СУППОЗИТОРИЙЛЕР НЕГІЗДЕРІНІҢ СИПАТТАМАСЫ

Суппозиторийлер негіздерінің сипаттамасы. жіктелуі және номенклатурасы

жоспар

Суппозиторийге анықтама

Суппозиторийлердің жіктелуі

Номенклатурасы

Қорытынды

Пайдаланылған әдебиеттер

Суппозиторийлер - официналды дәрілік түр. МФ X басылымы бойынша, суппозиторийлер бөлме температурасында қатты, дене температурасында балқитын немесе еритін, дене қуысына енгізуге арналған дозаланған дәрі түрі. Дене қуысының құрылысының ерекшеліктеріне байланысты суппозиторийлерге тиісті сыртқы көрініс пен көлем беріледі. Ректальды, вагиналды және таяқшалы суппозиторийлерді ажыратады.

Осы жіктелудегі суппозиторийлердің өздерінің атынан көрініп тұрғандай,

ректальді суппозиторийлер тік - ішекке енгізу үшін қолданылады. Цилиндр немесе сигара түрінде болады. үшін салмағы 1 ден 4, 0г аралығында, максималды диаметрі 1, 5 см. Егер салмағы көрсетілмесе, онда суппозиторий салмағы 3, 0 г. балаларға арналған суппозиторийлер салмағы 0, 5-ден 1, 5 г аралығында болу керек.

вагинальді суппозиторийлер- қынапқа; тіл тәрізді-pessaria, шар тәрізді-globuli, жұмыртқа тәрізді-ovula болуы мумкін. салмағы 1, 5-нан 6, 0 г аралығында, егер суппозиторий салмағы көрсетілмесе онда 4, 0 г салмақта дайындалады

таяқшалар - несеп жолына және басқа да тар қуыстарға енгізуге арналған. Ұшы үшкірленіп келген цилиндр формалы, диаметрі 0, 2-0, 5см, салмағы 0, 5-1, 0г аралығында болады.

Суппозиторийлер салмағының үлкен маңызы бар, себебі суппозиторий енгізілген мүшенің кілегей қабығының барлық бетін сұйықтық жабуы керек, сол кезде ғана препараттың сіңірілуі тегіс және бірдей болады.

Суппозиторийлер түрінде барлық фармакологиялық топтардағы дәрілік заттар қолданылады. Эстетикалық емес болып көрінетін және шырышты қабықтың тітіркену мүмкіндігіне қарамастан суппозиторийлердің бірқатар маңызды артықшылықтары бар. Ингредиенттердің көп бөлігі үлкен қан айналымы шеңберіне түседі; әсердің тез басталуы мен препараттың жылдам сіңірілуі: асқорту сөлдерінің әсерінен ыдырайтын препараттар белгілеу мүмкіндігі; реакциялар деңгейінің төмендеуі; төзімсіздік немесе әсерлердің азаю жағдайы; ессіз халде жатқан пациенттерге мумкіндігі ректальді енгізу жолдарына айқын артықшылық енгізу береді. Ректальды енгізгенде парентералъді енгізгендегідей инфекпияның кіруі мүмкін емес, арнайы медициналық персоналды, дайындаудың асептикалық жағдайларын жасаудың қажеттілігі жоқ. Енгізгенде ауыртпауы және жағымсыз дәмі мен иісінің бүркелуіде суппозиторийлердің артықшылығын көрсетеді.

Суппозиторийлердің дәрілік түр ретінде артықшылықтары:

Дәрілік заттар тез сіңіріледі, бұл қасиетімен суппозиторилермен бәсекелесе алады, қолдану қарапайымдылығы; дозалануы дәл; дәрілік заттар асқазан - ішек трактісіне, бауыр барьеріне (кедергісіне) енбей-ақ әсер көрсетеді; тасымалдауы, сақталуы қолайлы

Кемшіліктері

Технологиялық процестің қиындығы, суппозиторий дйындауға қолданылатын көмекші заттарды, негізінде олардың жергілікті немесе жалпы әсері бойынша таңдап алу қиындығы.

Суппозиторийлер өндірісі Суппозиторийлерді көбінесе илеу, престеу, құю әдістерімен дайындайды. Өндіріс жағдайында суппозиторийлерді құю әдісімен алады. Суппозиторийлерді жасаудың технологиялық схемасы клесі сатылардан тұрады: 1. негізді дайындау 2. дәрілік заттарды негізге енгізу 3. қалыптау 4. стандарттау 5. суппозиторийлерді бөлшектеу және орамдау

Негізді дайындау.

Бу көлігі мен якорлы араластырғышы бар сыйымдылығы 1000л тот баспайтын құрыш реакторға негіздің компоненнтерін салады. Алдын-ала “көлекке” бу жіберіп, температураны 60-700С дейін көтереді. Балқытылған негізді друкфильтірден өткізіп, сығылған ауа көмегімен басқа реакторға жібереді, ол жерде суппозиториялық массаны дайындау жүреді. Дәрілік заттарды негізге енгізу.

Дәрілік заттарды негізге енгізу

дәрілік заттардың мөлшеріне және физико- химиялық қасиетіне байланысты жургізіледі.

Егер негіз ретінде майлар және май тәрізді заттар қолданылса

а) Майда еритін заттар : фенол, анестезин, хлоралгидрат, тимол, ментол, фенилсалицилат, камфора және т. б. Оларды майлы негіздің балқытылған бір бөлігінде ерітеді.

б) Суда еритін заттар : оларға алкалоид тұздары, новокаин, хинозол, опий экстракты, этакридин лактаты және т. б жатады. Бұл заттар негізінде, аз мөлшерде жазылады. Оларды алдын алабірнеше тамшы суда, глицеринде немесе спиртте ерітіп алып, негізге енгізеді. Кей жағдайларда ертіндіні сусыз ланолиннің аз мөлшерімен эмульгирлеп, содан соң негізбен араластырады.

Құрғақ экстракт, протарголды және колларголды негізге концентрлі сулы ертінді немесе су- спирт- глицеринді ертінді түрінде енгізеді. Эмурльгирлеу ушін сусыз ланолин қосады.

в) Суда да, майда да ерімейтін заттар :

мырыш тотығы, дерматол, ксероформ, висмуттын негізгі нитраты, стрептоцид т. б жатады. Бұл заттарды негізге суспензия түрінде енгізеді. Егер олар рецепте аз мөлшерде жазылса, онда бирнеше тамшы шабдалы, бадам майымен ысқылап, негізбен араластырады. Егер дәрілік заттар көп мөлшерде жазылса, онда оларды майдалап, балқытылған негіздің бір бөлігімен ысқылайды да негіздің қалған мөлшерін бөлшектеп қосады. Суда еритін, бірақ жазылымда көп мөлшерде белілген заттар да негізге суспензия түрінде енгізіледі.

г) Байланыстырғыш қасиеттері бар қою, сүйық заттарды, мысалы ихтиол, винилин, нафталан мұнайын негізбен араластырады.

д) Суппозиторийлерді желатин-глицерин негізінде дайындаған кезде, дәрілік заттарды негізді дайындауға арналған судың немесе глицериннің бір бөлігімен ысқылайды.

Суппозиторийлердің технологиялық процессі 3 түрлі әдіспен дайындалады.

- Қолмен илеу әдісі

- Қалыпқа құю әдісі

- Престеу әдісі

Қолмен илеу әдісінің дайындау сатылары :

Дәрілік заттарды және негізді дайындау, суппозиторийлік массаны дайындау (дәрілік заттар және негіз қопасын алу), массаны дозалау, суппозиторийлерді қалыптау, орамдау, безендіруді жатқызамыз.

1-ші саты. Негізді дайындау : какао майын угіткіщ арқылы майдалау

2-ші саты. Майдаланған негізбен келіде дәрілік заттардың қасиеттеріне байланысты араластырады. Дәрілік заттар мен негіздерді біртекті пластикалық қоспа түзілгенше илейді, ол келі қабырғасына жабыспауы керек. Алынған қоспаны целлюлоид қалақша көмегімен жинақтап, түйіндейді, салмағын өлшеп, рецепт артына көрсетеді, шыны пластинкаға ауыстырып салады.

3-ші саты. Пергамент қағазбен оралған ағаш көмегімен цилиндр немесе төрт бұрышты серіппе дайындайды. Осы серіппе пилюля машинасының кескіші көмегімен порцияға бөлінеді.

4-ші саты. Суппозиторийлік массаның әр порциясына пилюля машинасының ағаш таяқшасы көмегімен шарик формасы беріледі, содан соң шариктерге конус, цилиндр, торпеда тәрізді пішіндер беріледі.

5-ші саты. Осындай әдіспен дайындалған әр суппозиторийлерді балауыздалған капсулаға жеке- жеке орамдайды, безендіруге жібереді

Қалыпқа құю әдісі Дайындау сатылары

Дәрілік заттарды және негізді дайындау

Суппозиториялық массаны дайындау

Массаны дозалау және суппозиторийлерді қалыптау, орамдау және безендіру.

1 ші саты: Негізді фарфор табақшаға салып су моншасында балқытады

2ші саты: Дәрілік препараттардың қасиетіне байланысты оларды негізге енгізеді

3ші саты: Массаны араластыра отырып арнайы қалыптарға құяды ол бір біріне тығыз жабылатын екі бөліктен тұрады

Қалыптың ұяшықтарының саны 30 . 50. 200 және одан да көп ал сиымдылығы 1. 0; 1. 5; 2. 0; 3. 0 және 4. 0 см3 болады. Қалыптың ұяшықтарын егер негіз гидрофобты болса сабынды спиртпен гидрофильді болса вазелин майымен, малынған мақта тампонымен сүртеді. Жиналған қалыпты тоңазытқышқа 30 - 40 минут салқындатып содаң соң дайын жартылай суыған массаны құяды . Тоңазытқышқа салып салқындатуға қалдырады. Уақыт өткен соң мұздап қатқан суппозиторийлерді қалыптың екі бөлігін ажыратып, әр суппозиторийді орамдайды.

Суппозиторийлерді қалыпқа құю әдісімен дайыңдаудың ерекшелігі негізді есептеу кезінде . Қалыптың ұяшығының көлемін, яғни 1ұяшықтағы негіз салмағын : майлы негіздің салыстырмалы тығыздығын 0, 95 гсм3 желатин глицерин негізінің тығыздығын 1, 15 гсм3 орынбасу коэффициентін Eж ескереді . Орынбасу коэффициентін тығыздығы 0. 95гсм3 болатын какао майының тығыздығы. Сонымен қатар кері орын басу коэффециентін (1/Еж) қолданіға болады. 1 г дәрілік заттың орнын басатын майлы негіздің мөлшерін көрсетеді .

1-Қалып

2-қалыптың бөлінетін элементтері

3-суппозиторий арналған ожау

4-бөлшектеп құюға арналған воронка

Ректальді дәрі түрлерінің жетілуі

Лиофильденген суппозиторнйлер. Лиофильденген суппозиторийлердің негізгі массасы дәрілік заттар болып табылады, негіздің мөлшері өте аз. Суппозиторийлер дайындау суппозиториялық қалыпта дәрілік заттардың эмульсиясын немесе суспензиясын 50-70°С температурада тоңазыту әдісімен жүргізіледі. Тоңазыған суппозиторийлерді қалыптан шығарып алып лиофильдейді және суппозиториялық негізді қосады. Бұл тәсілмен алынған суппозиторийлер тік ішекте тез ериді, оиы тітіркендірмейді. Бірақ, осы дәрі түрі гидролабильді, сондықтан сақтаудың ерекше жағдайларын талап етеді.

Престелген (немесе таблеттелген) суппозиторийлер. Мұндай суппозиторийлер дайындауда майлы суппозиториялық негіздерді ұнтаққа айналдырады, олардың тиеуші воронкадан еркін ағылуын қамтамасыз етеді және суппозиторийлерді, табдеткалар тәрізді, престеу тосілімен дайындайды. Престеу үшін тиісті формалы матрицалар мен пуансоңдар қолданады. Дәл дозалануды, сусымалдылықты қамтамасыз ету үшін суппозиториялық негізді тоңазытқыш камерада 3-5СС тсмператураға дейін тоңазытады, ұнтақтайды және елеуіш арқылы елейді Технологиялық касиеттерін жақсарту үшін негіздің құрамына 10-20% дейін сұйылтқыш заттар (лактоза, сахароза, аэросил), тайғак заттар ретінде 3-5°С дейін крахмал мен аэросил (1:1) қосады.

Екі қабатты немесе екі құрамды суппозиторийлер.

Мұнда суппозиторийлердің қабықшасын балқу температурасы төмен негіздерден дайындайды. Бұл негіздің құрамында жергілші әсер ететін заттар (анестезин, белладонна экстракты) болады. Суппозиторийдің стерженіне резорбтивті әсер етуші заттар енгізеді. Стержень үшін балқу температурасы жоғары негіздер қолданылады.

Ректальды тампондарда белгілі. Олар сыртынан дәрілік зат сіңірілген мақтамен оралған пластмасса стержень болып табылады. Мақта тампоны альгинаттың жұқа кабатымен қапталады. Қолданар алдында тампонды біраз уақытқа суға батырады, осының нәтижесінде альгинаттан жасалған қабықша ісініп, дәрілік заттың диффузиясына кедергі жасамайды. Тампонды тік ішекке 2 сағатқа енгізеді, көбінесе геморройды емдеуге қолданады.