Фенилсірке және фенилпропион қышқылдарының туындылары: натрий диклофенак (Ортофен) пен ибупрофеннің синтезі, қасиеттері және аналитикалық анықтау әдістері

Фенилсірке және фенилпропион қышқылдарының туындылары (ортофен, ибупрофен)

«С. Ж. АСФЕНДИЯРОВ АТЫНДАҒЫ ҚАЗАҚ ҰЛТТЫҚ МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ» КЕАҚ НАО «КАЗАХСКИЙ НАЦИОНАЛЬНЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ С. Д. АСФЕНДИЯРОВА»

Фармацевтикалық және токсикологиялық химия, фармакогнозия және ботаника кафедрасы

Орындаған: Султанбекова А. М Тобы: ТФП 18-015-1К Тексерген: Туртубаева М. О

Алматы 2021

Стероидты емес қабынуға қарсы препараттар (стероидты емес қабынуға қарсы препараттар) - ауырсынуды, дене қызуын және қабынуды азайтатын анальгетиктер, антипиретикалық және қабынуға қарсы әсерлері бар дәрілер тобы. Атауда «стероид емес» терминін қолдану олардың қабынуға қарсы әсері ғана емес, сонымен қатар стероидтердің басқа, кейде жағымсыз қасиеттері бар глюкокортикоидтардан айырмашылығына баса назар аударады.

NSAID-дің ең танымал өкілдері: аспирин, ортофен, ибупрофен, диклофенак.

Стероидты емес қабынуға қарсы препараттар

Қазіргі заманғы стероидты емес қабынуға қарсы дәрі-дәрмектердің қатарында арилалифат қышқылдарынан алынған бірқатар дәрілік заттар бар: фенилацетик (I) - диклофенак, натрий тұзы түрінде қолданылады және фенилпропионикалық (II) - ибупрофен.

Фенил радикалының орто немесе пара жағдайында олардың хош иісті немесе алифаттық орынбасарлары болады.

Ибупрофен схемаға сәйкес п-изобутилацетофеноннан синтезделеді:

Натрий диклофенак синтезі 2, 6-дихлорацетанилид пен бромбензолдан жүзеге асырылады. Алынған N- (2, 6-дихлорфенил) -индолинон-2 сілтілі гидролизге ұшырайды:

Натрий диклофенак пен ибупрофеннің қасиеттері

Diclofenac Sodium- натрий диклофенак (Ортофен)

Химиялық құрылымы:

Сипаттамасы: Сарғыш түстен ашық кремді түске дейін, иіссіз кристалды ұнтақ.

Ibuprofen- ибупрофен

Химиялық құрылымы:

Сипаттамасы: Өзіне тән иісі бар ақ немесе ақшыл кристалды ұнтақ. Tбал. 75-77, 5 ° C

Түпнұсқалықты сынау үшін тұздың түзілуі мен комплекстелу реакциялары қолданылады. Натрий диклофенакының бейтарап ерітіндісіне 2 тамшы ауыр металдар тұздарының ерітінділерін қосқанда: 2% күміс нитраты, 3% темір (III) хлорид, 10% мыс (II) сульфат, сәйкесінше ақ, сары-қоңыр, ашық жасыл түсті тұнба түсіп кетеді.

Концентрацияланған күкірт қышқылының әсерінен диклофенак натрий кристалдары таңқурай түсіне ие болады (реакция сағат стаканында жүреді) . Түсті тотығу өнімдерін сол қышқылдағы калий дихроматының, натрий нитритінің, калий перманганатының, калий йодатының ерітінділерінің әсерінен алады. Марка реактиві диклофенак натрийінің концентрацияланған ерітіндісіне қабаттасқанда жасыл-ақ сақина түзеді.

Натрий диклофенак фильтраттағы натрий ионына және хлоридтерге тән реакция береді (тигельде күйдіріп, құрамын суда ерітіп алғаннан кейін) .

Сұйытылған тұз қышқылын натрий диклофенакының сулы ерітіндісіне қосқанда, ішінара индолинонға айналатын 2- [2, 6- (дихлорфенил) -амино] -фенилацет қышқылының ақ тұнбасы түзіледі:

Ибупрофенді сандық анықтау алкалиметриялық әдіспен жүзеге асырылады. Алдын ала бейтарапталған этанолда ерітілгеннен кейін 0, 1 М натрий гидроксиді ерітіндісімен титрлейді (фенолфталеин индикаторы) :

Титрант құрамында карбонатты қоспалар болмауы керек. Анықтауды жүргізген кезде бақылау эксперименті қойылады (зерттелетін затсыз титрленеді) .

Натрий диклофенакты 0, 1 М перхлор қышқылымен (кристалды күлгін индикаторы) титрлеген мұздық сірке қышқылындағы сулы титрлеу арқылы анықтайды. Эквиваленттік нүкте потенциометриялық түрде орнатылады.

Дәрілік заттарды В тізімі бойынша құрғақ, қараңғы жерде, бөлме температурасында, жақсы жабылған ыдыста сақтайды.

Натрий диклофенак пен ибупрофеннің қабынуға қарсы, анальгетиктер, ыстық түсіретін белсенділігі бар. Олар ревматоидты және басқа артриттерде, артроздарда, сондай-ақ ауыру синдромында қолданылады (невралгия, миалгия) .

Натрий диклофенак 0, 025 г таблетка, 0, 1 г кешігу таблетка түрінде шығарылады; Сыртқы қолдануға арналған ампуладағы 2, 5% ерітінділер, гельдер мен майлар. Ибупрофен - 0, 2 г таблетка түрінде.