Дәрілік препараттарды синтездеу және өндіру

Жұмыс түрі: Материал
Тегін: Антиплагиат
Көлемі: 3 бет
Таңдаулыға:

Дәрілік препараттарды синтездеу және өндіру.

Жоспары:

1. Синтетикалық препарат: аспириннің алыну процесі.

2. Дәрілік заттарды өндірудегі проблемалар.

Жаңа дәрі-дәрмек жасау өте күрделі мәселе болып табылады, көптеген адамдардың еңбегін және ресурстарды қажет етеді. Қазіргі уақытта дәрі-дәрмектер, негізінен, химиялық синтез арқылы алынады.

Жаңа препараттарды жасаудың химиялық жағын қарастырамыз. Заттардың химиялық құрылымы мен организм арасында байланыс орнатудың үлкен маңызы бар. Мынадай заңдылықтарды қарастырайық (33-кесте) .

Фармакологиялық белсенділік пен органикалық қосылыс молекулаларының стереохимиясы арасындағы байланысты зерттеу үлкен маңызға ие. Мәселен, гетероциклдерде циклдер саны, орынбасушылардың орны және оптикалық белсенділік манызды рөл атқарады. Мысалы, никотин қышқылы РР витаминінің құрамына кіреді, ал изоникотин қышқылы мұндай белсенділікке ие емес.

33- кесте

Заттардың класы

Қасиеттері

Заттардың класы: Қанықпаған органикалық заттар

Қасиеттері: Қаныққан қосылыстарға қарағанда белсенділігі жоғары

Заттардың класы: Галогендер

Қасиеттері: Алифатты және ароматты қосылыстардың белсенділігін арттырады. Хлор және бром қан қысымын төмендетеді, алайда есірткілік қасиеттері жоғары

Заттардың класы: Оттек

Қасиеттері: Бұл оның қандай функционалдық топқа кіретініне байланысты. Гидроксил тобы фармакологиялық әсерді күшейтеді. Сонымен қатар ол біріншілік спирттрден үшіншілік спирттерге дейін өседі. Альдегидтер мен кетондардағы оттек емдік әсерді күшейтеді

Заттардың класы: Азот

Қасиеттері:

Жүйке жүйесінің әртүрлі бөліктеріндегі заттардың әсерін жақсартады. Ал нитроқосылыстар қантамырларының кеңеюіне әсер етеді.

Амин топтары, әдетте, дәрілердің улылығын арттырады. Сонымен қатар улылық біріншілік аминдерден үшіншілік аминдерге дейін өседі

Заттардың класы: Күкірт

Қасиеттері: Ісікке қарсы препараттардың әсерін күшейтеді

Дәрілік зат молекулаларының оптикалық формасы да маңызды фактор болып табылады. Көп жағдайда оң айналушы изомерлер неғұрлым белсенді болады. Мысалы, пенициллин молекулалары. Бірақ сол айналушы изомерлер ең күшті дәрілік әсерге ие. Мысалы, сол айналушы - гиосциамин 40 есе, адреналин 17 есе, тироксин 4 есе олардың антиподтарына қарағанда жоғары әсер етеді.

Ерігіштік факторы да маңызды. Ерігіштік дәрілердің ішектен қанға енуіне, яғни сіңу, сүзу, диффузия сияқты және т. б. процестерге айтарлықтай әсер етеді. Сонымен қатар ерігіштік гидрофильді болуына (суда ерігіштігі) және гидрофобты (судан тебіледі) болуына байланысты. Бұл факторлардың тәуелділігі мына қатарда гидрофильді қабілетінің төмендеу ретімен берілген:

және т. б. алкилдер.

Сіңіру процесі рН көрсеткішіне байланысты. Қышқылдар мен сілтілердің тітіркендіргіш әсері бар, сондықтан олар дәрі-дәрмектерге аз мөлшерде қосылады. Дәрі-дәрмектерге амфолиттердің енгізілуі өте маңызды, мұндай заттар емдік әсерді күшейтеді.

Молекулалық массасы неғұрлым үлкен болса, соғұрлым заттың әсері төмен болады, кейде кері әсер беруі де мүмкін.

Беттік керілуі. Беттік керілу стафилококтің немесе басқа да бактериялардың өсіп-өнуінеде маңызды рөл атқарады.

Қорытындылай келе, аталған факторлардың барлығы біріккенде маңызды рөл атқарады.

Бензол және басқа арендер өте улы заттар. Бірақ егер бензол сақинасының құрамына түрлі функционалдық топтар енгізілсе, оның әсері өзгереді:

- алкилді радикалдар бензолдың улылығын жоғарылатады;

- нитротоп жүйке жүйесін бұзады;

- галогендер антисептикалық қасиеттерін арттырады;

- карбонил топтары улылықты арттырады;

- карбоксил тобы улылықты азайтып, заттың емдік қасиетін арттырады;

- амин тобы, оның туындылары дене қызуын төмендетеді және ауыру сезімін басады.

Дәрілік препараттарды синтездеудің мысалы ретінде аспириннің алынуын қарастырайық.

Өндірісте алынуы. Өндірісте аспиринді көпсатылы синтез арқылы толуолдан алады. Толуол - ірі көлемді тонналап шығарылатын өнеркәсіптік өнім. Аспиринді алу сатылары:

1. Толуолды AlCl3 өршіткісі қатысында хлорлайды.

2. Толуолдың хлор туындысын (аддукты) атомдық оттекпен (озонмен) t=0-5C температурада сулы эмульсияда тотықтырады.

3. Алынған о-хлорбензой қышқылын натрий гидроксидінің 30%-дық ерітіндісімен өңдейді (сабындану) .

4. Салицил қышқылының тұзын қышқылға айналдырады.

5. Салицил қышқылын сірке ангидридімен өңдеп, нәтижесінде аспирин алады.

6. Сулы ерітіндіден өнімді кристалдап, құрғатып қаптауға жібереді.

Атауы: Ацетилсалицил қышқылы (аспирин) .

Брутто формуласы: С9Н8О4.

Молекулалық массасы: 180 г.

Балқу температурасы: 133-138С.

Диссоциациялану константасы: рКа=3, 7.

Физикалық қасиеттері: түссіз, ине тәрізді моноклинді кристалдар. Таза күйінде иіссіз, ылғалды ортада (мысалы, ауада) сірке қышқылының иісіне ұқсас иісі бар.

Қабынуға қарсы, ауруды басатын, қызуды түсіретін қасиеттері үшін қолданылады.

Қазіргі уақытта аспирин - әлемде ең көп шығарылатын дәрілердің бірі.

Дәрі-дәрмекті шығару - күрделі физикалық- химиялық процесс. Химиялық тұрғыдан құрылысты, кеңістіктік құрылымы, суда ерігіштігі және т. б. қасиеттері ескеріледі. Аспирин қабынуға қарсы, ауырсыну сезімін басатын, қызуды түсіретін дәрі ретінде қолданылады.

... жалғасы

Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.