Дәріні ағзаға енгізу жолдары

Презентация қосу

Фармакологияның негізгі
сұрақтары
Нурумбетова Фариза Мавзурқызы
• Фармакология – (греч. Pharmacon – дәрі )
химиялық қосындылардың адам не
жануар ағзасымен өзара әрекеттесуін
зерттейтін ғылым.
Фармакология
• Жалпы фармакология дәрілік заттың
ағзамен жалпы әсерлесу заңдылықтарын
зерттейді. (фармакодинамика және
фармакокинетика).
• Жеке фармакология белгілі бір
фармакологиялық топтың және белгілі бір
дәрінің фармакологиялық ерекшеліктерін
зерттейді.
Бөлімдері
• Педиатриялық фармакология
• Перинатальды фармакология (құрсақтағы балаға 24 аптадан. Туығанға
дейінгі және жаңа туылған нәрестенің 4 аптаға дейінгі өмірінде).
• Гериатриялық фармакология(егде және қарттық жастағы ерекшеліктері
бойынша ).
• Фармокогенетика ( генетикалық факторлардың ағзадағы рөлі және
олардың дәріге сезімталдығы).
• Хронофармакология (фармакологиялық эффекттің тәуліктік және
сезондық ритмдерге тәуелділігі).
• Клиникалық фармакология (науқас ағзасына дәрілік заттың әсері).
• Дәрілік токсикология (дәрілердің токсикалық әсері, өлімге алып
келетін дозалар және улануда оларды зарарсыздандыру жолдары).
Жалпы фармакология. Фармакодинамика.

• Фармакодинамика – дәрілік заттың әсерін(взаимодействие)
және олардың әсер ету механизмін зерттейтін
фармакологияның бөлімі.
• З-келген дәрінің емдік-профилактикалық әсері ағзаның
биологиялық немесе физиологиялық процесстерінің күшеюі
немесе тежелуінің арқасында жүзеге асады.

• 1. Препараттың рецептормен әсерлесу жолы (ЛС + R).
• 2. Препараттың ферментпен әсерлесу жолы (ЛС + фермент).
• 3. Препараттың биомембранамен әсерлесу жолы (ЛС +
биомембрана).
• 4. Дәрінің дәрімен әсерлесу жолы немесе эндогенді заттармен
Рецептормен әсерлесу
• Рецептор – бұл жоғары сезімталдығы бар және
белгілі бір химиялық қосылысқа немесе дәрілік
затқа арналған белок немесе гликопротеид.
• Агонист – бұл биологиялық
(фармакологиялық) эффекті бар рецептор түрі.
• Антагонист – белгілі бір дәрінің әсерін
төмендететін немесе жоятын дәрілік зат түрі.
• Антидот – улануға алып келетін дәрілердің
күшін жояды.
• Синергизм – дәрілік заттардың бір бірінің
әсерінің біргелікте күшейтуі.
• Суммация – екі немесе одан да көп
дәрілердің әсері барлығын қосқандағы
арифметикалық суммадағы эффектісіне тең.
• Потенцирование – бұл препараттар жалпы
әсерінің арифметикалық қосындысынан көп
болуы. обий эффект препаратов больше, чем
арифметическая сумма.
• 2. Дәрілердің ферменттердің белсенділігіне әсері.
• Кейбір дәрілер ферменттердің әсерін күшейтеді
немесе әлсіретеді, солайша фармакотерапиялық
әсері байқалады.
• 3. Биомембраналармен әсерлерсу.
• Көптеген дәрілер клеткалық және субклеткалық
мембраналардың физико-химиялық күйін өзгерте
алады. Мысалы трансмембраналық иондар
ағынын өзгерту (Са2+, Na +, К+).
• 4. Дәрімен дәрі әсерлесуі
• Антидот принципіне сәйкес.
Дәрінің әсерлесу түрлері
• Негізгі – дәрігердің тағайындау кезінде оның әсер
етуіне негізделеді.
• Мақсатты емес - нежелательное:
• - кері әсері;
• - аллергиялық;
• - токсикалық.
•
• Кері әсері – бұл ағзада емдік әсермен қатар
күтпеген кері әсердің болуы. Бұл өмірге қауіпсіз
кейде негізгі әсері ретінде де пайдаланылады.
• Аллергиялық әсері - бұл дәрілердің антиген-антидене
реакциясының активациясы әсерінен ағзаның дәріге деген
сезімталдығын арттыруы.
•
• Токсикалық әсері – үлкен дозада ағзаға түскен дәрінің әсері
абсолютті артық дозалануға алып келеді.
•
• Салыстырмалы передозировка – бұл ағзада орта терапевттік
доза енгенде де пайда болатын артық дозалану түрі. Көбіне
дәріні метаболизм және экскрециялаушы органдарында
бұзылысы бар науқастарда болады, мысалы егде жастағылар,
балалар немес бүйрек жеткіліксіздігі.
• Тератогенді әсері– бұл ұрыққа дәрінің кері әсер беруі, баланың
аномалилармен дүниеге келуіне әкеледі.
•
• Эмбриотоксикалық әсері – дәрінің эмбрионға токсикалық әсері.
•
• Фетотоксикалық әсері – ұрыққа токсикалық әсері.
•
• Мутагенді әсері – дәрінің жыныс немесе ұрық жасушаларының генетикалық
аппаратын өзгертуі (зародышевых клеток), бұл ұрықтың генотипі өзгерісіні
әкеледі.
•
• Канцерогенді әсері – дәрілердің клеткаларда атипия тудыруы обырға әкелуі.
• Жергілікті әсері – дәрінің емдік-профилактикалық әсерінің белгілі бір
локализацияда болуы немесе аппликация қолданған аймақта.
•
• Резорбтивті – дәрінің қан айналым жүйесіне сіңуі арқылы жүзігі асады.
Доза түрлері
• Бастапкы минималды доза (Пороговая) – бұл қандай да бір биологиялық эффект
тудыратын әсер.
• Ортатерапевтік (среднетерапевтическая) доза – оптимальды емдік доза
тудыратын эффект.
• Жоғары терапевтік доза – абсолюттік емдік (допустимая)доза. Ортатерапевтік доза
әсер етпегенде қолданылады.
• Широта терапевтического действия – бұл бастапқы минималды доза мен жоғары
терапевттік доза арасындағы интервал.
• Токсикалық - улану белгілері пайда болатын доза.
• Смертельная – өлімге алып келетін доза.
• Разовая – pro dosi – бір реттік доза.
• Курстық – 1 емдік курстық доза.
• Ударная – емнің алғашқы сатысында тағайындалатын ортатерапевтік дозадан 2-3 есе
көп жтрациясына тезірек жету үшін тағайындалған доза түрі.
• Поддерживающая (сүймелдемелі) – доза ударная дозадан кейін тағайындалатын
доза, көбіне ортатерапевттік дозаға сәйкес келеді.
Дәрінің қайта енгізгенде пайда болатын
әсерлесу
• Дәріні қайта енгізгенде терапевтік дозада өзгерістер
байқалуы мүмкін яғни әсері төмендеп не жоғарылап кері
әсері туындайды.
• Фармакологиялық әсерінің жоғарылауы – кумуляция
әсерінен, бұл дәріні қайта енгізгенде оның әсерінің
жиналып тұрып күшеюі.
• Кумуляция 2ге бөлінеді:
• Материялды – емдік әсерінің күшеюі дәрінің ағзада
концентрациясының көбеюі арқылы жинақталуынан.
• Функционалды – емдік әсерінің күшеюі және лезде
передозировка белгілерінің пайда болуы.
• Привыкание(үйрену) – дәріні үнемі
қолданғанда оның фармакологиялық
белсенділігінің төмендеуі.
• Перекрестное привыкание – химиялық
структурасы ұқсас дәріге фармакологиялық
әсерінің төмендеуі.
Фармакокинетика
• Фармакокинетика – дәрінің ағзаға
енгеннен бастап шығарылуына дейінгі
әртүрлі эатаптарын: сіңірілуі(абсорбция),
биотранспорт (транспорттық белоктармен
байланысуы), мүшелер мен тіндерге
таралуы, биотрансформация (метаболизм),
шығарылуы (экскреция) зерттейтін ғылым.
Дәріні ағзаға енгізу жолдары
• Дәріні енгізу жолдарына
• Дәріні ауру аймағына (очаг болезни) толықтай жеткізуі және жылдамдығы
• Эффективтілік және қауіпсіздігі тәуелді - бұл фармактерапия кезінде
дәрілерді аскынуларсыз және рационалды түрде қолдануға мүмкіндік
береді.
•
• 1. Энтеральді енгізу жолы – дәрінің ағзаға асқазан ішек жолдары арқылы
енуі.
• Артықшылықтары :
• ыңғайлылық
• Қауіпсіздік
• Жергілікті және резорбтивтік әсерінің болуы
• Энтеральды енгізу жолдарына:
• Пероральды (per os) – ауыз арқылы (асқазанішілік; дәріні ішке қабылдау)
• Сублингвальді (тіл астына).
• Интрадуоденальді – 12 елі ішек арқылы.
• Ректальді (per rectum) – тік ішек арқылы.
2.Парентеральді енгізу жолы
• Асқазан ішек жолынан тыс енгізу түрі.
•
• Артықшылықтары:
• 1. Нақты дозаға қол жеткізу.
• 2. Тез әсер көруге қол жеткізу.
• Парентеральды енгізу жолына:
• КөкТамырішілік енгізу.
• Артерияішілік енгізу.
• Бұлшықеттік енгізу.
• Теріастылық.
• Интратрахеальді.
• Интравагинальді.
• Сүйекішілік.
Фармакокинетика этаптары
• СІҢІРІЛУ (абсорбция) – дәрінің енгізілу аймағынан
оның қан айналым жүйесіне енуіне дейінгі процесс.
• Дәрінің сіңірілу жылдамдығы –
• Препараттың дәрілік формасына.
• Майда немесе суда еруіне.
• Дозасы мен концентрациясына.
• Енгізу жолына.
• Мүшелере мен тіндердің қанмен қамтамасыз ету
интенсивтілігіне тәуелді.
• Дәріні per os қолданғанда оның сіңірілуі :
• Асқазан ішек жолының әртүрлі бөліктерінің РН
ортасына.
• Асқазандагы тамақтың болуына және оның
мөлшеріне, құрамына.
• Микробты ортаға.
• Тағам ферменттерінің белсенділігне.
• Асқазан ішек жолы моторикасына.
• Тамақ пен дәрі қабылдау арасындағы интервалға
байланысты.
Дәрінің сіңірілуіне әсер ететін
фармакокинетикалық параметрлер
• Биоқолжетімділік (биодоступность )(f) – дәрінің
енгізлген жерінен қанға түсетін салыстырмалы мөлшері
(%).
• Сіңірілу жылдамдығы константасы (Константа
скорости всасывания) (К01) – бұл дәріні енгізген жерден
қанға сіңірілу жылдамдығы (ч -1, мин -1).
• Жартылай абсорбция периоды (t ½α) – препараттың ½
енгізілген дозасының ағзаға сіңу уақыты (сағат, мин).
• Максимальды концентрацияға жету уақыты (tmax) –
дәріні енгізген уакыттан бастап ағзадағы максимальды
концентрациясына жету уақыт (сағат, мин).
Жас ерекшелігі
• Балалрдағы дәрінің сіңірілу деңгейі 3 жаста
ғана ересектер деңгейіне жетеді. 3 жасқа
дейін дәрі абсорбциясы төмен болады,
себебі ішектегі микрофлораның толық
еместігі, өттің бөлінуі толық
қалыптаспауынан. 55 жастан жоғары
адамдарда да сіңірілу жылдамдығы
төмендейді олардың ағзасының жас
ерекшелігіне байланысты.
II. Биотранспорт
• – дәрі ағзаға сіңген соң қан сары суының
транспортты белоктармен байланыса бастайды
• Дәрілердің 90% альбуминдермен қайтарымды
байланысқа түседі. Сонымен қатар глобулиндер,
липопротеидтер, гликопротеидтермен. Белоктармен
байланысқан және байланыспаған фракциясы бір
біріне тура пропорционал [Ссвяз] = [Ссвоб].
• Фармакологиялық белсенділік тек байланыспаған
фракцияда болады, ал байланысқан бөлігі қанда
резерв сияқты күйде болады.
• Дәрінің транспорттық белоктармен байланысуы
• 1. Дәрінің фармакологиялық әсер күші.
• 2. Әсер ету ұзақтығы.
• Дәрілердің транспорттық белоктармен қайтарымдық
байланысуы мына фармакокинетикалық
параметрлермен сипатталады:
• Касс (Дәрі + белок) – дәрінің қан сары суы белоктарымен
қайтарымды байланысуының деңгей күші (моль-1).
• N – белоктағы арнайы препаратқа арналған
байланысуға фиксациялауға болатын орындар саны
III.Дәрінің ағзада таралуы.
• Дәрі ағзада таралуы біркелкі емес, ол оның троптылығына юайланысты.
Дәрінің ағзада таралуына мына факторлар әсер етеді:
• Липидтерде еру дәрежесі.
• Регионарлы немесе жергілікті қанмен қамтамасыз ету интенсивностілігі .
• Транспортты белоктарға троптылығы (степень сродства).
• Биологиялық барьер жағдайы (капилляр қабырғасы, биомембрана,
гематоэнцефалды және плацентарлы.
• Дәрінің ағзадағы таралу негізгі аймақтары:
• Жасушасырты сұйықтығы
• Жасуша іші сұйықтығы
• Май тіні

• Параметрі – таралу мөлшері (Vd) – тіндердің дәріні қаннан өзіне тартып
алу дәрежесі (л, мл).
IV. Биотрансформация.
• Фармакокинетиканың центральді этаптарының бірі
және дәрінің ағзадағы детоксикация жолы
(обезвреживания).
• Биотрансформацияға:
• Бауыр
• Бүйрек
• Өкпе
• Кожа
• Плацента қатысады
• Биотрансформация 2 фазадан тұрады.
Дәрілердің микросомальді ферменттерге
әсері
• Индукторлар – ферменттер әсерін
жоғарылартады: фенобарбитал,
рифампицин, преднизолон, димедрол,
диазепам, дифенин.
• Ингибиторлар – ферменттер әсерін
төмендетеді : циметидин,
хлорамфеникол,бета адреноблокаторлар,
эритромицин, амиодарон, лидокаин.
Дәрінің ағзадағы биотрансформация жолдары
Биотрансформация 1 фаза
• 1 фаза реакциялары:
• Гидроксилирование,
• Тотығу – қалпына келу реакциясы,
• дезаминдену,
• дезалкилдену
• Бұл фаза соңында препарат молекула структурасы өзгеріп
гидрофильденеді де ол оған өкпе және зәр арқылы
экскрециялануына көмектеседі.
• I фаза реакциялары эндоплазматикалық тор ферменттері
(микросомальді немесе монооксигеназды система ферменттері ,
цитохром Р450) арқыы жүзеге асады. Дәрілер бұл ферменттердің
белсенділігін төмендетіп не жоғарылатуы мүмкін. Бұл II фазаға
дайындық кезеңі.
Биотрансофрмация 2 фаза
• II фаза реакциялары процессінде коньюгаты немес
эндогенде заттармен қосындылар пайда болады
(мысалы, глюкурон қышқылы, глутатион, глицин).
Коньюгаттардың пайда болуы аттас ферменттердің
каталитикалық активтлігінен болады(препарат
+глюкурон қышқылы –глюкуронилтрансфераза
арқылы пайда болады). Бұл коньюгаттар
фармакологически активті емес заттарға айналып
ағзадан экскреттермен бірге шығады. Бірақ барлығы
емес, біраз бөлігі өзгермеген күйде ағзадан шығады.
V. Шығарылуы (экскреция).
• Дәрі ағзада мына экскреттермен шығады:
зәр, ауа, түкірікпен, термен, емшек сүтімен.
Ең үлкен үлесі бүйрекке тиесілі. Ол мына
механизмдер арқылы жүзеге асады:
• Шумакты фильтрация.
• Түтікті секреция.
• Түтікті (Канальцевая) реабсорбция.

Ұқсас жұмыстар

Дәрілердің ағзада таралуы

Дәрілерді тік ішекке енгізу

Сыртқа қолдануға арналған сұйық дәрілік түрлерін дайындау технологиясы шәю, шомылдыру, дымқылдандыру, ванна, клизма туралы

Тәуелділік шақыратын дәрілік заттар

Бұлшықет ішіне енгізу

Балаларға арналған дәрі түрлері

Инсулин

Педиатрияда қолданылатын дәрілік препараттар

Дәрілік аллергия туралы

Өндірістік улардың қабаттасып әсері етуі

Пәндер