Суспензия және эмульсияны дәрілік түр ретінде тұрақтандыру үшін қолданылатын ЖМҚ және БАЗ
І. Кіріспе
ІІ. Негізгі бөлім:
• Жалпы түсінік
• Суспензия мен эмульсияға жалпы сипаттама.
• Суспензия мен эмульсияның артықшылықтарымен кемшіліктері
• Суспензия мен эмульсияны дайындау әдістері
• ЖМЗ және БАЗ тұрақтандыру әсерінің механизмі
ІІІ.Қорытынды
IV.Пайдаланылған әдебиеттер
ІІ. Негізгі бөлім:
• Жалпы түсінік
• Суспензия мен эмульсияға жалпы сипаттама.
• Суспензия мен эмульсияның артықшылықтарымен кемшіліктері
• Суспензия мен эмульсияны дайындау әдістері
• ЖМЗ және БАЗ тұрақтандыру әсерінің механизмі
ІІІ.Қорытынды
IV.Пайдаланылған әдебиеттер
Суспензиялар - (Suspensiones) - официналды дәрiлiк түр. МФ ХI басылымының 2-шi томына жалпы мақала енгізілген.
Суспензия - сұйық дисперстiк ортада ерiмейтiн қатты дисперстiк фазадан тұратын iшуге, сыртқа, шаншуға қолданылатын микрогетерогендi сұйық дәрiлiк түр.
Барлық дәрiлiк түрлер секiлдi суспензиялардың да артықшылықтары мен кемшiлiктерi бар.
Артықшылықтары: суспензия түрiнде ерiткiштерде ерiмейтiн дәрiлiк заттарды босатуға болады, әсер ету эффективтiлiгi бойынша суспензиялар ерiтiндiлер мен майда ұнтақтар арасынан орын алады. Ұнтақтармен салыстырғанда суспензиялардағы бөлшектердiң жоғары дисперстiлiгiнен дәрiлiк заттар тез терапевтiк әсер көрсетедi. Суда ерiтiлген дәрiлiк заттардың сулы ерiтiндiлерi ағзадан тез шығарылады, ал суспензиялар ұзақ әсер етедi.
Кемшiлiктерi: технологиясы қиын, тұрақсыз, сақтау мерзiмi қысқа дәл дозаланбайды.
Сондықтан суспензия түрiнде улы және күштi әсер ететiн дәрiлiк заттарды босату мүмкiндiгi жоқ.
Құрамына және дайындау тәсiлiне байланысты суспензиялар: Iрi суспензиялар (бөлшектерiнiң өлшемдерi 1-100 мкм аралығында), майда суспензиялар (бөлшектерiнiң өлшемдерi 0,1-1 мкм аралығында) болып бөлiнедi.
Суспензия - сұйық дисперстiк ортада ерiмейтiн қатты дисперстiк фазадан тұратын iшуге, сыртқа, шаншуға қолданылатын микрогетерогендi сұйық дәрiлiк түр.
Барлық дәрiлiк түрлер секiлдi суспензиялардың да артықшылықтары мен кемшiлiктерi бар.
Артықшылықтары: суспензия түрiнде ерiткiштерде ерiмейтiн дәрiлiк заттарды босатуға болады, әсер ету эффективтiлiгi бойынша суспензиялар ерiтiндiлер мен майда ұнтақтар арасынан орын алады. Ұнтақтармен салыстырғанда суспензиялардағы бөлшектердiң жоғары дисперстiлiгiнен дәрiлiк заттар тез терапевтiк әсер көрсетедi. Суда ерiтiлген дәрiлiк заттардың сулы ерiтiндiлерi ағзадан тез шығарылады, ал суспензиялар ұзақ әсер етедi.
Кемшiлiктерi: технологиясы қиын, тұрақсыз, сақтау мерзiмi қысқа дәл дозаланбайды.
Сондықтан суспензия түрiнде улы және күштi әсер ететiн дәрiлiк заттарды босату мүмкiндiгi жоқ.
Құрамына және дайындау тәсiлiне байланысты суспензиялар: Iрi суспензиялар (бөлшектерiнiң өлшемдерi 1-100 мкм аралығында), майда суспензиялар (бөлшектерiнiң өлшемдерi 0,1-1 мкм аралығында) болып бөлiнедi.
• “Фармацевтическое технология”,Краснюка
• И.И.Михайловой Г.В Москва,Академия 2006г.
• Сағындықова Б.А. Дәрілердің өндірістік технологиясы:оқулық-Шымкент,2008ж
• Интернет материалдары. Googl.kz
• “Технология лекарственных форм”,Кондратьево.Т.С- Медицина1991г,1том.
• Сағындықова Б.А., Анарбаева Р.М. Дәрілердің дәріханалық технологиясы:оқулық.Шымкент,2008ж
• И.И.Михайловой Г.В Москва,Академия 2006г.
• Сағындықова Б.А. Дәрілердің өндірістік технологиясы:оқулық-Шымкент,2008ж
• Интернет материалдары. Googl.kz
• “Технология лекарственных форм”,Кондратьево.Т.С- Медицина1991г,1том.
• Сағындықова Б.А., Анарбаева Р.М. Дәрілердің дәріханалық технологиясы:оқулық.Шымкент,2008ж
ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫНЫҢ ДЕНСАУЛЫҚ САҚТАУ МИНИСТРЛІГІ
ОҢТҮСТІК ҚАЗАҚСТАН МЕМЛЕКЕТТІК ФАРМАЦЕВТИКА АКАДЕМИЯСЫ
Дәрілер технологиясы және инженерлік пәндер кафедрасы
Тақырыбы: Суспензия және эмульсияны дәрілік түр ретінде тұрақтандыру үшін
қолданылатын ЖМҚ және БАЗ.
Орындаған: Мүсілім А.С.
Тобы: 302”Б”фк
Қабылдаған: Жүзенова Г.А.
Шымкент 2014ж.
\
Жоспар
І. Кіріспе
ІІ. Негізгі бөлім:
• Жалпы түсінік
• Суспензия мен эмульсияға жалпы сипаттама.
• Суспензия мен эмульсияның артықшылықтарымен кемшіліктері
• Суспензия мен эмульсияны дайындау әдістері
• ЖМЗ және БАЗ тұрақтандыру әсерінің механизмі
ІІІ.Қорытынды
IV.Пайдаланылған әдебиеттер
Суспензиялар - (Suspensiones) - официналды дәрiлiк түр. МФ ХI
басылымының 2-шi томына жалпы мақала енгізілген.
Суспензия - сұйық дисперстiк ортада ерiмейтiн қатты дисперстiк фазадан
тұратын iшуге, сыртқа, шаншуға қолданылатын микрогетерогендi сұйық дәрiлiк
түр.
Барлық дәрiлiк түрлер секiлдi суспензиялардың да артықшылықтары мен
кемшiлiктерi бар.
Артықшылықтары: суспензия түрiнде ерiткiштерде ерiмейтiн дәрiлiк
заттарды босатуға болады, әсер ету эффективтiлiгi бойынша суспензиялар
ерiтiндiлер мен майда ұнтақтар арасынан орын алады. Ұнтақтармен
салыстырғанда суспензиялардағы бөлшектердiң жоғары дисперстiлiгiнен дәрiлiк
заттар тез терапевтiк әсер көрсетедi. Суда ерiтiлген дәрiлiк заттардың сулы
ерiтiндiлерi ағзадан тез шығарылады, ал суспензиялар ұзақ әсер етедi.
Кемшiлiктерi: технологиясы қиын, тұрақсыз, сақтау мерзiмi қысқа дәл
дозаланбайды.
Сондықтан суспензия түрiнде улы және күштi әсер ететiн дәрiлiк заттарды
босату мүмкiндiгi жоқ.
Құрамына және дайындау тәсiлiне байланысты суспензиялар: Iрi
суспензиялар (бөлшектерiнiң өлшемдерi 1-100 мкм аралығында), майда
суспензиялар (бөлшектерiнiң өлшемдерi 0,1-1 мкм аралығында) болып бөлiнедi.
Суспензияның түзiлу жағдайлары:
* дәрiлiк түр құрамына дисперстiк ортада ерiмейтiн заттар енгенде (күкiрт,
камфора, ментол, мырыш тотығы және т.б. - суспензия физикалық әдiспен
дайындалады);
* егер дәрiлiк заттың мөлшерi ерiгiштiк шекарасынан асып кетсе, мысалы, бор
қышқылының мөлшерi 5%-дан, натрий гидрокарбонатының мөлшерi 8%-дан артық
концентрацияда жазылса (суспензиялар физика-химиялық әдiспен
дайындалады);
* ерiткiштi алмастырғанда суспензияның түзiлуi. Мысалы, егер сулы
ерiтiндiге спирттi ерiтiндi (галендi және жаңа галендi препараттар)
қосылса, дәрiлiк заттың ерiгiштiк қабiлетi төмендеп, ол тұнбаға түседi
(физика-химиялық әдiс). Сондықтан микстураларды суспензиялардың жеке бiр
тобы деп санауға болады;
* жеке еритiн дәрiлiк заттарды бiр дисперстiк ортада ерiткен кезде, олар
әрекеттесiп ерiмейтiн қоспа түзiледi (химиялық әдiс).
Суспензиялардың осмостық қысымы жоқ. Бөлшектер мөлшерiнiң үлкендiгiнен
жартылай өткiзгiш мембранадан диффузия құбылысы жүрмейдi. Сондықтан сүзу
немесе фильтрлеу процессi жүргiзiлмейдi. Кинетикалық тұрақсыз.
Суспензияларға седиментация құбылысы тән, ауырлық күшi әсерiнен бөлшектер
тұнбаға түседi. Егер бөлшектер бiр-бiрiне жабыспай еркiн тұнса, суспензияны
агрегаттық тұрақты деп атайды, ал егер бөлшектер молекулалық iлiнiсу күшi
әсерiнен жабысып үлпектер түзiп тұнса, суспензияны агрегаттық тұрақсыз деп
атайды.
Түзiлген тұнбалар әртүрлi - тығыз, iрiмшiк тәрiздi, кристалл тәрiздi,
талшық тәрiздi құрылымда болуы мүмкiн. Агрегатты тұрақты суспензияны шайқау
арқылы қалпына келтiруге болады. Агрегаттық тұрақсыз суспензияларды, жүйенi
шайқау арқылы қалпына келтiруге болмайды, процесс қайтымсыз. Агрегаттық
тұрақты суспензия алуға тырысу керек.
Седиментация жылдамдығын Стокс теңдеуімен табуға болады:
мұндағы: - бөлшектердiң тұну жылдамдығы, мс;
r - бөлшектердiң радиусы, м;
1 - фазаның меншiктi тығыздығы, гм3;
2 - ортаның меншiктi тығыздығы, гм3;
- ортаның тұтқырлығы;
g - еркiн түсу жылдамдығы, мс.
Стокс формуласы бойынша седиментация жылдамдығы дисперстік фаза мен
орта тығыздықтарының айырмашылығына тура пропорционалды. Тығыздықтар
айырмашылығына байланысты бөлшектер тұнады немесе бетiнде қалқып жүредi.
Егер 1 2, онда бөлшектер тұнады, егер 1 2, онда бөлшектер қалқып жүредi.
Суспензияның тұрақтылығы бөлшектер радиусына, дисперстiк фаза мен
дисперстiк орта тығыздықтарының айырмашылығына, еркiн түсу жылдамдығына
керi пропорционалды, дисперстiк орта тұтқырлығына тура пропорционалды.
Тұрақты суспензия алу үшiн бөлшектердiң өлшемдерiн максималды кiшiрейту,
дисперстiк ортаның тұтқырлығын жоғарылату керек.
Өлшемi кіші бөлшектер, олардың меншiктi беттiк ауданының өсуiне
негiзделген, бос беттiк энергияның артуына әкелiп соғады.
F S σ,
мұндағы: F - бос беттiк энергияның өзгеруi, нм;
S - беттiк ауданның өзгеруi, м2;
σ - беттiк тартылыс, нм.
Шексiз өлшемдерге дейiн бөлшектердi майдалау мүмкiн емес.
Термодинамиканың екiншi заңы бойынша бос беттiк энергия минимумға жетуге
тырысады. Бос беттiк энергияның төмендеуi бөлшектердiң агрегациясы әсерiнен
жүруi мүмкiн. Фармацевтiк технологияның мiндетi - дәрiлiк препараттың
максималды терапевтiк әсерiн қамтамасыз ету, яғни дәрiлiк заттың ағза
ұлпаларымен максималды көп беткейiмен жанасуын сақтау. Ол үшiн беттiк
ауданды сақтай отырып, беттiк тартылысты төмендету, бөлшектердiң
агрегациясына кедергi келтiретiн, бос беттiк энергияның мәнiн жоғарылату
керек.
Дисперстік орта тұтқырлығын шырындар, глицерин, шайыр, крахмал шырышын,
МЦ және NаКМЦ қосып арттыруға болады. Бiрақ рецепт жазылымын тек қана
дәрiгер өзгерте алады.
Суспензия тұрақтылығы дәрiлiк зат табиғатына да тiкелей байланысты.
Суда ерiмейтiн суспензия түзетін заттар: гидрофильдi (сумен шыланатын) және
гидрофобты (сумен шыланбайтын) болып екiге бөлiнедi.
Гидрофильдi ұнтақтар едәуiр тұрақты суспензия түзедi, себебi олардың
бетiнде тығыз су қабаты түзiлiп, бөлшектердiң бiр-бiрiмен жабысуына кедергi
жасайды.
Гидрофобты заттар су қабатын түзбейдi, сондықтан олардың бөлшектерi
оңай жабысады, агрегат – үлпектер түзедi. Олар тез тұнады немесе су бетiне
шығады, оны флокуляция деп атайды.
Гидрофобты заты бар суспензияны тұрақтандыру үшiн тұрақтандырғыштар –
жоғары молекулалық қосылыстар қосу қажет. Тұрақтандырғыштардың әсерi –
суспензия бөлшектерiнiң бетiнде гидратты қабат түзiп, дисперстiк ортаның
тұтқырлығын жоғарлатумен түсiндiрiледi.
Суспензияларға қойылатын талаптар: бөлшектердiң өлшемдерi 50-
100 мкм болуы, суспензиялар термодинамикалық тұрақты болуы керек, ол
дәрiлiк заттың жеткiлiктi дәл дозалауын қамтамасыз етедi. Ресуспендирлену
қасиетін - суспензияны қатты шайқау жолымен анықтайды. 24 сағат сақталған
суспензияны 15-20 секунд шайқағаннан соң, ал 3 тәулiк сақталған суспензияны
40-60 секунд шайқағаннан соң бөлшектерi дисперстiк ортада бiртектi таралуын
ресуспендирлену деп атайды.
ҚР ДСМ 15.12.04 жылғы Дәрiлiк құралдарды дайындау Ережелерi туралы
бұйрығының 1 бөлiмiнiң 8 тармағына сәйкес суспензиялар дисперстiк фазаның
концентрациясы 3% төмен және дисперстiк ортаның табиғатына (сулы, спирттi-
сулы) байланыссыз салмақ-көлемдiк әдiспен дайындалады. Дисперстiк фазаның
концентрациясы 3% және одан жоғары болса, суспензиялар салмақтық әдiспен
дайындалады.
Суспензияларды түссiз құтыда босатады. Ескерту: Қолданар алдында
шайқа этикеткасымен безендiріледi.
Суспензиялар екi тәсiлiмен дайындалады: дисперсиялық, конденсациялық.
Дисперсиялық тәсiлдің мәні механикалық диспергирлеу, ерiмейтiн iрi
заттарды сұйық ортада майдалау процессi.
Технологиясы келесi сатылардан тұрады: дисперстiк фазаны майдалау
(дәрiлiк зат), дисперстiк ортаға енгiзу (ерiткiшпен араластыру), тығындау
және безендiру. Сүзу немесе фильтрлеу сатысы жүргiзiлмейдi.
I-шi саты. Майдалау. Дисперсиялық тәсiлде пульпа алу қажет. Ол үшiн
дәрiлiк затты судың аз мөлшерiмен ысқылайды. Ысқылау кезiнде дәрiлiк заттың
бетiнде микрожарықтар түзiледi, микрожарықтарға су кiреді де ажыратқыш әсер
көрсетедi, бөлшектер майдаланады. Академик Б.В. Дерягин, сұйық ортада 1 г
қатты затқа 0,4-0,6 мл су қосқанда, диспергирлеу эффектiсi байқалатындығын
дәлелдедi. Осы қатынас Дерягин ережесi деп аталады.
II-шi сатысы. Араластыру. Дисперстiк ортамен араластыру үшiн, лайлау
тәсiлiн қолданады. Майдаланған жұқа пульпаға 5-10 есе мөлшерде су қосады,
мұқият араластырады. Қоспаны 1-2 минутқа тұндырады, жүйе екi қабатқа
бөлiнедi: iрi дисперстi және майда дисперстi. Iрi, жеткiлiксiз
диспергирленген бөлшектер тез тұнады, ал майда бөлшектер қалқыған күйiнде
қалады.
Суспензияның майда дисперстi қабатын босататын құтыға құяды, қалған
тұнбаны қайтадан осындай көлемдегi сұйықтықпен ысқылайды. Тұндырады. Тағыда
беткi қабатын құтыға бөлiп алады. Осындай операция тұнба түгелiмен лайлы
күйге өткенше жүргiзiледi.
III-шi сатысы. Орамдау және безендiру. Суспензияларды орамдау және
безендiру ингредиенттердiң физика-химиялық қасиеттерiне байланысты
жүргiзiледi. Суспензиялар сыйымдылығы сұйықтықтың көлемiне сай келетiн
түссiз құтыда босатылады. Құтыны полиэтилен тығынымен және бұралып
жабылатын қақпақпен жабдықтайды. Құты Iшке немесе Сырт тәнге негiзгi
және ескерту Қолданар алдында шайқа, Салқын жерде сақта деген
этикеткаларымен безендiрiледi (ҚР ДСМ 26.08.93 № 90-П бұйрығына сәйкес).
Дерягин ережесiн және лайлау тәсiлiн осы дәрiлiк түрдiң технологиясында
қолдану, жұқа дисперстi суспензия алуға мүмкiндiк бередi. Сонда:
суспензияның тұрақтылығы артады, дәл дозалануы қамтамасыз етiледi,
дәрiлердiң ағзаға сiңiрілуi және терапевтiк әсерi артады
Суспензия технологиясында қолданылатын дәрiлiк заттар гидрофобты және
гидрофильдi болып бөлiнедi
Гидрофильдi заттар гидрофильдi-iсiнбейтiн және гидрофильдi-iсiнетiн
болып бөлiнедi.
Гидрофильдi-iсiнбейтiн заттарға: висмуттың негiзгi нитраты, ақ балшық,
тальк, мырыш тотығы, магний тотығы, крахмал, кальций карбонаты, кальций
глицерофосфаты жатады.
Бұл заттар суда ерiмейдi, бiрақ сумен жеңiл шыланады. Сондықтан осы
препараттармен суспензия дайындау кезiнде тұрақтандырғыштар қолданылмайды.
Rp.: Magnesii oxydi 3,0
Sirupi simplicis 20 ml
Aquae purificatae 180 ml
M.D.S. 1 десерт қасықтан күнiне 4 рет
Vж = 20 мл + 180 мл = 200 мл
Құрғақ заттардың мөлшерiн анықтау
Есептеу:
3,0 - 200 мл
х - 100 мл
х = 1,5% құрғақ заттардың мөлшерi 3% төмен, суспензия салмақ-көлемдiк
концентрацияда босатылады.
Б.П.
Magnesii oxydi 3,0
Aquae purificatae 180 ml
Sirupi simplicis 20 ml
Vж. = 200 ml
Технологиясы: Келiге 3,0 г магний тотығын өлшеп алып, 1,5 мл
тазартылған сумен араластырады (Дерягин ережесi) және қоспаны жұқа пульпа
түзiлгенше ысқылайды. Жұқа пульпаға 20-30 мл су қоса араластырады (лайлау
әдiсi), 1-2 минут тыныштықта қалдырады. Бетiндегi ерiтiндiнi босататын
құтыға құяды. Тұнбаны қайтадан 30 мл сумен ысқылайды, араластырып, 1-2
минут тыныштықта қалдырады. Тұнба бетiндегi ерiтiндiнi босататын құтыға
құяды. Осы операцияны тұнба лайлы ерiтiндiге толық өткенше қайталайды.
Босататын флакондағы дайындалған суспензияға қант шырынын қосады. Босатуға
безендiредi: негізгі этикетка Iшке, ескерту эткеткасы Қолданар алдында
шайқа, Балалардан сақта (ҚР ДСМ 26.08.93 № 90-П бұйрығына сәйкес).
Дисперстiк орта ретiнде тұтқыр ерiткiш болатын (өсiмдiк майлары,
глицерин, вазелин майы, шырыштар және т.б.) суспензияны дайындау кезiнде
лайлау әдiсi қолданылмайды. Себебi тұтқыр ерiткiш бөлшектердiң
седиментациялық тұрақтылығын қамтамасыз етедi.
Гидрофобты заттар - бетi сумен қиын шыланатын заттар. Олар: гидрофобты
қасиеттерi айқын байқалатын және айқын байқалмайтын болып екi топқа
бөлiнедi.
Гидрофобты заттармен суспензиялар дайындаған кезде тұрақтандырғыштар
қосады - желатоза (Gelatosae), өрiк шайыры (Gummi armeniacae), аравия
шайыры (Gummi arabica). Ал декстрин, крахмал шырышы, метилцеллюлоза,
карбоксиметилцеллюлозаның натрий тұзы, поливинилпирролидон сирек
қолданылады.
Гидрофобты қасиетi айқын байқалмайтын заттарға: терпингидрат,
бензонафтол, фенилсалицилат, сульфодиметоксин, сульфомонометоксин,
сульфадимезин жатады. Бұл препараттармен суспензия дайындаған кезде 1,0 г
препаратқа: 0,25 г өрiк шайыры, 0,5 г аравия шайыры немесе желатоза
қосылады.
Rp.: Terpini hydrati 3,0
Natrii hydrocarbonatis 1,5
Aquae purificatae 150 ml
M.D.S. 1 шай қасықтан күнiне 4 рет
Есептеу: Құрғақ заттың концентрациясы
3,0 + 1,5 = 4,5
4,5 – 150
х – 100 х = 3% құрғақ заттың мөлшерi 3%
Салмақпен босатылады mж.=3,0 + 1,5 + 150 =154,5
Терпингидрат гидрофобты қасиетi айқын байқалмайтын зат. Тұрақтандырғыш
қосып дайындалады.
Тұрақтандырғыш - желатоза мөлшерiн есептеу:
1 - 0,5
3 – х х = 1, 5 г желатоза
Б.П.
Terpini hydrati 3,0
Gelatosae 1,5
Natrii hydrocarbonatis 1,5
Aquae purificatae 150 ml
mж. = 154,5
Технологиясы: Қосымша ыдысқа 150 мл су өлшеп алып, натрий
гидрокарбонатының 1,5 г салып, ерiтедi, сүзедi. Келiде 3,0 г терпингидратты
ысқылап, оған 1,5 г желатозаны қосады. Содан соң 2 мл (Дерягин Ережесiне
сай) натрий гидрокарбонаты ерiтiндiсiн қосып, келсаппен пульпа түзiлгенше
ысқылайды. Оған 30-45 мл натрий гидрокарбонаты ерiтiндiсiн қосып,
араластырып, 1-2 минут бойы тыныштықта қалдырады. Бетiндегi ерiтiндiнi
босататын құтыға құяды. Осы операцияны бiрнеше рет қайталап, ерiтiндiнiң
соңғы бөлiгiмен келiнi шаяды. Құтыны тығындап, босатуға безендiредi:
негiзгi этикетка Iшке, ескерту этикеткасы Қолданар алдында шайқа (ҚР
ДСМ 26.08.93 № 90-П бұйрығына сәйкес).
Осы суспензияны дайындауда натрий гидрокарбонатының концентрлi
ерiтiндiсiн қолдануға болады.
Натрий гидрокарбонаты ерiтiндiсi 5% (1:20) 1,5 20 = 30 ml
Vсу = 150 - 30 = 120 ml
Б.П.
Terpini hydrati 3,0
Gelatosae 1,5
Sol. Natrii hydrocarbonatis (1:20) 30 ml
Aquae purificatae 120 ml
mж. = 154,5
Технологиясы: Қосымша ыдысқа 120 мл суды, бюреткалық қондырғыдан 30 мл
5%-дық натрий гидрокарбонаты ерiтiндiсiн қосады. Одан әрi қарай жоғарыда
көрсетiлгендей суспензия дайындалады.
Гидрофобты қасиетi айқын байқалатын заттарға: камфора, ментол, тимол,
бромкамфора, күкiрт жатады. Олардың суспензияларын тұрақтандыру үшiн 1,0 г
препаратқа: 0,5 г өрiк шайыры; 1,0 г аравия шайыры немесе желатоза
қосылады.
Гидрофобты қасиетi айқын байқалатын препараттардың майдалануы 90%-дық этил
спиртi (қиын ұнтақталатын заттар) 1:1 қатынаста қосу арқылы жүргiзiледi.
Олар спиртте жеңiл еридi, спирт буланып кеткен соң рекристаллизация жүредi,
нәтижесiнде зат жеңiл майдаланады.
Күкiрт суспензиясын дайындау. Күкiрттi тұрақтандыру үшiн шайыр,
желатоза және басқа тұрақтандырғыштарды қолдануға болмайды, себебi олар
оның фармакологиялық белсендiлiгiн төмендетедi. Күкiрт суспензиясында
тұрақтандырғыш ретiнде калий немесе медициналық сабын қолданылады. 1,0 г
күкiртке 0,1-0,2 г сабын алынады. Медициналық сабын дайын суспензияға ең
соңында енгiзіледі.
Rp.: Sulfuris praecipitati 4,0
Spiritus aethylici 10 ml
Glycerini 15,0
Aquae purificatae 180 ml
M.D.S. Беттi сүртуге
Жазылымда салмақпен дозаланатын глицерин берiлген. Ерiтiндiнiң жалпы
көлемiн есептеу үшiн, глицериннiң көлемiн есептейдi. Ол үшiн:
mспирт = V ; глицерин тығыздығы – 1,224 гм3
V =
Vж = 10 мл + 12,3 мл + 180 мл = 202,3 мл
Құрғақ заттың концентрациясы
4,0 - 202,3 мл
х - 100 мл
х = 1,97% 3%
Салмақ-көлемдiк әдiспен дайындалады. Күкiрттi медициналық сабынмен
тұрақтандырады.
1,0 - 0,1 г сабын
4,0 – х х = 0,4 медициналық сабын
Рецепте спирттiң концентрациясы көрсетiлмеген, сондықтан ҚР Денсаулық
сақтау iстерi жөнiндегi агенттiгiнiң 18.04.2000 ж. № 224 Этил спиртiн
шығындау нормативтерi мен есепке алу тәртiбi бұйрығының (құрамында спирт
бар сұйық дәрiлiк түрлердi салмақ-көлемдiк әдiспен дайындау жөнiндегi
нұсқауының) 3 тармағына сәйкес 90% спирт қолданылады.
Б.П.
Sulfuris praecipitati 4,0
Glycerini 15,0
Aquae purificatae 180 ml
Saponis viridis 0,4
Spiritus aethylici 90% 10 ml
Vж = 202,3 ml
Технологиясы: Рецепте глицерин жазылған, ол гидрофобты қасиетi бар
күкiрт бөлшектерiнiң бетiн жiбiтiп, оның майдалануын жеңiлдетедi.
Тарирленген босататын құтыға 15,0 г глицериндi өлшейдi. Келiге 4,0 г күкiрт
салып, 2,0 г глицеринмен жұқа пульпа түзiлгенше ысқылайды. Алынған қоспаға
40 мл су қосып, лайлайды, 1-2 минутқа тыныштықта қалдырып, жоғарғы қабатын
босататын құтыға құйып алады. Бұл операцияны тұнба лайлы күйге өткенше
жүргiзедi. Судың соңғы бөлiгiмен келiнi шайып, құтыға құяды. 10 мл 90%-дық
спирт және 0,4 г калий сабынын қосады, араластырады. Құтыны тығындап, дайын
өнiмдi босатуға безендiредi. Этил спиртi сандық есепте тұрады, сондықтан
рецепт дәрiханада қалдырылады, ал науқасқа сигнатура берiледi.
Егер суспензия құрамына ауыр металл тұздары және жерсiлтiлi металдар
енсе, онда тұрақтандырғыш ретiнде калий сабынын қолдануға болмайды, себебi
ерiмейтiн тұнба түзiледi.
Конденсациялық тәсiлмен суспензиялар екi жағдайда түзіледі:
* ерiткiштi ауыстырған кезде;
* химиялық тәсiл - суда жеке еритiн дәрiлiк заттар бiр дәрiлiк түрде
бiрiккен кезде, нәтижесiнде әрекеттесiп, ерiмейтiн тұнба түзiледi.
Конденсация тәсiлімен суспензия технологиясы келесi сатылардан тұрады:
араластыру, орамдау және безендiру
а) Ерiткiштi ауыстыру сулы ерiтiндiлерге экстракттар, тұндырмалар және
басқа спиртте дайындалған галендi препараттарды қосқанда түзіледi.
Спирттiң және заттың концентрациясы төмендейдi, суда ерiмейтiн заттар
(эфир майы, шайыр) жұқа суспензия түрде бөлiнiп шығады. Мысалы,
микстуралар. Ол күрделi жүйеге жатады.
Rp.: Solutionis Kalii bromidi 2% - 200 ml
Tincturae Convallriae 6 ml
Adonisidi 5 ml
Misce. Da. Signa. 1 ас қасықтан күнiне 2 рет
Рецепте сұйық дәрiлiк түр микстура берiлген (суспензия)
Есептеулер: Vж =200 мл + 6 мл + 5 мл = 211 мл
Адонизид күштi әсер ететiн зат, дозасы тексеріледi
Адонизидтiң дозасын тексеру: 211 : 15 = 14 қабылдау саны.
рецепт бойынша ССРО МФ Х бойынша
ЖРД: 5 : 14 = 0,36 г 0,5 г
ЖТД: 0,36 3 = 1,07 г 2,0 г
дозасы аспаған.
Құрғақ заттың мөлшерi
2 - 100
х - 200 х = 4,0 калий бромиді
4,0 - 211 мл
х - 100 мл х = 1,9% 3% құрғақ заттың концентрациясы 3% төмен
Микстура салмақ-көлемдiк әдiспен дайындалады.
Б.П.
Aguae purificatae 200 ml
Kalii bromidi 4,0
Adonisidi (спирт 20%) 5 ml
Tincturae Convallariae (спирт 70%) 6 ml
V = 211 ml
Технологиясы. Қосымша ыдысқа 200 мл тазартылған суды өлшеп, 4,0 г калий
бромидiн ерiтедi. Ерiтiндiнi сыйымдылығы 250 мл қоңыр түстi босататын
құтыға сүзедi. Пипеткамен 5 мл адонизид және 6 мл меруертгүл тұндырмасын
қосып, тығындап, араластырып, безендiредi. Негiзгi этикетка Iшке, ескерту
этикеткалары Салқын жерде сақта, Балалардан сақта, Қолданар алдында
шайқа. Сулы калий бромидi ерiтiндiсiне адонизидтi (құрамында 20% спиртi
бар) және меруертгүл тұндырмасын (құрамында 70% спирт бар) қосқанда,
галендi препараттар құрамындағы спирт концентрациясы төмендеп, суда
ерiмейтiн заттар жұқа суспензия түрiнде бөлiнiп шығады.
б) Құрамына жеке-жеке суда еритiн, бір дисперстік ортада әрекеттесiп
тұнба түзетiн, заттары бар суспензияны дайындау.
Есептеу:
Rp.: Sol. Calcii chloridi 5% - 200 ml кальций хлорид
мөлшері
Natrii hydrocarbonatis 4,0 5,0 – 100
M.D.S. 1 ас қасықтан күнiне 2 рет х
- 200
х = 10,0
Құрғақ заттың мөлшерi 10,0+4,0 = 14,0
14,0 - 200 мл
х - 100 мл
х = 7,0% Құрғақ заттардың концентрациясы 3% жоғары салмақ бойынша
дайындалады.
mж. = 10,0 + 4,0 + 200 = 214,0 г
Кальций хлориді өте гигроскопиялы зат болғандықтан концентрлі ерітінді
түрінде алынады.
Кальций хлоридi 50% (1:2) 10 2 20 мл
Vсу = 200 - 20 = 180 ml
Б.П.
Aquae purificatae 180 ml
Natrii hydrocarbonatis 4,0
Sol. Calcii chloridi 5% (1:2) 20 ml
mж. = 214,0 г
Технологиясы: Қосымша ыдысқа 180 мл суды құйып, 4,0 г натрий
гидрокарбонатын ерiтедi. Босататын құтыға сүзедi. Бюреткадан 50% 20 мл
кальций хлоридi ерiтiндiсiн құяды. Тығындап, араластырып, босатуға
безендiредi. Кальций хлоридi және натрий гидрокарбонаты жеке-жеке суда
еридi, бiр дисперстiк ортада химиялық реакция нәтижесiнде кальций карбонаты
тұнбаға түсiп, суспензия түзедi.
Орамдау және безендiру суспензиялардың құрамындағы дәрiлiк заттардың
қасиеттерiне сәйкес жүргiзiледi. Суспензияларды олардың көлемiне сәйкес
келетiн түссiз флаконда босатады. Флаконды (құтыны) полиэтилен тығынымен
тығыз жабады. Флакон негiзгi және ескерту этикеткаларымен Қолданар алдында
шайқа, Салқын жерде сақта безендiрiледi.
Суспензиялардың сапасын бағалау. Суспензиялардың сапасын бағалау басқа
сұйық дәрiлiк түрлер секiлдi, сыртқы түрi мен органолептiк қасиеттерi,
дұрыс орамдалуы және безендiрiлуi бойынша жүргiзiледi. Сонымен қатар
суспензияларға тән ерекше қасиеттерiн талдайды: бiркелкiлiгiн және
ресуспендирлiгiн.
Жалпы мөлшерiндегi ауытқулар қатты фазаның мөлшерiне байланысты
анықталады.
Суспензиялардың теориялық негiздерi - суспензиялық линименттер, жағар
майлар, суппозиторийлер технологиясында қолданылады.
Мұндай жағдайда Дерягин ережесiн қолданады. Ал лайлау әдiсi
қолданылмайды. Себебi қолданылатын негiз тұтқыр немесе тығыз зат, олар
суспензия тұрақтылығын қамтамасыз етедi.
Iшуге арналған эмульсиялар - Emulsa ad usum internum. Дисперстiк фазасы
және дисперстiк ортасы бiр бiрiнде ерiмейтiн немесе аз еритiн
сұйықтықтардан тұратын микрогетерогендi жүйенi эмульсия деп атайды.
Бөлшектерiнiң өлшемi 1мкм-ден 50 мкм-ге дейiнгi аралықта болады. Iшуге
арналған эмульсиялар официналды дәрiлiк түр. ССРО МФ ХI басылымына (2 томы
160-162 бет) Эмульсии топтық мақаласы енгiзiлген.
ССРО МФ ХI басылымында эмульсияларға келесi анықтама берiледi:
эмульсиялар - бiр бiрiнде ерiмейтiн майда дисперстi жүйеден тұратын iшуге,
сырт тәнге және парентеральды қолдануға арналған сыртқы түрi бойынша
бiртектi дәрiлiк түр. Дисперстiк фазаны түзетiн сұйықтықтың табиғаты
бойынша эмульсияларды екi типке бөлуге болады:
1. Егер дисперстiк фазасы май болса, ал дисперстiк ортасы су болса, онда
эмульсия бiрiншi типтi, яғни судағы май (МС) типiне жатады. МС типтi
эмульсия iшуге қолдануға белгiленедi.
2. Егер дисперстiк фазасы су, ал дисперстiк ортасы май болса, онда эмульсия
екiншi типтi, яғни майдағы су (СМ) типiне жатады. Эмульсияның СМ типi
сырт тәнге қолдануға белгiленедi.
Суретте эмульсияның типтерi көрсетiлген, сулы бөлiгi штрихпен боялған
Эмульсия типiн анықтау тәсiлдерi. Парафиндi пластинка әдiсi. Шыны
пластинкаға парафин қабатын жағып, оның бетiне зерттелетiн эмульсия
тамшысын тамызады. Осы кезде егер тамшы жайылып ағып кетсе, онда дисперстiк
орта май болғаны - СМ типтi эмульсия. Ал егер тамшы жайылмай, ағып
кетпесе, онда дисперстiк орта су болып, эмульсия типi МС болады.
Сұйылту әдiсi. Бұйым шынысына зерттелiнетiн эмульсиядан бiр тамшы және
судан бiр тамшы тамызады. Егер эмульсия СМ типтi болса, онда тамшылар
бiрiкпей, су тамшысы май тамшысынан домалап ағып кетедi.
Эмульсия типтерi.
а) МС типтi эмульсиясы; б) СМ типтi эмульсиясы;
Су фазасы штрихталған.
Дайындау әдiсiне және бастапқы шикiзаттарға байланысты эмульсиялар екi
түрге бөлiнедi:
- дәннен жасалынған эмульсиялар - Emulsa ex seminibus
- майдан жасалынған эмульсиялар - Emulsa ex oleosis
Дәрiлiк түр ретiнде эмульсиялардың артықшылықтары:
* ағзаға енгiзiлген дәрiлiк заттардың тез терапевтiк әсер көрсетуi;
* майлы және эфир майларын жағымсыз иiсiн жасыру мүмкiндiгi;
* шырышты қабатқа тигiзетiн дәрiлiк заттардың тiтiркендiргiш әсерiн
жұмсарту мүмкiндiгi;
* балалар iс-тәжiрибесiнде эмульсияларды қолдану тиiмдiлiгi;
* бiр дәрiлiк түрге бiр-бiрiнде араласпайтын сұйықтықтарды бiрiктiру
мүмкiндiгi.
Эмульсиялардың кемшiлiктерi:
* агрегаттық тұрақсыздығы;
* дәрiхана жағдайында технологиясының қиындығы.
Эмульсиялардың ерекшелiктерi:
* өсiмдiк майы мен судың бiрдей мөлшерiн араластыру кезiнде, бiр мезгiлге
эмульсиялардың екi типiн (МС және СМ) алу мүмкiндiгi;
* диспергирлеу процесiн бiтiрген соң, екi сұйықтық бiрден екi фазаға
бөлiнiп кетедi. Тұрақсыздық;
* тұрақты эмульсия алу үшiн, ... жалғасы
Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.
ОҢТҮСТІК ҚАЗАҚСТАН МЕМЛЕКЕТТІК ФАРМАЦЕВТИКА АКАДЕМИЯСЫ
Дәрілер технологиясы және инженерлік пәндер кафедрасы
Тақырыбы: Суспензия және эмульсияны дәрілік түр ретінде тұрақтандыру үшін
қолданылатын ЖМҚ және БАЗ.
Орындаған: Мүсілім А.С.
Тобы: 302”Б”фк
Қабылдаған: Жүзенова Г.А.
Шымкент 2014ж.
\
Жоспар
І. Кіріспе
ІІ. Негізгі бөлім:
• Жалпы түсінік
• Суспензия мен эмульсияға жалпы сипаттама.
• Суспензия мен эмульсияның артықшылықтарымен кемшіліктері
• Суспензия мен эмульсияны дайындау әдістері
• ЖМЗ және БАЗ тұрақтандыру әсерінің механизмі
ІІІ.Қорытынды
IV.Пайдаланылған әдебиеттер
Суспензиялар - (Suspensiones) - официналды дәрiлiк түр. МФ ХI
басылымының 2-шi томына жалпы мақала енгізілген.
Суспензия - сұйық дисперстiк ортада ерiмейтiн қатты дисперстiк фазадан
тұратын iшуге, сыртқа, шаншуға қолданылатын микрогетерогендi сұйық дәрiлiк
түр.
Барлық дәрiлiк түрлер секiлдi суспензиялардың да артықшылықтары мен
кемшiлiктерi бар.
Артықшылықтары: суспензия түрiнде ерiткiштерде ерiмейтiн дәрiлiк
заттарды босатуға болады, әсер ету эффективтiлiгi бойынша суспензиялар
ерiтiндiлер мен майда ұнтақтар арасынан орын алады. Ұнтақтармен
салыстырғанда суспензиялардағы бөлшектердiң жоғары дисперстiлiгiнен дәрiлiк
заттар тез терапевтiк әсер көрсетедi. Суда ерiтiлген дәрiлiк заттардың сулы
ерiтiндiлерi ағзадан тез шығарылады, ал суспензиялар ұзақ әсер етедi.
Кемшiлiктерi: технологиясы қиын, тұрақсыз, сақтау мерзiмi қысқа дәл
дозаланбайды.
Сондықтан суспензия түрiнде улы және күштi әсер ететiн дәрiлiк заттарды
босату мүмкiндiгi жоқ.
Құрамына және дайындау тәсiлiне байланысты суспензиялар: Iрi
суспензиялар (бөлшектерiнiң өлшемдерi 1-100 мкм аралығында), майда
суспензиялар (бөлшектерiнiң өлшемдерi 0,1-1 мкм аралығында) болып бөлiнедi.
Суспензияның түзiлу жағдайлары:
* дәрiлiк түр құрамына дисперстiк ортада ерiмейтiн заттар енгенде (күкiрт,
камфора, ментол, мырыш тотығы және т.б. - суспензия физикалық әдiспен
дайындалады);
* егер дәрiлiк заттың мөлшерi ерiгiштiк шекарасынан асып кетсе, мысалы, бор
қышқылының мөлшерi 5%-дан, натрий гидрокарбонатының мөлшерi 8%-дан артық
концентрацияда жазылса (суспензиялар физика-химиялық әдiспен
дайындалады);
* ерiткiштi алмастырғанда суспензияның түзiлуi. Мысалы, егер сулы
ерiтiндiге спирттi ерiтiндi (галендi және жаңа галендi препараттар)
қосылса, дәрiлiк заттың ерiгiштiк қабiлетi төмендеп, ол тұнбаға түседi
(физика-химиялық әдiс). Сондықтан микстураларды суспензиялардың жеке бiр
тобы деп санауға болады;
* жеке еритiн дәрiлiк заттарды бiр дисперстiк ортада ерiткен кезде, олар
әрекеттесiп ерiмейтiн қоспа түзiледi (химиялық әдiс).
Суспензиялардың осмостық қысымы жоқ. Бөлшектер мөлшерiнiң үлкендiгiнен
жартылай өткiзгiш мембранадан диффузия құбылысы жүрмейдi. Сондықтан сүзу
немесе фильтрлеу процессi жүргiзiлмейдi. Кинетикалық тұрақсыз.
Суспензияларға седиментация құбылысы тән, ауырлық күшi әсерiнен бөлшектер
тұнбаға түседi. Егер бөлшектер бiр-бiрiне жабыспай еркiн тұнса, суспензияны
агрегаттық тұрақты деп атайды, ал егер бөлшектер молекулалық iлiнiсу күшi
әсерiнен жабысып үлпектер түзiп тұнса, суспензияны агрегаттық тұрақсыз деп
атайды.
Түзiлген тұнбалар әртүрлi - тығыз, iрiмшiк тәрiздi, кристалл тәрiздi,
талшық тәрiздi құрылымда болуы мүмкiн. Агрегатты тұрақты суспензияны шайқау
арқылы қалпына келтiруге болады. Агрегаттық тұрақсыз суспензияларды, жүйенi
шайқау арқылы қалпына келтiруге болмайды, процесс қайтымсыз. Агрегаттық
тұрақты суспензия алуға тырысу керек.
Седиментация жылдамдығын Стокс теңдеуімен табуға болады:
мұндағы: - бөлшектердiң тұну жылдамдығы, мс;
r - бөлшектердiң радиусы, м;
1 - фазаның меншiктi тығыздығы, гм3;
2 - ортаның меншiктi тығыздығы, гм3;
- ортаның тұтқырлығы;
g - еркiн түсу жылдамдығы, мс.
Стокс формуласы бойынша седиментация жылдамдығы дисперстік фаза мен
орта тығыздықтарының айырмашылығына тура пропорционалды. Тығыздықтар
айырмашылығына байланысты бөлшектер тұнады немесе бетiнде қалқып жүредi.
Егер 1 2, онда бөлшектер тұнады, егер 1 2, онда бөлшектер қалқып жүредi.
Суспензияның тұрақтылығы бөлшектер радиусына, дисперстiк фаза мен
дисперстiк орта тығыздықтарының айырмашылығына, еркiн түсу жылдамдығына
керi пропорционалды, дисперстiк орта тұтқырлығына тура пропорционалды.
Тұрақты суспензия алу үшiн бөлшектердiң өлшемдерiн максималды кiшiрейту,
дисперстiк ортаның тұтқырлығын жоғарылату керек.
Өлшемi кіші бөлшектер, олардың меншiктi беттiк ауданының өсуiне
негiзделген, бос беттiк энергияның артуына әкелiп соғады.
F S σ,
мұндағы: F - бос беттiк энергияның өзгеруi, нм;
S - беттiк ауданның өзгеруi, м2;
σ - беттiк тартылыс, нм.
Шексiз өлшемдерге дейiн бөлшектердi майдалау мүмкiн емес.
Термодинамиканың екiншi заңы бойынша бос беттiк энергия минимумға жетуге
тырысады. Бос беттiк энергияның төмендеуi бөлшектердiң агрегациясы әсерiнен
жүруi мүмкiн. Фармацевтiк технологияның мiндетi - дәрiлiк препараттың
максималды терапевтiк әсерiн қамтамасыз ету, яғни дәрiлiк заттың ағза
ұлпаларымен максималды көп беткейiмен жанасуын сақтау. Ол үшiн беттiк
ауданды сақтай отырып, беттiк тартылысты төмендету, бөлшектердiң
агрегациясына кедергi келтiретiн, бос беттiк энергияның мәнiн жоғарылату
керек.
Дисперстік орта тұтқырлығын шырындар, глицерин, шайыр, крахмал шырышын,
МЦ және NаКМЦ қосып арттыруға болады. Бiрақ рецепт жазылымын тек қана
дәрiгер өзгерте алады.
Суспензия тұрақтылығы дәрiлiк зат табиғатына да тiкелей байланысты.
Суда ерiмейтiн суспензия түзетін заттар: гидрофильдi (сумен шыланатын) және
гидрофобты (сумен шыланбайтын) болып екiге бөлiнедi.
Гидрофильдi ұнтақтар едәуiр тұрақты суспензия түзедi, себебi олардың
бетiнде тығыз су қабаты түзiлiп, бөлшектердiң бiр-бiрiмен жабысуына кедергi
жасайды.
Гидрофобты заттар су қабатын түзбейдi, сондықтан олардың бөлшектерi
оңай жабысады, агрегат – үлпектер түзедi. Олар тез тұнады немесе су бетiне
шығады, оны флокуляция деп атайды.
Гидрофобты заты бар суспензияны тұрақтандыру үшiн тұрақтандырғыштар –
жоғары молекулалық қосылыстар қосу қажет. Тұрақтандырғыштардың әсерi –
суспензия бөлшектерiнiң бетiнде гидратты қабат түзiп, дисперстiк ортаның
тұтқырлығын жоғарлатумен түсiндiрiледi.
Суспензияларға қойылатын талаптар: бөлшектердiң өлшемдерi 50-
100 мкм болуы, суспензиялар термодинамикалық тұрақты болуы керек, ол
дәрiлiк заттың жеткiлiктi дәл дозалауын қамтамасыз етедi. Ресуспендирлену
қасиетін - суспензияны қатты шайқау жолымен анықтайды. 24 сағат сақталған
суспензияны 15-20 секунд шайқағаннан соң, ал 3 тәулiк сақталған суспензияны
40-60 секунд шайқағаннан соң бөлшектерi дисперстiк ортада бiртектi таралуын
ресуспендирлену деп атайды.
ҚР ДСМ 15.12.04 жылғы Дәрiлiк құралдарды дайындау Ережелерi туралы
бұйрығының 1 бөлiмiнiң 8 тармағына сәйкес суспензиялар дисперстiк фазаның
концентрациясы 3% төмен және дисперстiк ортаның табиғатына (сулы, спирттi-
сулы) байланыссыз салмақ-көлемдiк әдiспен дайындалады. Дисперстiк фазаның
концентрациясы 3% және одан жоғары болса, суспензиялар салмақтық әдiспен
дайындалады.
Суспензияларды түссiз құтыда босатады. Ескерту: Қолданар алдында
шайқа этикеткасымен безендiріледi.
Суспензиялар екi тәсiлiмен дайындалады: дисперсиялық, конденсациялық.
Дисперсиялық тәсiлдің мәні механикалық диспергирлеу, ерiмейтiн iрi
заттарды сұйық ортада майдалау процессi.
Технологиясы келесi сатылардан тұрады: дисперстiк фазаны майдалау
(дәрiлiк зат), дисперстiк ортаға енгiзу (ерiткiшпен араластыру), тығындау
және безендiру. Сүзу немесе фильтрлеу сатысы жүргiзiлмейдi.
I-шi саты. Майдалау. Дисперсиялық тәсiлде пульпа алу қажет. Ол үшiн
дәрiлiк затты судың аз мөлшерiмен ысқылайды. Ысқылау кезiнде дәрiлiк заттың
бетiнде микрожарықтар түзiледi, микрожарықтарға су кiреді де ажыратқыш әсер
көрсетедi, бөлшектер майдаланады. Академик Б.В. Дерягин, сұйық ортада 1 г
қатты затқа 0,4-0,6 мл су қосқанда, диспергирлеу эффектiсi байқалатындығын
дәлелдедi. Осы қатынас Дерягин ережесi деп аталады.
II-шi сатысы. Араластыру. Дисперстiк ортамен араластыру үшiн, лайлау
тәсiлiн қолданады. Майдаланған жұқа пульпаға 5-10 есе мөлшерде су қосады,
мұқият араластырады. Қоспаны 1-2 минутқа тұндырады, жүйе екi қабатқа
бөлiнедi: iрi дисперстi және майда дисперстi. Iрi, жеткiлiксiз
диспергирленген бөлшектер тез тұнады, ал майда бөлшектер қалқыған күйiнде
қалады.
Суспензияның майда дисперстi қабатын босататын құтыға құяды, қалған
тұнбаны қайтадан осындай көлемдегi сұйықтықпен ысқылайды. Тұндырады. Тағыда
беткi қабатын құтыға бөлiп алады. Осындай операция тұнба түгелiмен лайлы
күйге өткенше жүргiзiледi.
III-шi сатысы. Орамдау және безендiру. Суспензияларды орамдау және
безендiру ингредиенттердiң физика-химиялық қасиеттерiне байланысты
жүргiзiледi. Суспензиялар сыйымдылығы сұйықтықтың көлемiне сай келетiн
түссiз құтыда босатылады. Құтыны полиэтилен тығынымен және бұралып
жабылатын қақпақпен жабдықтайды. Құты Iшке немесе Сырт тәнге негiзгi
және ескерту Қолданар алдында шайқа, Салқын жерде сақта деген
этикеткаларымен безендiрiледi (ҚР ДСМ 26.08.93 № 90-П бұйрығына сәйкес).
Дерягин ережесiн және лайлау тәсiлiн осы дәрiлiк түрдiң технологиясында
қолдану, жұқа дисперстi суспензия алуға мүмкiндiк бередi. Сонда:
суспензияның тұрақтылығы артады, дәл дозалануы қамтамасыз етiледi,
дәрiлердiң ағзаға сiңiрілуi және терапевтiк әсерi артады
Суспензия технологиясында қолданылатын дәрiлiк заттар гидрофобты және
гидрофильдi болып бөлiнедi
Гидрофильдi заттар гидрофильдi-iсiнбейтiн және гидрофильдi-iсiнетiн
болып бөлiнедi.
Гидрофильдi-iсiнбейтiн заттарға: висмуттың негiзгi нитраты, ақ балшық,
тальк, мырыш тотығы, магний тотығы, крахмал, кальций карбонаты, кальций
глицерофосфаты жатады.
Бұл заттар суда ерiмейдi, бiрақ сумен жеңiл шыланады. Сондықтан осы
препараттармен суспензия дайындау кезiнде тұрақтандырғыштар қолданылмайды.
Rp.: Magnesii oxydi 3,0
Sirupi simplicis 20 ml
Aquae purificatae 180 ml
M.D.S. 1 десерт қасықтан күнiне 4 рет
Vж = 20 мл + 180 мл = 200 мл
Құрғақ заттардың мөлшерiн анықтау
Есептеу:
3,0 - 200 мл
х - 100 мл
х = 1,5% құрғақ заттардың мөлшерi 3% төмен, суспензия салмақ-көлемдiк
концентрацияда босатылады.
Б.П.
Magnesii oxydi 3,0
Aquae purificatae 180 ml
Sirupi simplicis 20 ml
Vж. = 200 ml
Технологиясы: Келiге 3,0 г магний тотығын өлшеп алып, 1,5 мл
тазартылған сумен араластырады (Дерягин ережесi) және қоспаны жұқа пульпа
түзiлгенше ысқылайды. Жұқа пульпаға 20-30 мл су қоса араластырады (лайлау
әдiсi), 1-2 минут тыныштықта қалдырады. Бетiндегi ерiтiндiнi босататын
құтыға құяды. Тұнбаны қайтадан 30 мл сумен ысқылайды, араластырып, 1-2
минут тыныштықта қалдырады. Тұнба бетiндегi ерiтiндiнi босататын құтыға
құяды. Осы операцияны тұнба лайлы ерiтiндiге толық өткенше қайталайды.
Босататын флакондағы дайындалған суспензияға қант шырынын қосады. Босатуға
безендiредi: негізгі этикетка Iшке, ескерту эткеткасы Қолданар алдында
шайқа, Балалардан сақта (ҚР ДСМ 26.08.93 № 90-П бұйрығына сәйкес).
Дисперстiк орта ретiнде тұтқыр ерiткiш болатын (өсiмдiк майлары,
глицерин, вазелин майы, шырыштар және т.б.) суспензияны дайындау кезiнде
лайлау әдiсi қолданылмайды. Себебi тұтқыр ерiткiш бөлшектердiң
седиментациялық тұрақтылығын қамтамасыз етедi.
Гидрофобты заттар - бетi сумен қиын шыланатын заттар. Олар: гидрофобты
қасиеттерi айқын байқалатын және айқын байқалмайтын болып екi топқа
бөлiнедi.
Гидрофобты заттармен суспензиялар дайындаған кезде тұрақтандырғыштар
қосады - желатоза (Gelatosae), өрiк шайыры (Gummi armeniacae), аравия
шайыры (Gummi arabica). Ал декстрин, крахмал шырышы, метилцеллюлоза,
карбоксиметилцеллюлозаның натрий тұзы, поливинилпирролидон сирек
қолданылады.
Гидрофобты қасиетi айқын байқалмайтын заттарға: терпингидрат,
бензонафтол, фенилсалицилат, сульфодиметоксин, сульфомонометоксин,
сульфадимезин жатады. Бұл препараттармен суспензия дайындаған кезде 1,0 г
препаратқа: 0,25 г өрiк шайыры, 0,5 г аравия шайыры немесе желатоза
қосылады.
Rp.: Terpini hydrati 3,0
Natrii hydrocarbonatis 1,5
Aquae purificatae 150 ml
M.D.S. 1 шай қасықтан күнiне 4 рет
Есептеу: Құрғақ заттың концентрациясы
3,0 + 1,5 = 4,5
4,5 – 150
х – 100 х = 3% құрғақ заттың мөлшерi 3%
Салмақпен босатылады mж.=3,0 + 1,5 + 150 =154,5
Терпингидрат гидрофобты қасиетi айқын байқалмайтын зат. Тұрақтандырғыш
қосып дайындалады.
Тұрақтандырғыш - желатоза мөлшерiн есептеу:
1 - 0,5
3 – х х = 1, 5 г желатоза
Б.П.
Terpini hydrati 3,0
Gelatosae 1,5
Natrii hydrocarbonatis 1,5
Aquae purificatae 150 ml
mж. = 154,5
Технологиясы: Қосымша ыдысқа 150 мл су өлшеп алып, натрий
гидрокарбонатының 1,5 г салып, ерiтедi, сүзедi. Келiде 3,0 г терпингидратты
ысқылап, оған 1,5 г желатозаны қосады. Содан соң 2 мл (Дерягин Ережесiне
сай) натрий гидрокарбонаты ерiтiндiсiн қосып, келсаппен пульпа түзiлгенше
ысқылайды. Оған 30-45 мл натрий гидрокарбонаты ерiтiндiсiн қосып,
араластырып, 1-2 минут бойы тыныштықта қалдырады. Бетiндегi ерiтiндiнi
босататын құтыға құяды. Осы операцияны бiрнеше рет қайталап, ерiтiндiнiң
соңғы бөлiгiмен келiнi шаяды. Құтыны тығындап, босатуға безендiредi:
негiзгi этикетка Iшке, ескерту этикеткасы Қолданар алдында шайқа (ҚР
ДСМ 26.08.93 № 90-П бұйрығына сәйкес).
Осы суспензияны дайындауда натрий гидрокарбонатының концентрлi
ерiтiндiсiн қолдануға болады.
Натрий гидрокарбонаты ерiтiндiсi 5% (1:20) 1,5 20 = 30 ml
Vсу = 150 - 30 = 120 ml
Б.П.
Terpini hydrati 3,0
Gelatosae 1,5
Sol. Natrii hydrocarbonatis (1:20) 30 ml
Aquae purificatae 120 ml
mж. = 154,5
Технологиясы: Қосымша ыдысқа 120 мл суды, бюреткалық қондырғыдан 30 мл
5%-дық натрий гидрокарбонаты ерiтiндiсiн қосады. Одан әрi қарай жоғарыда
көрсетiлгендей суспензия дайындалады.
Гидрофобты қасиетi айқын байқалатын заттарға: камфора, ментол, тимол,
бромкамфора, күкiрт жатады. Олардың суспензияларын тұрақтандыру үшiн 1,0 г
препаратқа: 0,5 г өрiк шайыры; 1,0 г аравия шайыры немесе желатоза
қосылады.
Гидрофобты қасиетi айқын байқалатын препараттардың майдалануы 90%-дық этил
спиртi (қиын ұнтақталатын заттар) 1:1 қатынаста қосу арқылы жүргiзiледi.
Олар спиртте жеңiл еридi, спирт буланып кеткен соң рекристаллизация жүредi,
нәтижесiнде зат жеңiл майдаланады.
Күкiрт суспензиясын дайындау. Күкiрттi тұрақтандыру үшiн шайыр,
желатоза және басқа тұрақтандырғыштарды қолдануға болмайды, себебi олар
оның фармакологиялық белсендiлiгiн төмендетедi. Күкiрт суспензиясында
тұрақтандырғыш ретiнде калий немесе медициналық сабын қолданылады. 1,0 г
күкiртке 0,1-0,2 г сабын алынады. Медициналық сабын дайын суспензияға ең
соңында енгiзіледі.
Rp.: Sulfuris praecipitati 4,0
Spiritus aethylici 10 ml
Glycerini 15,0
Aquae purificatae 180 ml
M.D.S. Беттi сүртуге
Жазылымда салмақпен дозаланатын глицерин берiлген. Ерiтiндiнiң жалпы
көлемiн есептеу үшiн, глицериннiң көлемiн есептейдi. Ол үшiн:
mспирт = V ; глицерин тығыздығы – 1,224 гм3
V =
Vж = 10 мл + 12,3 мл + 180 мл = 202,3 мл
Құрғақ заттың концентрациясы
4,0 - 202,3 мл
х - 100 мл
х = 1,97% 3%
Салмақ-көлемдiк әдiспен дайындалады. Күкiрттi медициналық сабынмен
тұрақтандырады.
1,0 - 0,1 г сабын
4,0 – х х = 0,4 медициналық сабын
Рецепте спирттiң концентрациясы көрсетiлмеген, сондықтан ҚР Денсаулық
сақтау iстерi жөнiндегi агенттiгiнiң 18.04.2000 ж. № 224 Этил спиртiн
шығындау нормативтерi мен есепке алу тәртiбi бұйрығының (құрамында спирт
бар сұйық дәрiлiк түрлердi салмақ-көлемдiк әдiспен дайындау жөнiндегi
нұсқауының) 3 тармағына сәйкес 90% спирт қолданылады.
Б.П.
Sulfuris praecipitati 4,0
Glycerini 15,0
Aquae purificatae 180 ml
Saponis viridis 0,4
Spiritus aethylici 90% 10 ml
Vж = 202,3 ml
Технологиясы: Рецепте глицерин жазылған, ол гидрофобты қасиетi бар
күкiрт бөлшектерiнiң бетiн жiбiтiп, оның майдалануын жеңiлдетедi.
Тарирленген босататын құтыға 15,0 г глицериндi өлшейдi. Келiге 4,0 г күкiрт
салып, 2,0 г глицеринмен жұқа пульпа түзiлгенше ысқылайды. Алынған қоспаға
40 мл су қосып, лайлайды, 1-2 минутқа тыныштықта қалдырып, жоғарғы қабатын
босататын құтыға құйып алады. Бұл операцияны тұнба лайлы күйге өткенше
жүргiзедi. Судың соңғы бөлiгiмен келiнi шайып, құтыға құяды. 10 мл 90%-дық
спирт және 0,4 г калий сабынын қосады, араластырады. Құтыны тығындап, дайын
өнiмдi босатуға безендiредi. Этил спиртi сандық есепте тұрады, сондықтан
рецепт дәрiханада қалдырылады, ал науқасқа сигнатура берiледi.
Егер суспензия құрамына ауыр металл тұздары және жерсiлтiлi металдар
енсе, онда тұрақтандырғыш ретiнде калий сабынын қолдануға болмайды, себебi
ерiмейтiн тұнба түзiледi.
Конденсациялық тәсiлмен суспензиялар екi жағдайда түзіледі:
* ерiткiштi ауыстырған кезде;
* химиялық тәсiл - суда жеке еритiн дәрiлiк заттар бiр дәрiлiк түрде
бiрiккен кезде, нәтижесiнде әрекеттесiп, ерiмейтiн тұнба түзiледi.
Конденсация тәсiлімен суспензия технологиясы келесi сатылардан тұрады:
араластыру, орамдау және безендiру
а) Ерiткiштi ауыстыру сулы ерiтiндiлерге экстракттар, тұндырмалар және
басқа спиртте дайындалған галендi препараттарды қосқанда түзіледi.
Спирттiң және заттың концентрациясы төмендейдi, суда ерiмейтiн заттар
(эфир майы, шайыр) жұқа суспензия түрде бөлiнiп шығады. Мысалы,
микстуралар. Ол күрделi жүйеге жатады.
Rp.: Solutionis Kalii bromidi 2% - 200 ml
Tincturae Convallriae 6 ml
Adonisidi 5 ml
Misce. Da. Signa. 1 ас қасықтан күнiне 2 рет
Рецепте сұйық дәрiлiк түр микстура берiлген (суспензия)
Есептеулер: Vж =200 мл + 6 мл + 5 мл = 211 мл
Адонизид күштi әсер ететiн зат, дозасы тексеріледi
Адонизидтiң дозасын тексеру: 211 : 15 = 14 қабылдау саны.
рецепт бойынша ССРО МФ Х бойынша
ЖРД: 5 : 14 = 0,36 г 0,5 г
ЖТД: 0,36 3 = 1,07 г 2,0 г
дозасы аспаған.
Құрғақ заттың мөлшерi
2 - 100
х - 200 х = 4,0 калий бромиді
4,0 - 211 мл
х - 100 мл х = 1,9% 3% құрғақ заттың концентрациясы 3% төмен
Микстура салмақ-көлемдiк әдiспен дайындалады.
Б.П.
Aguae purificatae 200 ml
Kalii bromidi 4,0
Adonisidi (спирт 20%) 5 ml
Tincturae Convallariae (спирт 70%) 6 ml
V = 211 ml
Технологиясы. Қосымша ыдысқа 200 мл тазартылған суды өлшеп, 4,0 г калий
бромидiн ерiтедi. Ерiтiндiнi сыйымдылығы 250 мл қоңыр түстi босататын
құтыға сүзедi. Пипеткамен 5 мл адонизид және 6 мл меруертгүл тұндырмасын
қосып, тығындап, араластырып, безендiредi. Негiзгi этикетка Iшке, ескерту
этикеткалары Салқын жерде сақта, Балалардан сақта, Қолданар алдында
шайқа. Сулы калий бромидi ерiтiндiсiне адонизидтi (құрамында 20% спиртi
бар) және меруертгүл тұндырмасын (құрамында 70% спирт бар) қосқанда,
галендi препараттар құрамындағы спирт концентрациясы төмендеп, суда
ерiмейтiн заттар жұқа суспензия түрiнде бөлiнiп шығады.
б) Құрамына жеке-жеке суда еритiн, бір дисперстік ортада әрекеттесiп
тұнба түзетiн, заттары бар суспензияны дайындау.
Есептеу:
Rp.: Sol. Calcii chloridi 5% - 200 ml кальций хлорид
мөлшері
Natrii hydrocarbonatis 4,0 5,0 – 100
M.D.S. 1 ас қасықтан күнiне 2 рет х
- 200
х = 10,0
Құрғақ заттың мөлшерi 10,0+4,0 = 14,0
14,0 - 200 мл
х - 100 мл
х = 7,0% Құрғақ заттардың концентрациясы 3% жоғары салмақ бойынша
дайындалады.
mж. = 10,0 + 4,0 + 200 = 214,0 г
Кальций хлориді өте гигроскопиялы зат болғандықтан концентрлі ерітінді
түрінде алынады.
Кальций хлоридi 50% (1:2) 10 2 20 мл
Vсу = 200 - 20 = 180 ml
Б.П.
Aquae purificatae 180 ml
Natrii hydrocarbonatis 4,0
Sol. Calcii chloridi 5% (1:2) 20 ml
mж. = 214,0 г
Технологиясы: Қосымша ыдысқа 180 мл суды құйып, 4,0 г натрий
гидрокарбонатын ерiтедi. Босататын құтыға сүзедi. Бюреткадан 50% 20 мл
кальций хлоридi ерiтiндiсiн құяды. Тығындап, араластырып, босатуға
безендiредi. Кальций хлоридi және натрий гидрокарбонаты жеке-жеке суда
еридi, бiр дисперстiк ортада химиялық реакция нәтижесiнде кальций карбонаты
тұнбаға түсiп, суспензия түзедi.
Орамдау және безендiру суспензиялардың құрамындағы дәрiлiк заттардың
қасиеттерiне сәйкес жүргiзiледi. Суспензияларды олардың көлемiне сәйкес
келетiн түссiз флаконда босатады. Флаконды (құтыны) полиэтилен тығынымен
тығыз жабады. Флакон негiзгi және ескерту этикеткаларымен Қолданар алдында
шайқа, Салқын жерде сақта безендiрiледi.
Суспензиялардың сапасын бағалау. Суспензиялардың сапасын бағалау басқа
сұйық дәрiлiк түрлер секiлдi, сыртқы түрi мен органолептiк қасиеттерi,
дұрыс орамдалуы және безендiрiлуi бойынша жүргiзiледi. Сонымен қатар
суспензияларға тән ерекше қасиеттерiн талдайды: бiркелкiлiгiн және
ресуспендирлiгiн.
Жалпы мөлшерiндегi ауытқулар қатты фазаның мөлшерiне байланысты
анықталады.
Суспензиялардың теориялық негiздерi - суспензиялық линименттер, жағар
майлар, суппозиторийлер технологиясында қолданылады.
Мұндай жағдайда Дерягин ережесiн қолданады. Ал лайлау әдiсi
қолданылмайды. Себебi қолданылатын негiз тұтқыр немесе тығыз зат, олар
суспензия тұрақтылығын қамтамасыз етедi.
Iшуге арналған эмульсиялар - Emulsa ad usum internum. Дисперстiк фазасы
және дисперстiк ортасы бiр бiрiнде ерiмейтiн немесе аз еритiн
сұйықтықтардан тұратын микрогетерогендi жүйенi эмульсия деп атайды.
Бөлшектерiнiң өлшемi 1мкм-ден 50 мкм-ге дейiнгi аралықта болады. Iшуге
арналған эмульсиялар официналды дәрiлiк түр. ССРО МФ ХI басылымына (2 томы
160-162 бет) Эмульсии топтық мақаласы енгiзiлген.
ССРО МФ ХI басылымында эмульсияларға келесi анықтама берiледi:
эмульсиялар - бiр бiрiнде ерiмейтiн майда дисперстi жүйеден тұратын iшуге,
сырт тәнге және парентеральды қолдануға арналған сыртқы түрi бойынша
бiртектi дәрiлiк түр. Дисперстiк фазаны түзетiн сұйықтықтың табиғаты
бойынша эмульсияларды екi типке бөлуге болады:
1. Егер дисперстiк фазасы май болса, ал дисперстiк ортасы су болса, онда
эмульсия бiрiншi типтi, яғни судағы май (МС) типiне жатады. МС типтi
эмульсия iшуге қолдануға белгiленедi.
2. Егер дисперстiк фазасы су, ал дисперстiк ортасы май болса, онда эмульсия
екiншi типтi, яғни майдағы су (СМ) типiне жатады. Эмульсияның СМ типi
сырт тәнге қолдануға белгiленедi.
Суретте эмульсияның типтерi көрсетiлген, сулы бөлiгi штрихпен боялған
Эмульсия типiн анықтау тәсiлдерi. Парафиндi пластинка әдiсi. Шыны
пластинкаға парафин қабатын жағып, оның бетiне зерттелетiн эмульсия
тамшысын тамызады. Осы кезде егер тамшы жайылып ағып кетсе, онда дисперстiк
орта май болғаны - СМ типтi эмульсия. Ал егер тамшы жайылмай, ағып
кетпесе, онда дисперстiк орта су болып, эмульсия типi МС болады.
Сұйылту әдiсi. Бұйым шынысына зерттелiнетiн эмульсиядан бiр тамшы және
судан бiр тамшы тамызады. Егер эмульсия СМ типтi болса, онда тамшылар
бiрiкпей, су тамшысы май тамшысынан домалап ағып кетедi.
Эмульсия типтерi.
а) МС типтi эмульсиясы; б) СМ типтi эмульсиясы;
Су фазасы штрихталған.
Дайындау әдiсiне және бастапқы шикiзаттарға байланысты эмульсиялар екi
түрге бөлiнедi:
- дәннен жасалынған эмульсиялар - Emulsa ex seminibus
- майдан жасалынған эмульсиялар - Emulsa ex oleosis
Дәрiлiк түр ретiнде эмульсиялардың артықшылықтары:
* ағзаға енгiзiлген дәрiлiк заттардың тез терапевтiк әсер көрсетуi;
* майлы және эфир майларын жағымсыз иiсiн жасыру мүмкiндiгi;
* шырышты қабатқа тигiзетiн дәрiлiк заттардың тiтiркендiргiш әсерiн
жұмсарту мүмкiндiгi;
* балалар iс-тәжiрибесiнде эмульсияларды қолдану тиiмдiлiгi;
* бiр дәрiлiк түрге бiр-бiрiнде араласпайтын сұйықтықтарды бiрiктiру
мүмкiндiгi.
Эмульсиялардың кемшiлiктерi:
* агрегаттық тұрақсыздығы;
* дәрiхана жағдайында технологиясының қиындығы.
Эмульсиялардың ерекшелiктерi:
* өсiмдiк майы мен судың бiрдей мөлшерiн араластыру кезiнде, бiр мезгiлге
эмульсиялардың екi типiн (МС және СМ) алу мүмкiндiгi;
* диспергирлеу процесiн бiтiрген соң, екi сұйықтық бiрден екi фазаға
бөлiнiп кетедi. Тұрақсыздық;
* тұрақты эмульсия алу үшiн, ... жалғасы
Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.
Ұқсас жұмыстар
Пәндер
- Іс жүргізу
- Автоматтандыру, Техника
- Алғашқы әскери дайындық
- Астрономия
- Ауыл шаруашылығы
- Банк ісі
- Бизнесті бағалау
- Биология
- Бухгалтерлік іс
- Валеология
- Ветеринария
- География
- Геология, Геофизика, Геодезия
- Дін
- Ет, сүт, шарап өнімдері
- Жалпы тарих
- Жер кадастрі, Жылжымайтын мүлік
- Журналистика
- Информатика
- Кеден ісі
- Маркетинг
- Математика, Геометрия
- Медицина
- Мемлекеттік басқару
- Менеджмент
- Мұнай, Газ
- Мұрағат ісі
- Мәдениеттану
- ОБЖ (Основы безопасности жизнедеятельности)
- Педагогика
- Полиграфия
- Психология
- Салық
- Саясаттану
- Сақтандыру
- Сертификаттау, стандарттау
- Социология, Демография
- Спорт
- Статистика
- Тілтану, Филология
- Тарихи тұлғалар
- Тау-кен ісі
- Транспорт
- Туризм
- Физика
- Философия
- Халықаралық қатынастар
- Химия
- Экология, Қоршаған ортаны қорғау
- Экономика
- Экономикалық география
- Электротехника
- Қазақстан тарихы
- Қаржы
- Құрылыс
- Құқық, Криминалистика
- Әдебиет
- Өнер, музыка
- Өнеркәсіп, Өндіріс
Қазақ тілінде жазылған рефераттар, курстық жұмыстар, дипломдық жұмыстар бойынша біздің қор #1 болып табылады.
Ақпарат
Қосымша
Email: info@stud.kz