Дәрілік заттардың әсерінің ағза қасиеттеріне тәуелділігі
ЖОСПАР
І.Кіріспе
ІІ.Негізгі бөлім:
1.Дәрілік заттардың химиялық құрылымы, физико.химиялық және физикалық қасиеттері.
2.Дозаның түрлері, концентрациялар.
3.Дәрілік заттарды қайталап қолдану.
4.Дәрілік заттардың өзара әсерлесуі: фармакологиялық және фармацевтикалық.
ІІІ.Қорытынды
ІY.Пайдаланылған әдебиеттер
І.Кіріспе
ІІ.Негізгі бөлім:
1.Дәрілік заттардың химиялық құрылымы, физико.химиялық және физикалық қасиеттері.
2.Дозаның түрлері, концентрациялар.
3.Дәрілік заттарды қайталап қолдану.
4.Дәрілік заттардың өзара әсерлесуі: фармакологиялық және фармацевтикалық.
ІІІ.Қорытынды
ІY.Пайдаланылған әдебиеттер
ЖОСПАР
І.Кіріспе
ІІ.Негізгі бөлім:
1.Дәрілік заттардың химиялық құрылымы, физико-химиялық және физикалық
қасиеттері.
2.Дозаның түрлері, концентрациялар.
3.Дәрілік заттарды қайталап қолдану.
4.Дәрілік заттардың өзара әсерлесуі: фармакологиялық және фармацевтикалық.
ІІІ.Қорытынды
ІY.Пайдаланылған әдебиеттер
Кіріспе
Бұл жұмыста дәрілік заттардың әсерлерінің көрінуіне ағзаның
қасиеттеріне байланысын өз бетімше білу, дәрілік заттардың химиялық
құрылымы, физико-химиялық және физикалық қасиеттері, доза мен
концентрациясы, дәрілік заттарды қайталап қолдану және өзара әсерлесуі
туралы жазып отырмын.Ағзағаға дәрінің қандай әсері бар екенін қарастыра
отырып оның химиялық құрылымының қаншалықты пайдалы және зиянды екенін де
жазылып кетті.
Дәрілік заттардың химиялық құрылымы, физико-химиялық және физикалық
қасиеттері.
Белгілі бір заттың рецепторлармен байланысуы үшін,оған дәрілік
препараттың сондай жақсы түрі керек , ақырында рецептор мен заттың тығыз
байланысуы үшін. Зат пен рецепторлардың тығыз байланысуы молекулааралық
байланысты жақсартады. Рецепторлар мен белгілі бір заттың байланысын аралық
кеңістік көп әсер етеді.Бұл стериоизимерлердің активтілігін жоғарылатады.
Көптеген заттардың сапалық әсері олардың физикалық және физика-химиялық
құрылымдарымен де байланысты(су мен майлардағы ерігіш қасиеттері,порошок
тәрізді заттардың еруі,ұшқыш заттардың-ұшқыштық қасиеті т.б.)
Дәрілік заттардың қасиеттері көп дәрежеде,олардың химиялық құрылысына,
функционалдық белгілі топтастардың бар болуына, олардың молекуласының
қалыбына және өлшеміне байланысты болады. Зат рецептормен өзара тиімді
әсерлесуі үшін оның рецепторымен тығыз жанасуын көбірек қамтамасыз ететін ,
дәрілік заттардың құрылымы қажет.Заттың рецептормен жақындасу дәрежесінен ,
молекулааралық байланыс берік болады.Сонымен иондық байланыс кезінде , 2
әртүрлі аттас зарядтардың электростатикалық тартылыс күштері,олардың
арасындағы аралықтардың квадрытына кері пропорционал,ал вандерваальстік
күштер даралықтың 6-7 дәрежесіне кері пропорционал.
Зат рецепторлармен өзара әсерлесу үшін , олардың әсіресе кеңістікте
сәйкес келуі,яғни олардың комплементарлығы өте маңызды.Бұл
стериоизомерлердің белсенділігінің ерекшеленуімен байланысты.Осылайша,D(+)
адреналин артериялық қысымға әсер етуі бойынша L(-) адреналинге қарағанда
белсенділігі төмен.Бұл қосылыстар молекуланың құрылымдық элементтерінің
кеңістікте орналасуымен ерекшеленеді,олардың адренорецепторларымен өзара
байланысуына шешуші маңызы бар.
Егер заттардың бірнеше функционалды топтастары болса,онда олардың
арысындағы аралықтыескерген жөн.Осылайша бис-4-шілік аммонилік
қосылысы(CH3)3-N-(CH2)n-N(CH3)3*2X қатарындағы ганглиоблокаторлық әсер үшін
n=6,ал жүйке – бұлшықеттің берілуді тежеу үшін n=10 және 18 оптималды болып
табылады.Бұл төртіншілік азот атомының иондық байланысы жүретін н-
холинорецепторлардың аниондық құрылымдары арасындағы белгілі бір аралық
жөнінде мәліметтейді.Осындай қосылыстар үшін катиондық топтастарды
біріктіретін молекула құрылысының да үлкен маңызы бар.
Заттың химиялық құрылысы және олардың биологиялық белсенділігі
арасындағы тәуелділікті анықтау жаңа препараттарды алуда аса маңызды
бағыттардың бірі болып табылады.Сонымен қатар , бірдей типті әсерлі әртүрлі
топтардың қосылыстары үшін оптималдық құрылысын сәйкес келтіру берілген
дәрілік заттар өзара әсерлесетін рецепторлардың құрылысы жөнінде белгілі
бір мәлімет алуға мүмкіндік береді.
Заттар әсерінің көптеген сандақ және сапалық сипаттамалары физико-
химиялық және физикалық қасиеттеріне байланысты.Диссоциациялану дәрежесінің
маңызы зор . Мысалы құрылымы бойынша екіншілік және үшіншілік аминдерге
жататын миорелаксанттар толық иондалған төртіншілік аммонилік қосылыстарға
қарағанда азарақ иондалған және белсенділігі де аздау.
Дәрілік заттардың ішкі белсенділігінің болуына байланысты оларды бөледі:
агонистерге, антагонистерге және агонист – антогонистерге. Дәрілік
заттардың әсер ету түрлері: жергілікті және резорбтивті; тікелей және
жанама; жалпы және таңдамалы; негізгі және жағымсыз; қайтымды және
қайтымсыз; емдік және уытты әсерлер және т.б.
Дозаның түрлері, концентрациялар.
Дәрігерлік заттардың әсері көп дәрежеде, олардың мөлшерімен анықталады.
Мөлшерге (концентрация) байланысты әсерінің даму жылдамдығы, оның
айқындығы, ұзақтығы, кейде сипаты өзгереді. Әдетте мөлшердің
(концентрацияның) жоғарлауымен латентті кезеңі азаяды және әсерінің
айқындығы мен ұзақтығы ұлғаяды.
Бір рет қабылдауға арналған дәрінің санын мөлшер деп айтады (әдетте бір
реттік мөлшер сияқты белгіленеді). Тек бір рет қабылдауға (pro dosi)
есептелген ғана мөлшер емес , сонымен бірге тәуліктік мөлшер (pro die)
жөнінде де хабардар болу қажет.
Мөлшерді граммен немесе грамм үлесімен белгілейді . Препаратты өте дәл
есептеу үшін олардың мөлшерін дененің 1 кг. Салмағына есептейді
(мысалы,мгкг,мкгкг).Жекелеген жағдайларда затты мөлшерлегенде ,дене
беткейінің көлеміне (1 квадрат метріне) сүйенуді қажет етеді.
Дәрінің бастапқы биологиялық әсерін тудыратын минималдық мөлшерді
табалдырық немесе минималдық әсер етуші деп атайды.Практикалық медицинада
орташа емдік мөлшерді бәрінен жиі қолданады , бұл науқастардың басым
көпшілігінде препараттардың қажетті фармакотерапиялық әсерін көрсетеді.Егер
оларды тағайындаған кезде әсеоі жеткілікті айқын болмаса , онда мөлшерді
жоғарғы емдікке дейін жоғарылатады.Сонымен қатар , заттар ағза үшін қауіпті
уытты әсерлер шақыратын уытты мөлшерге және летальды мөлшерге бөледі.
Кейбір жағдайларда препараттың мөлшері курстық емге көрсетіледі
(курстық мөлшер). Бұл әсіресе микробтарға қарсы химиотерапиялық заттарды
қолданғанда маңызды.
Егер ағзада дәрілік заттардың жоғары концентрациясын жылдам түзу қажет
болса , онда бірінші мөлшер (соққы) соңғылардан жоғары болады.
Ингаляциялық жолмен енгізілетін дәрілер үшін (мысалы, наркозға арналған
газ тәрізді және ұшқыш заттар) тыныс алатын ауада олардың концентрациясының
негізгі маңызы бар (көлемдік процентпен белгіленеді).
Дәрілік заттарды қайталап қолдану.
Дәрілік заттарды қайталап қолданғанда,олардың әсері жоғарылау жағына да
төмендеу жағына да өзгеруі мүмкін.
Бірқатар заттардың әсерінің ұлғаюы олардың , кумуляциялану қабілетіне
байланысты болады.Материалдық кумуляция деп ағзада фармакологиялық
заттардың жинақталу түрін айтады.Бұл ұзақ әсер ететін препараттарға
тән,олар аз бөлінеді немесе ағзада тұрақты байланысады.Оларды қайталап
тағайындағанда заттардың жинақталуы уытты әсерлердің себебі болуы мүмкін .
Осыған байланысты , бұндай препарттардың кумуляциялануын ескере отырып ,
біртіндеп мөлшерін азайтып немесе препараттың қабылдау арасын ұлғайта
отырып мөлшерлеу керек.
Функционалдық деп аталатын кумуляцияның мысалдары белгілі,бұл кезде зат
емес , әсер жинақталады .Алкоголизм кезінде ОЖЖ-сі функциясының үдемелі
өзгеруінде маскүнемдік елірме дамуына әкелуі мүмкін.Бұл кезде этил спирті
жылдам тотығады және тіндерде іркілмейді. Оның тек нейротропты әсерлері
жинақталады.МАО-ның тежегіштерін қлданғанда функционалдық кумуляция пайда
болады.
Заттарды қайталап қолданғанда әсерінің төмендеуі –бейімделу яғни
толеранттылық деп аталады.Әртүрлі препараттарды қолданғанда байқалады.Ол
заттың сіңуін азаюына , оның инактивациялану жылдамдығының ұлғаюына немесе
қарқынды шығуының жоғарылауына байланысты болады.Бірқатар заттарға
бейімделудің пайда болуы оларға рецепторлық құрылымдардың сезімталдығының
төмендеуімен немесе олардың тіндерде тығыздығының азаюымен жүзеге асырылуы
мүмкін.
Бейімделудің ерекше бір түрі тахифилаксия ... жалғасы
І.Кіріспе
ІІ.Негізгі бөлім:
1.Дәрілік заттардың химиялық құрылымы, физико-химиялық және физикалық
қасиеттері.
2.Дозаның түрлері, концентрациялар.
3.Дәрілік заттарды қайталап қолдану.
4.Дәрілік заттардың өзара әсерлесуі: фармакологиялық және фармацевтикалық.
ІІІ.Қорытынды
ІY.Пайдаланылған әдебиеттер
Кіріспе
Бұл жұмыста дәрілік заттардың әсерлерінің көрінуіне ағзаның
қасиеттеріне байланысын өз бетімше білу, дәрілік заттардың химиялық
құрылымы, физико-химиялық және физикалық қасиеттері, доза мен
концентрациясы, дәрілік заттарды қайталап қолдану және өзара әсерлесуі
туралы жазып отырмын.Ағзағаға дәрінің қандай әсері бар екенін қарастыра
отырып оның химиялық құрылымының қаншалықты пайдалы және зиянды екенін де
жазылып кетті.
Дәрілік заттардың химиялық құрылымы, физико-химиялық және физикалық
қасиеттері.
Белгілі бір заттың рецепторлармен байланысуы үшін,оған дәрілік
препараттың сондай жақсы түрі керек , ақырында рецептор мен заттың тығыз
байланысуы үшін. Зат пен рецепторлардың тығыз байланысуы молекулааралық
байланысты жақсартады. Рецепторлар мен белгілі бір заттың байланысын аралық
кеңістік көп әсер етеді.Бұл стериоизимерлердің активтілігін жоғарылатады.
Көптеген заттардың сапалық әсері олардың физикалық және физика-химиялық
құрылымдарымен де байланысты(су мен майлардағы ерігіш қасиеттері,порошок
тәрізді заттардың еруі,ұшқыш заттардың-ұшқыштық қасиеті т.б.)
Дәрілік заттардың қасиеттері көп дәрежеде,олардың химиялық құрылысына,
функционалдық белгілі топтастардың бар болуына, олардың молекуласының
қалыбына және өлшеміне байланысты болады. Зат рецептормен өзара тиімді
әсерлесуі үшін оның рецепторымен тығыз жанасуын көбірек қамтамасыз ететін ,
дәрілік заттардың құрылымы қажет.Заттың рецептормен жақындасу дәрежесінен ,
молекулааралық байланыс берік болады.Сонымен иондық байланыс кезінде , 2
әртүрлі аттас зарядтардың электростатикалық тартылыс күштері,олардың
арасындағы аралықтардың квадрытына кері пропорционал,ал вандерваальстік
күштер даралықтың 6-7 дәрежесіне кері пропорционал.
Зат рецепторлармен өзара әсерлесу үшін , олардың әсіресе кеңістікте
сәйкес келуі,яғни олардың комплементарлығы өте маңызды.Бұл
стериоизомерлердің белсенділігінің ерекшеленуімен байланысты.Осылайша,D(+)
адреналин артериялық қысымға әсер етуі бойынша L(-) адреналинге қарағанда
белсенділігі төмен.Бұл қосылыстар молекуланың құрылымдық элементтерінің
кеңістікте орналасуымен ерекшеленеді,олардың адренорецепторларымен өзара
байланысуына шешуші маңызы бар.
Егер заттардың бірнеше функционалды топтастары болса,онда олардың
арысындағы аралықтыескерген жөн.Осылайша бис-4-шілік аммонилік
қосылысы(CH3)3-N-(CH2)n-N(CH3)3*2X қатарындағы ганглиоблокаторлық әсер үшін
n=6,ал жүйке – бұлшықеттің берілуді тежеу үшін n=10 және 18 оптималды болып
табылады.Бұл төртіншілік азот атомының иондық байланысы жүретін н-
холинорецепторлардың аниондық құрылымдары арасындағы белгілі бір аралық
жөнінде мәліметтейді.Осындай қосылыстар үшін катиондық топтастарды
біріктіретін молекула құрылысының да үлкен маңызы бар.
Заттың химиялық құрылысы және олардың биологиялық белсенділігі
арасындағы тәуелділікті анықтау жаңа препараттарды алуда аса маңызды
бағыттардың бірі болып табылады.Сонымен қатар , бірдей типті әсерлі әртүрлі
топтардың қосылыстары үшін оптималдық құрылысын сәйкес келтіру берілген
дәрілік заттар өзара әсерлесетін рецепторлардың құрылысы жөнінде белгілі
бір мәлімет алуға мүмкіндік береді.
Заттар әсерінің көптеген сандақ және сапалық сипаттамалары физико-
химиялық және физикалық қасиеттеріне байланысты.Диссоциациялану дәрежесінің
маңызы зор . Мысалы құрылымы бойынша екіншілік және үшіншілік аминдерге
жататын миорелаксанттар толық иондалған төртіншілік аммонилік қосылыстарға
қарағанда азарақ иондалған және белсенділігі де аздау.
Дәрілік заттардың ішкі белсенділігінің болуына байланысты оларды бөледі:
агонистерге, антагонистерге және агонист – антогонистерге. Дәрілік
заттардың әсер ету түрлері: жергілікті және резорбтивті; тікелей және
жанама; жалпы және таңдамалы; негізгі және жағымсыз; қайтымды және
қайтымсыз; емдік және уытты әсерлер және т.б.
Дозаның түрлері, концентрациялар.
Дәрігерлік заттардың әсері көп дәрежеде, олардың мөлшерімен анықталады.
Мөлшерге (концентрация) байланысты әсерінің даму жылдамдығы, оның
айқындығы, ұзақтығы, кейде сипаты өзгереді. Әдетте мөлшердің
(концентрацияның) жоғарлауымен латентті кезеңі азаяды және әсерінің
айқындығы мен ұзақтығы ұлғаяды.
Бір рет қабылдауға арналған дәрінің санын мөлшер деп айтады (әдетте бір
реттік мөлшер сияқты белгіленеді). Тек бір рет қабылдауға (pro dosi)
есептелген ғана мөлшер емес , сонымен бірге тәуліктік мөлшер (pro die)
жөнінде де хабардар болу қажет.
Мөлшерді граммен немесе грамм үлесімен белгілейді . Препаратты өте дәл
есептеу үшін олардың мөлшерін дененің 1 кг. Салмағына есептейді
(мысалы,мгкг,мкгкг).Жекелеген жағдайларда затты мөлшерлегенде ,дене
беткейінің көлеміне (1 квадрат метріне) сүйенуді қажет етеді.
Дәрінің бастапқы биологиялық әсерін тудыратын минималдық мөлшерді
табалдырық немесе минималдық әсер етуші деп атайды.Практикалық медицинада
орташа емдік мөлшерді бәрінен жиі қолданады , бұл науқастардың басым
көпшілігінде препараттардың қажетті фармакотерапиялық әсерін көрсетеді.Егер
оларды тағайындаған кезде әсеоі жеткілікті айқын болмаса , онда мөлшерді
жоғарғы емдікке дейін жоғарылатады.Сонымен қатар , заттар ағза үшін қауіпті
уытты әсерлер шақыратын уытты мөлшерге және летальды мөлшерге бөледі.
Кейбір жағдайларда препараттың мөлшері курстық емге көрсетіледі
(курстық мөлшер). Бұл әсіресе микробтарға қарсы химиотерапиялық заттарды
қолданғанда маңызды.
Егер ағзада дәрілік заттардың жоғары концентрациясын жылдам түзу қажет
болса , онда бірінші мөлшер (соққы) соңғылардан жоғары болады.
Ингаляциялық жолмен енгізілетін дәрілер үшін (мысалы, наркозға арналған
газ тәрізді және ұшқыш заттар) тыныс алатын ауада олардың концентрациясының
негізгі маңызы бар (көлемдік процентпен белгіленеді).
Дәрілік заттарды қайталап қолдану.
Дәрілік заттарды қайталап қолданғанда,олардың әсері жоғарылау жағына да
төмендеу жағына да өзгеруі мүмкін.
Бірқатар заттардың әсерінің ұлғаюы олардың , кумуляциялану қабілетіне
байланысты болады.Материалдық кумуляция деп ағзада фармакологиялық
заттардың жинақталу түрін айтады.Бұл ұзақ әсер ететін препараттарға
тән,олар аз бөлінеді немесе ағзада тұрақты байланысады.Оларды қайталап
тағайындағанда заттардың жинақталуы уытты әсерлердің себебі болуы мүмкін .
Осыған байланысты , бұндай препарттардың кумуляциялануын ескере отырып ,
біртіндеп мөлшерін азайтып немесе препараттың қабылдау арасын ұлғайта
отырып мөлшерлеу керек.
Функционалдық деп аталатын кумуляцияның мысалдары белгілі,бұл кезде зат
емес , әсер жинақталады .Алкоголизм кезінде ОЖЖ-сі функциясының үдемелі
өзгеруінде маскүнемдік елірме дамуына әкелуі мүмкін.Бұл кезде этил спирті
жылдам тотығады және тіндерде іркілмейді. Оның тек нейротропты әсерлері
жинақталады.МАО-ның тежегіштерін қлданғанда функционалдық кумуляция пайда
болады.
Заттарды қайталап қолданғанда әсерінің төмендеуі –бейімделу яғни
толеранттылық деп аталады.Әртүрлі препараттарды қолданғанда байқалады.Ол
заттың сіңуін азаюына , оның инактивациялану жылдамдығының ұлғаюына немесе
қарқынды шығуының жоғарылауына байланысты болады.Бірқатар заттарға
бейімделудің пайда болуы оларға рецепторлық құрылымдардың сезімталдығының
төмендеуімен немесе олардың тіндерде тығыздығының азаюымен жүзеге асырылуы
мүмкін.
Бейімделудің ерекше бір түрі тахифилаксия ... жалғасы
Ұқсас жұмыстар
Пәндер
- Іс жүргізу
- Автоматтандыру, Техника
- Алғашқы әскери дайындық
- Астрономия
- Ауыл шаруашылығы
- Банк ісі
- Бизнесті бағалау
- Биология
- Бухгалтерлік іс
- Валеология
- Ветеринария
- География
- Геология, Геофизика, Геодезия
- Дін
- Ет, сүт, шарап өнімдері
- Жалпы тарих
- Жер кадастрі, Жылжымайтын мүлік
- Журналистика
- Информатика
- Кеден ісі
- Маркетинг
- Математика, Геометрия
- Медицина
- Мемлекеттік басқару
- Менеджмент
- Мұнай, Газ
- Мұрағат ісі
- Мәдениеттану
- ОБЖ (Основы безопасности жизнедеятельности)
- Педагогика
- Полиграфия
- Психология
- Салық
- Саясаттану
- Сақтандыру
- Сертификаттау, стандарттау
- Социология, Демография
- Спорт
- Статистика
- Тілтану, Филология
- Тарихи тұлғалар
- Тау-кен ісі
- Транспорт
- Туризм
- Физика
- Философия
- Халықаралық қатынастар
- Химия
- Экология, Қоршаған ортаны қорғау
- Экономика
- Экономикалық география
- Электротехника
- Қазақстан тарихы
- Қаржы
- Құрылыс
- Құқық, Криминалистика
- Әдебиет
- Өнер, музыка
- Өнеркәсіп, Өндіріс
Қазақ тілінде жазылған рефераттар, курстық жұмыстар, дипломдық жұмыстар бойынша біздің қор #1 болып табылады.
Ақпарат
Қосымша
Email: info@stud.kz