Негізгі әсері, жанама әсерлері

Презентация қосу

ӘЛ-ФАРАБИ АТЫНДАҒЫ ҚАЗАҚ ҰЛТТЫҚ УНИВЕРСИТЕТІ
Биология және биотехнология факультеті

М - холинорецепторларға
әсер ететін дәрілік
заттардың негізгі
фармакологиялық
әсерлері.
Орындаған: Мустафина Г.К.
Қабылдаған: Дәулет Г.Д.
Жоспар

01 Кіріспе
02 Негізгі бөлім
1. М- холиномиметиктер. Негізгі
әсері, жанама әсерлері. Улану,
көрсетілетін көмектер.
2. М- холиноблокаторлар. Негізгі
әсері, жанама әсерлері. Улану,
көрсетілетін көмектер.

03 Қорытынды
04 Пайдаланылға
н әдебиеттер
Кіріспе
Холинергиялық синапстар нейрон мен дабыл
қабылдайтын эффекторлық жасушалардың
түйіскен жері болып табылады
Синапс екі мембранадан –синапс алды және
синапстан кейінгі мембранадан және
синапстық қуыстан тұрады
Әртүрлі орналасқан холинергиялық рецепторлардың
фармакологиялық заттарға сезімталдығы бірдей емес

Мускаринге сезімтал Никотинге сезімтал
м-холинергиялық рецепторлар n-холинергиялық рецепторлар
(мускарин - шыбын (никотин – темекі
саңырауқұлақтары сияқты бірқатар жапырағындағы алкалоид).
улы саңырауқұлақтардан алынған
алкалоид),
Холинорецепторлардың орналасуына байланысты түрлері
М1- холинорецепторлар вегетативті
ганглиялар мен ОЖЖ-да орналасқан.
М2-холинорецепторлар –жүректе
орналасқан,кейбіреуі ацетилхолиннің
босап шығуын төмендетеді.
М3-холинорецепторлар бірыңғай
салалы бұлшықеттерде,эндокриндік
бездерде орналасқан.
М4-холинорецепторлар-жүректе,өкпе
альвеолаларының қабырғасында
орналасқан.
М5-холинорецепторлар-ОЖЖ-да,
көздің сыртқы мөлдір қабығында,
сілекейбездерінде орналасқан.
М-холинергиялық рецепторлар
● М-холинергиялық рецепторлар мускарин
мухомор улануымен ынталандырылады
және атропинмен блокталады.
● Олар нерв жүйесінде және
парасимпатикалық иннервацияны
қабылдайтын ішкі органдарда
локализацияланған (олар жүректің
депрессиясын тудырады, тегіс
бұлшықеттердің жиырылуын тудырады
және сыртқы секреция бездерінің
секреторлық қызметін арттырады).
● М-холинергиялық рецепторлар G
ақуызымен байланысты.
● Молекулалық клондау М-холинергиялық
рецепторлардың бес түрін анықтауға
мүмкіндік берді.
М-ХОЛИНОМИМЕТИКТЕР –
парасимпатикалық жүйке талшықтарының
ұштарында жасушалардың мускаринге
сезімтал холинергиялық рецепторларын
ынталандыратын препараттар.
М - холиномиметиктер
М-холиномиметиктер мен М-холинолитиктер
офтальмологияда әртүрлі патологиялар үшін белсенді
қолданылады: глаукома, миопия, аккомодация бұзылыстары
және т.б. Глаукоманы емдеудің ұтымды дәрілік әдісін таңдау
ондаған жылдар бойы офтальмологияның маңызды
мәселелерінің бірі болып қала берді, бұл оның таралу және
мүгедектіктің жоғары жиілігі Глаукома 40 жастан асқан
адамдардың шамамен 1,7%-ына әсер етеді және қайтымсыз
соқырлық жағдайларының 5-33%-ына жауап береді.
Аккомодация спазмы - бұл мектеп жасынан бастап көптеген
адамдармен бірге жүретін мәселе, балалар оқу кезінде,
компьютерде жұмыс істегенде немесе теледидарды көргенде
үлкен визуалды жүктемеге тап болған кезде. Бұл
жағдайларды түзетудегі дәрігердің міндеті -
фармакологияның жетістіктерін ұтымды пайдалану және
көптеген факторларды, соның ішінде қатар жүретін
ауруларды және дәрі-дәрмектерді қабылдаудан болатын
жағымсыз әсерлерді (АЕ) ескере отырып емдеуді
тағайындау.
Жүрекке әсері.
• М-холиномиметиктер жүректің жиырылуын бәсеңдетеді (жүрек тармақтарының қозу әсеріне
ұқсас) жүрек соғу жылдамдығын (брадикардия) - жүректің өткізгіш жүйесі арқылы
импульстардың өткізілуі тежеледі.

Экзокринді бездерге әсері.
• Сілекей секрециясы, асқазан-ішек жолдарының бездері, бронхтардағы шырыш, лакримация,
терлеу күшейеді.

Тегіс бұлшықеттерге әсері.
• М-холиномиметиктер бронхтардың қан айналымы бұлшықеттерінің жиырылуын (тонус бронх түйілуіне
дейін жоғарылайды), асқазан-ішек жолдарының (перистальтикасы жоғарылайды), өт пен қуықтың,
иристің айналмалы бұлшықетінің және ас қорыту жолдарының сфинктерінің тонусын ынталандырады. ал
қуық, керісінше, азаяды.

М-холиномиметиктер глаукомаға көзішілік қысымды төмендету үшін қолданылады (симптоматикалық терапия).
Кейде олар ішек пен қуықтың атониясы үшін қолданылады: препараттар тонусты арттырады, сонымен бірге
сфинктерді босаңсытады, бұл тегіс бұлшықет органдарының жиырылуын (перистальтикасын) арттырады,
олардың босатылуына ықпал етеді.

М-холиномиметиктермен, сондай-ақ мухомор саңырауқұлағымен улану кезінде (құрамында мускарин бар), ауыр
брадикардия, бронх түйілуі, перистальтиканың ауырсынуы (диарея), кенет терлеу, сілекей ағу, қарашықтардың
тарылуы және аккомодация спазмы пайда болады, және конвульсиялар болуы мүмкін. Барлық осы белгілер М-
холинергиялық блокаторлармен (атропин және т.б.) жойылады.
Холинергиялық синапстарға әсер ететін
препараттардың классификациясы.
М-холиномиметиктер.
Әсер ету механизмі: М – холинергиялық рецепторларды тікелей
ынталандырады және парасимпатикалық жүйке жүйесінің қозу
әсерін қайталайды (кестені қараңыз).
Пилокарпин - өте уытты препарат, сондықтан ол глаукоманы емдеу
үшін офтальмологиялық тәжірибеде ғана қолданылады. Көзге
тамызған кезде қарашықтың тарылуын, линзаның қисаюын
жоғарылатады және осылайша көзішілік сұйықтықтың шығуын
жақсартады, бұл ішкі қысымның төмендеуіне әкеледі. Жанама әсері
аккомодацияның спазмы (жасанды миопия). «Пиларен», «Фотил»,
«Фотил форте», «Проксифелин» глаукомасын емдеуге арналған
біріктірілген препараттарға кіреді.
Ацеклидин пилокарпинге қарағанда уыттылығы аз, сондықтан оны
глаукомаға жергілікті түрде ғана емес, сонымен қатар ішек пен қуық
атониясында тері астына қолдануға болады, өйткені парентеральді
енгізген кезде бұл органдардың тонусын арттырады және
перистальтикасын күшейтеді. Жанама әсерлері: аккомодация спазмы,
брадикардия, гипотензия, бронх түйілуі, іштің ауыруы, сілекейдің
ағуы және т.б. Қарсы көрсеткіштер: бронх демікпесі, жүрек-тамыр
жүйесінің ауыр аурулары, асқазан жарасы, асқазан-ішектен қан кету,
жүктілік. Бұл препараттың аналогы - Цизаприд препараты.
М-холиноблокаторлар.
М-антихолиноблокаторға азоттың үшінші
туындылары – атропин сульфаты, скополамин
гидробромиді, платифиллин гидротартраты (хенбана,
белладонна, датура және т.б. алкалоидтары) жатады.
Төрттік аминдер – метоциний иодиді (Метацин),
пирензепин (Гастроцепин, Гастрил), ипратропий
бромиді (Atrovent) синтетикалық жолмен алынады.
Біріншісі гематоэнцефалдық бөгет арқылы жақсы
өтеді, орталық жүйке жүйесіне әсер етеді, ал соңғысы
тек шеткергі М-холинергиялық рецепторларды
блоктайды. Әсер ету механизмі рецептордың
ацетилхолинмен әрекеттесуіне жол бермейтін М-
холинергиялық рецептормен кешеннің түзілуі болып
табылады. М-холинергиялық рецепторларды блоктай
отырып, бұл препараттар тобы парасимпатикалық
жүйке жүйесінің қозу әсерін жояды (ацетилхолин),
симпатикалық әсерлер басым бола бастайды.
М-холиноблокаторлық заттар әсер етеді:
1. Көз қарашығының кеңеюі (мидриаз), көзішілік қысымның жоғарылауы, аккомодацияның салдануы. Көз қарашығы
орбикулярлық ирис бұлшықетінің босаңсуына байланысты кеңейеді. Бұл жағдайда ирис қалыңдап, көздің алдыңғы
камерасының бұрыштары жабылып, көз ішілік сұйықтықтың шығуы қиындайды - көзішілік қысым жоғарылайды
(глаукомада М-антихолинергиялық препараттар қарсы көрсетілімде - көзішілік қысымның жоғарылауы).
Аккомодациялық салдану цилиарлы бұлшықеттің босаңсуымен байланысты, даршын байламының керілуіне және
линзаның тегістелуіне әкеледі: оның сыну күші төмендейді, көз алыс көру нүктесіне (алыстан көру) орнатылады:
науқас жақын жерді көру қиынға соғады. объектілерді және оқуды және жазуды білмейді.
2. Сыртқы секреция бездерінің секреторлық қызметін тежеу: сілекей, бронх, тер, асқазан және ішек. Ауыздың құрғауы
және жұтынудың қиындауы, терінің құрғауы, асқазан сөлінің секрециясының төмендеуі, бронх шырышының
түзілуінің төмендеуімен көрінеді; Терлеудің төмендеуі дене температурасының жоғарылауына (гипертермия) әкелуі
мүмкін.
3. Жүрекке вагальды әсерлердің әлсіреуі (тоқтату) және симпатикалық импульстардың басым болуы нәтижесінде
жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы (тахикардия).
4. Ішкі мүшелердің тегіс бұлшықеттерін босаңсыту (спазмодикалық әсер). Кезбе нерві оның тонусы мен жиырылуын
анықтайтындықтан, М-антихолинергиялық блокаторлар жасушалардың вагальды импульстарды қабылдауға
қабілетсіздігін тудырады, бұл тегіс бұлшықеттердің босаңсуына және бұлшықет спазмын жоюға әкеледі (асқазан-
ішек жолдары, бронхтар, несепағарлар мен қуық, өт қабы және өт. түтіктер). Сондықтан бұл топтың препараттары
ауырсынуды басатын дәрілермен біріктірілген ішек, бауыр және бүйрек коликасы үшін кеңінен қолданылады.
5. Орталық жүйке жүйесіне әсері гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтетін препараттарда көрінеді. Атропин орталық
жүйке жүйесін қоздырады және артық дозаланған жағдайда мазасыздықты, қозғалыс және сөйлеу қозуын, психозды
(шабыт, сандырақ, галлюцинация) тудырады. Скополамин, керісінше, орталық жүйке жүйесін басады және
вестибулярлық бұзылыстарды (бас айналу, теңгерімсіздік) әлсіретеді.
М-холиноблокаторлық заттармен уланғанда
М-холиноблокатордың артық дозалануы (улануы) кезінде терінің құрғауы мен
гиперемиясы (гипертермия), ауыз қуысы мен жұтқыншақтың құрғауы (жұтыну және
сөйлеу қиын), аккомодация бұзылады (науқас нашар көреді), қарашықтар кеңейеді.
максимум, фотофобия пайда болады және пульс күрт артады ( тахикардия), перистальтика
баяулайды (іш қату). Бұл белгілерге атропинмен немесе құрамындағы өсімдіктермен
уланған кезде (балан, белладонна), моторлы және сөйлеу қозуы, психоз, ал ауыр
жағдайларда конвульсиялар қосылады. Өлім тыныс алу орталығының салдануынан
болады. Осы топтағы дәрілік заттардың артық дозалануы жағдайында М-
холиномиметиктерді тағайындау тиімсіз, өйткені М-холиноглокаторлар рецепторды
сенімді байланыстырады және оны ацетилхолинмен немесе оның имитаторларымен
әрекеттесуден қорғайды (бір жақты антагонизм). Атропинмен улану кезінде орталық
жүйке жүйесіне жақсы енетін физостигмин (антихолинэстераза агенті) көктамыр ішіне
енгізіледі. Ол психикалық бұзылуларды жеңілдетеді, тыныс алуды және жүрек соғу
жиілігін қалыпқа келтіреді. Олай болмаған жағдайда емдеу уланумен күресудің жалпы
принциптеріне сәйкес жүзеге асырылады (инъекция орнынан сіңірілмеген уды жою, удың
жойылуын ынталандыру, өмірлік маңызды функцияларды сақтау - қажет болған жағдайда
жасанды тыныс алу, мәжбүрлі диурез, гемосорбция).
Холинергиялық синапстарға әсер ететін
препараттардың классификациясы.
Қорытынды
Қорытындылай келе, М-холинергиялық рецепторлар ішкі ағзалардың жұмысын
реттейді (жүрек соғысы, тыныс алу, ас қорыту және т.б.). Бұл рецепторлар G
ақуыздарымен байланысты және олар байланыстырылған кезде ацетилхолин
молекуласы оны белсендіреді, содан кейін G протеинінің суббірліктерінің бірі cAMP
түзетін аденилатциклазаны қосады. Ал cAMP реакциялар каскадын одан әрі
бастайды.
Пайдаланылған әдебиеттер

● https://ru.wikipedia.org/wiki/Холинергические_синапсы
● https://www.rlsnet.ru/library/books/farmakologiya-pod-red-yu-f-krylo
va-i-v-m-bobyreva-moskva-1999/32-2.1.2.1.2.1.-sredstva-blokiruyush
hie-m-xolinoreceptory-%28m-xolinolitiki%29
● Голиков С. H. Холиномиметические вещества // Большая
медицинская энциклопедия : в 30 т. / гл. ред. Б. В. Петровский. —
3-е изд. — М. : Советская энциклопедия, 1986. — Т. 27 : Хлоракон
— Экономика здравоохранения. — 576 с. : ил.
● Холиномиметические средства : [арх. 21 октября 2022] / Шварц Г.
Я. // Большая российская энциклопедия : [в 35 т.] / гл. ред. Ю. С.
Осипов. — М. : Большая российская энциклопедия, 2004—2017.
Назарларыңызғ
а рақмет

Ұқсас жұмыстар

Шеткі қан тамырларының бұзылыстары

Аритмияға қарсы негізгі препараттардың жіктелуі, әсер ету механизмдері, қолдану көрсеткіштері мен қарсы көрсеткіштері

Тыныштандырғыш заттар

Семіру кезіндегі фармакотерапия принциптері

Дәрілік заттардың әсер ету түрлері. Дәрілік заттардың жағымсыз әсерлері

Антиаритмиялық препараттар

Подаграға қарсы заттар. Зәрлік конкременттерді шығару үшін қолданылатын заттар

Психотропты заттар

Тынысты қуаттандыратын дәрілер

“Атеросклерозға қарсы қолданылатын препараттар”

Пәндер