add a Image >> Choose your Image.

Change the image:

Right Click on Image >> Change Picture >> Choose your Image.

Дәрілік заттар метаболизмі

Фильтрация- дәрілік заттардың қантамыр қабырғасында және жасушалар мембранасында су өзекшелері арқылы және жасушааралық кеңістік арқылы өтуі. Бұл сіңірілу механизмі дәрілік заттардың көлеміне байланысты шектеледі, себебі өзекшелердің диаметрі шамамен 0, 4 нм тең (1нм = 1 . 10 -9 м) . Осындай өзекшелер арқылы мембранадағы өзекшелердің көлемінен аспайтын молекулалар ғана ( су, несепнәр, кейбір иондар) өтуі мүмкін.

Белсенді тасымалдау - ДЗ-дың мембранадан жасуша мембранысының тасымалдаушы жүйелері арқылы өтуі, бұл жүйе заттардың молекуласымен байланысып, оларды мембрана арқылы өткізеді. Тасымалдаушы жүйелер нақты бір молекулаларға таңдамалы болып келеді, ал екі немесе бірнеше заттар сіңірілу барысында бір тасымалдаушы механизмге бәсекелесуі мүмкін.

medkrmu. kz

Дәрілік заттар метаболизмі

Дәрілік заттардың қанға сіңгеннен кейін ары қарай тағдыры, оның ағзалар мен тіндерде таралуы көптеген факторлармен анықталады: олардың липидте ерігіштігімен (липофилдігі), қан плазмасындағы нәруыздармен байланысу қабілетімен, ағзалардың қанмен қамтамасыз етілуімен.

Дәрілік заттар қанда бос түрде немесе қан плазмасының нәруызымен байланысқан түрінде (негізінен альбуминмен) болады. Әртүрлі дәрілік заттардың нәруызбен байланысу дәрежесі дәрілік заттардың биохимиялық және биофизикалық қасиеттеріне байланысты болады. Нәруызбен байланысу - қайтымды үдеріс.

medkrmu. kz

Дәрілік заттар метаболизмі

Дәрілік заттардың ақуыздармен байланысатын деңгейі әртүрлі болып табылады. Біреулері жоғары деңгейде байланысса (80-95%-ға дейін), олар қанда қор құрап ұзақ жүре береді. Бұндай дәрілер ұзақ әсер ететін дәрілерге жатады. Басқа дәрілер ақуыздармен байланыспайтын болса тез және қысқа уақыт әсер етеді.

Осындай дәрілік заттардың ақуыздармен байланысатын әсерлері қайтымды процесске жатады. Біраз уақыттан кейін ДЗ пен ақуыздын арасындағы байланыстар үзіліп, босаған дәрі өзінің фармакологиялық әсерлеріне кірісе бастайды.

medkrmu. kz

Дәрілік заттар метаболизмі

Гидрофилді молекулалар нәруыз-фосфолипидті мембранасы бар тіндердің жасушасы арқылы өтпейді және жасуша ішіне тек қана тасымалдаушы жүйе арқылы енеді. Липофилді және иондалмаған молекулалар липидті жасуша мембранасы арқылы өтеді. Дәрілік заттап қанмен қарқынды түрде қамтамасыз етілетін ағзаларға (жүрек, бауыр, бүйрек) және тіндерге тез өтеді. Дәрілік заттардың бұлшықетке, сілемейлі қабыққа, теріге және майлы тінге нашар өтеді, себебі бұл жерлерде қан ағысының жылдамдығы төмен.

medkrmu. kz

Дәрілік заттар метаболизмі

Дәрілік заттар қаннан мүшелерге бара жатқан жолда көптеген гисто-гематикалық тосқауылдардан өтеді. Олардың ішінде - капиллярлардың іргесі, гематоэнцефалиялық, гематоофтальмикалық, плаценталық тосқауылдар бар.

Дәрілік заттар капиллярлар іргесінен жеңіл түрде өтіп кетеді. Маларға ерігіш дәрілік заттар капиллярлардың эндотелиинен және базалды мембранадан диффузия арқылы өтсе, гидрофильды заттар гиалурон қышқылы арқылы немесе су өтетін қуыстардан сіңеді.

medkrmu. kz

Дәрілік заттар метаболизмі

Микросомалық ферменттер бауыр жасушаларының микросомасында орналасады және гепатоциттің эндоплазмалық ретикулумының тегіс мембранасын жартылай түзеді. Бұл ферменттердің арасында әртүрлі тотығу және тотықсыздану реакцияларын катализдейтін эстераза, амилаза, глюкуронил трансфераза және басқа да ферменттер бар. Микросомалық ферменттердің жүйесі майлы және сулы ортада бөлінуі жоғары коэффициентті заттарға ғана қолжетімді болады. Бұл ферменттер дәрілік заттардың суда ерігіштігін күшейтетін және бүйрек арқылы шығуын тездететін қалыпқа өзгертеді.

medkrmu. kz

Дәрілік заттарды сіңірудегі бауырдың рөлі

medkrmu. kz

Дәрілік заттарды сіңірудегі бауырдың рөлі

Бауырдың ерекше қызметтерінің бірі - оның детоксикациялық қызметі болып саналады, оның нәтижесінде әр түрлі заттардың метаболитикалық айналамында тіндерде түзілген әр түрлі улы заттардың залалсыздандырылуы, ішекте амин қышқылдарының шіруі кезінде түзілген токсиндердің, биологиялық белсенді заттардың инактивациясы жүреді.

medkrmu. kz

Дәрілік заттарды сіңірудегі бауырдың рөлі

Сапасыз тағаммен ағзаға келіп түскен бөтен қосылыстар (ксенобиотиктер), токсиндер, дәрілік заттар бауырда ыдырайды.

Бауырдағы залалсыздандыру, инактивация үдерістері мынадай 2 негізгі механизмдердің интеграциясы есебінен жүреді

Гидроксилдену реакциялары

Конъюгация реакциялары

medkrmu. kz

Дәрілік заттарды сіңірудегі бауырдың рөлі

Микросомалық ферменттердің индуцирленуі - микросомалық ферменттердің белсенділігінің артуы. Микросомалық ферменттердің индукторлары: фенобарбитал, барбитураттар, гексобарбитал, кофеин, этанол, никотин, бутадион, нейролептиктер, димедрол, хинин, кордиамин, құрамында көптеген хлоры бар пестицидтер және инсектицидтер. Осы заттардың бәрі бауырдағы метоболизм процесін 2-4 есе жылдамдатады. Осыған байланысты, ДЗ-ны жоғарыда айтылған заттармен бірге қолданғанда метаболизмнің жылдамдауына байланысты олардың әсерінің белсенділігі немесе ұзақтылығы кенеттен төмендеуі мүмкін.

medkrmu. kz