Дәрілік заттар метаболизмінің ерекшеліктері




Презентация қосу
Тақырыбы: Дәрілік заттар
метаболизмінің
ерекшеліктері. Тері
арқылы сіңіру. Дәрілік
заттарды сіңірудегі
бауырдың рөлі.
Орындаған: Кенжебек Ә.О.
Курс: 1 курс
Мамандығы: Жалпы медицина
Тобы: 107 Б
Қабылдаған: Кенеханова О.Ж.

medkrmu.kz
Жоспар

Ⅰ. Кіріспе
Ⅱ. Дәрілік заттар метаболизмі.
2.1. Дәрілік заттарды сіңірудегі бауырдың рөлі.
Ⅲ. Қорытынды.
Ⅳ. Пайдаланылған әдебиеттер тізімі.

medkrmu.kz 2
Кіріспе

Фармакокинетика – дәрілік заттардың тірі
организмдегі қозғалысын зерттейтін
фармакологияның негізгі бөлімдерінің бірі.
Фармакокинетика дәрілік заттардың организмге
сіңуін, таралуын, метаболизмін және шығуын
сипатттайды. Сонымен, фармакокинетика дәрілік
заттардың организмге ену жолдарын және
өзгеріске ұшырауын, сондай-ақ осы процестерге
тәуелділігін препараттың әсерімен, төзімділігін
зерттейді, организмдегі дәрілік заттың
концентрациясының динамикасын бағалайды.

medkrmu.kz 3
Дәрілік заттар метаболизмі

Дәрілік заттарды
енгізу

Парентералдық енгізу жолы –
Энтералдық жолға асқорыту препараттарды Асқорыту жолдарынан
жолдары арқылы енгізу әдісі тыс енгізу арқылы: тері арқылы,
жатады: тіл астына бұлшықетке, артерияға және венаға,
(сублингвалдық), ішке (ауыз ми қабықшасының астына, қуыстарға
арқылы), ұлтабарға (дуоденалды), (ішпердеге, плевраға), лимфа
тікішек арқылы (ректалды). тамырларына, сонымен қатар
ингаляция әдісі арқылы ж.т.б.
medkrmu.kz 4
Дәрілік заттар метаболизмі

Дәрілік заттардың енгізген жерден
сіңірілуі – дәрілік заттардың енгізген жерден
қантамыр немесе лимфа жүйесіне түсу процессі.
Дәрілік заттардың биологиялық мембрана
арқылы өтуінің бірнеше механизмі бар:
Белсенді емес диффузия – биологиялық
мембраналар арқылы олар тасымалдау
концентрацияның градиентіне бағытталуы (яғн
олардың жоғары концентрация аймағынан
төменгі концентрация аймағына қарай өтуі). Бұл
үдеріс энергияны қажет етпейді. Белсенді емес
диффузия жолы арқылы липофилді,
иондалмаған заттектер сіңіріледі.
medkrmu.kz 5
Дәрілік заттар метаболизмі
Фильтрация– дәрілік заттардың қантамыр
қабырғасында және жасушалар мембранасында су
өзекшелері арқылы және жасушааралық кеңістік
арқылы өтуі. Бұл сіңірілу механизмі дәрілік заттардың
көлеміне байланысты шектеледі, себебі өзекшелердің
диаметрі шамамен 0,4 нм тең (1нм = 1 . 10 -9 м).
Осындай өзекшелер арқылы мембранадағы
өзекшелердің көлемінен аспайтын молекулалар ғана
( су, несепнәр, кейбір иондар) өтуі мүмкін.
Белсенді тасымалдау – ДЗ-дың мембранадан жасуша
мембранысының тасымалдаушы жүйелері арқылы өтуі,
бұл жүйе заттардың молекуласымен байланысып,
оларды мембрана арқылы өткізеді. Тасымалдаушы
жүйелер нақты бір молекулаларға таңдамалы болып
келеді, ал екі немесе бірнеше заттар сіңірілу барысында
бір тасымалдаушы механизмге бәсекелесуі мүмкін.
medkrmu.kz
Дәрілік заттар метаболизмі
Дәрілік заттардың қанға сіңгеннен кейін ары
қарай тағдыры, оның ағзалар мен тіндерде
таралуы көптеген факторлармен анықталады:
олардың липидте ерігіштігімен (липофилдігі),
қан плазмасындағы нәруыздармен байланысу
қабілетімен, ағзалардың қанмен қамтамасыз
етілуімен.

Дәрілік заттар қанда бос түрде немесе қан
плазмасының нәруызымен байланысқан түрінде
(негізінен альбуминмен) болады. Әртүрлі
дәрілік заттардың нәруызбен байланысу
дәрежесі дәрілік заттардың биохимиялық және
биофизикалық қасиеттеріне байланысты
болады. Нәруызбен байланысу – қайтымды
үдеріс.
medkrmu.kz
Дәрілік заттар метаболизмі
Дәрілік заттардың ақуыздармен
байланысатын деңгейі әртүрлі болып
табылады. Біреулері жоғары деңгейде
байланысса (80-95%-ға дейін), олар қанда
қор құрап ұзақ жүре береді. Бұндай
дәрілер ұзақ әсер ететін дәрілерге
жатады. Басқа дәрілер ақуыздармен
байланыспайтын болса тез және қысқа
уақыт әсер етеді.
Осындай дәрілік заттардың
ақуыздармен байланысатын әсерлері
қайтымды процесске жатады. Біраз
уақыттан кейін ДЗ пен ақуыздын
арасындағы байланыстар үзіліп, босаған
дәрі өзінің фармакологиялық әсерлеріне
кірісе бастайды.
medkrmu.kz
Дәрілік заттар метаболизмі

Гидрофилді молекулалар нәруыз-
фосфолипидті мембранасы бар тіндердің
жасушасы арқылы өтпейді және жасуша ішіне
тек қана тасымалдаушы жүйе арқылы енеді.
Липофилді және иондалмаған молекулалар
липидті жасуша мембранасы арқылы өтеді.
Дәрілік заттап қанмен қарқынды түрде
қамтамасыз етілетін ағзаларға (жүрек, бауыр,
бүйрек) және тіндерге тез өтеді. Дәрілік
заттардың бұлшықетке, сілемейлі қабыққа,
теріге және майлы тінге нашар өтеді, себебі бұл
жерлерде қан ағысының жылдамдығы төмен.

medkrmu.kz
Дәрілік заттар метаболизмі

Дәрілік заттар қаннан мүшелерге
Дәрілік заттар қаннан мүшелерге
бара жатқан жолда көптеген
бара жатқан жолда көптеген гисто- гисто-
гематикалық
гематикалық тосқауылдардан
тосқауылдардан өтеді.
өтеді.
Олардың ішінде – капиллярлардың
Олардың ішінде – капиллярлардың
іргесі,
іргесі, гематоэнцефалиялық,
гематоэнцефалиялық,
гематоофтальмикалық,
гематоофтальмикалық, плаценталық
плаценталық
тосқауылдар
тосқауылдар бар.бар.

Дәрілік заттар капиллярлар іргесінен
Дәрілік заттар капиллярлар іргесінен
жеңіл түрде өтіп кетеді. Маларға
жеңіл түрде өтіп кетеді. Маларға ерігіш ерігіш
дәрілік
дәрілік заттар
заттар капиллярлардың
капиллярлардың
эндотелиинен
эндотелиинен және
және базалды
базалды
мембранадан диффузия арқылы
мембранадан диффузия арқылы өтсе, өтсе,
гидрофильды заттар гиалурон
гидрофильды заттар гиалурон қышқылы қышқылы
арқылы немесе су өтетін
арқылы немесе су өтетін қуыстардан қуыстардан
сіңеді.
сіңеді.
medkrmu.kz
Дәрілік заттар метаболизмі

Микросомалық ферменттер
Микросомалық ферменттер бауыр бауыр
жасушаларының
жасушаларының микросомасында
микросомасында
орналасады
орналасады және
және гепатоциттің
гепатоциттің
эндоплазмалық ретикулумының
эндоплазмалық ретикулумының тегіс тегіс
мембранасын жартылай
мембранасын жартылай түзеді. Бұлтүзеді. Бұл
ферменттердің арасында әртүрлі
ферменттердің арасында әртүрлі тотығу тотығу
және
және тотықсыздану
тотықсыздану реакцияларын
реакцияларын
катализдейтін
катализдейтін эстераза,
эстераза, амилаза,
амилаза,
глюкуронил трансфераза
глюкуронил трансфераза және
және басқа
басқа да
да
ферменттер
ферменттер бар.
бар. Микросомалық
Микросомалық
ферменттердің жүйесі майлы және
ферменттердің жүйесі майлы және сулы сулы
ортада бөлінуі жоғары коэффициентті
ортада бөлінуі жоғары коэффициентті
заттарға ғана қолжетімді болады.
заттарға ғана қолжетімді болады. Бұл Бұл
ферменттер дәрілік заттардың
ферменттер дәрілік заттардың суда суда
ерігіштігін күшейтетін және
ерігіштігін күшейтетін және бүйрек бүйрек
арқылы шығуын тездететін
арқылы шығуын тездететін қалыпқа қалыпқа
өзгертеді.
өзгертеді. medkrmu.kz
Дәрілік заттарды сіңірудегі
бауырдың рөлі

medkrmu.kz
Дәрілік заттарды сіңірудегі
бауырдың рөлі
Бауырдың ерекше
қызметтерінің бірі – оның
детоксикациялық қызметі
болып саналады, оның
нәтижесінде әр түрлі
заттардың метаболитикалық
айналамында тіндерде
түзілген әр түрлі улы
заттардың
залалсыздандырылуы, ішекте
амин қышқылдарының шіруі
кезінде түзілген
токсиндердің , биологиялық
белсенді заттардың
инактивациясы жүреді.

medkrmu.kz
Дәрілік заттарды сіңірудегі
бауырдың рөлі

Сапасыз тағаммен ағзаға келіп түскен бөтен
қосылыстар (ксенобиотиктер), токсиндер, дәрілік
заттар бауырда ыдырайды.
Бауырдағы залалсыздандыру , инактивация
үдерістері мынадай 2 негізгі механизмдердің
интеграциясы есебінен жүреді
Гидроксилдену реакциялары
Конъюгация реакциялары

medkrmu.kz
Дәрілік заттарды сіңірудегі
бауырдың рөлі

Микросомалық ферменттердің индуцирленуі -
микросомалық ферменттердің белсенділігінің
артуы. Микросомалық ферменттердің
индукторлары: фенобарбитал, барбитураттар,
гексобарбитал, кофеин, этанол, никотин, бутадион,
нейролептиктер, димедрол, хинин, кордиамин,
құрамында көптеген хлоры бар пестицидтер және
инсектицидтер. Осы заттардың бәрі бауырдағы
метоболизм процесін 2-4 есе жылдамдатады.
Осыған байланысты, ДЗ-ны жоғарыда айтылған
заттармен бірге қолданғанда метаболизмнің
жылдамдауына байланысты олардың әсерінің
белсенділігі немесе ұзақтылығы кенеттен төмендеуі
мүмкін.

medkrmu.kz
Дәрілік заттарды сіңірудегі
бауырдың рөлі
Микросомалық ферменттер бауыр
жасушаларының микросомасында орналасады
және гепатоциттің эндоплазмалық ретикулумының
тегіс мембранасынжартылай түзеді. Бұл
ферменттердің арасында әртүрлі тотығу және
тотықсыздану реакцияларын катализдейтін
эстераза, амилаза, глюкуронил трансфераза және
басқа да ферменттер бар. Микросомалық
ферменттердің жүйесі майлы және сулы ортада
бөлінуі жоғары коэффициентті заттарға ғана
қолжетімді болады.
Бауырдың залалсыздандыру қызметі дәрілік
заттарды, алкогольді мөлшерден тыс
пайдаланғанда, вирусты гепатит кезінде және т.б
жағдайларда бұзылуы мүмкін.

medkrmu.kz
Қорытынды

Дәрілік заттар метаболизмі – бұл дәрілік
заттардың организмнен жақсы шығарылатын
қарапайым, иондалған, полярлы, яғни суда еритін
компоненттерге (метаболиттер) ауысуына мүкіндік
жасайтын физика-химиялық және биохимиялық
алмасулардың жиынтығы. Енгізген дәрілердің
метаболизмі көбінесе бауырда, сонымен қатар аз
мөлшерде бүйректе, ішек қабырғаларында, өкпеде,
бұлшықеттерде және басқа ағзаларда жүреді.
Биотрансформация процесі күрделі және бірнеше
кезеңдерден тұрады, әр кезең қанның нақты бір
ферментімен байланысты болып келеді.
Пайдаланылған әдебиеттер тізімі

1. М.Қ.Бейсебеков , З.Б. Халменова . Биохимия негіздері және биологиялық
белсенді жүйелер синтезі: оқу-әдістемелік құралы – 50 б.
2. Патсаев Ә.Қ., Жайлау С.Ж. Органикалық химия негіздері. І-кітап. –Алматы:
Эверо, 2018 –312 б.
3. Патсаев Ә.Қ.,Алиханова Х. Б., Ахметова А.А. Органикалық химия пәнінен
зертханалықтәжірибеліксабақтарына арналған оқуәдістемелік қолданба, –
Алматы: Эверо, 2018.- 168б.
4. Бірімжанов Б.А., Нұрахметов Н.Н. Жалпы химия: Оқу құралы. - Алматы:
Ана тілі, 1991 - 640 б.

medkrmu.kz

Ұқсас жұмыстар
Рефлексология принциптері
Тұқым қуалайтын аурулары
Экогенетика және фармакогентика негіздері
Дәрілік заттардың метаболизмі
Тітіркендіргіш дәрілік заттар
Фармакогенетика түсінігі
Тұнба және қайнатпалар түсінігі
Көз майларының ыдыстарына қойылатын талаптар
Гомеопатиялық дәрілік
ФАРМАЦЕВТІК ГОМЕОПАТИЯЛЫҚ ПРЕПАРАТТАР ТЕХНОЛОГИЯСЫ
Пәндер