Химиялық қасиеттері

Жұмыс түрі: Реферат
Тегін: Антиплагиат
Көлемі: 5 бет
Таңдаулыға:

Жоспар

І Кіріспе

ІІ Негізгі бөлім

2. 1. Пиразолон-5 негізіндегі дәрілік заттар: антипирин, анальгин, бутадионның құрылысы

2. 2. Химиялық қасиеттері

2. 3. Фармациядағы маңызы

ІІІ Қорытынды

ІV Пайдаланылған әдебиеттер

Кіріспе

Азолдар - құрамында ең кемі екі гетероатом бар, соның ең болмаса біреуі азот атомы болып келетін бес мүшелі гетероароматты қосылыстар; олар бинемесе полициклді де бола алады.

Пиразолға ароматтылық қасиет тән, сол себепті орынбасу реакциясына түседі. Пиразолға катализатор арқылы гидрлеу жартылай гидрленген өнім - 2 пиразолин түзіледі, толық тотықсызданған туынды пиразолидин түзіледі.

Пиразолдың туындылары кеңінен танымал анальгетикалық әсері бар дәрілер болып табылады. Оларға антипирин, анальгин, бутадион жатады.

Пиразолдың туындылары:

1. Пиразолин туындылары:

антипирин, анальгин, пропифеназон

2. Пиразолидин туындылары:

бутадион

5-пиразолон таутомерлі қосылыс болып табылады.

5-пиразолон (2-пиразолин-5-он) . Түссіз кристалды зат, суда, этил спиртінде жақсы ериді, эфирде, толуолда нашар ериді.

Пиразолон қатарының дәрілік препараттарын алу үшін бастапқы зат ретінде 3-метил-1-фенил-5-пиразолонды қолданады. Қосылысты алғаш рет 1883 жылы неміс химигі Людвиг Кнорр ацетосірке эфирі және фенилгидразиннен синтездеп алды.

2-позициядағы азотта әртүрлі орынбасарлар болуы мүмкін, мысалы, 1-фенил-пиразолидиндион-3, 5 молекуласындағы (бутадион) фенил радикалы; 1-фенил-пиразолон-5 (антипирин, амидопирин, анальгин) молекуласындағы метил радикалы.

Фенилбутазон (бутадион)

1, 2-дифенил-4-

Бутил-пиразолидиндион-3, 5

Феназон (антипирин)

1-фенил-2, 3-диметил-пиразолон-5

3-метил-1-фенил-5-пиразолон 5-пиразолон секілді таутомерлі пішінде болуы мүмкін

Бейполяр еріткіштерде СH2−түріH_{2}\ - түрі\, ал сулы ерітіндіде NH-түрі басым екендігі дәлелденді.

3-метил-1-фенил-5-пиразолон (NH-түрде) метилйодидімен әрекеттесіп 2, 3-диметил-1-фенил-5-пиразолон (антипирин, феназон) түзеді.

Антипирин (феназон)

Физикалық қасиеттері . Түссіз кристалдар немесе ақ кристалдары ұнтақ, аздап ащы дәмі бар, суда және спиртте оңай ериді, хлорда және эфирде ериді.

Химиялық қасиеттері:

1. Негізгі қасиеттері әлсіз

1. 1 - жалпы алкалоидты реагенттермен таннинмен - ақ тұнба түзеді.

Антипириннің натрий нитритімен реакциясы

Антипириннің фармацияда қолданылуы

Антипирин қалыпты анальгетикалық, антипиретикалық және қабынуға қарсы әсерге ие. Жергілікті қолданған кезде гемостатикалық әсер болады. Антипирин невралгия, суық тиюде қолданылады. Препарат ұнтақ, 0, 1 г және 0, 25 г таблетка түрінде болады.

Осы топтағы ең белсенді қабынуға қарсы препарат - фенилбутазон, простагландин биосинтезін айтарлықтай тежейді. Ол стероидті емес қабынуға қарсы препараттар тобына тағайындалады.

4-аминоантипиринді метилдеу арқылы амидопиринді алады.

Аминофеназон - бұл анальгетикалық, қабынуға қарсы және антипиретикалық әсері бар пиразолондар тобынан алынған анальгетиктер және антипиретиктер, бірақ бұл препаратты қолдану кезінде агранулоцитоз қаупі бар.

Ауыр жанама әсерлерінің болуына байланысты, көптеген елдерде, соның ішінде Ресейде, Қазақстанда аминофеназон дәрі-дәрмектерде сатуға мақұлданған дәрілер тізімінен шығарылды.

Метамизол-натрий (МНН), Анальгин

1-фенил-2, 3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-N-метансульфонат натрия

Қышқылды ортадағы метамизол натрийінің гидролизі

Анальгин

Препарат таблетка, ұнтақ және инъекцияға арналған ерітінді түрінде болады. Ол метамизол натрийі негізінде жасалады, ол ақ немесе сәл сары түсті кристалды ұнтақ болып табылады, ол ылғал болған кезде ыдырайды және суда тез ериді.

Анальгин невралгия, мигрень, жәндіктердің шағуы, күйік, жарақат, радикулит, миозит, неврит кезіндегі әртүрлі ауырсынуды жою немесе азайту үшін, сондай-ақ тұмау, ревматизм салдарынан температураның күрт көтерілуімен безгектің симптомдарының көрінісін азайту үшін қолданылады.

Препарат тамақтан кейін ауызша қабылданады. Оның тәуліктік мөлшері екі немесе үш дозаға бөлінген тәулігіне 0, 75-тен 3 г-ге дейін ауырсыну қарқындылығына байланысты өзгеруі мүмкін.

Фенилбутазон

Фенилбутазон - бұл бутилпиразолидон тобынан алынған стероид емес қабынуға қарсы дәрі. Қабынуға қарсы, антипиретикалық және анальгетикалық әсері бар. Ревматоидты артрит пен Рейтер синдромында да тиімді. Фенилбутазон подагралық артритіне де тиімді болса да, қауіп-қатер коэффициенті бұл препаратты осы ауруды емдеу үшін қолдануға болмайтындығын көрсетеді. Химиялық құрылымға жақын препарат - трибузон .

Фенилбутазонның қасиеттері организмнен несеп қышқылының шығарылуын күшейтетіні белгілі. Дәріні ішке қабылдаған кезде қандағы белсенді заттың максималды мөлшері 2 сағаттан кейін анықталады.

Пайдаланылған әдебиеттер

1. Патсаев А. К., Жайлау С. Ж. Органикалық химия негіздері, Шымкент, 2005, 3-кітап

2. Патсаев Ә. К., Сейтембетов Т. С., С. А. Шитыбаев, Қ. Н. Дауренбеков Биоорганикалық химия, оқу құралы, 2005

3. Патсаев А. К., Жайлау С. Ж. Органикалық химия негіздері, Алматы, «Білім» 1996

4. Гетероциклические соединения. В 7т. Т. 1- 7 [Электронный ресурс] : монография. -М. : Б. и., 2003. -1о

... жалғасы

Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.