Мүше Адреналиннің нәтижесі

Презентация қосу

АДРЕНЕРГИЯЛЫҚ СИНАПСТАРҒА
ӘСЕР ЕТЕТІН ДӘРІЛІК ЗАТТАР.

АДРЕНОМИМЕТИКТЕР.

ЖАЛПЫ ФАРМАКОЛОГИЯ КАФЕДРАСЫ,
М.Ғ.К. ТАРЖАНОВА Д.Ш.
АДРЕНЕРГИЯЛЫҚ СИНАПСТАРДА
ҚОЗУДЫҢ БЕРІЛУІ катехоламиндердің
көмегімен жүзеге асады.
норадреналин - негізгі медиатор
дофамин - медиаторлық жұмысын сирек
атқарады
адреналин - бүйрек үсті безінің жасушалары
синтездеп қанға шығарады, яғни бұл гормон
болып саналады.
Катехоламиндердің БИОСИНТЕЗІ жүзеге асырылады:
-тирозин аминқышқылынан (тамақпен түседі, ол ақуызда, ірімшікте,
бұршақтәрізді тағамдарда, шоколадта көп)
-фенилаланин аминқышқылынан (тамақпен түседі).

Фенилаланин бауырда тирозинге айналады.

ФАгидроксилаза Тгидроксилаза ДОФАдекарбоксилаза
Фенилаланин - Тирозин - Диоксифенилаланин - Дофамин
(ДОФА)
ДОФАМИНгидроксилаза
Норадреналин

МЕТИЛтрансфераза
Адреналин
Дофаминергиялық синапстарда медиатордың биосинтезі
дофаминға дейін.
Норадренергиялық синапстарда – норадреналинға дейін
(гранулаларда).
Адренергиялық синапстарда - адреналинға дейін (ОЖЖ кейбір
Пресинаптикалық ұштарға түскен
норадреналиннің көп мөлшері везикулаларда
жиналып қайтадан синаптикалық беріліс үшін
қолданылады.
Ал везикулаға еңбеген бөлімі арнайы
моноаминооксидаза (МАО) ферментімен
ыдырайды.
Катехол-орто-метилтрансфераза (КОМТ) және
моноаминооксидаза (МАО), синапстарда ғана
емес, олар ішек қабырғасында да болады,
сондықтан ауыз қуысы арқылы қабылдаған
катехоламиндер қанға сіңе қоймайды, соның
нәтижесінен ағзаға әсерін тигізе алмайды.
Мүше Адреналиннің нәтижесі
Көз
Көздің нұрлы Тарылуы (мидриаз, қарашықтын кеңеюі)
қабықтын радиальды
бұлшықеті

Жұрек
SA түйіні Тахикардия
Жүрекше Жиырылу жиілігі және күші жоғарлайды
AV түйіні Өткізгіш жылдамдығы жоғарлайды
Гиса-Пуркинье Өткізгіш жылдамдығы жоғарлайды
жүйесі
Қарыншалар Өткізгіш жылдамдығы, жиырылу жиілігі
және күші жоғарлайды

Артериялар Тарылуы (α1-адренорецепторлары)
Көк тамырлар Кеңеюі (β2-адренорецепторлары)
Мүшелер Адреналиннің нәтижесі
Бронхи Тонустын төмендеуі (β2-АР)
АШЖ
Моторика, тонус Төмендеуі (α1 α2 β-АР)
Сфинктерлер Тарылуы (α1-АР)
Бұйрек Жоғарлауы (β1-АР)
Рениннің секрециясы Төмендеуі (α1-АР)
Қанқа бұлшықеті Гликогенолиздің және К+ иондарынын
өтуі және жиырылғыштығы жоғарлайды
(β2-АР)
Инсулин секрециясы Төмендеуі (α2-АР)
Жоғарлауы (β2-АР)
Липоциттер Липолиздің жоғарлауы (β3-АР)
Бауыр Гликогенолиз (α и β2-АР)
Глюконеогенез (α и β2-АР)
Адренергиялық заттардың топтастырылуы
I. Адреномиметиктер:
1) Бір мезғілде α- β адренорецепторларын белсендіретін заттар:
-эпинефрин (адреналин) – тікелей α- β - адреномиметик;
-норэпинефрин (норадреналин) - медиатор болып α- β - адренорецепторларын, ал
дәрілік зат ретінде - α-адренорецепторын белсендіреді.
2) Тек α- адренорецепторын белсендіретін заттар:
- фенилэфрин (мезатон ),
- клонидин (клофелин)
- нафтизин (нафазолин, санорин - α2) – шеткейлік әсер береді
- ксилометазолин (галазолин)
3) Тек β – адренорецепторын белсендіретін заттар:
а) селективті емес, яғни β1 және β2 адренорецепторын белсендіреді
- изопреналин (изадрин)
- орципреналин (алупент, астмопент)
б) селективті (тек β2- рецепторды)
1) әсер беру ұзақтығы орташа - 6 сағатқа дейін.
- сальбутамол
- фенотерол (беротек)
2) әсері ұзақ - 10 сағатқа дейін.
- сальметерол және т.б.
в) селективті (тек β1- рецепторды)
- добутамин (добутрекс)
II.Симпатомиметиктер:
-эфедрин
I.α и β-адреномиметиктер
1. Адреналин гидрохлориді (Adrenalini hydrochloridum)
- 1% -1 мл ерітінді, ампулада.
β-адренорецепторлардың бұл препаратқа деген
сезімталдығы жоғары болады, егер де мөлшін жоғарлатсақ
α-адренорецепторларда қозады.
Қанқа бұлшықетінде 2 –рецепторлары жоғары преоблад
- адреналин тамырларды кеңейтеді (диастолалық
артериалық қысым төмендейді). Қанның систолалық
артериалық қысымы жұрек жұмысының кенеттен
күшейгенінің нәтижесінде жоғарлайды.
Ал норадреналин (адреналиннен айырмашылығы)
негізінде қан қысымын тамырларды тарылту арқылы
жоғарлатады. Сондықтан жедел гипотонияны емдеу үшін
қолайлы.
Қолдану көрсеткіштері. Адреналин гидрохлоридің
ішке колданғанда бұзылсқа ұшырайды.
Тері астына еңгізгенде болатын β-
адреномиметикалық нәтижесі, қолданылады:
1) атриовентрикулярлы блокада кезінде;
2) бронхиальды астма ұстамасын тоқтату үшін;
3) гипогликемияда (инсулинді мөлшерден тыс
қолданғанда). Адреналин шұғыл гликогеннің глюкозаға
дейін ыдырауын күшейтеді;
4) жүректің жұмысы тоқтаған кезде тікелей жүрекке
еңгізіледі.
α-адреномиметикалық нәтижесі, қолданылады:
1) көз қарашығын кеңейту үшін және
глаукоманың кейбір түрлерінде;
2) жергідікті анестетиктердің әсерін ұзарту және
күшейту үшін, сонымен қатар сіңірілуін
(улылығын) төмендету үшін, өйткені ол
тамырларды тарылтып анестетиктің қанға түсуін
баяулатады;
3) кейде- қан тоқтату үшін, адреналинмен
дымқылдантылған тампон қолданылады;
5) анафилактикалық шок кезінде, көк тамырға
еңгізіледі, жоғары АҚ төмендетеді және
бронхоспазмды жояды.
Адреналиннің жанама әсерлері: :
жеңіл мазасыздық, тремор, қозу;
көктамырға енгізген кезде АҚ жоғарлатады;
тахикардия шақырады;
оттегіге деген қажеттілігі жоғарлайды, соның
нәтижесінде жүрек тұсын ауырсынуы болады;
көктамырға еңгізген кезде қарыншалық
фибрилляция түрінде жүректің артимиясы дамуы
мүмкін, бұл әсіресе миокардты адреналинге деген
сенсибилизациясын жоғарлататын басқа дәрілік
заттармен (наркоз туғызытын заттар, мысалы замануи
құрамында фторы бар: фторотан, циклопропан)
қолданған кезде қауіпті болады.
өкпе ісінуі болуы мүмкін.
2. Норадреналин гидротартраты тек α1-
адренорецепторларын қоздырып, жоғары
прессорлы нәтиже береді. β-
адреномиметикалық әсері өте нашар
байқалады, сондықтан тәжірибелік маңызы
жоқ.
Көктамырға, тамшылап еңгізіледі, себебі
әсері қысқа мерзімді болады (бірнеше минут) .
Бұлшық етке және тері астына еңгізуге
болмайды, өйткені артериолаларды шұғыл
тарылтып, еңгізген жерде тіндердің некрозы
пайда болуы мүмкін.
Норадреналиннің қолдану көрсеткіштері:
АҚ күрт төмендеп кететін жағдайларда қолданады.

Норадреналиннің қарсы көрсеткіштері:
Айқын гипотензиямен жүретін кардиогенді
(миокард инфаркті) және геморрагиялық шок
(қансырау) кезінде қолдануға болмайды, себебі
артериолалардың тарылуынан тіндердің қанмен
қамтамасыз етілуі нашарлайды, яғни
микроциркуляцияның (қанайналымның орталықтануы,
микротамырлар тарылуы байқалады – оның
нәтижесінде норадреналин науқастың жағдайын тек
нашарлатып жібереді) нашарлауы байқалады.
Норадреналиннің жағымсыз әсерлері:
тыныстың бұзылуы;
бас ауруы;
миокардтың қозғыштығын жоғарылатын заттармен
бірге тағайындағанда жүректің аритмиясын шақыруы
мүмкін;
енгізген жерде тіндердің некрозы пайда болуы
мүмкін (артериолалардың спазмы), абайсыз еңгізілген
жағыдайда альфа-блокатор – фентоламинмен обкалоть.
бүйректің 1 -АР тамырларының тарылуы. Көп
мөлшерде және ұзақ уақыт қолданса бүйрек ишемиясы,
содан кейін бүйрек жеткіліксіздігі дамиды.
ішек тамырларының тарылуы басқа дәрілік
заттардың сіңірілуіне кедергі жасайды. Бұл нәтиже 2-3
күн сақталады.
3. Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum) –
таблетка 0,025; 5% - 1 мл ерітіндісі, ампулада.
-эфедра алкалоиды. Ол тікелей емес β и α адреномиметик,
өйткені әсері пресинаптикалық. Эфедрин пресинаптикалық
мембранадан норадреналиннің шығуына ықпал жасап,
концентрациясын синаптикалық саңылауда жоғарлатады,
сонымен қатар нейрональді әкету жолын тежейді.

Бірақ адреналинмен салыстырғанда
•әсері баяу басталады, бірақ ұзаққа созылады, өйткені МАО
және КОМТ ферменттерімен ыдырамайды;
•белсенділігі төмен, қайта еңгізілген жағыдайда
норадреналин қорының азаюынан бейімділік тез туады;
•альфа-адренорецепторларын төмендеу қоздырады,
сондықтан АҚ кемдеу жоғарлатады;
•ГЭБ жақсы өтеді. Дағдылану және құмарлық шақыруы
мүмкін.
•норадреналинмен адреналинге қарағанда АІЖ эфедрин
ыдырамайды, сондықтан ауыз қуысы арқылы да қабылдауға
болады.
Эфедриннің қолдану көрсеткіштері:
бронхолитик ретінде (демікпе кезінде);
созылмалы гипотония кезінде АҚ жоғарлату үшін;
АV-блокада кезінде ;
көз қарашығын кеңейту үшін;
ринит (жергілікті мұрын тамырларын тарылтады);
психиатрияда нарколепсиямен ауыратын науқастарды
емдеу үшін (жоғары дәрежедегі ұйқышылдықпен және
апатиямен сипатталатын ерекше психикалық жағдай);
ұйықтатқыш және наркотикалық заттармен, яғни ОЖЖ
тежейтін заттармен уланған кезде қолданады
ОЖЖ қоздырғыш әсер көрсетуіне байланысты ұйқысыздық
шақыратын болғандықтан түнге қарай еңгізуге болмайды.
Эфедриннің жағымсыз әсерлері:
қан қысымының жоғарылауы
жүректің қатты соғуы, тахикардия
стенокардия ұстамалары
бас ауыруы
тремор.
қозу, сана сезімнің бұзылуы
ұйқының бұзылуы
психоз, галлюцинациялар
депрессия
эфедринді 10-30 минуттан кейін қайталап еңгізсе
тахифилаксия дамиды, яғни жауап қайтару
дәрежесінің төмеңдеуі болады. Бұл норадреналин
қорының жылдам төмеңдеуіне байланысты.
дәріге тәуелділік (психикалық).
II. α1- адреномиметиктер
Мезатон (Mesatonum) - 1% - 1 мл ерітіндісі, ампулада
КОМТ ферментінің мезатонға деген ісері өте төмен –
сондықтан әсері ұзақтау болады. Тері астына еңгізгенде әсері
40-50 минутқа, ал көк тамырға еңгізген кезде шамамен 20
минуттай созылады.
Нәтижесі:
1.Қан тамырларын тарылтып, АҚ жоғарлатады. Бұл негізгі
нәтижесі;
2.Артериялық қан қысымының жоғарылауы қолқа
доғасының барорецептерін тітіркенуіне әкеледі және кезбе
жүйкесінің жүрекке деген әсерін күшейтеді, бұл
рефлекторлық брадикардия шақырады.
3.Көз қарашығын кеңейтеді.
4.Көз қысымын төмендетеді (ағып шығуын жоғарлатады).
Мезатонның қолдану көрсеткіштері:
1.Жедел гипотонияны емдеу (0,1-0,5 мл 1% р-р в 40
мл 5-40% р-ра глюкозы).
2.Ринит, конъюнктивит (0,25 % - 0,5% р-ры).
3.Жергілікті анестетиктармен.
4.Көздің түбін тексеру үшін (мидриаз).
5.Ашық бұрышты глаукоманы емдеу.
α2- адреномиметиктер
перифериялық әсері бар
Нафазолин (нафтизин, санорин)
Оксиметазолин (називин, назол)
Ксилометазолин (галазолин, ксимелин,
отривин)
Тетризолин (визин)
Сілемейлі қабығының ісінуін шеттету
қабылетке ие болғандықтан бұл
препараттарды деконгестанттар деп
атайды. Артериолардың тарылуын
шақырады. Басты кемшілігі – ұзақ уақыт
қолданса нәтижесі төмендейді және
керсінше мұрынның бітелуіне әкеледі.
Созылмалы ринитте қолдануға болмайды!.
α2- адреномиметики центрального действия
Механизм действия:
Стимуляция пресинаптических α2-адренорецепторов в ЦНС (тормозные).
Эти рецепторы, стабилизируя пресинаптическую мембрану, уменьшают
выброс медиаторов (норадреналина, дофамина, и возбуждающих
аминокислот – глутаминовой, аспарагиновой).
Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением выделения
норадреналина к прессорным нейронам сосудодвигательного центра. Это
снижает центральный симпатический тонус и повышает тонус
блуждающего нерва.
Локализация α2- рецепторов и эффекты их стимуляции:
•Продолговатый мозг – снижение тонуса симпатической нервной
системы, повышение тонуса блуждающего нерва.
•Кора больших полушарий – седация, сонливость.
•Тромбоциты – агрегация
•Поджелудочная железа – торможение секреции инсулина.
•Пресинаптическая мембрана - уменьшают выделение
норадреналина из окончаний симпатических нервов. Увеличение
выделения ацетилхолина из окончаний парасимпатических нервов.
Клофелин (α2) (Clophelinum) - таблетки по 0,00015 и 0,000075;
0,01% раствор в ампулах по 1 мл.
Основные эффекты:
1. Антигипертензивный.
Обусловлен:
1) торможением прессорного отдела сосудодвигательного центра
2) уменьшением секреции катехоламинов надпочечниками
3) временным снижением продукции ренина
Особенность – кратковременное повышение АД при быстром
внутривенном введении вследствие возбуждения внесинаптических
альфа-2 адренорецепторов сосудов (еще до попадания препарата в
ЦНС).
Необходимы индивидуальные дозировки и схемы.
2. Снижение внутриглазного давления.
Применяют при открытоугольной форме глаукомы – капли.
3. Болеутоляющее действие.
Вследствие активации α2-адренорецепторов С и Аδ-волокон задних
рогов спинного мозга и ствола головного мозга. Повышает выделение
энкефалинов и β-эндорфинов.
Побочные эффекты агонистов α2- рецепторов
В последние годы эти препараты применяются редко,
что объясняется их плохой переносимостью.
-сухость во рту,
-седативный эффект (сонливость, общая слабость,
нарушение памяти),
-депрессия,
-заложенность носа,
-ортостатическая гипотония,
-задержка жидкости,
-нарушение половой функции, кроме того
толерантность развивается через несколько недель
постоянного приёма.
синдром отмены
Внезапная отмена клофелина приводит к высвобождению
норадреналина, депонированному в адренергических
окончаниях. Это сопровождается
-психоэмоциональным возбуждением,
-артериальной гипертензией,
-тахикардией,
-аритмией,
-загрудинной и головной болью.
Через 18-36 часов после последнего приема, продолжается
1-5 дней
Предупреждение синдрома отмены - постепенное снижение
дозировок (не менее 7дней), лучше под прикрытием других
антигипертензивных средств.
Вызывает тяжелую интоксикацию (токсическая доза – 0,004-
0,005).
Симптомы интоксикации:
-заторможенность, резкая слабость,
-гипотермия,
-головная боль,
-гипотония скелетных мышц, гипорефлексия,
-сужение зрачков,
-сухость слизистых,
-угнетение дыхания,
-ортостатическая гипотензия,
-брадикардия, атриовентрикулярная блокада, кома.
IV. 1,2-адренорецепторларына әсер беретін дәрілік заттар

Изадрин (изопреналин, новодрин)
- синтетикалық катехоламин, ең күшті 1- и 2 –
адренорецепторларының белсендірушісі болып саналады.
Қолданады
брадикардия, атриовентрикулярлы блокада
бронхоспазмда
Жағымсыз әсерлері
жүрек айну, бас ауыруы, аяқ-қолдың треморы, сухость во
рту, тіл астына қолданғанда ауыздың сілемейлі қабығының
жаралануына әкеледі
жүрек ишемиясымен ауратын адамдарда – стенокардия
ұстамасы
ауыр жүрек тахиаритмиясы, қарыншақ фибрилляциясы.
1-адренорецепторларына әсер беретін дәрілік
заттар
Добутамин (Dobutaminum) - 1,25% - 20 мл, ерітінді,
флаконда; 5% - 5 мл ерітінді («концентрат»), ампулада.
Көрсеткіштері: жедел және созылмалы жүрек
жетіспеушілігінің кейбір түрлерінде кардиотоникалық зат
ретінде қолданылады.
Жағымсыз әсерлері:
тахикардия;
аритмиялар;
АҚ шұғыл көтерілуі (өкпе гипертензиясы);
жүрек тұсының ауруы;
жоғары мөлшерде қолданғанда қан тамырларының
тарылу нәтижесінде тіндердің қанмен қамтамасыз етілуі
төмендейді.
2-адренорецепторларына әсер беретін дәрілік
заттар
Сальбутамол (вентолин), тербуталин
(бриканил), фенотерол (беротек, партусистен)
• Бронхтардың тегіс бұлшықеттерін босансытады.
•Жатырдын тонусымен жиырылу ырғақтылығының
белсенділігін төмендетеді (токолитикалық).
•Жүректің бета1-адренорецепторына әсері өте
төмен болады.
Қолданады:
бронхиалды демікпенің ұстамаларын емдеу
үшін және алдын алу үшін (созылмалы емдеу)
қолданады;
уақытынан ерте босанудың алдын алу
мақсатында миометрияның (токолитики) жиырылу
белсенділігін төмендету үшін қолданады.
Жағымсыз әсерлері:
тахикардия
бас айналу
дірілдеу
Адреномиметиктердің қолдану көрсеткіштері:
Гипотония (Норадреналин, дофамин, мезатон).
Жүректін жедел жетіспеушілігі (Добутамин).
Жүрек тоқтауы (Адреналин).
Атриовентрикулярлы блокада (Изадрин, орципреналин).
Бронхиальды астма (Салбутамол, фенотерол,
орципреналин, эфедрин).
Қауыпты түсікте (Партусистен =Фенотерол,
гексопреналин).
Ашық бұрышты глаукома ( Мезатон, клофелин,
адреналин).
Жергілікті анестеиктердің әсерін ұзарту (Адреналин,
мезатон).
Анафилактикалық шок (Адреналин).
Гипогликемиялық кома (Адреналин).
Адреномиметиктердің жағымсыз әсерлері:
- Адреномиметиктердің
Қауыпты АҚ жоғарлауы :
-жүрекке күш түсуі және әлсіреуі, өкпе ісіну дамуымен
жұректің жедел жетіспеушілігіне әкеледі.

β - Адреномиметиктер
Жүрек ритмінің бұзылыстары, стенокардия ұстамасы,
бұлшықеттін дірілдеуі.
Адреноблокаторы
1. Альфа1-Адреноблокаторы
Празозин(10-12 ч) - расширяет артериолы и венулы
Применение
для снижения АД при артериальной гипертензии (таблетки)
при болезни Рейно (снимает спазм артерий)
Теразозин (24 ч)
Доксазозин
Тамсулозин
Применение
Аденома простаты - расслабление гладких мышц предстательной железы, шейки
мочевого пузыря, простатической части уретры.
Основные побочные эффекты
умеренная тахикардия
ортостатическая гипотензия
головокружение
головная боль
учащенное мочеиспускание
2. Альфа1,2-адреноблокаторы
Фентоламин
Показания к применению
феохромоцитома (при подготовке к операции, во время операции, при невозможности
операции)
нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий
эндартериит)
Основные побочные эффекты
выраженная тахикардия
ортостатическая гипотензия
головокружение
заложенность носа
тошнота, рвота
понос
3. а. Неселективные 1 2 –блокаторы
Пропранолол – гипот., а/ангин., а/аритмич.
Тимолол + синтез внутриглазн.жидкости
Соталол
Пиндолол
б. Селективные 1 - блокаторы
Бисопролол
Небиволол (Небилет)
Атенолол
Метопролол
Ацебутолол
Фармакодинамика -блокаторов
1. Антиаритмический эффект
- блокада 1-рецепторов сердца:
- ускорение выходящего тока К+
-угнетение входящего тока Са++

2. Антиангинальный эффект

частоты и силы СС
потребности миокарда в О2
повышение толерантности к физической нагрузке

3. Гипотензивный эффект
сердечного выброса
активности ренина плазмы→
ангиотензина II
активность сосудодвигательного центра и симпатические влияния на сердце и сосуды
влияние катехоламинов на β2-АР (пресинаптические)→ выделение НА
сердечного выброса→восстановление барорецепторного депрессорного рефлекса
(который нарушен у гипертоников)
седативное действие
Применение -блокаторов
1. Артериальная гипертензия
2. Ишемическая болезнь и ХЗСН
3. Наджелудочковые аритмии
- Мерцание и трепетание предсердий, наджелудочковые тахикардии (замедление ритма желудочков)
- Профилактика АВ-тахикардии
4. Желудочковые аритмии
- Желудочковая экстрасистолия
- Желудочковые аритмии при синдроме удлиненного QT
У постинфарктных больных с целью снижения риска фибрилляции (мерцания) желудочков
Побочные эффекты -блокаторов
1. Кардиальные
- Гипотензия
- Брадиаритмии (синусовая брадикардия, СА-блокада, АВ-блокада) < 50уд/мин
- Синдром отмены (тахикардия, аритмия, гипотония, ишемия).
2. Внесердечные
- Усугубление бронхообструкции
- Синдром Рейно
- риска гипокалиемии при сахарном диабете I типа
- качества жизни на 13%: умственной работоспособности и импотенция
(при этом продолжительность жизни – до 25 лет при АД со 140/90 до 115/75)
Пропранолол (анаприлин)- Propranolol
Показания: аритмии, АГ, ИБС, гипертрофическая кардиомиопатия,
миокардиодистрофия, нейроциркуляторная дистония, тиреотоксикоз,
цирроз печени, абстинентный синдром, мигрень (профилактика), слабость
родовой деятельности.
Противопоказания: больным с синусовой брадикардией, неполной или
полной АВ-блокадой, при выраженной право- и левожелудочковой СН, при
БА и склонности к бронхоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом,
беременности, нарушениях МЦР.
Нежелательно назначать пропранолол при спастическом колите.
Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических
(понижающих уровень сахара в крови) средств (опасность гипогликемии
/снижения уровня сахара в крови ниже нормы/).
У больных СД лечение должно проводиться под контролем содержания
глюкозы в крови.
Побочное действие - в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, слабости,
головокружений; аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм.
Возможны явления депрессии (подавленности).
Меры предосторожности - при инфаркте миокарда, нарушении функции
печени и почек.
Способ применения и дозы
Обычно внутрь (независимо от времени приема пищи).
Начинают (у взрослых) с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день.
При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно
повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до обшей
дозы 320-480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением
равными дозами в 3-4 приема.
Отмену препарата производят постепенно.
Форма выпуска
Таблетки по 0,01 и 0,04 г (10 и 40 мг); 0,25% раствор в ампулах по 1 мл.
4. α и β-адреноблокаторы
Карведилол
Лабеталол - для снижения АД при артериальной гипертензии.

Карведилол - Carvedilol
Показания: АГ, ИБС, ХСН.
Противопоказания: гиперчувствительность, декомпенсированная СН (IV ФК),
выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада,
синдром слабости синусного узла, шок, хронические обструктивные заболевания
легких, бронхиальная астма, тяжелые поражения печени, беременность, кормление
грудью (на период лечения необходим отказ от грудного вскармливания), детский
и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочное действие: головокружение, головная боль, слабость, синкопальные
состояния (редко и, как правило, только в начале лечения), расстройства сна,
депрессия, парестезии, брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная
гипертония, отеки, ухудшение периферического кровообращения,
прогрессирование сердечной недостаточности, острая почечная недостаточность,
заложенность носа, бронхоспастические реакции, тошнота, боли в животе, диарея,
обстипация, рвота, боли в конечностях, ксерофтальмия, повышение уровня
трансаминаз в крови, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, увеличение
массы тела, кожные аллергические высыпания.
5. Симпатолитики
Гуанетидин (октадин).
Механизм действия:
нарушает процесс высвобождения медиатора
препятствует обратному захвату НА варикозными утолщениями
замещает НА в интранейрональных депо
Фармакологические эффекты:
снижает симпатический тонус всех органов
снижает АД (уменьшение сердечного выброса, возникновение брадикардии)
сужение зрачка и снижение внутриглазного давления (улучшение оттока глазной жидкости из
передней камеры глаза)
увеличение моторики ЖКТ
Показания: гипотензия.

Резерпин - алкалоид растения рода раувольфия.
Механизм действия: нарушает процесс депонирования НА в везикулах.
Фармакологические эффекты:
постепенное снижение АД
повышение секреторной и двигательной активности ЖКТ
резерпин угнетает ЦНС. Он оказывает успокаивающее и слабое антипсихотическое действие.
Способствует развитию сна.
Показания: гипертоническая болезнь.
Противопоказания:
сердечно-сосудистые заболевания
недостаточная функция почек
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
феохромоцитома
ТАБЛ. 1 ПОДТИПЫ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ
С ИХ БЛОКАДОЙ
Подтипы Эффекторныйорган/ Изменение функции
β-адренорецепторов ткань

β1 -АР СЕРДЦЕ:
(постсинаптические) Синоатриальныйузел Подавление автоматизма,
учащение ЧСС
Атриовентрикулярный Подавление автоматизма и
узел проводимости

Система Гиса-Пуркинье Подавление автоматизма

Миокард Снижение сократимости

ПОЧКИ (ЮГА) Снижение секреции ренина

ЦНС Угнетение ЦНС
ТАБЛ. 1 ПОДТИПЫ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ
С ИХ БЛОКАДОЙ ((продолжение)
Подтипы Эффекторный орган/ткань Изменение функции
β-адренорецепторов

β2 -АР БРОНХИ (гладкие мышцы) Сокращение
(внесинаптические)
МАТКА( небеременная или Повышение тонуса
беременная)

СОСУДЫ кожи, слизистых, Сокращение
внутренних органов, скелетных
мышц

ПЕЧЕНЬ (гепатоциты) Подавление гликогенолиза.
Гипогликемия

ЭПИТЕЛИЙ РЕСНИЧНОГО Снижение секреции внутриглазной
(ЦИЛИАРНОГО) ТЕЛА жидкости

ЩИТОВИДНАЯ ЖЕЛЕЗА Снижение секреции гормонов
ТАБЛ. 1 ПОДТИПЫ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ,
СВЯЗАННЫЕ С ИХ БЛОКАДОЙ (окончание)

Подтипы Эффекторный орган/ткань Изменение функции
β-адренорецепторов
β2 -АР ОКОНЧАНИЯ Выключение механизма
(пресинаптические) периферических положительной обратной
адренергических нервных связи (снижение
волокон высвобождения медиатора
ЦНС(аксоны нейронов) –норадреналина)
Снижение выделения
медиаторов (НА и АЦХ) –
успокоение ЦНС

β3 –АР ЖИРОВАЯ ТКАНЬ Подавление липолиза
(постсинаптические) (АДИПОЦИТЫ)
ТАБЛ. 2 ПОДТИПЫ α-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ,
СВЯЗАННЫЕ С ИХ БЛОКАДОЙ
Подтипы α- Эффекторный орган/ткань Изменение функции
адренорецепторов

α1 -АР СОСУДЫ (артерии и вены кожи, Расслабление. Понижение
(постсинаптические) слизистых, внутренних органов, артериального и венозного
скелетных мышц давлений

РАДИАЛЬНАЯ МЫШЦА Расслабление. Миоз
РАДУЖКИ

СФИНКТЕР МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ Понижение тонуса

СТЕНКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ Понижение тонуса
ЖЕЛЕЗЫ (ГЛАДКОМЫШЕЧНЫЕ
КЛЕТКИ)

СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ ПРОТОК Расслабление мышечной
оболочки. Нарушение
эякуляции

МАТКА (МИОМЕТРИЙ) Понижение тонуса
ТАБЛ. 2 ПОДТИПЫ α-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ,
СВЯЗАННЫЕ С ИХ БЛОКАДОЙ (окончание)
Подтипы α- Эффекторный орган/ткань Изменение функции
адренорецепторов
α2 –АР ОКОНЧАНИЯ периферических Включение механизма
(пресинаптические) адренергических нервных волокон положительной обратной связи
ЦНС(аксоны нейронов) (увеличение высвобождения
медиатора –норадреналина)
Увеличение выделения медиаторов
(НА и АЦХ) –активация ЦНС

α2 –АР НЕЙРОНЫ ядра барорецепторного Активация нейронов
(постсинаптические) рефлекса в солитарном тракте сосудодвигательного центра (СДЦ):
продолговатого мозга сокращение артериальных и
венозных сосудов
Угнетение нейронов центра вагуса:
увеличение ЧСС
Повышение артериального и
венозного давлений

α2 –АР СОСУДЫ (артерии и вены) Расслабление → понижение
(внесинаптические) артериального и венозного давлений

Ұқсас жұмыстар

Адреналин және норадреналин

ЖҮРЕК АУРУЛАРЫ

Бүйрекүсті безі гормондары

Плазманың құрамы

Ұйқының физиологиялық негіздері

Қазақстан мен Ресей реформалары

Ислам даму банкі туралы

Қазақстан Республикасы сыртқы саясатының негізгі басымдықтары

Эмоцияның ішкі белгілері

Қазақстанның ЕҚЫҰ - дағы төрағалығы

Пәндер