ҰЙЫҚТАТАТЫН ДӘРІЛЕР

Фармакология, фармакотерапия және клиникалық фармакология кафедрасы. Ұйықтататын дәрілер. Эпилепсияға қарсы, тырысуға қарсы, паркинсонизмге қарсы дәрілер.

Орындаған : Турдыбаева А. Н

Тобы : 304 “Б” ФК

Қабылдаған :Пернебекова Р. К

Жоспар:

Кіріспе.

Негізгі бөлім.

Ұйқы физиологиясы. Ұйқы бұзылысының түрлері.

Ұйықтататын дәрілердің жіктелуі.

Ұйықтататын дәрілердің әсер ету механизмі. Ұйқы құрылымына әсер етуі.

Эффектінің даму жылдамдығы, ұзақтығы, әсерінен кейінгі әсері, кумуляция қабілеті бойынша салыстырмалы сипаттамасы, ұйқысыздықтың әр түрлі түрінде қолданылуы

Эпилепсия, эпилепсияға қарсы дәрілердің фармакологиялық қасиеттері. Эпилепсия жиілігіне және ауырлығына әсері. Алдын алу мақсатында қолдану ерекшеліктері.

Паркинсонизм. Аурудың себептері және емдеудің негізгі негіздері.

Паркинсонизмге қарсы дәрілердің жіктелуі. Паркинсонизмге қарсы қолданылатын дәрілердің фармакологиялық, қолдану ерекшеліктері.

Қорытынды.

Пайдаланылған әдебиеттер.

Ұйықтататын дәрілер ұйқыны, ұйықтауды және ұйқының қажетті тереңдігі мен ұзақтығын қамтамасыз етеді, ұйқысыздықты емдеу үшін қолданылады. Ұйықтататын дәрілер ұйқының пайда болуын және оның қалыпты ұзақтығын қамтамасыз етеді. Кіші дозада тыныштандыратын, орташа дозада-ұықтататын, ал үлкен дозада-наркотикалық әсер көрсетеді.

Ұйқының 2 кезеңі:

Ұйықтататын дәрілердің жіктелуі

Бензодиазепин рецепторлардың агонистері

Наркотикалық әсері бар ұықтататын дәрілер

Бензодиазепин туындылары

Химиялық құрылымы әртүрлі дәрілер

Золпидем Зопиклон

Геторициклді қосылыстар

Алифаттық қосылыстар

Барбитур қышқылының туындылары Этаминал-Na

Хлоралгидрат

Нитразепам,

Лоразепам,

Незепам,

Темазепам,

Диазепам,

Феназепам,

Флуразепам

Бензодиазепин рецепторларының агонистері

Әсер ету механизмі

Фармакологиялық эффектісі

Фармакокинетика

ОЖЖ-де ГАМК-ның тежегіш әсерін күшейтеді

Тыныштандыратын, ұйықтататын, анксиолоитикалық,

тырысуға қарсы, бұлшық еттерді босаңсытады

Биотрансформацияға бауырда ұқырайды, (глюкуронидтер деген метаболиттер пайда болады) . Кумуляцияға ұшырайды. Әсер ету ұзақтығы- 6-8 сағат

Жанама әсерлері

-әсерден кейін пайда болатын әсер, күндіз тыныштандыратын әсер, қозғалтқыш және назар сезімінің төмендеуі

-материалды кумуляция

-берілу синдромы(препараттар біртіндеп алып тасталынады)

-аллергиялық реакциялар

-гипотензия; атаксия(золпидем)

-қозу (золпидем), үйрену

-галлюцинация(золпидем)

Бензодиазепин туындылары ұйықтауды жеңілдетеді, түнгі ұйқы ұзақтығын және ұйқыдағы қозғалғыш белсенділігін төмендетеді, ұйқыны созады. Ұзақтығы орташа әсерлі (темазепам) және ұзақ әсерлі (нитразепам) бензодиазепиндермен пайда болған ұйқының құрылымында баяу ұйқының фазасы басым болады, алайда барбитураттарды белгілеуге қарағанда III-IV стадиялары және тез ұйқы фазы қысқарады.

Ұйқыдан кейінгі әсер ұйқышылдықпен, әлсіздікпен, бұлшық ет әлсіздігімен, психикалық және қозғалғыш реакцияның азаюымен, қозғалғыш координациясының және назар мөлшерінің қабілетінің бұзылысымен, антероградты амнезиямен, жыныстық қызметінің төмендеуімен, артериялық гипотензиямен, бронх сөлденісінің күшеюімен жүреді.

Басқа да фармакологиялық топтардың дәрілері Н1-гистамминоблокатор-лар(димедрол) наркозға арналған (натрий оксибутираты) . Эпифиз гормоны - мелатонин. Бензодиазепин рецепторлары агонистің антогонисті-флмазения болып табылады

Натрий оксибутираты

Ұйықтататын дәрі ретінде ішке қолданылады. Ұйқының ұзақтығы 2-3-тен 6-7 сағатқа дейін құбылмалы, оның құрылымы физиологиялық ұйқыдан аз ерекшеленеді. Аз мөлшерде ауырсынуды басатын және седативті, орташа мөлшерде ұйықтататын және тырысуға қарсы, үлкен мөлшерде наркозды әсерлер көрсетеді.

Наркотикалық әсері бар ұйықтататын дәрілік заттар

Әсер ету механизмі

Фармакокинетика

Жанама әсері

ОЖЖ-де ГАМК-тің тежегіш әсерін күшейтеді

Ұйқының ұзақтығы-8сағат; биотрансформация (гидроксирлеу) бауырда өтеді;

ақуызбен байланысады, ұлпалы бөгеттен оңай өтеді, бүйрек арқылы шыңғарылады.

Бауырдың микросомальды ферменттердің тежеу қайталап енгізгенде метаболизмнің жылдамдығы жоғарылайды;

Үйренгіштік ;

Материалды кумуляцияға ұшырайды(әлсіздік, назар сезімінің төмендеуі) ;

”Ұйқының жылдам” фазасының азаюы;

“Берілу феномені” (құбылысы) ;

Дәріге тәуелділік;

Бензадиазепин туындылары

Препараттар

Емдік мөлшері

Шығу түрлері

Нитразепам

(Эуноктин, Радедорм) (Nitrazepamum)

Ішке, 0, 005-0, 01г. бір рет қабылдауға, қарт кісілерге 0, 0025-0, 005

Таблетка 0, 005г.

Бротизолам (Лендормин) (Brotizolamum)

Ішке түнге қарай 0, 00025г

Таблетка 0, 00025г.

Мидозолам (Дормикум) (Midazolamum)

Ішке 0, 0075-0, 015г. Бұлшық етке және көк тамырға 0, 15-0, 25 мг/кг

Таблеткалар 0, 0075 және 0, 15г, ерітіндісі ампулада 1 және 3 мл

Триазолам

(Хальцион) (Triazolamum)

Ішке 0, 00025-0, 0005г

Таблеткалар 0, 0025 және 0, 0005г

Флунитразепам (Рогипнол, Сомнубене) (Phlynitrazepamum)

Ішке 0, 001-0, 002г; қарт адамдарға 0, 0005г; бұлшық етке 0, 001-0, 002г

Таблеткалар 0, 002г; ампулада 0, 002г препарат қосымша еріткішімен

Барбитур қышқылының туындылары

Препараттар

Емдік мөлшері

Шығу түрлері

Фенобарбитал (Люминал) (Phenobarbitalum)

Ішке 0, 05г күніне 2рет

Таблетка 0, 005г

Циклобарбитал (Фанодорм) (Cyclobarbitalum)

Ішке 0, 1-0, 2г

“Реладорм” таблеткалары, құрамында 0, 1г циклобарбитал және 0, 01г диазепам бар.

Ұйықтататын дәрілер кіші дозаларда тыныштандыратын дәрілер ретінде, транквилизаторлар ретінде (қоқыныш, үрей сезімдерін, эмоциональды күштің түсуін төмендетеді) және тырысуға қарсы дәрілер ретінде қолданады. Ұйықтататын әсері үшін оларды оларды тәулігіне 1 рет ұйықтар алдында қабылдайды (таблетка, ұнтақ, капсула түрлерінде) . Кейбіреулері ампуладағы ерітінді түрінде парэнтеральды екі жағдайда қолданады:

1) өте күшті психомоторлы қозуда, ішке қабылдау мүмкіндік болмаған жағдайда

2) эпилепсияға қарсы әсерлеріне байланысты эпилепсиялық статусты жою үшін.

Ұйықтататын дәрілердің жалпы жанама әсерлері:

1) ұйқыдан кейінгі пайда болатын бұзылыстар (әлсіздік, бас айналу, назар сезімінің төмендеуі) ;

2) үйренгіштіктің пайда болуы;

3) ұйқының құрылымының бұзылуы (жылдам ұйқы фазасының азаюы) ;

4) дәріге тәуелділіктің пайда болуы;

5) аллергиялық реакциялар (барбитураттар) ;

6) назар сезімі жылдамдығының төмендеуі.

Қолдануға қарсы көрсеткіштері:

1) транспорт жүргізушілері;

2) жүктіліктің бірінші үш айында;

3) бауыр және бүйрек ауруларында;

4) ауыр миастения кезінде.

Ұйықтататын дәрілердің әсер ету механизмі. Орталық жүйке жүйесінде тежеуші медиатор ретінде гамма аминомай қышқылы (ГАМК) белгілі. Бұл медиатор екі түрлі ГАМК - А және ГАМК - В рецепторлерімен әсерлеседі. ГАМК - А рецепторлермен аллостерикалық комплекс түрінде бензодиазепинді және барбитуратты рецепторлермен байланысты. Бұл рецепторлерді ұйықтататын дәрілер қоздыру нәтижесінде ГАМК - А рецептордің ГАМК - на сезімталдығы жоғарылап, жалпы тежегіш әсер пайда болады.

Тыныштандырушы дәрілер

Препараттар

Емдік мөлшері

Шығу түрлері

Натрий бромиді

(Natrii bromidi)

Ішке 0, 1-1г күніне 3-4 рет

Ұнтақ; таблеткалар 0, 5; 3%-тік ерітінді.

Шүйгіншөптің экстрактысы

(Extracti valerianae)

Тұнбасын 1-2 ас қасықтан күніне 3-4 рет; тұндырма 20-30 тамшыдан бір рет қабылдауға

Тұндырма; экстракт; тұнба; камфора-шүйгіншөптің тамшылары; тыныштандыратын жинақ

Корвалол (Валокордин, милокордин) (Valocordinum)

Ішке 15-30 тамшыдан күніне 2-3 рет

Флакон-тамшылатқыштар 15мл

Сасық шөп)

(Herba leonuri)

Ішке тұнбасын 1 ас қасықтан күніне 3-4 рет тұндырмасын 30-50 тамшыдан

Кептірілген шөбі, экстракт, тұндырма

Новопассит

(Novopassit)

Ішке 5 мл-ден күніне 3 рет

Кешенді шырын флаконда 100 мл

Эпилепсияға қарсы дәрілер

Эпилепсияға қарсы дәрілер - бұл әртүрлі эпилепсия түрлерінде мерзімді пайда болатын тырысуларды немесе оларға сәйкес келетін эквиваленттерді төмендету немесе алдын - алу үшін қолданылатын дәрілер. Эпилепсияға қарсы дәрілер, әдетте олардың белгілі бір тырысулар түрлерінде немесе эквиваленттерінде қолдану көрсеткіштеріне қарай жіктеледі.

I. Парциналды тырысулар

1. Психомоторлық ұстамалар

Карбамазепин Дифенин Натрий вальпроаты

Фенобарбитал Гексамидин Клоназепам

Гебапетин Хлоракон Ламотриджин

II. Таралған (генерализацияланған) тырысулар

1. Үлкен тырысулық ұстамалар (grand mal; тонико-клоникалық тырысулар)

Карбамазепин Фенобарбитал Дифенин

Натрий Вальпроаты Ламотриджин Гексамидин

2. Эпилепсиялық статус

Диазепам Лоразепам Клонезепам

Фенобарбитал-натрий Дифенин-натрий Наркозға арналған дәрілер

3. Эпилепсияның кіші ұстамалары(petit mal)

Этосуксемид Клоназепам Натрий вальпроаты

Ламотриджин Триметин

4. Миоклонус-эпилепсия

Натрий вальпроаты Клоназепам

Эпилепсияға қарсы дәрілік құралдардың классификациясы

Парциалды ұстамлар

Психомоторлы ұстамалар

Генерализирленген тырысулар

Үлкен тырысулардың ұстамасы

Карбамазепин

Натрий вальпроаты

Дифеннин ламотриджин

Фенобарбитал тиагабин

Гексамидин

Клоназепам вигабатрия

Топирамат габапентин

Дифенин. Гексамидин натрий вальпроаты карбамазепин лаотриджин фенобарбиталм

Диазепам, клоназепам, лоразепам,

фенобарбитал, дифенин, наркозға арналған дәрілер

Этосуксимид, натрий

вальпроаты, клоназепам,

ламотриджин

Клоназепам, натрий вальпроаты, ламотриджин

Кіші эпилепсия ұстамалары

Эпилепсиялық статус

Миоклонус-эпилепсия

Фенобарбитал

Барбитур қышқылының туындысы. Айқын ұйықтататын әсер көрсетеді. Эпилепсияны емдеу үшін оны сублингвальды түрде қолданады. Фенобарбиталдың әсер ету механизмі ГАМҚ-ергиялық жүйені белсендендіруіне байланысты.

Дәрінің тыныштандыратын, ал кейде ұйықтататын әсерлері байқалуы мүмкін.

Карбамазепин

Соңғы жылдарда эпилепсияның осы түрінде тиімді кең таралған препарат. Оның тырысуға қарсы белсенділігін натрий өзектерін тежеумен байланыстырады. Артықшылығы эпилепсияға қарсы қасиетінің психотропты әсерімен үйлесуі саналады. Қабылдағаннан соң науқастың көңіл-күйі жақсарады, олар көпшіл, әрекетшіл бола бастайды. Жағымсыз көріністері: іш өту, бастың ауыруы, ұйқышылдық жатады.

Эпилепсияға қарсы дәрілер

препараттар

Терапевтикалық дозалары

Шығу түрлері

Пиримидон (гексамидин) (Hexamidinum)

Ішке 0, 125 г 1-2 бөліп қабылдауға, жоғарғы дозасы күніне 0, 5-г-ға дейін.

Таблеткалар 0, 125тжәне 0, 25г

Бекламид (Хлоракон) (Chloraconum )

Ішке күніне 0, 5 г, қажет болған жағдайда тәуліктік дозасын 4г дейін жоғарылатады.

Таблетка 0, 25г

Пуфемид (Ламиктал) (Lamyctalum)

Ішке 0, 05г, тәулігіне 2 рет

Таблеткалар 0, 05; 0, 1; 0, 2г

Вальпрой қышқылы (Acidum valproici)

Ішке 150-300мг күніне 1-2 рет

Таблетка 150; 300; 500мг

Фенитоин (Phenitoinum)

Ішке 1таблеткадан күніне 1-2 рет

Таблетка 117мг

Эпилепсияға қарсы дәрілерге қойылатын талаптар

жоғары белсенділігі

ұзақ уақыт әсер ету

асқазан-ішек мүшелерінен жақсы сіңірілу

аралас эпилепсияның ұстамларында препараттардың әсері жоғары болуы

қауіпсіздігі жоғары болу

терапевтикалық кендігі үлкен болу

Әсер ету механизмі:

ОЖЖ эндогенді тежеуші медиатор - ГАМҚ құрамын жоғарылатады. Қыртыс және қыртыс асты қабаттардың қозғалтқыш аймақтарының белсенділігін төмендетеді. Аминқышқылдарының ОЖЖ-не қоздырғыш әсерін азайтады

Фармакологиялық эффектілері :

Тырысуға қарсы, седативті(фенобарбитал, бензоилбарбамил, клобазан, магний сульфаты), ұйықтататын, тыныштандыратын.

Қолдану көрсеткіштері :

үлкен эпилепсиялық статус, эпилепсияның кіші ұстамалары, үштік жүйкенің невралагиясы, сіреспедегі тырысу синдромы эклампсин және тырысу тудыратын улармен улану.

Паркинсон ауруына қарсы дәрілер

Паркинсонға қарсы дәрілік заттар- паркинсон ауруын емдеуге және симптоматикалық паркинсонизмге қолданылады.

Идиопатикалық паркинсон ауруы - орталық мидың қара денесінің дофаминергиялық нейрондарының таңдамалы зақымдалуымен өтетін кәрі адамдардың созылмалы ауру болып табылады. Ең алғаш рет бұл ауру 1817 жылы ағылшын дәрігері Джейм Паркинсонның “Эссе о дрожательном парличе” атты кітабында жазылған. 1880 жылы француз неврологы Пьер Мари Шарко салдану туралы оқып, бұл ауруды “Паркинсон ауру” деп атауды ұсынды.

James Parkinson

1755-1824

Пьер Мари (1853-1940)

Паркинсон ауруына қарсы дәрілер

Нейродегенеративті аурулар ОЖЖ әр түрлі бөлімдерінде нейрондардың үдетуші және қайтымсыз семумен ерекшеленеді. Паркинсон ауруында және Гентингтон хореясында базальды ганглийлерде дофаминергтік синапстар мөлшері азаяды, бұл өзіндік қозғалыстардың бақылауын бұзады. Паркинсон ауруы кезінде орта мидың қара субстанциясының дофаминергтік нейрондарының 80-90% өледі. Жолақ денедегі дофаминнің тапшылығы ацетилхолиннің жоғары бөлінуімен жүреді.

Клиникалық көріністері

Экстрапирамидальды тітіркенулер (қаңқа бұлшықетінің тонусының жоғарылауы)

Олигокинезия (қимыл-қозғалыстың төмендеуі)

Тыныш күйде отырғанда дірілдеу(басқол-аяқ)

Тұрақсыздық

Леводопа

Препаратты белгілеудің 70 жастан жоғары адамдарда Паркинсон ауруы емінің алғашқы сатысында, сонымен бірге барлық жасты топтарда соңғы сатысында бастайды. Сіріспелік, олигокинезия, дисфагия, сөлдің ағуы төмендейді. Діріл сақталады, емдеудің басында бұлшық ет тонусының төмендеуі күшеюі мүмкін.

Психоздарда, психоневроздарда, ауыр эндокриндік, бүйрек, бауыр, жүрек-тамыр, өкпе ауруларында, асқазан жарасында, жүктілікте, 12 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

бромокриптин

Дофаминнің Д2 - рецепторларының толық агонистері және Д1 - рецепторларының жартылай агонистері. Пролактиннің сөлденісін тежейді, физиологиялық сүттенуді басады, менструалды функцияны қалпына әкеледі, өсу гормонының бөлінуін төмендетеді.

Бромокриптинді 30мг тәуліктік дозада ішке қабылдағанда 1/3 науқастарда бір жыл ішінде айқын клиникалық жақсару болады.