Еритін стрептоцид - еритін стрептоцид
Мазмұны
Кіріспе
3
I.
Сульфаниламидтер сипаттамасы
4
1.1
Сульфаниламидтер жіктелуі және құрылымы
4
1.2
Антибактериалды сульфаниламидтердің функционалдық тобы
5
II.
Сульфаниламид препараттарының қолдану көрсеткіші
7
2.1
Сульфаниламидтік препараттар түрлері
7
2.2
Препаратты дайындау механизмі
21
2.3
Сульфа препараттардың әсер етуі, фармокологиялық ерекшелігі
22
Қорытынды
29
Пайдаланылған әдебиеттер тізімі
30
Кіріспе
Курстық жұмыстың тақырыбы: Сульфаниламидтер. Оларды қолдану жолы.
Зерттеудің есептік мәні: курстық жұмыста көрсетілген бағыттар іске асырыла қоймаса да, нақты және өте қарапайым, сондықтан, жұмыстың бұл ұсыныстары кез-келген зерттеу процесінің тәжірибесіне енгізуге мүмкіндік береді.
Зерттеу өзектілігі. Сульфаниламидтерді өнеркәсіптік өндіруде қоршаған ортаны қорғауға байланысты экологиялық мәселелердің ұтымды шешімін табу үшін, ең алдымен, биотехнологиялық өндіріс қалдықсыз немесе ең болмағанда аз қалдықты технологияға негізделген заманауи даму принциптеріне негізделуі қажет. Ғылыми-техникалық прогрестің қарқынды дамуы жағдайында экожүйеге антропогендік әсер күшейе түседі, нәтижесінде мыңжылдықтар бойында қалыптасқан табиғи үйлесімділік бұзылады, бұл жүйеде айтарлықтай жылжулар орын алады, жағдай туындайды жануарлар мен өсімдіктердің тұтас түрлерінің жойылуы, микробтардың жаңа формалары пайда болады және бар түрлердің биохимиялық функциялары, иммундық жауаптары бұзылады.
Зерттеудің мақсаты. Сульфаниламидтердің жіктелуін, қолданылуын, құрылымын анықтау.
Зерттеудің міндеті:
сульфаниламидтер жіктелуі және құрылымын, функционалдық тобын;
сульфаниламид препараттарының қолдану көрсеткішін, оның түрлерін;
препаратты дайындау механизмін;
сульфа препараттардың әсер етуі, фармокологиялық ерекшелігін анықтау.
Сульфаниламидтер - микробқа қарсы агенттер, жұптың туындылары (PI) -аминобензенсульфамид - сульфанил қышқылы амид (пара-аминобензенсульфон қышқылы). Осы заттардың көпшілігі бактерияға қарсы дәрі ретінде ХХ ғасырдың ортасынан бастап қолданыла бастады. пара-аминобензенсульфамид - кластың ең қарапайым қосылысы - ақ стрептоцид деп те аталады және әлі күнге дейін медицинада қолданылады. Сульфаниламидті пронтосил (қызыл стрептоцид), оның құрылымы жағынан біршама күрделі, бұл топтағы алғашқы препарат және тұтастай алғанда әлемдегі алғашқы синтетикалық антибактериалды препарат болды. Пронтосилдің бактерияға қарсы қасиеттерін 1934 жылы Г.Домагк ашқан. 1935 жылы Пастер институтының (Франция) ғалымдары бұл антитонияға қарсы әсер ететін, протонтозол молекуласының сульфаниламидтік бөлігі екенін анықтады. Қызыл стрептоцидтің белсенді қағидасы метаболизм кезінде түзілетін сульфаниламид екендігі анықталды (стрептоцид, ақ стрептоцид). Қызыл стрептоцид қолданыстан шығып қалды, ал оның көптеген туындылары сульфаниламид молекуласы негізінде синтезделді, олардың кейбіреулері медицинада кеңінен қолданылды. Сульфаниламидтер - жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттардың үлкен тобы, әсер ету механизмі тимидин мен барлық пуриндердің синтезін басумен байланысты. Барлық қосылыстар (100-ден көп), соның ішінде бастысы - р-аминобензенсульфаниламид сульфаниламид тобындағы радикалдарды алмастыру арқылы алынады. Олар бактериостатикалық әсерге ие. Қимыл механизмі. Дәрілер пара-аминобензой қышқылының құрылымдық аналогтары болып табылады, олар дигидроптероат синтетазасын байланыстырады, фолий қышқылының (тетрагидрофолаттар мен дигидрофолий қышқылы) синтезінде аралық заттар түзілуіне жол бермейді, бұл молекулалар арасында көміртегі атомының ауысуында коэнзим қызметін атқарады. Сонымен қатар, дәрілер дигидрофолат редуктаза белсенділігіне әлсіз тежегіш әсерін көрсетеді, сонымен қатар тимидин, пурин, метионин және серин синтезін тежейді. Жануарлардың жасушалары есірткінің әсеріне өте сезімтал емес, өйткені фолий қышқылын синтездеуге қабілетсіз (негізгі қажеттіліктер тағаммен қабылдау арқылы қамтамасыз етіледі).
Курстық жұмыс құрылымы кіріспеден, 2 тараудан, қорытындыдан, пайдаланылған әдебиеттер тізімінен тұрады.
I. Сульфаниламидтер сипаттамасы
1.1 Сульфаниламидтер жіктелуі және құрылымы
Сульфаниламидтер құрылымы сульфонил функционалды тобы құратын түрлер (R- (= O)2-R '), онда екі оттегі атомдары да күкірт атомымен қос байланыспен байланысады, ал амин функционалды тобы. Сульфаниламидтер құрылымы сульфонил функционалды тобы құратын түрлер (R-S (= O)2-R '), онда екі оттегі атомдары да күкірт атомымен қос байланыспен байланысады, ал амин функционалды тобы (R-NR'R' '), мұндағы R, R' және R '' атомдар немесе топтар азот атомына жалғанған байланыстырылған орынбасушылар. Сондай-ақ, бұл функционалдық топ аттас аттас қосылыстар түзеді (олардың жалпы формуласы R-S (= O) түрінде көрсетілген2-НХ2), бұл есірткінің кейбір топтарының ізашары болып табылатын заттар. 1935 жылдардың ортасында неміс текті ғалым Герхард Домагк патология және бактериология салаларына маманданып, сульфаниламидтерге жататын алғашқы түрлерін тапты. Бұл қосылыс Prontosil rubrum деп аталды және өзінің зерттеулерімен бірге ол физиология немесе медицина бойынша Нобель сыйлығы табылғаннан кейін бес жылдан кейін марапатталды.
Қимыл механизмі. Осы химиялық заттардан өндірілген дәрі-дәрмектерге қатысты олар кең қолданыстағы бактериостатикалық қасиеттерге ие (бактериялардың өсуін паралич етеді), әсіресе Грам оң және Грам теріс деп саналатын организмдердің көпшілігін жою үшін. Осылайша, сульфаниламидтердің құрылымы пара-аминобензой қышқылына (PABA ретінде кеңінен танымал, оның ағылшын тіліндегі қысқартылған сөзімен) ұқсас, ол фолий қышқылының бактериялық организмдердегі биосинтез процесі үшін маңызды болып саналады, ол үшін сульфаниламидтер селективті түрде улы болып көрінеді. Осы себепті екі қосылыстың арасында дигидрофолат синтазы деп аталатын ферментативті түрдің тежелуіне бәсекелестік бар және олар нуклеин қышқылдарын синтездеу үшін өте маңызды дигидрофол қышқылы (DHFA) синтезінің блокадасын жасайды. Бактерия организмдерінде коферментативті фолий түрлерінің биосинтетикалық процесі бұғатталған кезде олардың өсуі мен көбеюінің тежелуі пайда болады. Осыған қарамастан, сульфаниламидтердің клиникалық қолданылуы көптеген емделулерде қолданылмай қалды, сондықтан оны көптеген дәрілік заттарды өндіру үшін триметоприммен (диаминопиримидиндерге жататын) біріктіреді. Жіктелуі. Сульфаниламидтердің құрылымдық конфигурациясына байланысты әр түрлі қасиеттері мен сипаттамалары бар, бұл молекуланың R тізбегін құрайтын атомдарға және олардың орналасуына байланысты. Оларды үш негізгі классқа жіктеуге болады: сұлтамалар. Олар циклдік құрылымды сульфаниламидтер тобына жатады, олар сульфаниламидтердің басқа түрлеріне ұқсас жолмен, көбінесе аминдермен байланыс түзген тиолдар немесе дисульфидтер тотығу процесі арқылы, бір ыдыста түзіледі. Биоактивтілікті көрсететін осы қосылыстарды алудың тағы бір әдісі сульфаниламидтің алдын-ала түзілуін қамтиды, мұнда кейіннен көміртегі атомдары арасындағы байланыстар циклдік түрлер түзеді. Бұл түрлерге сульфаниламид (сульфа препараттарының ізашары), сультиам (антиконвульсанттық әсерімен) және ампироксикам (қабынуға қарсы қасиеттері бар) жатады.
Сульфинамидтер. Бұл заттардың құрылымы R (S = O) NHR) бар, онда күкірт атомы оттекке қос байланыс арқылы, ал R байланысы бар көміртек атомына және топтың азотына жалған байланыс арқылы қосылады.
Сонымен қатар, бұлар күкірт атомы оттегі атомымен қос байланыс арқылы және байланыс арқылы күкірт атомы байланысқан R (S = O) OH түрінде ұсынылатын басқа қосылыстардан келетін сульфат қышқылдары құрамындағы амидтер тобына жатады. R орынбасарымен және OH тобымен қарапайым. Хираль қасиеттеріне ие кейбір сульфинамидтер - пара-толуэнсульфинамид сияқты - асимметриялық синтез процестері үшін үлкен маңызға ие. Дисульфонимидтер. Дисульфонимидтердің құрылымы R-S (= O)2-N (H) S (= O)2-R ', онда әрбір күкірт атомы сульфонил тобына жатады, мұнда әрқайсысы екі байланысы арқылы екі оттек атомына, сәйкес R тізбегіне жалғыз байланыс арқылы және екеуі де бірдей азот атомына бекітілген орталық амин. Сульфинамидтерге ұқсас химиялық заттардың бұл түрі каталитикалық қызметіне байланысты энансио селективті синтез процестерінде (асимметриялық синтез деп те аталады) қолданылады. Басқа сульфаниламидтер. Бұл сульфаниламидтердің жіктемесі бұрынғыларымен реттелмеген, бірақ олар фармацевтикалық тұрғыдан: педиатриялық бактерияға қарсы препараттар, микробқа қарсы препараттар, сульфонилмочевина препараттары (ішілетін антидиабетиктер), диуретикалық агенттер, антиконвульсанттар, дерматологиялық препараттар, антиретровирустар, гепатитке қарсы вирусқа қарсы каталогталған, басқалардың арасында. Микробқа қарсы препараттар арасында сульфаниламидтерді организмге сіңу жылдамдығына қарай жіктейтін бөлімше бар екенін ескеру қажет.
Мысалдар. Коммерциялық жолмен табуға болатын сульфаниламидтердің саны өте көп. Олардың кейбір мысалдары төменде сипатталған: Сульфадиазин. Ол антибиотиктік белсенділігі үшін кеңінен қолданылады, дигидроптероат синтетаза деп аталатын ферменттің ингибиторы рөлін атқарады. Ол өте жиі пириметаминмен бірге токсоплазмозды емдеуде қолданылады. Хлоропропамид. Бұл 2 типті қант диабетін емдеу үшін инсулин өндірісін арттыру функциясы бар сульфонилмочевина топтарының бөлігі, бірақ оны қолдану жанама әсерлеріне байланысты тоқтатылды. Фуросемид. Ол диуретиктер тобына жатады және белгілі бір белоктың ион алмасу процесіне араласуы және организмнің белгілі бір қызметінде белгілі бір ферменттердің тежелуі сияқты әр түрлі реакция механизмдерін көрсетеді. Ол ісінуді, гипертонияны және тіпті іркілісті жүрек жеткіліксіздігін емдеу үшін қолданылады. Бринзоламид. Ингибирлеу кезінде тіндерде және эритроциттер сияқты жасушаларда орналасқан көмірқышқыл ангидразы деп аталатын фермент қолданылады. Ол көз гипертониясы және ашық глаукома сияқты жағдайларды емдеуде жұмыс істейді.
1.2 Антибактериалды сульфаниламидтердің функционалдық тобы
Сульфонамид. Бұл функционалдық топ (а. бөлігі) молекула) бұл бірнеше топтардың негізі есірткілер деп аталады. Сульфанамидтер, сульфа есірткілері немесе сульфалық препараттар. Антибактериалды сульфаниламидтер синтетикалық (антибиотик емес) микробқа қарсы бар агенттер сульфаниламид топ. Кейбір сульфаниламидтерде бактерияға қарсы белсенділік жоқ, мысалы құрысуға қарсы. Сульфонилмочевиналар және тиазидті диуретиктер антибактериалды сульфаниламидтерге негізделген жаңа дәрілік топтар. Аллергия сульфаниламидтерге жиі кездеседі. Сульфалық антибиотиктерге жағымсыз дәрілік реакциялардың жалпы жиілігі шамамен 3% құрайды пенициллин, сондықтан сульфаниламидтерден тұратын дәрі-дәрмектер мұқият тағайындалады. Дигидроптероат синтаза тежегіші. Бактерияларда бактерияға қарсы сульфаниламидтер әсер етеді бәсекеге қабілетті ингибиторлар Ферменттің дигидроптероат синтазы (DHPS), қатысатын фермент фолий синтезі. Сондықтан сульфаниламидтер бактериостатикалық болып табылады және бактериялардың көбеюі мен көбеюін тежейді, бірақ оларды өлтірмейді. Сульфаниламидтің құрылымдық ұқсастығы (сол жақта) және PABA (орталық) сульфа препараттарының тетрагидрофолат (оң жақта) биосинтездегі ингибиторлық белсенділігінің негізі болып табылады.Сульфаниламидтер аллергия мен жөтелді емдеуге, саңырауқұлаққа қарсы және безгекке қарсы функцияларды емдеу үшін қолданылады. Микробқа қарсы препараттарға жатпайтын басқа дәрілерде де бар тиазид диуретиктер (оның ішінде гидрохлоротиазид, метолазон, және индапамид, басқалармен қатар), цикл диуретиктері (соның ішінде фуросемид, буметанид, және торсемид), ацетазоламид, сульфонилмочевиналар (оның ішінде глипизид, глибурид, басқалары), ал кейбіреулері COX-2 ингибиторлары (мысалы, целекокси). Сульфасалазин, антибиотик ретінде қолданудан басқа, емдеуде де қолданылады ішектің қабыну ауруы. Сульфаниламидті препараттар жүйелі түрде қолданылған алғашқы тиімді бактерияға қарсы заттар болды және медицинада антибиотикалық революцияға жол ашты. Бірінші сульфаниламид, сауда атауы Prontosil, болды есірткі. Prontosil-мен тәжірибелер 1932 жылы зертханаларда басталды Байер AG, сол кезде үлкен неміс химиялық сенімнің құрамдас бөлігі Фарген И.Г. Байер командасы бұған сенді көмір-шайырлы бояғыштар бактериялар мен паразиттермен жақсырақ байланысуға қабілетті организмдегі зиянды организмдерге шабуыл жасау үшін қолданылуы мүмкін. Жүздеген бояғыштар бойынша бірнеше жылдар бойы нәтижесіз және қатесіз жұмыс жасағаннан кейін дәрігер зерттеуші бастаған топ Герхард Домагк соңында жұмыс істейтін біреуін тапты: Байер химигі синтездеген қызыл бояғыш Йозеф Кларер тышқандардағы кейбір бактериялық инфекцияларды тоқтатуға керемет әсер етті. Жаңадан ашылған жаңалық туралы алғашқы ресми хабарлама 1935 жылға дейін, препарат Кларер мен оның ғылыми серіктесі Фриц Миццтің патенттелгенінен екі жылдан кейін ғана жарияланды. Prontosil, Байер жаңа препарат деп атаған кезде, организмдегі бірқатар бактериялық инфекцияларды тиімді емдей алатын алғашқы дәрі болды. Оның әсерінен инфекциялардан қорғаныс күші күшті болды стрептококктароның ішінде қан инфекциясы, баланың температурасы, және қызылиекжәне басқа коккалардың әсерінен болатын инфекцияларға аз әсер етеді. Алайда, пробиркада ол ешқандай әсер етпеді, антибактериалды әрекетті тек тірі жануарларда жүргізді. Кейінірек, оны ашты Даниэль Бовет, Федерико Нитти және Жак және Терезе Трефуэль, бастаған француз зерттеу тобы Эрнест Фурно кезінде Пастер институты, есірткі дененің ішінде екі бөлікке метаболизденіп, белсенді емес бояғыш бөлігінен кішігірім, түссіз, белсенді қосылыс шығарды. сульфаниламид.
Бұл жаңалық биоактивация тұжырымдамасын құруға көмектесті және неміс корпорациясының орасан зор пайда туралы армандарын жояды, белсенді молекула сульфаниламид (немесе сульфа) алғаш рет 1906 жылы синтезделіп, бояу өндірісінде кеңінен қолданылды, оның патентінің қолданылу мерзімі аяқталды және препарат кез келген адамға қол жетімді болды. Нәтижесінде сульфалық құмарлық пайда болды. 1930 жылдардың аяғында бірнеше жыл ішінде жүздеген өндірушілер сульфаның сан мыңдаған түрлерін өндірді. Осы және жоқ тестілеу талаптары әкелді эликсир сульфаниламид 1937 жылдың күзіндегі апат, кем дегенде 100 адам уланған диэтиленгликоль. Бұл өтуге әкелді Федералдық тамақ, есірткі және косметикалық заң 1938 жылы АҚШ-та. Алдыңғы жылдардағы алғашқы және жалғыз тиімді антибиотик ретінде пенициллин, сульфа есірткілері алғашқы жылдарда дами берді Екінші дүниежүзілік соғыс. Олар он мыңдаған пациенттердің өмірін сақтауға, соның ішінде Кіші Франклин Делано Рузвельт (АҚШ президентінің ұлы) Франклин Делано Рузвельт) және Уинстон Черчилль. Сульфа соғыс кезінде жараларды жұқтырудың алдын алуда орталық рөлге ие болды. Американдық сарбаздарға а алғашқы медициналық көмек қобдишасы құрамында сульфа таблеткалары мен ұнтақ бар және оны кез келген ашық жараға себеді. Сульфаниламидті қосылыс протонды форма. Препарат ерігіштігі өте төмен, кейде бүйректе кристалдануы мүмкін. Бұл өте ауыр тәжірибе, сондықтан ауырған кезде дәрі-дәрмектерді көп мөлшерде сумен ішкізу керек дейді. Жаңа аналогтық қосылыстар бұл асқынудың алдын алады, өйткені оларда pK аз, шамамен 5-6, олардың еритін күйінде қалу ықтималдығын арттыру қажет. Сульфаниламид құрылымы бар көптеген мыңдаған молекулалар оның ашылған кезінен бастап құрылды (бір есеп бойынша, 1945 жылға қарай 5400-ден астам пермутация), тиімділігі жоғарырақ және уыттылығы аз жақсартылған формулалар берді. Сульфа препараттары әлі күнге дейін безеу және зәр шығару жолдарының инфекциясы сияқты жағдайларда кеңінен қолданылады және басқа антибиотиктерге төзімді бактериялар тудырған инфекцияларды емдеу үшін жаңа қызығушылық алады.
II. Сульфаниламид препараттарының қолдану көрсеткіші
2.1 Сульфаниламидтік препараттар түрлері
Сульфаниламидті препараттарға (сульфаниламидтер) бактериялық, кейбір вирустық және протозойлық инфекцияларға химиотерапиялық агент ретінде қолданылатын сульфанил қышқылының синтетикалық туындылары жатады.
Олардың барлығы ақ немесе ашық сары түсті кристалды ұнтақтар, суда нашар ериді, сілтілік ерітінділерде, биологиялық сұйықтықтарда жақсы. Сульфаниламидтердің натрий тұздары суда жақсы ериді, бірақ дене тіндерімен байланыста тұнба түзіледі, сондықтан оларды сирек қолданады. Сульфаниламидті дәрілер стрептококктарға, пневмококктарға, энтерококктарға, кейбір дәрі-дәрмектерге - стафилококктарға, ішек таяқшаларына, қарапайымдыларға (нутталия, токсоплазма), ірі вирустарға және т.б-ға күшті микробқа қарсы әсер етеді. үлкен дозалар - бактерицидті әсер ету механизмі пара-аминобензой қышқылымен (ПАБA) бәсекелес антагонизмге негізделген. ПАБА микроб жасушасында өсу факторларын - нуклеин қышқылдарының құрылысына қатысатын фолий қышқылы мен пурин негіздерін қалыптастыру үшін қажет, оларсыз микробтардың өсуі мен көбеюі мүмкін емес. ПАБА жоқ микробтар бөлінуді және өсуді тоқтатады, содан кейін макроорганизмнің қорғаныш күштерімен жетеді. ПАБА құрылымы сульфаниламидтерге ұқсайды, сондықтан соңғысының артық болуымен оның белсенділігі көрінбейді, ал ПАБА-ның көптігімен сульфаниламидтердің белсенділігі басылады. Сондықтан сульфаниламидтермен емдеуді мерзімінен бұрын тоқтату аурудың қайталануына әкеледі. Ішке қабылдағаннан кейін сульфаниламидтер жақсы сіңеді және организмде салыстырмалы түрде біркелкі таралады. Организмде олар ішінара сірке қышқылымен (ацетилдену) қосылып, жартылай бұзылады. Ацетилденген өнімдер суда әрең ериді, бактериостатикалық әсер етпейді және бүйректе кристалдар (тастар) түзуге қабілетті. Бір рет қолданғаннан кейін организмде есірткінің тиімді дозалары (ұзақ уақытқа бөлінетін қосылыстарды қоспағанда) 6-8 сағат бойы сақталады, сондықтан оларды күніне 3 рет қолдану керек. Сіңіру, бөліну және қолдану дәрежесі бойынша оларды келесі топтарға бөлу ыңғайлы: 1) ішектен баяу сіңіп, онда ұзақ сақталған сульфаниламидтер (фталазол, фтазин, этазол, сульгин), сондықтан олар асқазан-ішек жолдарының аурулары кезінде көбірек қолданылады, 2) сульфаниламидтер, ішектен салыстырмалы түрде тез кетіп, бірақ ағзаның ағзалары мен тіндерінде ұзақ уақыт бойы созылып тұрады (сульфазин, сульфадимезин, норсульфазол және т.б.), сондықтан олар жалпы инфекцияларға, респираторлық ауруларға көбірек тағайындалады, 3) бүйрекке тез енетін және зәр шығару жолында ұзақ болатын дәрілер (уросульфан, сульфацил және т.б.), олар зәр шығару жолдары мен бүйрек ауруларына қолданылады, 4) тез сіңетін, бірақ плазма ақуыздарымен байланысатын және сондықтан организмнен баяу шығарылатын сульфаниламидтер (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален). Оларды күніне бір рет жалпы инфекцияларға, респираторлық ауруларға және т.б.
Сульфаниламидтер іште қолданылады, олардың натрий тұздары көктамыр ішіне, сонымен қатар сыртынан сулы суспензия, ұнтақ, жақпа, эмульсия, суппозиторий түрінде қолданылады. Жиі антибиотиктермен, бір-бірімен, дәрумендермен бірге тағайындалады және бүйректен асқынудың алдын алу үшін сілтілік ерітінділерді немесе сілтілі тұздарды бір мезгілде енгізген жөн. Оларды ПАБА туындыларымен бірге қолдану ұсынылмайды - новокаин, метионин және т.б. Тыныс алу жолдарының аурулары кезінде еритін дәрілерді аэрозоль түрінде қолданады. Стрептоцид - стрептоцид. Суда нашар еритін ақ түсті кристалды ұнтақ. Оның натрий тұзы (Streptocidum solibile) суда жақсы ериді. Стрептококктарға, ішек таяқшаларына, газ гангренасының қоздырғышына қарсы микробқа қарсы әсер етеді.Тонзиллит, фарингит, зәр шығару жолдарының инфекцияларын емдеу үшін, босанғаннан кейінгі сепсистің алдын алу және емдеу үшін қолданылады. Жұқтырылған жараларды, күйіктерді, пиодерманы, дерматитті ұнтақ, жақпа (10%) және эмульсия түрінде емдеу және алдын-алу үшін сыртынан тағайындалады. Ішіндегі мөлшер (д): жылқы мен ірі қара - 5-10, ұсақ күйіс қайыратын мал мен ит - 0,3-0,5. Күніне 3 рет тағайындалады.
Сурет 1. Дәрілік заттарды қолдану бағыттары
Сульфаниламидті препараттар - бұл физикалық және химиялық қасиеттері бойынша өте ұқсас ақ стрептоцидтің туындылары. Барлық сульфаниламидтер иісі жоқ ақ немесе сәл сарғыш түсті ұнтақтар болып табылады, кейбіреулері ащы дәмге ие. Олардың көпшілігі суда нашар ериді, жақсы - сұйылтылған қышқылдар мен сілтілердің сульфаттық ерітінділерінде (сульгиннен басқа). Еріткіштің температурасын жоғарылату дәрілік заттардың ерігіштігін жақсартады. Екі немесе одан да көп сульфаниламидтердің қоспасы оның кез-келген компоненттеріне қарағанда әлдеқайда жақсы ериді. Тек сульфацил жақсы ериді. Сульфаниламидтер амфотерлі, олар күшті сілтілермен (сульгинді қоспағанда) және күшті қышқылдармен тұз түзеді. Кейбір сульфаниламид тұздары суда жақсы ериді, оларды қан мен мүшелерде препараттың жоғары концентрациясын тез құру қажет болған кезде көктамыр ішіне инъекцияға қолдануға болады. Судағы ерітінділердегі натрий тұзы күшті сілтілік реакцияға ие болғандықтан (рН 10,5-12,5), тері астына және бұлшықет ішіне енгізгенде олар қатты тітіркендіргіш әсерге ие. Инъекция алаңының натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісімен инфильтрациясы тіндердің некрозын әлсіретуі мүмкін, ал новокаин ерітіндісімен инфильтрация ауырсыну реакциясын айтарлықтай төмендетеді. Сол себепті сұйылтылмаған натрий тұздарын ішуге болмайды. Тамыр ішіне ірі жануарларға 10-25%, ал ұсақ - 5% ерітінділер енгізіледі. Ерекшелік - сульфацилдің натрий тұзы, ол ерітіндіде дерлік бейтарап реакция береді және оны жоғары концентрацияда тағайындауға болады. Ерітінділерде сульфаниламидтер иондарға бөлінеді. Фармакологиялық белсенділік олардың диссоциациялану тұрақтылығымен байланысты. Мысалы, бактериостатикалық әсер сілтілі ерітінділерде айқынырақ болады, өйткені бұл жағдайда көп иондар түзіледі. Норсульфазол, сульфацил жақсы диссоциацияланады, стрептоцид әлдеқайда нашар. Қышқыл диссоциациялануға қабілетті қосылыстар жақсы сіңеді. Сульфаниламидті препараттар биологиялық сұйықтықтарда, соның ішінде қан плазмасында оңай ериді. В тізімі бойынша сульфаниламидтерді жарықтан қорғалған, жақсы жабылған ыдыста сақтау қажет. Есірткінің жарамдылық мерзімі 3 жылдан 10 жылға дейін Бұл топтағы дәрілер антибактериалды әсер ету спектрі кең химиотерапиялық агенттерге жатады, өйткені олар грам-позитивті және грамтеріс бактериялардың көптеген түрлерінің: стрептококктардың, стафилококктардың, менингококктардың, гонококктардың, энтеро-тиф бактерияларының өмірлік белсенділігін басады. дизентерия тобы және басқалары. Қиын еритін қосылыстар (фталазол және оның аналогтары, сульсимид және уросульфан) ең алдымен грамтеріс бактерияларға әсер етеді. Сульфаниламидтер ірі вирустарға (трахома қоздырғыштары, шап лимфогрануломатозы), кокцидияға, безгек плазмодиясына және токсоплазмаға, актиномицеттерге және т.б.
Сульфапиридазин - сульфапиридазум. 6 (пара-аминобензенсульфамидо) 3 метоксипиридазин синонимдері асептилекс, деповернил, деполул, дурасульф, кинекс, ледеркин, лонгисульф, новосульфин, хиносептил, ретасульфин, спофадазин, сульфаметоксипиридазин және т.б. Дәмсіз ақшыл-сары түсті кристалды ұнтақ, ащы дәм. Суық суда ериді, ыстықта сәл жақсырақ (1: 70). Ол сұйылтылған қышқылдар мен сілтілерде жақсы ериді. Сульфапиридазин көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қарсы белсенді. Бактериостатикалық әсер ету күші этазол мен сульфазинге тең немесе біршама төмен. Стрептококктарды, стафилококктарды, ішек таяқшаларын, Пастерелла мен кейбір Proteus штамдарын дайындауға жоғары сезімталдық анықталды. Басқа сульфаниламидтерге төзімді микроорганизмдер сульфа пиридазиніне төзімді. Препарат ұзақ әсер ететін сульфаниламидтерге жатады. Ол асқазан-ішек жолынан тез сіңіп, қанда, ағзалар мен тіндерде жоғары концентрация деңгейін тудырады, ол организмде ұзақ уақыт сақталады. Препараттың максималды концентрациясы ірі қара мен қойда 5-12 сағаттан кейін, қоянда 2-8 сағаттан кейін, иттер мен тауықтарда енгізілген сәттен бастап 2-5 сағаттан кейін белгіленеді. Концентрацияның терапевтік деңгейі 24-48 сағат бойы сақталады.Сульфапиридазин плазма ақуыздарымен интенсивті байланысады (70-95%) және дистальды бүйрек түтікшелерінде жоғары сіңіріледі (80-90%). Препарат әртүрлі органдар мен тіндерге жақсы енеді. Оның көп мөлшері бүйректе, бауырда, асқазан мен ішектің қабырғаларында, өкпеде жиналады. Жануарлар организміндегі сульфапиридазин аз мөлшерде ацетилдену процесіне ұшырайды. Қандағы ацетопродукциялардың мөлшері 5-15% құрайды. Ацетилденген туындыларда микробқа қарсы белсенділік жоқ. Препарат ағзадан бүйрек арқылы бос және ацетилденген түрінде шығарылады. Бүйрек түтікшелеріндегі бос формалы реабсорбцияның жоғары деңгейіне байланысты ацетилденген өнімдердің зәрдегі мөлшері 60-80% жетеді. Сульфапиридазиннің ацето өнімдерінің зәрдегі ерігіштігі жақсы. Препарат жас жануарлардың тыныс алу жолдарының әр түрлі ауруларына, әр түрлі этиологиядағы асқазан-ішек жолдарының ауруларына (гастроэнтерит, диспепсия, дизентерия, кокцидиоз), сальмонеллез, колибакиллоз, пастереллез, тыныс алу микоплазмозы мен құс септриозы-сүзек, құс септриозы, босанғаннан кейінгі зәр шығару үшін қолданылады. операциядан кейінгі инфекциялардың алдын алу үшін тракт және өт қабы. Жануарлардың 1 кг салмағына мөлшер: мал 50-75 мг, иттер 25-30, тауықтар 100-120, қояндар күніне бір рет 250-500 мг. Бастапқы доза көрсетілген қолдау дозаларынан 1,5-2 есе көп болуы керек. Тауықтардың пастереллезі кезінде сульфапиридазин терапевтік мақсатта инъекциялар арасындағы 24 сағаттық аралықпен дене салмағының 1 кг-на 200 мг (бастапқы) және 150 мг (қызмет көрсету) мөлшерінде тағайындалады. Препаратты тағаммен бірге топтық әдіспен енгізуге болады. Сульфапиридазиннің жағымсыз әсерін болдырмау үшін жануарларға сілтілі сусынның көп мөлшерін беру керек. Қолдануға қарсы көрсеткіштер: қан түзу жүйесінің аурулары, бүйрек, бауыр, ауыр уытты-аллергиялық реакциялар. 0,5 г ұнтақ пен таблетка түрінде шығарылады, В тізіміне сәйкес сақтықпен жарықтан қорғалған, тығыз жабылған ыдыста сақтаңыз. Тексеру талдауының мерзімі - 2 жыл. Натрий сульфапиридазин - сульфапиридазин-натрий. (пара-аминобензенсульфамидо) -3-метоксипиридазин натрий. Ақ немесе ақ түсті сарғыш-жасыл реңкпен кристалды ұнтақ. Суда оңай ериді, этанолда қиын. Жарық әсер еткенде біртіндеп сарыға айналады. Сулы ерітінділерді 100 ° C температурада 30 минут зарарсыздандыруға болады. Бактерияға қарсы спектрі сульфапиридазинге ұқсас. Сульфаниламид препараттары аз концентрацияда бактериялардың өсуі мен дамуын тежейді, яғни олар бактериостатикалық әсер етеді. Олар макроорганизм үшін қауіпті осындай жоғары концентрацияға ұшыраған кезде ғана бактерицидтік әсер етеді. Сульфаниламидтердің маңызды ерекшелігі - олардың in vivo белсенділігі жоғары, in vitro әсері салыстырмалы түрде әлсіз. Олардың әсерінен микробтар ісінеді, көбеюін тоқтатады, токсиндер шығарады және организмнің қорғаныс қабілетіне осал болады. Жұқпалы аурулардың кейбір қоздырғыштарына қатысты жеке дәрілердің селективтілігі анықталды. Сонымен, норсульфазол мен сульфазол стафилококк инфекцияларында, стрептоцидте белсенді. - стрептококкпен, ал сульфапиридазин коли бактериялары тудыратын сепсисте өте тиімді. Бактериостатикалық әсер дәрі-дәрмектің химиялық құрылымына, плазма ақуыздарымен байланыс дәрежесіне және күшіне, қоршаған ортаның реакциясына, диссоциация константасына және басқа факторларға байланысты. Жүйке жүйесінің күйі, макроорганизмнің қорғаныш күштері маңызды рөл атқарады.
Стрептоцид - стрептоцид. пара-аминобензенсульфаниламид. Синонимдер: пронтосил, ақ стрептоцид, стрептамин, сульфаниламид, стрептозол және т.б. Иісі жоқ және дәмі жоқ ақ түсті кристалды ұнтақ. Суда аздап ериік (1: 170), оңай - қайнаған суда, қышқылдар мен сілтілердің ерітінділерінде, біз этанолда әрең ериді (1: 35). Сулы ерітінділер бейтарап, өте тұрақты (ағынды бумен немесе қысқа қайнатумен зарарсыздандыруға болады). Новокаинмен, анестезинмен, барбитураттармен және күкіртті оңай бөлетін басқа дәрілермен үйлеспейді. Ол стрептококктарға, менингококктарға, пневмококктарға, газ гангренасының қоздырғышы және басқа да кейбір микробтарға арналған E. coli-ге микробқа қарсы әсер етеді, бірақ стафилококктарға қарсы дерлік белсенді емес. Препарат метаболизм процестерінің ағымын бұзады және микроорганизмдердің өсуі мен көбеюін тежейді. Стрептоцид асқазан-ішек жолынан, тері асты тінінен және жара бетінен тез сіңеді. Әсіресе жұқа ішектен жақсы сіңеді, нашар - асқазан мен тоқ ішектен. Жергілікті қолданған кезде ол тіндерді тітіркендірмейді. Ішке қабылдағаннан кейін препараттың қандағы максималды концентрациясы 0,5-3 сағаттан кейін белгіленеді және шамамен 1-2 сағат бойы осы деңгейде сақталады, содан кейін тез азаяды. Сіңірілген препарат ішкі кедергілерді оңай енеді. Ол барлық органдар мен тіндерде жеткілікті жоғары концентрацияда кездеседі. Ағзада стрептоцид 20% -ке дейін ақуыздармен байланысады және ацетилденуді қоса алғанда әртүрлі түрлендірулерге ұшырайды. Қандағы ацетилдену дәрежесі 20-25%, зәрде - 25-60%. Ацетилдеу өнімдері микробқа қарсы белсенділікке ие емес және суда ериді. Зәрдегі препараттың жоғары концентрациясы кезінде олар тұнбаға түсуі мүмкін. Стрептоцид бос және байланысқан формаларда негізінен бүйрек арқылы шығарылады (90-95%). Препараттың уыттылығы шамалы, бірақ үлкен дозада ұзақ қолданған кезде бүйректе қиын еритін қосылыстар түзілуі мүмкін, гемоглобин мөлшері азаяды, цианоз, агранулоцитоз және лейкопения пайда болады. Жас жануарлар препаратқа сезімтал. Стрептокидті қолдануға қарсы көрсеткіштер келесідей: жалпы ацидоз, гепатит, гемолитикалық анемия, агранулоцитоз, нефрит, нефроз. Стрептоцид тонзиллит, стрептококкты тонзиллярлы абсцесс, жуу, бронхопневмония, босанғаннан кейінгі сепсис және басқа аурулар кезінде қолданылады. Ішіндегі мөлшер: жылқылар мен ірі қара малдар 5-10 г, ұсақ күйіс қайыратын малдар мен иттер 0,5-1, арктикалық түлкілер мен түлкілер 0,3-0,5 г. Препарат көрсетілген бір реттік дозада күніне 4 -6 рет 5-тен тағайындалады -7 күн. Көктамыр ішіне бір реттік дозалар: жылқы мен ірі қара 3-6, ит 0,5-1 тәулігіне. Сыртқы жағынан стрептоцид инфекцияланған жараларды, жараларды, ұнтақ, суспензия, линимент күйіктерін емдеу үшін қолданылады. Таңу материалдары 1-2 күнде жасалады, өйткені іріңді және тіндердің деградациялық өнімдері стрептоцидтің терапиялық әсерін төмендетеді.Ұнтақ түрінде, 0,3 және 0,5 г таблеткаларда, сондай-ақ 5-10% жақпа, 5% суспензия және 5% линимент түрінде шығарылады. Стрептокид ұнтағын және таблеткаларды В тізіміндегі сақтық шараларын жақсы жабық ыдыста сақтаңыз. Тексеру анализінің мерзімі - 10 жыл. Стрептоцидтің жақпа майы, суспензиясы және линименті қараңғы салқын жерде мұқият жабық ыдыста сақталады. Егер лентаның бетінде қоңыр түсті қабық пайда болса, оны алып тастау керек, содан кейін линимент қолдануға жарамды. Еритін стрептоцид - еритін стрептоцид. натрий пара-сульфамидо-бензенаминометансул ьфат. Ақ кристалды ұнтақ. Эфирде және хлороформда іс жүзінде ерімейтін суда ерітейік. Сулы ерітінділерді зарарсыздандыруға болады. Новокаинмен, анестезинмен, барбитураттармен үйлеспейді. Микробқа қарсы әсер ету жағынан ол стрептоцидке ұқсас. Препараттың фармакокинетикасы стрептоцидтің фармакокинетикасына ұқсас. Септикалық стрептококкты процестерде, тонзиллитте, жуғанда, бронхопневмонияда, маститте, циститте, пиелитте еритін шамамен стрептоцид. Бұлшықет ішіне және тері астына инъекцияға арналған сумен немесе натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісімен дайындалған 5% ерітінді түрінде тағайындаңыз. Көктамыр ішіне енгізу үшін 10% ерітінді натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде немесе 1-5% глюкоза ерітіндісінде дайындалады. Көктамыр ішіне дозалар: жылқылар мен ірі қара мал 2-6 г, ұсақ күйіс қайыратын малдар мен иттер 0,3-0,5 г Мастит кезінде есірткінің 3-5% сулы ерітіндісі аузында сауылғаннан кейін зардап шеккен желінге үлестіріледі. көлемі күніне 2-3 рет 25-40 мл. Еритін стрептоцидті парентеральды жолмен ғана емес, сонымен қатар іштен де, стрептоцидпен бірдей дозада да енгізуге болады. Еритін стрептоцидті қолдануға қарсы көрсеткіштер: қан түзу жүйесінің аурулары, гепатит, нефрит. Еритін стрептоцид ұнтағы шығарылады. В тізіміне сәйкес жақсы жабылған ыдыста сақтаңыз. Тексеру анализінің мерзімі - 10 жыл.
Норсульфазол - Норсульфазолум. 2- (пара-аминобензенсульфамидо) тиазол. Синонимдер: азозепталь, пиросульфон, сульфатиазол, тиазамид, цибазол және т.б. Ақ немесе сәл сарғыш түсті кристалды ұнтақ, иісі жоқ, суда аз ериді (1: 2000), аз - этанолда, сұйылтылған бейорганикалық қышқылдарда, күйдіргіш және көміртекті сілтілер ерітінділерінде ериді. Новокаинмен, барбитураттармен, ортоформмен үйлеспейді. Норсульфазолдың стрептококктарға, менингококктарға, ішек таяқшаларына, сальмонеллаларға, пастереллаға және басқа микроорганизмдерге қарсы микробқа қарсы белсенділігі жоғары. Бұл сульфаның ең белсенді дәрілерінің бірі, бірақ қандағы бактериостатикалық концентрациясын құру үшін жоғары дозалар қажет. Норсульфазолдың уыттылығы стрептоцидке қарағанда жоғары және 7-9 күннен кейін пайда болуы мүмкін. гематурия және агранулоцитоз түрінде қолданғаннан кейін. Препарат асқазан-ішек жолынан оңай сіңеді және қабылдағаннан кейін 3-6 сағаттан соң қандағы максималды концентрациясына жетеді. Терапевтік концентрация қанда 6-12 сағат бойына сақталады.Ол плазма ақуыздарымен 60-70% байланысады, нәтижесінде препараттың ағзалар мен тіндерге енуі кедергі болып, оның шығарылуы бәсеңдейді. Ол аздап ацетилденеді және несеппен негізінен бос түрінде шығарылады.Норсульфазол катаральды бронхопневмония, плеврит, стрептококк және стафилококк сепсисі, эндометрит, мастит, гастроэнтерит, некробактериоз, бұзаулардың диплококкальды септицемиясы, құстардың пастереллезі және басқа бактериялық инфекциялар кезінде қолданылады. Ішіне күніне 2-3 рет келесі мөлшерде тағайындаңыз: жылқы мен ірі қара 10-25 г, ұсақ күйіс қайыратын мал мен тауық 0,5 г.Норсульфазолдың бастапқы дозасы 2 есе көп болуы керек. Бұзаудың катаральды бронхопневмониясында норсульфазолды дене салмағына 0,05 г кг дозада 8-10% ерітінді түрінде 3-4 күн ішінде интратрахеальды қолданады. Антибиотиктерді бір уақытта тағайындаған жөн. Бұзаудың диплококкты септицемиясы кезінде препарат көктамыр ішіне 0,01-0,02 г кг салмақта енгізіледі. Жараларды емдеу кезінде норсульфазол ұнтақтар мен майлар түрінде пенициллин, грамицидин, йод және басқа сульфаниламидтермен әр түрлі комбинацияларда қолданылады. Бұл жағдайда жараны ірің мен некрозды ұлпадан тазарту қажет. Норсульфазолды қолдануға қарсы көрсетілімдер: нефрит, гепатит, қан аурулары және қан түзу жүйесі. Препаратты енгізу кезеңінде суды қабылдау шектелмейді. Норсульфазол ұнтақ түрінде және әрқайсысы 0,25 және 0,5 г таблеткаларда шығарылады, В тізіміне сәйкес мұқият жабылған ыдыста сақтау қажет. Тексеру анализінің мерзімі - 5 жыл. Норсульфазол натрийі - норсульфазолум-натрий. 2- (пара-Аминобензенсульфамидо) тиазол натрий. Синонимдер: еритін норсульфазол, натрий сульфатиазол. Ламелярлы, жылтыр, түссіз немесе сәл сарғыш, иісі жоқ кристалдар. Суда оңай ериік (1: 2). Сулы ерітінділер қатты сілтілі реакцияға ие, 100 ° С температурада 30 минут зарарсыздандыруға төзеді.Препарат хромотерапевтік белсенділігі норсульфазолмен бірдей. Суда жақсы ерігіштігінің арқасында оны тек іште ғана емес, сонымен қатар парентеральді түрде де, көз тамшылары түрінде де қолдануға болады. Қолдану көрсеткіштері норсульфазолмен бірдей. Қандағы препараттың жоғары концентрациясын тез құру қажет болған кезде септикалық процестерде қолданылады, мысалы, бұзаулардағы диплококкальды септицемиямен, некробактериозбен, колибакиллозбен және т.б. Норсульфазол натрийі тамыр ішіне 5- түрінде тағайындалады. 15% ерітінділер, баяу енгізіледі. Препаратты тері астына және бұлшықет ішіне 0,5-1% концентрациядан аспайтын ерітінділерде енгізуге болады. Тері астына күшті ерітінділердің енуі тіндердің некрозға дейін тітіркенуін тудырады. Көктамыр ішіне дозалар: жылқы 6-12 г, ірі қара 6-10, қой 1-2, иттер 0,5-1 г күніне 2 реттен 3-4 күн. Құстардың пастереллезі үшін натрий сульфазолы 20% май суспензиясы немесе сулы ерітінді түрінде қолданылады. Суспензия балапандар мен үйректердің мойынының жоғарғы үштен бір бөлігіне, құстың 1 кг салмағына 1 мл енгізіледі. Су ерітіндісі қолданар алдында тауыққа 0,5 құрғақ зат және күркетауық үшін 1 г мөлшерінде дайындалады. Препарат құсқа күніне 2 рет жеммен беріледі. Кокцидиоз кезінде тауықтарға 0,25% сулы ерітінді түрінде ауыз су беріледі. Мастит кезінде желіннің зақымданған бөлігі алынып тасталады және 3, 5 немесе 10% норсульфазол натрий ерітіндісі сүт катетері арқылы 25-40 мл көлемінде енгізіледі. Емізікті 10-15 минут қысып ұстайды. Емдеу күніне 1-2 рет қалпына келгенше жүргізіледі. Конъюнктивит, блефарит және басқа инфекциялық, көз аурулары кезінде 10% ерітінділер күніне 3-4 рет көз тамшылары түрінде қолданылады. Натрий сульфазолын қолдануға қарсы көрсеткіштер - қан түзу жүйесінің аурулары, нефрит, нефроз. Ұнтақ түрінде қол жетімді. Сақтық шараларын сақтап, В тізіміне сәйкес ылғал мен жарықтан қорғалған қаптамада сақтаңыз. Тексеру анализінің мерзімі - 3 жыл.
Этазол - этазолум. 2- (пара-Аминобензенсульфамидо) -5-этил-1,3,4-тиадиазол. Синонимдер: берлофен, глобуцид, сетадил, сулфаэтидиол және т.б. Ақ немесе ақ түсте сәл сарғыш жылтыр, иісі жоқ ұнтақ. Суда іс жүзінде ерімейді, этанолда әрең ериді, сұйылтылған қышқылдарда аз ериді, сілтілік ерітінділерде оңай ериді. Пептонмен, пара-аминобензой қышқылымен, новокаинмен, барбитураттармен және көптеген күкірт туындыларымен үйлеспейді. Этазолдың стрептококктарға, пневмококктарға, менингококктарға, патогендік анаэробтарға, ішек таяқшаларына, дизентерия қоздырғыштарына, сальмонеллезге, пастереллезге және т.б. қарсы микробқа қарсы белсенділігі жоғары. Препарат асқазан-ішек жолынан қанға тез сіңеді. Иттерде 2-3 сағаттан кейін және ірі қара малда 5-8 сағаттан кейін қандағы максималды концентрация байқалады. Этазол қысқа әсер ететін сульфаниламидтік дәрілерге жатады, оларда максималды концентрация деңгейі 5-10 сағат ішінде 50% төмендейді, ол ми-ми тосқауылы арқылы жақсы енеді, әртүрлі органдар мен тіндерге біркелкі емес бөлінеді: бүйректе ұзақ сақталады , асқазан-ішек жолдары, бауыр, өкпе. Иттерде препарат ацетилденбейді, ал басқа жануарларда ол аздап ацетилденеді (5-10%), сондықтан оны қолдану зәр шығару жолында кристалдардың пайда болуына әкелмейді. Этазол ең тез иттерде, содан кейін қояндарда, ал ең баяу малда бөлінеді. Бронхопневмония, стенокардия, босанғаннан кейінгі сепсис, эндометрит, дизентерия, диспепсия, эрипеласы және қоздырғыштары сульфаниламидтерге сезімтал бактериялық этиологияның басқа аурулары кезінде қолданылады. Ауыз арқылы дозалары: жылқы 10-25 г, ірі қара 15-25, ұсақ күйіс қайыратын мал 2-3, қоян 1-1,5, құс 0,5, ит 0,3-0,5 г 3-6 рет күніне 4-6 күн . келісім-шарт. Аурудың ауыр жағдайында бастапқы доза екі есеге артады. Жас жануарларға арналған дозалар ересек жануарларға арналған дозаның 23 құрайды. Жараның инфекциясының алдын алу үшін жара қуысына этазол ұнтақ түрінде, 5% жақпа түрінде енгізіледі. Сонымен бірге препарат ішке енгізіледі. Қолдануға қарсы көрсеткіштер: ауыр ацидоз, жедел гепатит, гемолитикалық анемия, агранулоцитоз. Этазол 0,25 және 0,5 г ұнтақ және таблетка түрінде шығарылады, В тізімі бойынша жақсы жабылған ыдыста сақтаңыз. Тексеруді талдау мерзімі - 3 жыл. Натрийдің этазолы - Aethazolum-natrium 2 (аминобензол-сульфамидо жұбы) 5 этил 1,3,4 тиадиазол натрий. Синонимдер: еритін этазол, натрий сульфетидол. Ақ кристалды ұнтақ. Суда оңай ериді, этанолда еруі қиын. Сулы ерітінділер тұрақты, оларды 30 минут қайнату арқылы зарарсыздандыруға болады. Новокаинмен, анестезинмен, күкіртті оңай бөлетін дәрілермен үйлеспейді. Этазол натрийі әр түрлі енгізу жолдарымен оңай сіңеді, қандағы максималды концентрацияға тез жетеді және әртүрлі органдар мен тіндерге белсенді енеді. Суда жақсы ерігіштігінің арқасында оны тек іште ғана емес, бұлшықет ішіне және тамыр ішіне де қолдануға болады. Ол ағзада негізінен еркін түрде айналады, тез шығарылады. Антибактериалды белсенділігі мен қолдану көрсеткіштері этазолмен бірдей.10-20% ерітінділерді бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізіңіз. Дозалары: жылқы мен ірі қара 5-10 г, ұсақ күйіс қайыратын мал 1-2, ит 0,1-0,3 г күніне 2-3 рет. Натрийдің этазолды қолдануға қарсы көрсеткіштері этазолмен бірдей. Натрийдің этазолы ұнтақта, сондай-ақ ампулада 3 инъекцияға арналған 10-20% ерітінді түрінде өндіріледі. Сақтық шараларын сақтап, B тізіміне сәйкес жарықтан қорғалған жерде сақтаңыз. Тексеру анализінің мерзімі - 5 жыл.Сульфацил - сульфацил. пара-аминобензенсульфацетамид. Синонимдер: ацетоцид, ацетосульфамин, альбукид, септурон, суламид, сульфацетамид және т.б. 20 бөлік салқын суда еритін (ыстық суда едәуір жеңіл ериді), 12 бөлік этанолда, сілтілер мен қышқылдардың ерітінділерінде еритін, сарғыш реңді кристалды ұнтағы бар ақ немесе ақ түсті. Новокаинмен, анестезинмен, күкіртті бөлетін дәрілермен үйлеспейді.
Сульфацил стрептококктарға, стафилококктарға, пневмококктарға, сальмонеллезге және колибакиллоз қоздырғыштарына қарсы күшті микробқа қарсы әсер етеді. Препарат жануарлардың асқазан-ішек жолдарынан тез сіңеді. Қандағы максималды концентрация енгізілген сәттен бастап 2-5 сағаттан кейін белгіленеді. 6-12 сағат ішінде максималды концентрация 50% төмендейді. Орташа ацетилденген (10-15%). Ол плазма ақуыздарымен аздап байланысады, әртүрлі органдар мен тіндерге жақсы енеді. Организмнен салыстырмалы түрде тез шығарылады, негізінен несеппен. Тонзиллит, фарингит, бронхопневмония, босанғаннан кейінгі сепсис, стрептококкты инфекциялар, колибакиллоз, сальмонеллез, диспепсия, цистит және басқаларға қолданылады. Жергілікті жерлерде іріңді жараларды, терінің стрептококк ауруларын және стафилококк инфекциясын емдеу кезінде ұнтақтар мен майлар түрінде тағайындалады - 10 г, ұсақ күйіс қайыратын малдар 2-3, иттер 0,5-1 г күніне 3-4 рет. Бастапқы доза келесі дозадан 2-3 есе көп болуы керек. Қолдануға қарсы көрсеткіштер басқа сульфаниламидтерге ұқсас. Сульфацил ұнтақ түрінде шығарылады. В тізіміне сәйкес жарықтан қорғалған, жақсы жабық ыдыста сақтаңыз. Тексеру анализінің мерзімі - 5 жыл. Натрий сульфацилі - сульфацил-натрий. пара-Аминобен-золсульфацетамид-натр ий - сульфацилдің натрий тұзы. Синонимдер: еритін сульфацил, сульфацетамид натрий, альбуцид натрий және т.б. Дәмсіз ақ кристалды ұнтақ. Суда оңай ериді, этанол мен эфирде іс жүзінде ерімейді. Үйлесімсіздік - басқа сульфаниламидтерге ұқсас. Микробқа қарсы әсері және фармакокинетикасының сипаттамасы бойынша ол сульфацилге ұқсас. Пиелит, цистит, колит және босанғаннан кейінгі сепсис үшін қолданылады. Ішіне дозада тағайындаңыз: жылқы мен ірі қара мал 3-10 г, ұсақ күйіс қайыратын мал және иттер күніне 0,3-0,5 г. Сыртқы жағынан натрий сульфацилі жараларды, мүйізді қабық жараларын, конъюнктивит, мастит, эндометритті емдеуде қолданылады. 10, 20 немесе 30% концентрациядағы ұнтақ, жақпа немесе ерітінді түрінде қолданыңыз. Натрий сульфацилін офтальмологиялық практикада қолданған кезде жақсы нәтижелерге қол жеткізілді. Қолдануға қарсы көрсеткіштер: жедел гепатит, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия. Ұнтақ түрінде қол жетімді. В тізіміне сәйкес жарық пен ылғалдан қорғалған қаптамада сақтау керек. Тексеру анализінің мерзімі ... жалғасы
Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.
Кіріспе
3
I.
Сульфаниламидтер сипаттамасы
4
1.1
Сульфаниламидтер жіктелуі және құрылымы
4
1.2
Антибактериалды сульфаниламидтердің функционалдық тобы
5
II.
Сульфаниламид препараттарының қолдану көрсеткіші
7
2.1
Сульфаниламидтік препараттар түрлері
7
2.2
Препаратты дайындау механизмі
21
2.3
Сульфа препараттардың әсер етуі, фармокологиялық ерекшелігі
22
Қорытынды
29
Пайдаланылған әдебиеттер тізімі
30
Кіріспе
Курстық жұмыстың тақырыбы: Сульфаниламидтер. Оларды қолдану жолы.
Зерттеудің есептік мәні: курстық жұмыста көрсетілген бағыттар іске асырыла қоймаса да, нақты және өте қарапайым, сондықтан, жұмыстың бұл ұсыныстары кез-келген зерттеу процесінің тәжірибесіне енгізуге мүмкіндік береді.
Зерттеу өзектілігі. Сульфаниламидтерді өнеркәсіптік өндіруде қоршаған ортаны қорғауға байланысты экологиялық мәселелердің ұтымды шешімін табу үшін, ең алдымен, биотехнологиялық өндіріс қалдықсыз немесе ең болмағанда аз қалдықты технологияға негізделген заманауи даму принциптеріне негізделуі қажет. Ғылыми-техникалық прогрестің қарқынды дамуы жағдайында экожүйеге антропогендік әсер күшейе түседі, нәтижесінде мыңжылдықтар бойында қалыптасқан табиғи үйлесімділік бұзылады, бұл жүйеде айтарлықтай жылжулар орын алады, жағдай туындайды жануарлар мен өсімдіктердің тұтас түрлерінің жойылуы, микробтардың жаңа формалары пайда болады және бар түрлердің биохимиялық функциялары, иммундық жауаптары бұзылады.
Зерттеудің мақсаты. Сульфаниламидтердің жіктелуін, қолданылуын, құрылымын анықтау.
Зерттеудің міндеті:
сульфаниламидтер жіктелуі және құрылымын, функционалдық тобын;
сульфаниламид препараттарының қолдану көрсеткішін, оның түрлерін;
препаратты дайындау механизмін;
сульфа препараттардың әсер етуі, фармокологиялық ерекшелігін анықтау.
Сульфаниламидтер - микробқа қарсы агенттер, жұптың туындылары (PI) -аминобензенсульфамид - сульфанил қышқылы амид (пара-аминобензенсульфон қышқылы). Осы заттардың көпшілігі бактерияға қарсы дәрі ретінде ХХ ғасырдың ортасынан бастап қолданыла бастады. пара-аминобензенсульфамид - кластың ең қарапайым қосылысы - ақ стрептоцид деп те аталады және әлі күнге дейін медицинада қолданылады. Сульфаниламидті пронтосил (қызыл стрептоцид), оның құрылымы жағынан біршама күрделі, бұл топтағы алғашқы препарат және тұтастай алғанда әлемдегі алғашқы синтетикалық антибактериалды препарат болды. Пронтосилдің бактерияға қарсы қасиеттерін 1934 жылы Г.Домагк ашқан. 1935 жылы Пастер институтының (Франция) ғалымдары бұл антитонияға қарсы әсер ететін, протонтозол молекуласының сульфаниламидтік бөлігі екенін анықтады. Қызыл стрептоцидтің белсенді қағидасы метаболизм кезінде түзілетін сульфаниламид екендігі анықталды (стрептоцид, ақ стрептоцид). Қызыл стрептоцид қолданыстан шығып қалды, ал оның көптеген туындылары сульфаниламид молекуласы негізінде синтезделді, олардың кейбіреулері медицинада кеңінен қолданылды. Сульфаниламидтер - жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттардың үлкен тобы, әсер ету механизмі тимидин мен барлық пуриндердің синтезін басумен байланысты. Барлық қосылыстар (100-ден көп), соның ішінде бастысы - р-аминобензенсульфаниламид сульфаниламид тобындағы радикалдарды алмастыру арқылы алынады. Олар бактериостатикалық әсерге ие. Қимыл механизмі. Дәрілер пара-аминобензой қышқылының құрылымдық аналогтары болып табылады, олар дигидроптероат синтетазасын байланыстырады, фолий қышқылының (тетрагидрофолаттар мен дигидрофолий қышқылы) синтезінде аралық заттар түзілуіне жол бермейді, бұл молекулалар арасында көміртегі атомының ауысуында коэнзим қызметін атқарады. Сонымен қатар, дәрілер дигидрофолат редуктаза белсенділігіне әлсіз тежегіш әсерін көрсетеді, сонымен қатар тимидин, пурин, метионин және серин синтезін тежейді. Жануарлардың жасушалары есірткінің әсеріне өте сезімтал емес, өйткені фолий қышқылын синтездеуге қабілетсіз (негізгі қажеттіліктер тағаммен қабылдау арқылы қамтамасыз етіледі).
Курстық жұмыс құрылымы кіріспеден, 2 тараудан, қорытындыдан, пайдаланылған әдебиеттер тізімінен тұрады.
I. Сульфаниламидтер сипаттамасы
1.1 Сульфаниламидтер жіктелуі және құрылымы
Сульфаниламидтер құрылымы сульфонил функционалды тобы құратын түрлер (R- (= O)2-R '), онда екі оттегі атомдары да күкірт атомымен қос байланыспен байланысады, ал амин функционалды тобы. Сульфаниламидтер құрылымы сульфонил функционалды тобы құратын түрлер (R-S (= O)2-R '), онда екі оттегі атомдары да күкірт атомымен қос байланыспен байланысады, ал амин функционалды тобы (R-NR'R' '), мұндағы R, R' және R '' атомдар немесе топтар азот атомына жалғанған байланыстырылған орынбасушылар. Сондай-ақ, бұл функционалдық топ аттас аттас қосылыстар түзеді (олардың жалпы формуласы R-S (= O) түрінде көрсетілген2-НХ2), бұл есірткінің кейбір топтарының ізашары болып табылатын заттар. 1935 жылдардың ортасында неміс текті ғалым Герхард Домагк патология және бактериология салаларына маманданып, сульфаниламидтерге жататын алғашқы түрлерін тапты. Бұл қосылыс Prontosil rubrum деп аталды және өзінің зерттеулерімен бірге ол физиология немесе медицина бойынша Нобель сыйлығы табылғаннан кейін бес жылдан кейін марапатталды.
Қимыл механизмі. Осы химиялық заттардан өндірілген дәрі-дәрмектерге қатысты олар кең қолданыстағы бактериостатикалық қасиеттерге ие (бактериялардың өсуін паралич етеді), әсіресе Грам оң және Грам теріс деп саналатын организмдердің көпшілігін жою үшін. Осылайша, сульфаниламидтердің құрылымы пара-аминобензой қышқылына (PABA ретінде кеңінен танымал, оның ағылшын тіліндегі қысқартылған сөзімен) ұқсас, ол фолий қышқылының бактериялық организмдердегі биосинтез процесі үшін маңызды болып саналады, ол үшін сульфаниламидтер селективті түрде улы болып көрінеді. Осы себепті екі қосылыстың арасында дигидрофолат синтазы деп аталатын ферментативті түрдің тежелуіне бәсекелестік бар және олар нуклеин қышқылдарын синтездеу үшін өте маңызды дигидрофол қышқылы (DHFA) синтезінің блокадасын жасайды. Бактерия организмдерінде коферментативті фолий түрлерінің биосинтетикалық процесі бұғатталған кезде олардың өсуі мен көбеюінің тежелуі пайда болады. Осыған қарамастан, сульфаниламидтердің клиникалық қолданылуы көптеген емделулерде қолданылмай қалды, сондықтан оны көптеген дәрілік заттарды өндіру үшін триметоприммен (диаминопиримидиндерге жататын) біріктіреді. Жіктелуі. Сульфаниламидтердің құрылымдық конфигурациясына байланысты әр түрлі қасиеттері мен сипаттамалары бар, бұл молекуланың R тізбегін құрайтын атомдарға және олардың орналасуына байланысты. Оларды үш негізгі классқа жіктеуге болады: сұлтамалар. Олар циклдік құрылымды сульфаниламидтер тобына жатады, олар сульфаниламидтердің басқа түрлеріне ұқсас жолмен, көбінесе аминдермен байланыс түзген тиолдар немесе дисульфидтер тотығу процесі арқылы, бір ыдыста түзіледі. Биоактивтілікті көрсететін осы қосылыстарды алудың тағы бір әдісі сульфаниламидтің алдын-ала түзілуін қамтиды, мұнда кейіннен көміртегі атомдары арасындағы байланыстар циклдік түрлер түзеді. Бұл түрлерге сульфаниламид (сульфа препараттарының ізашары), сультиам (антиконвульсанттық әсерімен) және ампироксикам (қабынуға қарсы қасиеттері бар) жатады.
Сульфинамидтер. Бұл заттардың құрылымы R (S = O) NHR) бар, онда күкірт атомы оттекке қос байланыс арқылы, ал R байланысы бар көміртек атомына және топтың азотына жалған байланыс арқылы қосылады.
Сонымен қатар, бұлар күкірт атомы оттегі атомымен қос байланыс арқылы және байланыс арқылы күкірт атомы байланысқан R (S = O) OH түрінде ұсынылатын басқа қосылыстардан келетін сульфат қышқылдары құрамындағы амидтер тобына жатады. R орынбасарымен және OH тобымен қарапайым. Хираль қасиеттеріне ие кейбір сульфинамидтер - пара-толуэнсульфинамид сияқты - асимметриялық синтез процестері үшін үлкен маңызға ие. Дисульфонимидтер. Дисульфонимидтердің құрылымы R-S (= O)2-N (H) S (= O)2-R ', онда әрбір күкірт атомы сульфонил тобына жатады, мұнда әрқайсысы екі байланысы арқылы екі оттек атомына, сәйкес R тізбегіне жалғыз байланыс арқылы және екеуі де бірдей азот атомына бекітілген орталық амин. Сульфинамидтерге ұқсас химиялық заттардың бұл түрі каталитикалық қызметіне байланысты энансио селективті синтез процестерінде (асимметриялық синтез деп те аталады) қолданылады. Басқа сульфаниламидтер. Бұл сульфаниламидтердің жіктемесі бұрынғыларымен реттелмеген, бірақ олар фармацевтикалық тұрғыдан: педиатриялық бактерияға қарсы препараттар, микробқа қарсы препараттар, сульфонилмочевина препараттары (ішілетін антидиабетиктер), диуретикалық агенттер, антиконвульсанттар, дерматологиялық препараттар, антиретровирустар, гепатитке қарсы вирусқа қарсы каталогталған, басқалардың арасында. Микробқа қарсы препараттар арасында сульфаниламидтерді организмге сіңу жылдамдығына қарай жіктейтін бөлімше бар екенін ескеру қажет.
Мысалдар. Коммерциялық жолмен табуға болатын сульфаниламидтердің саны өте көп. Олардың кейбір мысалдары төменде сипатталған: Сульфадиазин. Ол антибиотиктік белсенділігі үшін кеңінен қолданылады, дигидроптероат синтетаза деп аталатын ферменттің ингибиторы рөлін атқарады. Ол өте жиі пириметаминмен бірге токсоплазмозды емдеуде қолданылады. Хлоропропамид. Бұл 2 типті қант диабетін емдеу үшін инсулин өндірісін арттыру функциясы бар сульфонилмочевина топтарының бөлігі, бірақ оны қолдану жанама әсерлеріне байланысты тоқтатылды. Фуросемид. Ол диуретиктер тобына жатады және белгілі бір белоктың ион алмасу процесіне араласуы және организмнің белгілі бір қызметінде белгілі бір ферменттердің тежелуі сияқты әр түрлі реакция механизмдерін көрсетеді. Ол ісінуді, гипертонияны және тіпті іркілісті жүрек жеткіліксіздігін емдеу үшін қолданылады. Бринзоламид. Ингибирлеу кезінде тіндерде және эритроциттер сияқты жасушаларда орналасқан көмірқышқыл ангидразы деп аталатын фермент қолданылады. Ол көз гипертониясы және ашық глаукома сияқты жағдайларды емдеуде жұмыс істейді.
1.2 Антибактериалды сульфаниламидтердің функционалдық тобы
Сульфонамид. Бұл функционалдық топ (а. бөлігі) молекула) бұл бірнеше топтардың негізі есірткілер деп аталады. Сульфанамидтер, сульфа есірткілері немесе сульфалық препараттар. Антибактериалды сульфаниламидтер синтетикалық (антибиотик емес) микробқа қарсы бар агенттер сульфаниламид топ. Кейбір сульфаниламидтерде бактерияға қарсы белсенділік жоқ, мысалы құрысуға қарсы. Сульфонилмочевиналар және тиазидті диуретиктер антибактериалды сульфаниламидтерге негізделген жаңа дәрілік топтар. Аллергия сульфаниламидтерге жиі кездеседі. Сульфалық антибиотиктерге жағымсыз дәрілік реакциялардың жалпы жиілігі шамамен 3% құрайды пенициллин, сондықтан сульфаниламидтерден тұратын дәрі-дәрмектер мұқият тағайындалады. Дигидроптероат синтаза тежегіші. Бактерияларда бактерияға қарсы сульфаниламидтер әсер етеді бәсекеге қабілетті ингибиторлар Ферменттің дигидроптероат синтазы (DHPS), қатысатын фермент фолий синтезі. Сондықтан сульфаниламидтер бактериостатикалық болып табылады және бактериялардың көбеюі мен көбеюін тежейді, бірақ оларды өлтірмейді. Сульфаниламидтің құрылымдық ұқсастығы (сол жақта) және PABA (орталық) сульфа препараттарының тетрагидрофолат (оң жақта) биосинтездегі ингибиторлық белсенділігінің негізі болып табылады.Сульфаниламидтер аллергия мен жөтелді емдеуге, саңырауқұлаққа қарсы және безгекке қарсы функцияларды емдеу үшін қолданылады. Микробқа қарсы препараттарға жатпайтын басқа дәрілерде де бар тиазид диуретиктер (оның ішінде гидрохлоротиазид, метолазон, және индапамид, басқалармен қатар), цикл диуретиктері (соның ішінде фуросемид, буметанид, және торсемид), ацетазоламид, сульфонилмочевиналар (оның ішінде глипизид, глибурид, басқалары), ал кейбіреулері COX-2 ингибиторлары (мысалы, целекокси). Сульфасалазин, антибиотик ретінде қолданудан басқа, емдеуде де қолданылады ішектің қабыну ауруы. Сульфаниламидті препараттар жүйелі түрде қолданылған алғашқы тиімді бактерияға қарсы заттар болды және медицинада антибиотикалық революцияға жол ашты. Бірінші сульфаниламид, сауда атауы Prontosil, болды есірткі. Prontosil-мен тәжірибелер 1932 жылы зертханаларда басталды Байер AG, сол кезде үлкен неміс химиялық сенімнің құрамдас бөлігі Фарген И.Г. Байер командасы бұған сенді көмір-шайырлы бояғыштар бактериялар мен паразиттермен жақсырақ байланысуға қабілетті организмдегі зиянды организмдерге шабуыл жасау үшін қолданылуы мүмкін. Жүздеген бояғыштар бойынша бірнеше жылдар бойы нәтижесіз және қатесіз жұмыс жасағаннан кейін дәрігер зерттеуші бастаған топ Герхард Домагк соңында жұмыс істейтін біреуін тапты: Байер химигі синтездеген қызыл бояғыш Йозеф Кларер тышқандардағы кейбір бактериялық инфекцияларды тоқтатуға керемет әсер етті. Жаңадан ашылған жаңалық туралы алғашқы ресми хабарлама 1935 жылға дейін, препарат Кларер мен оның ғылыми серіктесі Фриц Миццтің патенттелгенінен екі жылдан кейін ғана жарияланды. Prontosil, Байер жаңа препарат деп атаған кезде, организмдегі бірқатар бактериялық инфекцияларды тиімді емдей алатын алғашқы дәрі болды. Оның әсерінен инфекциялардан қорғаныс күші күшті болды стрептококктароның ішінде қан инфекциясы, баланың температурасы, және қызылиекжәне басқа коккалардың әсерінен болатын инфекцияларға аз әсер етеді. Алайда, пробиркада ол ешқандай әсер етпеді, антибактериалды әрекетті тек тірі жануарларда жүргізді. Кейінірек, оны ашты Даниэль Бовет, Федерико Нитти және Жак және Терезе Трефуэль, бастаған француз зерттеу тобы Эрнест Фурно кезінде Пастер институты, есірткі дененің ішінде екі бөлікке метаболизденіп, белсенді емес бояғыш бөлігінен кішігірім, түссіз, белсенді қосылыс шығарды. сульфаниламид.
Бұл жаңалық биоактивация тұжырымдамасын құруға көмектесті және неміс корпорациясының орасан зор пайда туралы армандарын жояды, белсенді молекула сульфаниламид (немесе сульфа) алғаш рет 1906 жылы синтезделіп, бояу өндірісінде кеңінен қолданылды, оның патентінің қолданылу мерзімі аяқталды және препарат кез келген адамға қол жетімді болды. Нәтижесінде сульфалық құмарлық пайда болды. 1930 жылдардың аяғында бірнеше жыл ішінде жүздеген өндірушілер сульфаның сан мыңдаған түрлерін өндірді. Осы және жоқ тестілеу талаптары әкелді эликсир сульфаниламид 1937 жылдың күзіндегі апат, кем дегенде 100 адам уланған диэтиленгликоль. Бұл өтуге әкелді Федералдық тамақ, есірткі және косметикалық заң 1938 жылы АҚШ-та. Алдыңғы жылдардағы алғашқы және жалғыз тиімді антибиотик ретінде пенициллин, сульфа есірткілері алғашқы жылдарда дами берді Екінші дүниежүзілік соғыс. Олар он мыңдаған пациенттердің өмірін сақтауға, соның ішінде Кіші Франклин Делано Рузвельт (АҚШ президентінің ұлы) Франклин Делано Рузвельт) және Уинстон Черчилль. Сульфа соғыс кезінде жараларды жұқтырудың алдын алуда орталық рөлге ие болды. Американдық сарбаздарға а алғашқы медициналық көмек қобдишасы құрамында сульфа таблеткалары мен ұнтақ бар және оны кез келген ашық жараға себеді. Сульфаниламидті қосылыс протонды форма. Препарат ерігіштігі өте төмен, кейде бүйректе кристалдануы мүмкін. Бұл өте ауыр тәжірибе, сондықтан ауырған кезде дәрі-дәрмектерді көп мөлшерде сумен ішкізу керек дейді. Жаңа аналогтық қосылыстар бұл асқынудың алдын алады, өйткені оларда pK аз, шамамен 5-6, олардың еритін күйінде қалу ықтималдығын арттыру қажет. Сульфаниламид құрылымы бар көптеген мыңдаған молекулалар оның ашылған кезінен бастап құрылды (бір есеп бойынша, 1945 жылға қарай 5400-ден астам пермутация), тиімділігі жоғарырақ және уыттылығы аз жақсартылған формулалар берді. Сульфа препараттары әлі күнге дейін безеу және зәр шығару жолдарының инфекциясы сияқты жағдайларда кеңінен қолданылады және басқа антибиотиктерге төзімді бактериялар тудырған инфекцияларды емдеу үшін жаңа қызығушылық алады.
II. Сульфаниламид препараттарының қолдану көрсеткіші
2.1 Сульфаниламидтік препараттар түрлері
Сульфаниламидті препараттарға (сульфаниламидтер) бактериялық, кейбір вирустық және протозойлық инфекцияларға химиотерапиялық агент ретінде қолданылатын сульфанил қышқылының синтетикалық туындылары жатады.
Олардың барлығы ақ немесе ашық сары түсті кристалды ұнтақтар, суда нашар ериді, сілтілік ерітінділерде, биологиялық сұйықтықтарда жақсы. Сульфаниламидтердің натрий тұздары суда жақсы ериді, бірақ дене тіндерімен байланыста тұнба түзіледі, сондықтан оларды сирек қолданады. Сульфаниламидті дәрілер стрептококктарға, пневмококктарға, энтерококктарға, кейбір дәрі-дәрмектерге - стафилококктарға, ішек таяқшаларына, қарапайымдыларға (нутталия, токсоплазма), ірі вирустарға және т.б-ға күшті микробқа қарсы әсер етеді. үлкен дозалар - бактерицидті әсер ету механизмі пара-аминобензой қышқылымен (ПАБA) бәсекелес антагонизмге негізделген. ПАБА микроб жасушасында өсу факторларын - нуклеин қышқылдарының құрылысына қатысатын фолий қышқылы мен пурин негіздерін қалыптастыру үшін қажет, оларсыз микробтардың өсуі мен көбеюі мүмкін емес. ПАБА жоқ микробтар бөлінуді және өсуді тоқтатады, содан кейін макроорганизмнің қорғаныш күштерімен жетеді. ПАБА құрылымы сульфаниламидтерге ұқсайды, сондықтан соңғысының артық болуымен оның белсенділігі көрінбейді, ал ПАБА-ның көптігімен сульфаниламидтердің белсенділігі басылады. Сондықтан сульфаниламидтермен емдеуді мерзімінен бұрын тоқтату аурудың қайталануына әкеледі. Ішке қабылдағаннан кейін сульфаниламидтер жақсы сіңеді және организмде салыстырмалы түрде біркелкі таралады. Организмде олар ішінара сірке қышқылымен (ацетилдену) қосылып, жартылай бұзылады. Ацетилденген өнімдер суда әрең ериді, бактериостатикалық әсер етпейді және бүйректе кристалдар (тастар) түзуге қабілетті. Бір рет қолданғаннан кейін организмде есірткінің тиімді дозалары (ұзақ уақытқа бөлінетін қосылыстарды қоспағанда) 6-8 сағат бойы сақталады, сондықтан оларды күніне 3 рет қолдану керек. Сіңіру, бөліну және қолдану дәрежесі бойынша оларды келесі топтарға бөлу ыңғайлы: 1) ішектен баяу сіңіп, онда ұзақ сақталған сульфаниламидтер (фталазол, фтазин, этазол, сульгин), сондықтан олар асқазан-ішек жолдарының аурулары кезінде көбірек қолданылады, 2) сульфаниламидтер, ішектен салыстырмалы түрде тез кетіп, бірақ ағзаның ағзалары мен тіндерінде ұзақ уақыт бойы созылып тұрады (сульфазин, сульфадимезин, норсульфазол және т.б.), сондықтан олар жалпы инфекцияларға, респираторлық ауруларға көбірек тағайындалады, 3) бүйрекке тез енетін және зәр шығару жолында ұзақ болатын дәрілер (уросульфан, сульфацил және т.б.), олар зәр шығару жолдары мен бүйрек ауруларына қолданылады, 4) тез сіңетін, бірақ плазма ақуыздарымен байланысатын және сондықтан организмнен баяу шығарылатын сульфаниламидтер (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален). Оларды күніне бір рет жалпы инфекцияларға, респираторлық ауруларға және т.б.
Сульфаниламидтер іште қолданылады, олардың натрий тұздары көктамыр ішіне, сонымен қатар сыртынан сулы суспензия, ұнтақ, жақпа, эмульсия, суппозиторий түрінде қолданылады. Жиі антибиотиктермен, бір-бірімен, дәрумендермен бірге тағайындалады және бүйректен асқынудың алдын алу үшін сілтілік ерітінділерді немесе сілтілі тұздарды бір мезгілде енгізген жөн. Оларды ПАБА туындыларымен бірге қолдану ұсынылмайды - новокаин, метионин және т.б. Тыныс алу жолдарының аурулары кезінде еритін дәрілерді аэрозоль түрінде қолданады. Стрептоцид - стрептоцид. Суда нашар еритін ақ түсті кристалды ұнтақ. Оның натрий тұзы (Streptocidum solibile) суда жақсы ериді. Стрептококктарға, ішек таяқшаларына, газ гангренасының қоздырғышына қарсы микробқа қарсы әсер етеді.Тонзиллит, фарингит, зәр шығару жолдарының инфекцияларын емдеу үшін, босанғаннан кейінгі сепсистің алдын алу және емдеу үшін қолданылады. Жұқтырылған жараларды, күйіктерді, пиодерманы, дерматитті ұнтақ, жақпа (10%) және эмульсия түрінде емдеу және алдын-алу үшін сыртынан тағайындалады. Ішіндегі мөлшер (д): жылқы мен ірі қара - 5-10, ұсақ күйіс қайыратын мал мен ит - 0,3-0,5. Күніне 3 рет тағайындалады.
Сурет 1. Дәрілік заттарды қолдану бағыттары
Сульфаниламидті препараттар - бұл физикалық және химиялық қасиеттері бойынша өте ұқсас ақ стрептоцидтің туындылары. Барлық сульфаниламидтер иісі жоқ ақ немесе сәл сарғыш түсті ұнтақтар болып табылады, кейбіреулері ащы дәмге ие. Олардың көпшілігі суда нашар ериді, жақсы - сұйылтылған қышқылдар мен сілтілердің сульфаттық ерітінділерінде (сульгиннен басқа). Еріткіштің температурасын жоғарылату дәрілік заттардың ерігіштігін жақсартады. Екі немесе одан да көп сульфаниламидтердің қоспасы оның кез-келген компоненттеріне қарағанда әлдеқайда жақсы ериді. Тек сульфацил жақсы ериді. Сульфаниламидтер амфотерлі, олар күшті сілтілермен (сульгинді қоспағанда) және күшті қышқылдармен тұз түзеді. Кейбір сульфаниламид тұздары суда жақсы ериді, оларды қан мен мүшелерде препараттың жоғары концентрациясын тез құру қажет болған кезде көктамыр ішіне инъекцияға қолдануға болады. Судағы ерітінділердегі натрий тұзы күшті сілтілік реакцияға ие болғандықтан (рН 10,5-12,5), тері астына және бұлшықет ішіне енгізгенде олар қатты тітіркендіргіш әсерге ие. Инъекция алаңының натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісімен инфильтрациясы тіндердің некрозын әлсіретуі мүмкін, ал новокаин ерітіндісімен инфильтрация ауырсыну реакциясын айтарлықтай төмендетеді. Сол себепті сұйылтылмаған натрий тұздарын ішуге болмайды. Тамыр ішіне ірі жануарларға 10-25%, ал ұсақ - 5% ерітінділер енгізіледі. Ерекшелік - сульфацилдің натрий тұзы, ол ерітіндіде дерлік бейтарап реакция береді және оны жоғары концентрацияда тағайындауға болады. Ерітінділерде сульфаниламидтер иондарға бөлінеді. Фармакологиялық белсенділік олардың диссоциациялану тұрақтылығымен байланысты. Мысалы, бактериостатикалық әсер сілтілі ерітінділерде айқынырақ болады, өйткені бұл жағдайда көп иондар түзіледі. Норсульфазол, сульфацил жақсы диссоциацияланады, стрептоцид әлдеқайда нашар. Қышқыл диссоциациялануға қабілетті қосылыстар жақсы сіңеді. Сульфаниламидті препараттар биологиялық сұйықтықтарда, соның ішінде қан плазмасында оңай ериді. В тізімі бойынша сульфаниламидтерді жарықтан қорғалған, жақсы жабылған ыдыста сақтау қажет. Есірткінің жарамдылық мерзімі 3 жылдан 10 жылға дейін Бұл топтағы дәрілер антибактериалды әсер ету спектрі кең химиотерапиялық агенттерге жатады, өйткені олар грам-позитивті және грамтеріс бактериялардың көптеген түрлерінің: стрептококктардың, стафилококктардың, менингококктардың, гонококктардың, энтеро-тиф бактерияларының өмірлік белсенділігін басады. дизентерия тобы және басқалары. Қиын еритін қосылыстар (фталазол және оның аналогтары, сульсимид және уросульфан) ең алдымен грамтеріс бактерияларға әсер етеді. Сульфаниламидтер ірі вирустарға (трахома қоздырғыштары, шап лимфогрануломатозы), кокцидияға, безгек плазмодиясына және токсоплазмаға, актиномицеттерге және т.б.
Сульфапиридазин - сульфапиридазум. 6 (пара-аминобензенсульфамидо) 3 метоксипиридазин синонимдері асептилекс, деповернил, деполул, дурасульф, кинекс, ледеркин, лонгисульф, новосульфин, хиносептил, ретасульфин, спофадазин, сульфаметоксипиридазин және т.б. Дәмсіз ақшыл-сары түсті кристалды ұнтақ, ащы дәм. Суық суда ериді, ыстықта сәл жақсырақ (1: 70). Ол сұйылтылған қышқылдар мен сілтілерде жақсы ериді. Сульфапиридазин көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қарсы белсенді. Бактериостатикалық әсер ету күші этазол мен сульфазинге тең немесе біршама төмен. Стрептококктарды, стафилококктарды, ішек таяқшаларын, Пастерелла мен кейбір Proteus штамдарын дайындауға жоғары сезімталдық анықталды. Басқа сульфаниламидтерге төзімді микроорганизмдер сульфа пиридазиніне төзімді. Препарат ұзақ әсер ететін сульфаниламидтерге жатады. Ол асқазан-ішек жолынан тез сіңіп, қанда, ағзалар мен тіндерде жоғары концентрация деңгейін тудырады, ол организмде ұзақ уақыт сақталады. Препараттың максималды концентрациясы ірі қара мен қойда 5-12 сағаттан кейін, қоянда 2-8 сағаттан кейін, иттер мен тауықтарда енгізілген сәттен бастап 2-5 сағаттан кейін белгіленеді. Концентрацияның терапевтік деңгейі 24-48 сағат бойы сақталады.Сульфапиридазин плазма ақуыздарымен интенсивті байланысады (70-95%) және дистальды бүйрек түтікшелерінде жоғары сіңіріледі (80-90%). Препарат әртүрлі органдар мен тіндерге жақсы енеді. Оның көп мөлшері бүйректе, бауырда, асқазан мен ішектің қабырғаларында, өкпеде жиналады. Жануарлар организміндегі сульфапиридазин аз мөлшерде ацетилдену процесіне ұшырайды. Қандағы ацетопродукциялардың мөлшері 5-15% құрайды. Ацетилденген туындыларда микробқа қарсы белсенділік жоқ. Препарат ағзадан бүйрек арқылы бос және ацетилденген түрінде шығарылады. Бүйрек түтікшелеріндегі бос формалы реабсорбцияның жоғары деңгейіне байланысты ацетилденген өнімдердің зәрдегі мөлшері 60-80% жетеді. Сульфапиридазиннің ацето өнімдерінің зәрдегі ерігіштігі жақсы. Препарат жас жануарлардың тыныс алу жолдарының әр түрлі ауруларына, әр түрлі этиологиядағы асқазан-ішек жолдарының ауруларына (гастроэнтерит, диспепсия, дизентерия, кокцидиоз), сальмонеллез, колибакиллоз, пастереллез, тыныс алу микоплазмозы мен құс септриозы-сүзек, құс септриозы, босанғаннан кейінгі зәр шығару үшін қолданылады. операциядан кейінгі инфекциялардың алдын алу үшін тракт және өт қабы. Жануарлардың 1 кг салмағына мөлшер: мал 50-75 мг, иттер 25-30, тауықтар 100-120, қояндар күніне бір рет 250-500 мг. Бастапқы доза көрсетілген қолдау дозаларынан 1,5-2 есе көп болуы керек. Тауықтардың пастереллезі кезінде сульфапиридазин терапевтік мақсатта инъекциялар арасындағы 24 сағаттық аралықпен дене салмағының 1 кг-на 200 мг (бастапқы) және 150 мг (қызмет көрсету) мөлшерінде тағайындалады. Препаратты тағаммен бірге топтық әдіспен енгізуге болады. Сульфапиридазиннің жағымсыз әсерін болдырмау үшін жануарларға сілтілі сусынның көп мөлшерін беру керек. Қолдануға қарсы көрсеткіштер: қан түзу жүйесінің аурулары, бүйрек, бауыр, ауыр уытты-аллергиялық реакциялар. 0,5 г ұнтақ пен таблетка түрінде шығарылады, В тізіміне сәйкес сақтықпен жарықтан қорғалған, тығыз жабылған ыдыста сақтаңыз. Тексеру талдауының мерзімі - 2 жыл. Натрий сульфапиридазин - сульфапиридазин-натрий. (пара-аминобензенсульфамидо) -3-метоксипиридазин натрий. Ақ немесе ақ түсті сарғыш-жасыл реңкпен кристалды ұнтақ. Суда оңай ериді, этанолда қиын. Жарық әсер еткенде біртіндеп сарыға айналады. Сулы ерітінділерді 100 ° C температурада 30 минут зарарсыздандыруға болады. Бактерияға қарсы спектрі сульфапиридазинге ұқсас. Сульфаниламид препараттары аз концентрацияда бактериялардың өсуі мен дамуын тежейді, яғни олар бактериостатикалық әсер етеді. Олар макроорганизм үшін қауіпті осындай жоғары концентрацияға ұшыраған кезде ғана бактерицидтік әсер етеді. Сульфаниламидтердің маңызды ерекшелігі - олардың in vivo белсенділігі жоғары, in vitro әсері салыстырмалы түрде әлсіз. Олардың әсерінен микробтар ісінеді, көбеюін тоқтатады, токсиндер шығарады және организмнің қорғаныс қабілетіне осал болады. Жұқпалы аурулардың кейбір қоздырғыштарына қатысты жеке дәрілердің селективтілігі анықталды. Сонымен, норсульфазол мен сульфазол стафилококк инфекцияларында, стрептоцидте белсенді. - стрептококкпен, ал сульфапиридазин коли бактериялары тудыратын сепсисте өте тиімді. Бактериостатикалық әсер дәрі-дәрмектің химиялық құрылымына, плазма ақуыздарымен байланыс дәрежесіне және күшіне, қоршаған ортаның реакциясына, диссоциация константасына және басқа факторларға байланысты. Жүйке жүйесінің күйі, макроорганизмнің қорғаныш күштері маңызды рөл атқарады.
Стрептоцид - стрептоцид. пара-аминобензенсульфаниламид. Синонимдер: пронтосил, ақ стрептоцид, стрептамин, сульфаниламид, стрептозол және т.б. Иісі жоқ және дәмі жоқ ақ түсті кристалды ұнтақ. Суда аздап ериік (1: 170), оңай - қайнаған суда, қышқылдар мен сілтілердің ерітінділерінде, біз этанолда әрең ериді (1: 35). Сулы ерітінділер бейтарап, өте тұрақты (ағынды бумен немесе қысқа қайнатумен зарарсыздандыруға болады). Новокаинмен, анестезинмен, барбитураттармен және күкіртті оңай бөлетін басқа дәрілермен үйлеспейді. Ол стрептококктарға, менингококктарға, пневмококктарға, газ гангренасының қоздырғышы және басқа да кейбір микробтарға арналған E. coli-ге микробқа қарсы әсер етеді, бірақ стафилококктарға қарсы дерлік белсенді емес. Препарат метаболизм процестерінің ағымын бұзады және микроорганизмдердің өсуі мен көбеюін тежейді. Стрептоцид асқазан-ішек жолынан, тері асты тінінен және жара бетінен тез сіңеді. Әсіресе жұқа ішектен жақсы сіңеді, нашар - асқазан мен тоқ ішектен. Жергілікті қолданған кезде ол тіндерді тітіркендірмейді. Ішке қабылдағаннан кейін препараттың қандағы максималды концентрациясы 0,5-3 сағаттан кейін белгіленеді және шамамен 1-2 сағат бойы осы деңгейде сақталады, содан кейін тез азаяды. Сіңірілген препарат ішкі кедергілерді оңай енеді. Ол барлық органдар мен тіндерде жеткілікті жоғары концентрацияда кездеседі. Ағзада стрептоцид 20% -ке дейін ақуыздармен байланысады және ацетилденуді қоса алғанда әртүрлі түрлендірулерге ұшырайды. Қандағы ацетилдену дәрежесі 20-25%, зәрде - 25-60%. Ацетилдеу өнімдері микробқа қарсы белсенділікке ие емес және суда ериді. Зәрдегі препараттың жоғары концентрациясы кезінде олар тұнбаға түсуі мүмкін. Стрептоцид бос және байланысқан формаларда негізінен бүйрек арқылы шығарылады (90-95%). Препараттың уыттылығы шамалы, бірақ үлкен дозада ұзақ қолданған кезде бүйректе қиын еритін қосылыстар түзілуі мүмкін, гемоглобин мөлшері азаяды, цианоз, агранулоцитоз және лейкопения пайда болады. Жас жануарлар препаратқа сезімтал. Стрептокидті қолдануға қарсы көрсеткіштер келесідей: жалпы ацидоз, гепатит, гемолитикалық анемия, агранулоцитоз, нефрит, нефроз. Стрептоцид тонзиллит, стрептококкты тонзиллярлы абсцесс, жуу, бронхопневмония, босанғаннан кейінгі сепсис және басқа аурулар кезінде қолданылады. Ішіндегі мөлшер: жылқылар мен ірі қара малдар 5-10 г, ұсақ күйіс қайыратын малдар мен иттер 0,5-1, арктикалық түлкілер мен түлкілер 0,3-0,5 г. Препарат көрсетілген бір реттік дозада күніне 4 -6 рет 5-тен тағайындалады -7 күн. Көктамыр ішіне бір реттік дозалар: жылқы мен ірі қара 3-6, ит 0,5-1 тәулігіне. Сыртқы жағынан стрептоцид инфекцияланған жараларды, жараларды, ұнтақ, суспензия, линимент күйіктерін емдеу үшін қолданылады. Таңу материалдары 1-2 күнде жасалады, өйткені іріңді және тіндердің деградациялық өнімдері стрептоцидтің терапиялық әсерін төмендетеді.Ұнтақ түрінде, 0,3 және 0,5 г таблеткаларда, сондай-ақ 5-10% жақпа, 5% суспензия және 5% линимент түрінде шығарылады. Стрептокид ұнтағын және таблеткаларды В тізіміндегі сақтық шараларын жақсы жабық ыдыста сақтаңыз. Тексеру анализінің мерзімі - 10 жыл. Стрептоцидтің жақпа майы, суспензиясы және линименті қараңғы салқын жерде мұқият жабық ыдыста сақталады. Егер лентаның бетінде қоңыр түсті қабық пайда болса, оны алып тастау керек, содан кейін линимент қолдануға жарамды. Еритін стрептоцид - еритін стрептоцид. натрий пара-сульфамидо-бензенаминометансул ьфат. Ақ кристалды ұнтақ. Эфирде және хлороформда іс жүзінде ерімейтін суда ерітейік. Сулы ерітінділерді зарарсыздандыруға болады. Новокаинмен, анестезинмен, барбитураттармен үйлеспейді. Микробқа қарсы әсер ету жағынан ол стрептоцидке ұқсас. Препараттың фармакокинетикасы стрептоцидтің фармакокинетикасына ұқсас. Септикалық стрептококкты процестерде, тонзиллитте, жуғанда, бронхопневмонияда, маститте, циститте, пиелитте еритін шамамен стрептоцид. Бұлшықет ішіне және тері астына инъекцияға арналған сумен немесе натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісімен дайындалған 5% ерітінді түрінде тағайындаңыз. Көктамыр ішіне енгізу үшін 10% ерітінді натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде немесе 1-5% глюкоза ерітіндісінде дайындалады. Көктамыр ішіне дозалар: жылқылар мен ірі қара мал 2-6 г, ұсақ күйіс қайыратын малдар мен иттер 0,3-0,5 г Мастит кезінде есірткінің 3-5% сулы ерітіндісі аузында сауылғаннан кейін зардап шеккен желінге үлестіріледі. көлемі күніне 2-3 рет 25-40 мл. Еритін стрептоцидті парентеральды жолмен ғана емес, сонымен қатар іштен де, стрептоцидпен бірдей дозада да енгізуге болады. Еритін стрептоцидті қолдануға қарсы көрсеткіштер: қан түзу жүйесінің аурулары, гепатит, нефрит. Еритін стрептоцид ұнтағы шығарылады. В тізіміне сәйкес жақсы жабылған ыдыста сақтаңыз. Тексеру анализінің мерзімі - 10 жыл.
Норсульфазол - Норсульфазолум. 2- (пара-аминобензенсульфамидо) тиазол. Синонимдер: азозепталь, пиросульфон, сульфатиазол, тиазамид, цибазол және т.б. Ақ немесе сәл сарғыш түсті кристалды ұнтақ, иісі жоқ, суда аз ериді (1: 2000), аз - этанолда, сұйылтылған бейорганикалық қышқылдарда, күйдіргіш және көміртекті сілтілер ерітінділерінде ериді. Новокаинмен, барбитураттармен, ортоформмен үйлеспейді. Норсульфазолдың стрептококктарға, менингококктарға, ішек таяқшаларына, сальмонеллаларға, пастереллаға және басқа микроорганизмдерге қарсы микробқа қарсы белсенділігі жоғары. Бұл сульфаның ең белсенді дәрілерінің бірі, бірақ қандағы бактериостатикалық концентрациясын құру үшін жоғары дозалар қажет. Норсульфазолдың уыттылығы стрептоцидке қарағанда жоғары және 7-9 күннен кейін пайда болуы мүмкін. гематурия және агранулоцитоз түрінде қолданғаннан кейін. Препарат асқазан-ішек жолынан оңай сіңеді және қабылдағаннан кейін 3-6 сағаттан соң қандағы максималды концентрациясына жетеді. Терапевтік концентрация қанда 6-12 сағат бойына сақталады.Ол плазма ақуыздарымен 60-70% байланысады, нәтижесінде препараттың ағзалар мен тіндерге енуі кедергі болып, оның шығарылуы бәсеңдейді. Ол аздап ацетилденеді және несеппен негізінен бос түрінде шығарылады.Норсульфазол катаральды бронхопневмония, плеврит, стрептококк және стафилококк сепсисі, эндометрит, мастит, гастроэнтерит, некробактериоз, бұзаулардың диплококкальды септицемиясы, құстардың пастереллезі және басқа бактериялық инфекциялар кезінде қолданылады. Ішіне күніне 2-3 рет келесі мөлшерде тағайындаңыз: жылқы мен ірі қара 10-25 г, ұсақ күйіс қайыратын мал мен тауық 0,5 г.Норсульфазолдың бастапқы дозасы 2 есе көп болуы керек. Бұзаудың катаральды бронхопневмониясында норсульфазолды дене салмағына 0,05 г кг дозада 8-10% ерітінді түрінде 3-4 күн ішінде интратрахеальды қолданады. Антибиотиктерді бір уақытта тағайындаған жөн. Бұзаудың диплококкты септицемиясы кезінде препарат көктамыр ішіне 0,01-0,02 г кг салмақта енгізіледі. Жараларды емдеу кезінде норсульфазол ұнтақтар мен майлар түрінде пенициллин, грамицидин, йод және басқа сульфаниламидтермен әр түрлі комбинацияларда қолданылады. Бұл жағдайда жараны ірің мен некрозды ұлпадан тазарту қажет. Норсульфазолды қолдануға қарсы көрсетілімдер: нефрит, гепатит, қан аурулары және қан түзу жүйесі. Препаратты енгізу кезеңінде суды қабылдау шектелмейді. Норсульфазол ұнтақ түрінде және әрқайсысы 0,25 және 0,5 г таблеткаларда шығарылады, В тізіміне сәйкес мұқият жабылған ыдыста сақтау қажет. Тексеру анализінің мерзімі - 5 жыл. Норсульфазол натрийі - норсульфазолум-натрий. 2- (пара-Аминобензенсульфамидо) тиазол натрий. Синонимдер: еритін норсульфазол, натрий сульфатиазол. Ламелярлы, жылтыр, түссіз немесе сәл сарғыш, иісі жоқ кристалдар. Суда оңай ериік (1: 2). Сулы ерітінділер қатты сілтілі реакцияға ие, 100 ° С температурада 30 минут зарарсыздандыруға төзеді.Препарат хромотерапевтік белсенділігі норсульфазолмен бірдей. Суда жақсы ерігіштігінің арқасында оны тек іште ғана емес, сонымен қатар парентеральді түрде де, көз тамшылары түрінде де қолдануға болады. Қолдану көрсеткіштері норсульфазолмен бірдей. Қандағы препараттың жоғары концентрациясын тез құру қажет болған кезде септикалық процестерде қолданылады, мысалы, бұзаулардағы диплококкальды септицемиямен, некробактериозбен, колибакиллозбен және т.б. Норсульфазол натрийі тамыр ішіне 5- түрінде тағайындалады. 15% ерітінділер, баяу енгізіледі. Препаратты тері астына және бұлшықет ішіне 0,5-1% концентрациядан аспайтын ерітінділерде енгізуге болады. Тері астына күшті ерітінділердің енуі тіндердің некрозға дейін тітіркенуін тудырады. Көктамыр ішіне дозалар: жылқы 6-12 г, ірі қара 6-10, қой 1-2, иттер 0,5-1 г күніне 2 реттен 3-4 күн. Құстардың пастереллезі үшін натрий сульфазолы 20% май суспензиясы немесе сулы ерітінді түрінде қолданылады. Суспензия балапандар мен үйректердің мойынының жоғарғы үштен бір бөлігіне, құстың 1 кг салмағына 1 мл енгізіледі. Су ерітіндісі қолданар алдында тауыққа 0,5 құрғақ зат және күркетауық үшін 1 г мөлшерінде дайындалады. Препарат құсқа күніне 2 рет жеммен беріледі. Кокцидиоз кезінде тауықтарға 0,25% сулы ерітінді түрінде ауыз су беріледі. Мастит кезінде желіннің зақымданған бөлігі алынып тасталады және 3, 5 немесе 10% норсульфазол натрий ерітіндісі сүт катетері арқылы 25-40 мл көлемінде енгізіледі. Емізікті 10-15 минут қысып ұстайды. Емдеу күніне 1-2 рет қалпына келгенше жүргізіледі. Конъюнктивит, блефарит және басқа инфекциялық, көз аурулары кезінде 10% ерітінділер күніне 3-4 рет көз тамшылары түрінде қолданылады. Натрий сульфазолын қолдануға қарсы көрсеткіштер - қан түзу жүйесінің аурулары, нефрит, нефроз. Ұнтақ түрінде қол жетімді. Сақтық шараларын сақтап, В тізіміне сәйкес ылғал мен жарықтан қорғалған қаптамада сақтаңыз. Тексеру анализінің мерзімі - 3 жыл.
Этазол - этазолум. 2- (пара-Аминобензенсульфамидо) -5-этил-1,3,4-тиадиазол. Синонимдер: берлофен, глобуцид, сетадил, сулфаэтидиол және т.б. Ақ немесе ақ түсте сәл сарғыш жылтыр, иісі жоқ ұнтақ. Суда іс жүзінде ерімейді, этанолда әрең ериді, сұйылтылған қышқылдарда аз ериді, сілтілік ерітінділерде оңай ериді. Пептонмен, пара-аминобензой қышқылымен, новокаинмен, барбитураттармен және көптеген күкірт туындыларымен үйлеспейді. Этазолдың стрептококктарға, пневмококктарға, менингококктарға, патогендік анаэробтарға, ішек таяқшаларына, дизентерия қоздырғыштарына, сальмонеллезге, пастереллезге және т.б. қарсы микробқа қарсы белсенділігі жоғары. Препарат асқазан-ішек жолынан қанға тез сіңеді. Иттерде 2-3 сағаттан кейін және ірі қара малда 5-8 сағаттан кейін қандағы максималды концентрация байқалады. Этазол қысқа әсер ететін сульфаниламидтік дәрілерге жатады, оларда максималды концентрация деңгейі 5-10 сағат ішінде 50% төмендейді, ол ми-ми тосқауылы арқылы жақсы енеді, әртүрлі органдар мен тіндерге біркелкі емес бөлінеді: бүйректе ұзақ сақталады , асқазан-ішек жолдары, бауыр, өкпе. Иттерде препарат ацетилденбейді, ал басқа жануарларда ол аздап ацетилденеді (5-10%), сондықтан оны қолдану зәр шығару жолында кристалдардың пайда болуына әкелмейді. Этазол ең тез иттерде, содан кейін қояндарда, ал ең баяу малда бөлінеді. Бронхопневмония, стенокардия, босанғаннан кейінгі сепсис, эндометрит, дизентерия, диспепсия, эрипеласы және қоздырғыштары сульфаниламидтерге сезімтал бактериялық этиологияның басқа аурулары кезінде қолданылады. Ауыз арқылы дозалары: жылқы 10-25 г, ірі қара 15-25, ұсақ күйіс қайыратын мал 2-3, қоян 1-1,5, құс 0,5, ит 0,3-0,5 г 3-6 рет күніне 4-6 күн . келісім-шарт. Аурудың ауыр жағдайында бастапқы доза екі есеге артады. Жас жануарларға арналған дозалар ересек жануарларға арналған дозаның 23 құрайды. Жараның инфекциясының алдын алу үшін жара қуысына этазол ұнтақ түрінде, 5% жақпа түрінде енгізіледі. Сонымен бірге препарат ішке енгізіледі. Қолдануға қарсы көрсеткіштер: ауыр ацидоз, жедел гепатит, гемолитикалық анемия, агранулоцитоз. Этазол 0,25 және 0,5 г ұнтақ және таблетка түрінде шығарылады, В тізімі бойынша жақсы жабылған ыдыста сақтаңыз. Тексеруді талдау мерзімі - 3 жыл. Натрийдің этазолы - Aethazolum-natrium 2 (аминобензол-сульфамидо жұбы) 5 этил 1,3,4 тиадиазол натрий. Синонимдер: еритін этазол, натрий сульфетидол. Ақ кристалды ұнтақ. Суда оңай ериді, этанолда еруі қиын. Сулы ерітінділер тұрақты, оларды 30 минут қайнату арқылы зарарсыздандыруға болады. Новокаинмен, анестезинмен, күкіртті оңай бөлетін дәрілермен үйлеспейді. Этазол натрийі әр түрлі енгізу жолдарымен оңай сіңеді, қандағы максималды концентрацияға тез жетеді және әртүрлі органдар мен тіндерге белсенді енеді. Суда жақсы ерігіштігінің арқасында оны тек іште ғана емес, бұлшықет ішіне және тамыр ішіне де қолдануға болады. Ол ағзада негізінен еркін түрде айналады, тез шығарылады. Антибактериалды белсенділігі мен қолдану көрсеткіштері этазолмен бірдей.10-20% ерітінділерді бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізіңіз. Дозалары: жылқы мен ірі қара 5-10 г, ұсақ күйіс қайыратын мал 1-2, ит 0,1-0,3 г күніне 2-3 рет. Натрийдің этазолды қолдануға қарсы көрсеткіштері этазолмен бірдей. Натрийдің этазолы ұнтақта, сондай-ақ ампулада 3 инъекцияға арналған 10-20% ерітінді түрінде өндіріледі. Сақтық шараларын сақтап, B тізіміне сәйкес жарықтан қорғалған жерде сақтаңыз. Тексеру анализінің мерзімі - 5 жыл.Сульфацил - сульфацил. пара-аминобензенсульфацетамид. Синонимдер: ацетоцид, ацетосульфамин, альбукид, септурон, суламид, сульфацетамид және т.б. 20 бөлік салқын суда еритін (ыстық суда едәуір жеңіл ериді), 12 бөлік этанолда, сілтілер мен қышқылдардың ерітінділерінде еритін, сарғыш реңді кристалды ұнтағы бар ақ немесе ақ түсті. Новокаинмен, анестезинмен, күкіртті бөлетін дәрілермен үйлеспейді.
Сульфацил стрептококктарға, стафилококктарға, пневмококктарға, сальмонеллезге және колибакиллоз қоздырғыштарына қарсы күшті микробқа қарсы әсер етеді. Препарат жануарлардың асқазан-ішек жолдарынан тез сіңеді. Қандағы максималды концентрация енгізілген сәттен бастап 2-5 сағаттан кейін белгіленеді. 6-12 сағат ішінде максималды концентрация 50% төмендейді. Орташа ацетилденген (10-15%). Ол плазма ақуыздарымен аздап байланысады, әртүрлі органдар мен тіндерге жақсы енеді. Организмнен салыстырмалы түрде тез шығарылады, негізінен несеппен. Тонзиллит, фарингит, бронхопневмония, босанғаннан кейінгі сепсис, стрептококкты инфекциялар, колибакиллоз, сальмонеллез, диспепсия, цистит және басқаларға қолданылады. Жергілікті жерлерде іріңді жараларды, терінің стрептококк ауруларын және стафилококк инфекциясын емдеу кезінде ұнтақтар мен майлар түрінде тағайындалады - 10 г, ұсақ күйіс қайыратын малдар 2-3, иттер 0,5-1 г күніне 3-4 рет. Бастапқы доза келесі дозадан 2-3 есе көп болуы керек. Қолдануға қарсы көрсеткіштер басқа сульфаниламидтерге ұқсас. Сульфацил ұнтақ түрінде шығарылады. В тізіміне сәйкес жарықтан қорғалған, жақсы жабық ыдыста сақтаңыз. Тексеру анализінің мерзімі - 5 жыл. Натрий сульфацилі - сульфацил-натрий. пара-Аминобен-золсульфацетамид-натр ий - сульфацилдің натрий тұзы. Синонимдер: еритін сульфацил, сульфацетамид натрий, альбуцид натрий және т.б. Дәмсіз ақ кристалды ұнтақ. Суда оңай ериді, этанол мен эфирде іс жүзінде ерімейді. Үйлесімсіздік - басқа сульфаниламидтерге ұқсас. Микробқа қарсы әсері және фармакокинетикасының сипаттамасы бойынша ол сульфацилге ұқсас. Пиелит, цистит, колит және босанғаннан кейінгі сепсис үшін қолданылады. Ішіне дозада тағайындаңыз: жылқы мен ірі қара мал 3-10 г, ұсақ күйіс қайыратын мал және иттер күніне 0,3-0,5 г. Сыртқы жағынан натрий сульфацилі жараларды, мүйізді қабық жараларын, конъюнктивит, мастит, эндометритті емдеуде қолданылады. 10, 20 немесе 30% концентрациядағы ұнтақ, жақпа немесе ерітінді түрінде қолданыңыз. Натрий сульфацилін офтальмологиялық практикада қолданған кезде жақсы нәтижелерге қол жеткізілді. Қолдануға қарсы көрсеткіштер: жедел гепатит, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия. Ұнтақ түрінде қол жетімді. В тізіміне сәйкес жарық пен ылғалдан қорғалған қаптамада сақтау керек. Тексеру анализінің мерзімі ... жалғасы
Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.
Ұқсас жұмыстар
Пәндер
- Іс жүргізу
- Автоматтандыру, Техника
- Алғашқы әскери дайындық
- Астрономия
- Ауыл шаруашылығы
- Банк ісі
- Бизнесті бағалау
- Биология
- Бухгалтерлік іс
- Валеология
- Ветеринария
- География
- Геология, Геофизика, Геодезия
- Дін
- Ет, сүт, шарап өнімдері
- Жалпы тарих
- Жер кадастрі, Жылжымайтын мүлік
- Журналистика
- Информатика
- Кеден ісі
- Маркетинг
- Математика, Геометрия
- Медицина
- Мемлекеттік басқару
- Менеджмент
- Мұнай, Газ
- Мұрағат ісі
- Мәдениеттану
- ОБЖ (Основы безопасности жизнедеятельности)
- Педагогика
- Полиграфия
- Психология
- Салық
- Саясаттану
- Сақтандыру
- Сертификаттау, стандарттау
- Социология, Демография
- Спорт
- Статистика
- Тілтану, Филология
- Тарихи тұлғалар
- Тау-кен ісі
- Транспорт
- Туризм
- Физика
- Философия
- Халықаралық қатынастар
- Химия
- Экология, Қоршаған ортаны қорғау
- Экономика
- Экономикалық география
- Электротехника
- Қазақстан тарихы
- Қаржы
- Құрылыс
- Құқық, Криминалистика
- Әдебиет
- Өнер, музыка
- Өнеркәсіп, Өндіріс
Қазақ тілінде жазылған рефераттар, курстық жұмыстар, дипломдық жұмыстар бойынша біздің қор #1 болып табылады.
Ақпарат
Қосымша
Email: info@stud.kz