Антибиотиктер. Басқа топтағы бактерияға қарсы антибиотиктер
І.Кіріспе ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... .3
ІІ.Әдебиетке шолу ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... 5
ІІІ.Негізгі бөлім
3.1. Пенециллин тобындағы антибиотиктер ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ...9
3.2. Жартылай синтетикалық пенициллиндер ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... .10
3.3. 3.3. Грибоктарға қарсы антибиотиктер ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ...17
3.4. 3.4. Басқа топтағы бактерияға қарсы антибиотиктер ... ... ... ... ... ... ..20
ІV. Қорытынды ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ...22
V. Пайдаланылған әдебиеттер ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ..24
ІІ.Әдебиетке шолу ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... 5
ІІІ.Негізгі бөлім
3.1. Пенециллин тобындағы антибиотиктер ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ...9
3.2. Жартылай синтетикалық пенициллиндер ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... .10
3.3. 3.3. Грибоктарға қарсы антибиотиктер ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ...17
3.4. 3.4. Басқа топтағы бактерияға қарсы антибиотиктер ... ... ... ... ... ... ..20
ІV. Қорытынды ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ...22
V. Пайдаланылған әдебиеттер ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ..24
Антибиотиктер деп бактерияға қарсы, көбінесе грибок ауруларына қолданылатын дәрілер. Антибиотиктердің емдік құндылығы, негізінен алғанда, мынадай көрсеткіштермен сипатталады: әсер ету мехпнизмі, әсер ету типі және әсер ету спектрі. Антибиотиктердің алуан түрлі әсер ету механизмі бар. алайда, негізінен алғанда, бактериалдық нуклеин қышқылын немесе әртүрлі деңгейдегі бактерия белоктарының синтезін күйзелтеді. Әсер ету типі бойынша бактериостаттық (өсуін тоқтатушы) және бактерицидтік (құртушы) препараттар. Әсер ету спектрі бойынша кең және тар спектрлі препараттар.
Антибиотиктердің классификациясын беру үшін олардың 4 қасиеттеріне сүйенген жөн:
• Химиялық құрылыстарына;
• Шығу тегіне;
• Әсер ету бағытына;
• Әсер ету механизміне;
• Шығу тектеріне қарай 4 топқа бөлінеді:
1. Саңырауқұлақтартардың туындылары. Сәулелі саңырауқұлақтардан – пенициллиндер, цефалоспроиндер; актиномициттерден – аминогликозидтер;атрептомицеттерден – тетрациклиндер, макролидтер стрептомицин, полиендер;
2. Бактериядан алынатын антибиотиктер – полипептидтер;
3. Өсімдіктерден алынатын антибиотиктер – полипетидтер;
4. Жануарлардың тіндерінен алынатын антибиотиктер – экмолин, интерферон, әртүрлі сұйықтар, лизоцим.
Әсер ету бағытына қарай:
1. Микробтарға қарсы әсер ететін антибиотиктер;
2. Микроорганизмдарға қарсы әсер ететін антибиотиктер;
3. Ісіктерге қарсы белсенді антибиотиктер;
4. Тоғышаларға қарсы әсер ететін антибиотиктер.
Биохимиялық әсерлерінің механизмдеріне байланысты антибиотиктерді 6 топқа бөледі:
Антибиотиктердің классификациясын беру үшін олардың 4 қасиеттеріне сүйенген жөн:
• Химиялық құрылыстарына;
• Шығу тегіне;
• Әсер ету бағытына;
• Әсер ету механизміне;
• Шығу тектеріне қарай 4 топқа бөлінеді:
1. Саңырауқұлақтартардың туындылары. Сәулелі саңырауқұлақтардан – пенициллиндер, цефалоспроиндер; актиномициттерден – аминогликозидтер;атрептомицеттерден – тетрациклиндер, макролидтер стрептомицин, полиендер;
2. Бактериядан алынатын антибиотиктер – полипептидтер;
3. Өсімдіктерден алынатын антибиотиктер – полипетидтер;
4. Жануарлардың тіндерінен алынатын антибиотиктер – экмолин, интерферон, әртүрлі сұйықтар, лизоцим.
Әсер ету бағытына қарай:
1. Микробтарға қарсы әсер ететін антибиотиктер;
2. Микроорганизмдарға қарсы әсер ететін антибиотиктер;
3. Ісіктерге қарсы белсенді антибиотиктер;
4. Тоғышаларға қарсы әсер ететін антибиотиктер.
Биохимиялық әсерлерінің механизмдеріне байланысты антибиотиктерді 6 топқа бөледі:
V. Қолданылған әдебиеттер тізімі.
1. Сағатов. К. С. Биохимия – Алматы-Білім.2008
2. Шоқанова Н.Қ. Микробиология - алматы-Сенат. 1997
3. Соколов В.Д. Клиническая фармакология – М:Колос. 2003
4. Мозгов Е.И. Фармакология. – М:Агропромизда. 1985
5. Сағатов К.С. Биохимиялық химия практикумы –Алматы1992
6. Қайыржанов К.Қ. Жануарлар биохимиясы – Алматы- 1993
7. Қожанов К.Қ. Ветеринариялық фармакология – Алматы 2007
8. Ноздрин Г.А. Клиническая фармакология - М: Колос. 2003
9. Михайлов И.Б. Клиническая формакология – Санкт-Петербур. 1998
10. Соколов В.Д., Рабинович М.И., Горшков И.Г., Ноздрин Г.А. и др. Фармакология М:Колос 2000
11. Уша.Б.В., Жуленко В.Н., Волков О.И. Фармакология. М: Колос С, 2006.
12. Малдәрігерлік фармакология . Алматы: ҚазМҒЗИ. 2000
Рысс.С.М. , Витамины – М:1963
13. Комов В.П. – Биохимия: Учебник для вузов. 1978.
14. Сейтембеков А.Ж. – Биологиялық химия – Алматы: 1994.
15. Лиходий С.С. – Биохимиялық химия – Алматы: Білім, 1994.
16. Жуленко В.Н. – Ветеиранрия токсикология, М: Колос, 2002.
17. Хмельницкий.Г.А.–Ветеринария токсикология,М:Колос,
18. Березов Т.Т., Коровкин Б.М. – Биохимия, -М:1983
19. Харкевия А.Д. – Фармакология , - М.:Медицина, 2002.
20. Комов П.В., Шведова В.Н. – Биохимия, - М.: 2004.
21. Сейітов З. – Бтологиялық химия, - Алматы, 1992.
22. Атаева.Г.М. – Биологиядан кіші практикум, 2002.
23. Жатқанбаев Ж.Ж., - Битехнология.: Оқулық, 2009.
24. Омарқожаев,Н.,- Мал азықтандыру,А.:Қайнар,1998.
1. Сағатов. К. С. Биохимия – Алматы-Білім.2008
2. Шоқанова Н.Қ. Микробиология - алматы-Сенат. 1997
3. Соколов В.Д. Клиническая фармакология – М:Колос. 2003
4. Мозгов Е.И. Фармакология. – М:Агропромизда. 1985
5. Сағатов К.С. Биохимиялық химия практикумы –Алматы1992
6. Қайыржанов К.Қ. Жануарлар биохимиясы – Алматы- 1993
7. Қожанов К.Қ. Ветеринариялық фармакология – Алматы 2007
8. Ноздрин Г.А. Клиническая фармакология - М: Колос. 2003
9. Михайлов И.Б. Клиническая формакология – Санкт-Петербур. 1998
10. Соколов В.Д., Рабинович М.И., Горшков И.Г., Ноздрин Г.А. и др. Фармакология М:Колос 2000
11. Уша.Б.В., Жуленко В.Н., Волков О.И. Фармакология. М: Колос С, 2006.
12. Малдәрігерлік фармакология . Алматы: ҚазМҒЗИ. 2000
Рысс.С.М. , Витамины – М:1963
13. Комов В.П. – Биохимия: Учебник для вузов. 1978.
14. Сейтембеков А.Ж. – Биологиялық химия – Алматы: 1994.
15. Лиходий С.С. – Биохимиялық химия – Алматы: Білім, 1994.
16. Жуленко В.Н. – Ветеиранрия токсикология, М: Колос, 2002.
17. Хмельницкий.Г.А.–Ветеринария токсикология,М:Колос,
18. Березов Т.Т., Коровкин Б.М. – Биохимия, -М:1983
19. Харкевия А.Д. – Фармакология , - М.:Медицина, 2002.
20. Комов П.В., Шведова В.Н. – Биохимия, - М.: 2004.
21. Сейітов З. – Бтологиялық химия, - Алматы, 1992.
22. Атаева.Г.М. – Биологиядан кіші практикум, 2002.
23. Жатқанбаев Ж.Ж., - Битехнология.: Оқулық, 2009.
24. Омарқожаев,Н.,- Мал азықтандыру,А.:Қайнар,1998.
Кіріспе
Антибиотиктер.
Антибиотиктер деп бактерияға қарсы, көбінесе грибок ауруларына
қолданылатын дәрілер. Антибиотиктердің емдік құндылығы, негізінен алғанда,
мынадай көрсеткіштермен сипатталады: әсер ету мехпнизмі, әсер ету типі және
әсер ету спектрі. Антибиотиктердің алуан түрлі әсер ету механизмі бар.
алайда, негізінен алғанда, бактериалдық нуклеин қышқылын немесе әртүрлі
деңгейдегі бактерия белоктарының синтезін күйзелтеді. Әсер ету типі бойынша
бактериостаттық (өсуін тоқтатушы) және бактерицидтік (құртушы) препараттар.
Әсер ету спектрі бойынша кең және тар спектрлі препараттар.
Антибиотиктердің классификациясын беру үшін олардың 4 қасиеттеріне
сүйенген жөн:
Химиялық құрылыстарына;
Шығу тегіне;
Әсер ету бағытына;
Әсер ету механизміне;
Шығу тектеріне қарай 4 топқа бөлінеді:
Саңырауқұлақтартардың туындылары. Сәулелі саңырауқұлақтардан –
пенициллиндер, цефалоспроиндер; актиномициттерден –
аминогликозидтер;атрептомицеттерден – тетрациклиндер, макролидтер
стрептомицин, полиендер;
Бактериядан алынатын антибиотиктер – полипептидтер;
Өсімдіктерден алынатын антибиотиктер – полипетидтер;
Жануарлардың тіндерінен алынатын антибиотиктер – экмолин, интерферон,
әртүрлі сұйықтар, лизоцим.
Әсер ету бағытына қарай:
Микробтарға қарсы әсер ететін антибиотиктер;
Микроорганизмдарға қарсы әсер ететін антибиотиктер;
Ісіктерге қарсы белсенді антибиотиктер;
Тоғышаларға қарсы әсер ететін антибиотиктер.
Биохимиялық әсерлерінің механизмдеріне байланысты антибиотиктерді 6
топқа бөледі:
Микроорганизмдердің торшаларының қабырғаларының өткізгіштігін тежейтін
антибиотиктер – пенициллиндер, цефалоспроиндер;
Белоктың синтезін тежейтін антибиотиктер – тетрациклиндер, аминогликозидтер
және макролидтер.
РНК-ның синтезін тежейтін антибиотиктер – рифампицин, оливомицин;
ДНК-ның синтезін тежейтін антибиотиктер – рубомицин;
Мембрана белсенді антибиотиктер – нистатин, полимиксин;
Дем алу процессін тежейтін антибиотиктер – натулин. Сонымен қатар кең және
тар спектрлі антибиотиктер болып бөлінеді. Тар спектрлі антибиотиктер тек
Грамм оң микроорганизмдерге ғана, ал кең спектрлі антибиотиктер Грамм оң
және Грамм теріс микроорганизмдерге қатарынан әсер етеді.Микроорганизмдерге
әсер ететін антибиотиктердің құрамындағы биологиялық белсенді заттар. Ол
заттардың белсенділігі әсер бірлігімен (ӘБ) белгіленеді. Әсер бірлігіне
антибиотиктердің стандартты штаммды өлтіретін ең төменгі мөлшері алынады.
Антибиотиктердің терапевтік-профилактикалық тиімділігі олардың
төмендегідей оңды қасиеттеріне тікелей байланысты:
Микроорганизмдерге таңдамалы түрде әсер етуі;
Токсиндерді бейтараптауы;
Аз дозасының өзінің тиімділігі;
Тиімділігінің жылдам білінуі;
Белсенділігінің микроорганизмнің сұйықтарында сақталуы;
Микроорганизмге улылығының төмендігі;
Организмнің қорғаныс күшін белсндендіруі;
Топтап емдеу әдісімен қолданудың мүмкіншілігі;
II.Әдебиетке шолу
Антибиотиктер (грекше anti – қарсы, bios – өмір) – өте аз
концентрацияда микро және тоғышалар организмін таңдаулы түрде жоятын,
әртүрлі организмдердің (саңырауқұлақтар, бактериялар, жануарлар,
өсімдіктер) өмір сүру барысында өндіретін биологиялық белсенді заттар.
Антибиотикалық заттарды қолдану өте ертеде басталған. Осыдан 3500 жыл бұрын
Қытайда көгерген ірімшік, кейіннен көгерген нан іріңді жараларды емдеу үшін
қолданылғаны туралы деректер бар. Антибиотиктердің ашылуына жуықтап келген
орыс ғалымы А.Г.Полотебнов (1872 ж) айтуы бойынша пенициллиум
саңырауқұлағының спорының көгінен дайындалған ұнтақпен іріңді жараны
емдеуге болады.
Бірақ, антибиотик эрасы және антибиотикотерапия А.А.Флемингтің
есімімен байланысты. Оның айтуы бойынша (1929 ж) пенициллиум көгінен
алынған зат микробтарға қарсы әсер етеді. Ол затты тәжірибие жүзінде іске
асыру үшін одан кейін де ондаған жылдар керек болды.
1929 жылы ағылшын ғалымы А. Флеминг айтуы бойынша Penicillium notatum
саңырауқұлағының жараны іріңдетуші стафилококк бактериясының өсуі мен
көбеюін тежейді. Тек екінші Ұлы Отан соғысы жылдарында Флеминг, Флери, Чайн
және басқа ғалымдардың бірігіп жұмыс істеуінің нәтижесінде, пенициллинді
өндірістік көлемде шығару жұмысы ұйымдастырылды. Өнеркәсіптің жаңа саласы –
антибиотиктерді Пенициллиннің шипалық қасиеті – оның ауру жұқтыратын
бактериялардың өсуін және көбеюін тежеуінде.
1940 жылы бірінші рет Флори мен Чейн химиялық таза пенициллинді алды.
Ал Ресейде таза пенициллинді 1942 жылы Ермольева алды. Қазіргі кезде 4000-
нан аса антибиотикалық заттар бөлетін микроорганизмдер туралы деректер бар.
Медицина мен малдәрігерлік салада 60-қа жуық антибиотиктер қолданылады.
Олардың жаңа түрлерін іздестіру ары қарай жалғастырылуда.
“Антибиотик” термины 1942ж қабылдады, бірақ ол үшін үлкен және күрделі
зерттеулер жүргізілді. Отандық ғалымдардың бірі Н.Н Благовещенский 1890
жылдарда көкреңді талшықтарды жануарлардың организміндегі сібір жарасының
бактерияларына қарсы қолдануды ұсынды. Бұл уақытта бөлек микробтарда
антибиотикалық заттардың бар екендігін елестету сөзсіз болатын. Сол кезде
Р. Эммерих сол заттарды алуға талпыныс жасады. Көкреңді талшықтан
пиоцинозды алу қолынан келді. 1989ж Н.Ф Гамалеямен бір уақытта сол
микроорганизмнен пиоклостин алды.
Кейіннен осы мәселеге байланысты көп ашылулар жасалды, алайда аса
ерекше орынды А. Флемингтің еңбегі алды. Ол Penecillium notatum
саңырауқұлағының өмірлік азыққа әсерін көрсетті. Содан соң Х.В Флори мен
Е.Б. Чейн бірлесіп сұйықтықтан пенициллинді бөліп алды.
Антибиотиктерді зерттеуде советтік ғалымдар үлкен үлес қосты, олардың
ішінде З.В Ермальев, Г.Ф Гаузе тағы басқа. Ветеренарияда антибиотиктерді
көптеген формакологтар зерттеді, бірақ маңыздырақ зерттеулерді Н.И. Леонов,
И.Е. Мозгов, Д.М. Гелони, В.А. Фортуш, П.Д. Евдокимов, В.М. Субботин, Г.В.
Ковалев жүргізген болатын. Олардың анықтауы бойынша мүмкіндігі мол
антибиотиктерді алу үшін заттардың физико-химиялық құрамына, мөлшеріне,
дәрілік формасына, қолдану әдістеріне аса үлкен көңіл бөлу керек. Әртүрлі
антибиотиктер микроорганизмдерге бірдей әсер етпейді.
Ғалымдар барлық дерлік антибиотиктерді анықтады және олардың
көпшілігін шығара алмады. Бірақ қолданыстағы антибиотиктердің басым
көпшілігі микробтардан туындайды, және оларды биологиялық жолмен алу
синтездеп алуға қарағанда жеңіл, әрі тез және арзан.
Антибиотиктерді алған уақытта продуценттерді арнайы аппараттардың
көмегімен алу кеңінен қолданылады. Содан соң балластық шикі заттарды
тазалау жұмыстары жүргізіледі. Олар деңгейіне байланысты былай бөлінеді:
тазаланған, жартылай фабрикатталған және тазаланбаған. Кейбір жағдайларда
антибиотиктердің молекулаларын өзгертеді, яғни күрделендіреді немесе
жеңілдетеді. Бұл антибиотиктердің мүмкіндіктерін күшейтуге немесе азайтуға
мүмкіндік береді. Нәтижесінде алынған препараттарды жартылай синтетикалық
деп атайды.
Әрбір антибиотикалық топтардың өзіндік ерекшеліктері бар. Тазаланған
препараттар пайдалырақ болып келеді. Олардың құрамы тұрақты болып табылады.
Оларды ішуге болады. Тазартылмаған антибиотиктер біраз арзандау болып
келеді. Антибиотиктерден бөлек олардың құрамында басқа да формакологиялық
заттар болады. Тазартылмаған препараттардың микробтарға әсері тазартылған
препараттармен бірдей. Бұл антибиотиктердің кемшілігіне қолдану уақытының
шектеулігі мен сыртқы қолданыс үшін ғана арналғандығы жатқызылады.
Тазартылмаған препараттарды негізінен профилактикалық мақсатта
қолданады, яғни жануарлардың өсуі үшін. Жартылай фабрикаттар құрамы мен
құрылысы жағынан тазартылмаған препараттарға жақын, бірақ олардың
стандарттық және құрамында антибиотиктер көптеу болып келеді. Олардың
кейбіреуі жануарлардың қолданылса, ал екіншілері тазартылған
антибиотиктердің мақсатымен бірдей мақсатта қолданылады.
Қазіргі уақытта бірнеше мың түрлі антибиотик белгілі, бірақ қолданыста
тек 20-25 түрі ғана бар. Бұл былайша түсіндіріледі: көптеген
антибиотиктердің құрамында адам мен жануарлар үшін улы активті заттар бар.
Микробтарға қарсы әсері бар көптеген антибиотиктер бар, сондықтан ең жақсы
дегендері таңдалады.
Бұл антибиотик тобын жануарлар практикасында химиотерапевтикалық,
химиопрофилактикалық және антисептикалық құрал ретінде және жануарлардың
азығы мен стимуляторы ретінде кеңінен қолданады.
Антибиотиктердің химиотерапевтикалық және химиопрофилактикплық ортақ
әсерлері, оардың кеңінен қолданылулық негізгі себептері:
– Әсер етуінің спецификалық механизмі.
– Микробтарға қарсы анық әрі кең көрсетілген спектр және токсиндерді
залалсыздандыру.
– Аз мөлшердегі дозаның тиімділігі.
– Микроорганизмдер жағдайында белсенділіктің сақталуы.
– Емдік және профилактикалық әсердің нақты және тез орындалуы.
– Жануарлар үшін улылығының аздығы.
Микробтарға қарсы әсер етудің механизмі.
Антибиотиктерді зерттеудің алғашқы сатысында ортақ әсер ету теориясын
құруға тырысқан болатын. Бірақ бұл идея сәтсіз аяқталды. Біріншіден,
антибиотиктердің құрылысының әртүрлілігі және олардың әртүрлі реакцияларға
түсетіндігі. Екіншіден, әртүрлі антибиотиктер түрлі бағыттарда әсер етеді,
олар: бактериостатикалық, бактериолитикалық, антитокситикалық. Жануарлардың
ағзасындағы процестерді жақсартады және белсендіреді немесе бөлінген
биохимикалық процестерді бұзады.
Көп жағдайларда антибиотиктер жасушалардың структуралық пайда болуын
бұзады, тежейді. Мысалы: пенициллин микробтық қоршаулардың (обалочкалардың)
пайда болуына кедергі жасайды, осылайша жасушалардың өмірлік процесінің
ұйымдастырылуын тоқтатады.
Көптеген антибиотиктер қоздырушының құрылысын өзгертпей-ақ арнайы
бөлінген өмірлік функциясын бұзады, әлсіздендіреді. Әсіресе көп жағдайларда
тежейді (блокирует), зат алмасу процесін де тежейді тағы сол сияқты.
Осындай және де өзге микроорганизмдердің физиологиялық бұзылулар тіпті жай
метобалиттердің өзі қатты уға айнала алады.
III. Негізгі бөлім.
3.1. Пенециллин тобындағы антибиотиктер
Натрий және калий тұздарының бензилпенициллині. Бензилпенициллин көне
антибиотиктердің бірі болып саналады. Оны алғаш рет ашқан, зерттеп, бөліп
алған ағылшын микробиологы, әрі фармакологы А.Флеминг және ресейлік ғалым
З.В.Ермольев болды. Бензилпенициллинді зең саңырау құлақтарынан алады. бұл
химиялық тұрғыдан 6-аминопенициллин қышқылы туындысы, құрамында беталактам
сақинасы бар. Бұл препарат бактерицидтік типте, бірақ әсер етуі тар
спктрлі. Ол грам-оң микроорганизмдерге қатысты тиімді және грам-теріс
бактерияларға шектеулі ғана әсері бар. оның спектріне барлық кокктар, сібір
жарасы таяқшасы, клостридиялар, сіріспе, трепеном, лептоспир,
компилобактерия қоздырғыштары енеді. Пенициллин актиномицеттерге де тиімді.
Әсер ету механизмі арнайы бактериалдық пептидогликан – муреин биосинтезін
басуға негізделген. Бұл орайда клетка қабығының синтезі бұзылып, клетка
аралығындағы және қоршаған ортадағы (әсіреес митоз кезінде) осмос қысымына
төтеп бере алмайды да, бактериялдық клетка ісініп жарылады. Бактериялдық
клетканың пенициллин әсерінен жалғыз қорғанышы, оның бетолактамаз немесе
пенициллиназ ферменттерін синтездеу қабілетінде.
Фармакокинетикасы. Бензилпенициллин қарында бұзылады да (жас және арық
малдардан өзгесінде), әрі қарын-ішек жолдарында сорылмайды. Бұлшық етке
құйғаннан кейін оның ең көп концентрациясы плазмаға 30-60минутта жетіп,
құйылған дозасына қарай препарат плазмадан 30-60 минуттан кейін бөлініп
шығады. Негізі бөлініп шығатын жолы –бұйрек өзекшесінен өзгеріссіз
секрецияланады (антибиотик биотасымалдаудан өтпейді). Ескертетін жайт,
препарат қабынған қабықты біршама тез меңгереді, алайда сүйек және нерв
тканьдеріне әрең енеді. Негізінен сулы ортаға тарайды, сондықтан ұзақ
қолданғанда жиналмайды, әрі улылығы шамалы.
Малдәрігерлік практикада қолданылуы. Сезімтал флоралар қоздыратын
барлық инфекцияға қолданылады. Ерекше ескеретін жайт, препарат буаз
малдарға және бауыры қатты ауыратындарға қауіпсіз. Бүйрек ауруына тиімді,
өйткені өзгеріссіз күйінде шығады. Бұлшық етке, венаға және жұлын өзегіне
құяды (соңғы екеуінде натрий тұзы).Негізгі қосалқы әсерлері: аллергиялану
(тіпті анафилактикалық естен тану), стафилококктардың сезімталдығы мүлде
дерлік кемиді, дисбактериозда ашытқы тәрізді грибоктар өседі.
Бензипенициллиннің калий тұзы да күшті тітіркендіретін әсері бар, оны
жұлын өзегіне құйғанда асептикалық қабыну болып, кейіннен жік пайда болады.
Калий тұзын венаға құйғанда жүрек жұмысы көрсеткіштерін (жүрек бұлшық
етінің жиырылуы әсерлесуі мүмкін) және артериялық қысымды бірден кемітеді.
Феноксиаетилпеницеллин. Бұл биосинтетикалық пенициллин, қарын-ішек
жолдарында бұзылмайды. Ішектің жоғары бөлімінде сорылады. Организм
қабылдағаннан кейін алғашқы сағатта қанда ең көп мөлшерде болады.
Феноксиаетилпеницеллиннің басқадай ферма кокинетикасы бензилпенициллинге
ұқсас. Параэнтеральды енгізуді қажет етпейтін инфекциялар кезінде
антибактериалдықспектрге сәйкес қолданылады.
3.2. Жартылай синтетикалық пенициллиндер
Метициллин. Бензилпенициллинге қарағанда стафилококктарға едәуір
тиімді, алайда пневмококктарға, инфекцияларға және нейссериялар қоздыратын
ауруларға әсері бензилпенициллиннен төмендеу. Сол себепті ауру себебі
анықталмаған инфекцияларға бензилпенициллинді қолдану қажет. Метилциллинді
ішкізгенде қарынның қышқыл сөлімен бұзылады, сондықтан оны бұлшық етке
немесе ваннаға құйған жөн. Т ½ көрсеткіші 30 минут, препараттың 40% -тейі
қан белогымен байланысады, сондықтан зілді қаназдық жағдайында оның улылығы
арта түседі.
Клоксацилин, оксацилин және флукосакцилин. Аталған препараттар қарын
сөлінде шамалы бұзылады, әрі сорылуға бейім. Алайда оның сорылуына малдың
жеген азығы едәуір ықпал етеді. Сондықтан бұл препаратты аш қарында
ішкізеді. Ішкізгенде қан белогымен 95% - тейі байланысады. Әсер ету спектрі
және антибактериялдық активтілігі бойынша осы үш препарат
бензилпенициллинге ұқсас, бірақ стафилококктарға активтілігі едәуір
жоғары.Осы үш препарат азық қорытуы жолдарында едәуір жақсы сорылатындықтан
оларды сыртқы денесі арқылы құяды, сондай-ақ ішкізеді.Мал дәрігерлік
формаларында өзге, оксатициллиннің арнайы дәрілік формасы желінсауды
(мастит) емдеу үшін қолданылады: арнайы инекторға орнатылған сүртпе май
түріндегі стапенорретард. Емшекті сарқа сауғаннан және дезинфекциялағаннан
кейін желінге қолданылады. Дәріні құйғаннан кейін сүтті 60-күннен соң, етін-
21 күннен кейін пайдалануға болады.
Ампициллин. Бұл аминопенициллин туындысы, бензилпенициллинге қарағанда
грамм-оң микроорганизимдерге активтілігі шамалылау. Алайда ампициллин
пеницилиназға төзімді, әрі едәуір ауқымды спектрі бар: ол ішек
тобындағыларға активті. Ішкізгенде сорылып қан белогымен шамамен 25% -тейі
сорылады. Организмнен несеп арқылы шамалы өзгерген күйінде бөлініп шығады
(70%-тейі). Антибиотик өтте өзгермеген күйінде жиналады, сондықтан бауырдың
барлық инфекциялық ауруларына тиімді мал дәрігерлік практикада жалпы
медециналық дәрілік формадан өзге, ол желінсауға қарсы тототилин
суспензиясы препараты түрінде пайдаланылады. Емшекті сарқа сауғаннан және
дезинфекциялағаннан кейін дәріні емшек өзегіне жібереді. Сондай-ақ
препаратты жатырдың қабыну ауруын емдеу үшін қолданады. Тотоциллинді
қолданғаннан кейін сүтті 5 күннен, ал етті 3 күннен соң пайдалануға болады.
Амоксициллин. Ампицилин құрылымына жуықтау аналог. Алайда ол азық
қорыту жолында неғұрлым толық сорлады.
Мециллинам. Бұл химиялық тұрғыдан амидинопенициллиннің туындысы.
Негізінен грам-оң микроорганизмдерге активті. Пенициллиназбен бұзылады.
Қарын-ішек жолдарында сорылмайды. Бөлініп шығуы малдың жасына байланысты.
Параэнтералды қолданған кезде кәрі малдардан оның бөлініп шығуы 4 еседей
баяулайды. Препаратты зілді түрде өтетін ішек инфекцияларына қолдану
ұсынылады.
Карбенициллин. Бұл карбоксипенициллиннің туындысы. Антибактериалдық
активтілік спектрі бойынша ампициллинге ұқсас, алайда көк ірің таяқшасын
бұзаты қосымша қасиеті бар. пенициллиназбен бұзылады. Фенил эфирінің натрий
тұзы (карфенциллин) ішекте сорылып, бүйрек арқылы өзгермеген күйінде
бөлініп шығады. Алайда оның плазмадағы деңгейі жүйедегі инфекцияны тиімді
емдеуге жеткіліксіз, сондықтан жүйелік псевдомонадозада, протея және көк
ірің таяқшалары қоздыратын инфекцияларда препаратты жоғары дозада қолданады
(венаға әр 4-6 сағат сайын 5 грамға дейін жайлап құяды). Оны көбінесе
жазылуы қиынға түсетін несеп жолдарының инфекциясына қолданады.
Азлоциллин. Бұл уреидопенициллин туындысы. Бұл топтағылардың
ерекшелігі – бактерия кенересі арқылы өте алады, алайда ол пенициллиназбен
бұзылады. Бензилпленициллиннен өзгешелігі, препарат грам – оң
микроорганизмдерге, әсіресе көк ірің таяқшаларына активтілігі жоғары.
Тұтастай алғанда, әсер ету спектрі бойынша карбенициллинге жуықтау, алайда
бұдан шамамен 8 еседей активті. Препараттың 70%-тейі бүйрек арқылы, ал 30%-
тейі жолы арқылы өзгермеген күйінде бөлініп шығады. Тек венаға құды.
Цефалоспроиндер.Осы топтағы антибиотиктар 1945 жылы Сардиния
аралығындағы теңіз суының Cephalosporium саңырауқұлағынан алғаш рет бөлініп
алынған. Құрылымы пенициллинге жуықтау, бірақ жан-жақты әсер ету спектрі
өзгеше. Қазіргі кезде олар антибиотиктердің үлкен тобын құрайды, улылығы
шамалы. Пенициллиндер секілді цефалоспроиндер бактерия ферменттерімен
байланысып, клетка кенересіндегі синтезге қатысады. Сондықтан олардың
антибактериалдық әсер ету типі – бактерицидтік.Әдетте цефалоспроиндер
несептен өзгеріссіз түрінде бөлініп шығады, алайда олардың кейбіреуі, соның
ішінде цефотаксим дезатцетилді метаболиттер түзеді. Көптеген препараттары
бүйрек өзекшелерінде секреттеледі. Тек цефтазимид пен латамоксеф бүйрек
шумағы арқылы бөлініп шығады. Цефалоспроиндердің Т ½ көрсеткіші біршама
қысқа, әдетте 60 минуттан кем (цефтриаксоннан басқасы), сондықтан оларды
әдетте әр 4 сағатта құяды. Мұның ең жаңа препараттары баяу бөлініп
шығатындығымен ерекшеленеді. Цефалоспроиндердің келесі бір ерекшелігі –
олардың организмге кеңінен таралатындығында, сондықтан оларды инфекциялық
ауруларға барынша пайдаланады. Бұлар (латамоксеф және цефатоксим)
гематоэнцефалиялық бөгетті меңгереді. Цефалоспроиндер бактерияға қарсы
әсері және фармакологиялық қасиеттері бойынша буындарға жіктеледі.
Бірінші буындағы препараттар антистафилококктық активтілігімен
ерекшеленеді. Бұған жататындар: цефазолин, цефрадин, цефалородин,
цефалотин.
Екінші буындағы препараттардың антистафилококктық активтіліг, сонымен
қоса грам – оң микроорганизмдерге әсері бар. екінші буынға жататыны:
цефуроксим, цефомандол, цефокситин.
Үшінші буындағы препараттар көбінесе грам-оң микроорганизмдерге
активті, алайда стафилококктік инфекцияларға тиімсіз. Бұған жататындар:
цефотаксим, цефзулодин және латамоксеф. Сондай-ақ ішкізуге арналған
цефалоспроиндер тобы болып бөлінеді. Бұлар: цефалексин, цефрадин, цефаклор
және цефадроксил.
Мал дәрігерлік практикада қолданылуы. Цефалоспроиндер
энтеробактериялар қоздыратын несеп жолындағы инфекцияларға, тыныс
жолдарындағы жіті және созылмалы ауруларға, сепсиске, басқа да инфекциялық
ауруларға қолданылады. Инфекциялармен қатты ауырған жағдайда басқа
антибактериалдық препаратты – метронидазолды үйлестіре қолдану жақсы нәтиже
береді. Ескертетін жайт, сарғыш стафилококктарды қоздыратын инфекцияларда
цефалоспроиндеоді ұсынкға болмайды, өйткені бұл препараттардың оған
тиімділігі шамалы.
Қосалқы әсерлер. Препараттардың улылығы шамалы. Қосалқы қолайсыз
әсерлерінен атап көрсетілетіндері – аллергиялық реакциялар (анафилактикалық
естен тану да болуы мүмкін), пенициллинмен қоса болатын аллергия. Жиілігі
бойынша екінші орында – тромбоцитопения, нейтропения, интерстециалды нефрит
және бауыр функциясының бұзылуы. Емдеу курсын ұзартқан сайын (көбінесе 2
аптадан астам) қосалқы әсерлерінің жиілігі арта түседі.
Тетрациклиндер. Бұл стрептомицеттен алынатын антибиотиктер. Олар
рибосомалдық деңгейде белок синтезін күйзелтіп, тасымал РНҚ-нің
рибосомалармен әрекеттесуін болдырмайды. Ескертетін жайт, бактериялардың
активті тасымалдау жүйесі болады, ал мұның өзі тетрациклиндердің
концентрация градиентіне қарсы ... жалғасы
Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.
Антибиотиктер.
Антибиотиктер деп бактерияға қарсы, көбінесе грибок ауруларына
қолданылатын дәрілер. Антибиотиктердің емдік құндылығы, негізінен алғанда,
мынадай көрсеткіштермен сипатталады: әсер ету мехпнизмі, әсер ету типі және
әсер ету спектрі. Антибиотиктердің алуан түрлі әсер ету механизмі бар.
алайда, негізінен алғанда, бактериалдық нуклеин қышқылын немесе әртүрлі
деңгейдегі бактерия белоктарының синтезін күйзелтеді. Әсер ету типі бойынша
бактериостаттық (өсуін тоқтатушы) және бактерицидтік (құртушы) препараттар.
Әсер ету спектрі бойынша кең және тар спектрлі препараттар.
Антибиотиктердің классификациясын беру үшін олардың 4 қасиеттеріне
сүйенген жөн:
Химиялық құрылыстарына;
Шығу тегіне;
Әсер ету бағытына;
Әсер ету механизміне;
Шығу тектеріне қарай 4 топқа бөлінеді:
Саңырауқұлақтартардың туындылары. Сәулелі саңырауқұлақтардан –
пенициллиндер, цефалоспроиндер; актиномициттерден –
аминогликозидтер;атрептомицеттерден – тетрациклиндер, макролидтер
стрептомицин, полиендер;
Бактериядан алынатын антибиотиктер – полипептидтер;
Өсімдіктерден алынатын антибиотиктер – полипетидтер;
Жануарлардың тіндерінен алынатын антибиотиктер – экмолин, интерферон,
әртүрлі сұйықтар, лизоцим.
Әсер ету бағытына қарай:
Микробтарға қарсы әсер ететін антибиотиктер;
Микроорганизмдарға қарсы әсер ететін антибиотиктер;
Ісіктерге қарсы белсенді антибиотиктер;
Тоғышаларға қарсы әсер ететін антибиотиктер.
Биохимиялық әсерлерінің механизмдеріне байланысты антибиотиктерді 6
топқа бөледі:
Микроорганизмдердің торшаларының қабырғаларының өткізгіштігін тежейтін
антибиотиктер – пенициллиндер, цефалоспроиндер;
Белоктың синтезін тежейтін антибиотиктер – тетрациклиндер, аминогликозидтер
және макролидтер.
РНК-ның синтезін тежейтін антибиотиктер – рифампицин, оливомицин;
ДНК-ның синтезін тежейтін антибиотиктер – рубомицин;
Мембрана белсенді антибиотиктер – нистатин, полимиксин;
Дем алу процессін тежейтін антибиотиктер – натулин. Сонымен қатар кең және
тар спектрлі антибиотиктер болып бөлінеді. Тар спектрлі антибиотиктер тек
Грамм оң микроорганизмдерге ғана, ал кең спектрлі антибиотиктер Грамм оң
және Грамм теріс микроорганизмдерге қатарынан әсер етеді.Микроорганизмдерге
әсер ететін антибиотиктердің құрамындағы биологиялық белсенді заттар. Ол
заттардың белсенділігі әсер бірлігімен (ӘБ) белгіленеді. Әсер бірлігіне
антибиотиктердің стандартты штаммды өлтіретін ең төменгі мөлшері алынады.
Антибиотиктердің терапевтік-профилактикалық тиімділігі олардың
төмендегідей оңды қасиеттеріне тікелей байланысты:
Микроорганизмдерге таңдамалы түрде әсер етуі;
Токсиндерді бейтараптауы;
Аз дозасының өзінің тиімділігі;
Тиімділігінің жылдам білінуі;
Белсенділігінің микроорганизмнің сұйықтарында сақталуы;
Микроорганизмге улылығының төмендігі;
Организмнің қорғаныс күшін белсндендіруі;
Топтап емдеу әдісімен қолданудың мүмкіншілігі;
II.Әдебиетке шолу
Антибиотиктер (грекше anti – қарсы, bios – өмір) – өте аз
концентрацияда микро және тоғышалар организмін таңдаулы түрде жоятын,
әртүрлі организмдердің (саңырауқұлақтар, бактериялар, жануарлар,
өсімдіктер) өмір сүру барысында өндіретін биологиялық белсенді заттар.
Антибиотикалық заттарды қолдану өте ертеде басталған. Осыдан 3500 жыл бұрын
Қытайда көгерген ірімшік, кейіннен көгерген нан іріңді жараларды емдеу үшін
қолданылғаны туралы деректер бар. Антибиотиктердің ашылуына жуықтап келген
орыс ғалымы А.Г.Полотебнов (1872 ж) айтуы бойынша пенициллиум
саңырауқұлағының спорының көгінен дайындалған ұнтақпен іріңді жараны
емдеуге болады.
Бірақ, антибиотик эрасы және антибиотикотерапия А.А.Флемингтің
есімімен байланысты. Оның айтуы бойынша (1929 ж) пенициллиум көгінен
алынған зат микробтарға қарсы әсер етеді. Ол затты тәжірибие жүзінде іске
асыру үшін одан кейін де ондаған жылдар керек болды.
1929 жылы ағылшын ғалымы А. Флеминг айтуы бойынша Penicillium notatum
саңырауқұлағының жараны іріңдетуші стафилококк бактериясының өсуі мен
көбеюін тежейді. Тек екінші Ұлы Отан соғысы жылдарында Флеминг, Флери, Чайн
және басқа ғалымдардың бірігіп жұмыс істеуінің нәтижесінде, пенициллинді
өндірістік көлемде шығару жұмысы ұйымдастырылды. Өнеркәсіптің жаңа саласы –
антибиотиктерді Пенициллиннің шипалық қасиеті – оның ауру жұқтыратын
бактериялардың өсуін және көбеюін тежеуінде.
1940 жылы бірінші рет Флори мен Чейн химиялық таза пенициллинді алды.
Ал Ресейде таза пенициллинді 1942 жылы Ермольева алды. Қазіргі кезде 4000-
нан аса антибиотикалық заттар бөлетін микроорганизмдер туралы деректер бар.
Медицина мен малдәрігерлік салада 60-қа жуық антибиотиктер қолданылады.
Олардың жаңа түрлерін іздестіру ары қарай жалғастырылуда.
“Антибиотик” термины 1942ж қабылдады, бірақ ол үшін үлкен және күрделі
зерттеулер жүргізілді. Отандық ғалымдардың бірі Н.Н Благовещенский 1890
жылдарда көкреңді талшықтарды жануарлардың организміндегі сібір жарасының
бактерияларына қарсы қолдануды ұсынды. Бұл уақытта бөлек микробтарда
антибиотикалық заттардың бар екендігін елестету сөзсіз болатын. Сол кезде
Р. Эммерих сол заттарды алуға талпыныс жасады. Көкреңді талшықтан
пиоцинозды алу қолынан келді. 1989ж Н.Ф Гамалеямен бір уақытта сол
микроорганизмнен пиоклостин алды.
Кейіннен осы мәселеге байланысты көп ашылулар жасалды, алайда аса
ерекше орынды А. Флемингтің еңбегі алды. Ол Penecillium notatum
саңырауқұлағының өмірлік азыққа әсерін көрсетті. Содан соң Х.В Флори мен
Е.Б. Чейн бірлесіп сұйықтықтан пенициллинді бөліп алды.
Антибиотиктерді зерттеуде советтік ғалымдар үлкен үлес қосты, олардың
ішінде З.В Ермальев, Г.Ф Гаузе тағы басқа. Ветеренарияда антибиотиктерді
көптеген формакологтар зерттеді, бірақ маңыздырақ зерттеулерді Н.И. Леонов,
И.Е. Мозгов, Д.М. Гелони, В.А. Фортуш, П.Д. Евдокимов, В.М. Субботин, Г.В.
Ковалев жүргізген болатын. Олардың анықтауы бойынша мүмкіндігі мол
антибиотиктерді алу үшін заттардың физико-химиялық құрамына, мөлшеріне,
дәрілік формасына, қолдану әдістеріне аса үлкен көңіл бөлу керек. Әртүрлі
антибиотиктер микроорганизмдерге бірдей әсер етпейді.
Ғалымдар барлық дерлік антибиотиктерді анықтады және олардың
көпшілігін шығара алмады. Бірақ қолданыстағы антибиотиктердің басым
көпшілігі микробтардан туындайды, және оларды биологиялық жолмен алу
синтездеп алуға қарағанда жеңіл, әрі тез және арзан.
Антибиотиктерді алған уақытта продуценттерді арнайы аппараттардың
көмегімен алу кеңінен қолданылады. Содан соң балластық шикі заттарды
тазалау жұмыстары жүргізіледі. Олар деңгейіне байланысты былай бөлінеді:
тазаланған, жартылай фабрикатталған және тазаланбаған. Кейбір жағдайларда
антибиотиктердің молекулаларын өзгертеді, яғни күрделендіреді немесе
жеңілдетеді. Бұл антибиотиктердің мүмкіндіктерін күшейтуге немесе азайтуға
мүмкіндік береді. Нәтижесінде алынған препараттарды жартылай синтетикалық
деп атайды.
Әрбір антибиотикалық топтардың өзіндік ерекшеліктері бар. Тазаланған
препараттар пайдалырақ болып келеді. Олардың құрамы тұрақты болып табылады.
Оларды ішуге болады. Тазартылмаған антибиотиктер біраз арзандау болып
келеді. Антибиотиктерден бөлек олардың құрамында басқа да формакологиялық
заттар болады. Тазартылмаған препараттардың микробтарға әсері тазартылған
препараттармен бірдей. Бұл антибиотиктердің кемшілігіне қолдану уақытының
шектеулігі мен сыртқы қолданыс үшін ғана арналғандығы жатқызылады.
Тазартылмаған препараттарды негізінен профилактикалық мақсатта
қолданады, яғни жануарлардың өсуі үшін. Жартылай фабрикаттар құрамы мен
құрылысы жағынан тазартылмаған препараттарға жақын, бірақ олардың
стандарттық және құрамында антибиотиктер көптеу болып келеді. Олардың
кейбіреуі жануарлардың қолданылса, ал екіншілері тазартылған
антибиотиктердің мақсатымен бірдей мақсатта қолданылады.
Қазіргі уақытта бірнеше мың түрлі антибиотик белгілі, бірақ қолданыста
тек 20-25 түрі ғана бар. Бұл былайша түсіндіріледі: көптеген
антибиотиктердің құрамында адам мен жануарлар үшін улы активті заттар бар.
Микробтарға қарсы әсері бар көптеген антибиотиктер бар, сондықтан ең жақсы
дегендері таңдалады.
Бұл антибиотик тобын жануарлар практикасында химиотерапевтикалық,
химиопрофилактикалық және антисептикалық құрал ретінде және жануарлардың
азығы мен стимуляторы ретінде кеңінен қолданады.
Антибиотиктердің химиотерапевтикалық және химиопрофилактикплық ортақ
әсерлері, оардың кеңінен қолданылулық негізгі себептері:
– Әсер етуінің спецификалық механизмі.
– Микробтарға қарсы анық әрі кең көрсетілген спектр және токсиндерді
залалсыздандыру.
– Аз мөлшердегі дозаның тиімділігі.
– Микроорганизмдер жағдайында белсенділіктің сақталуы.
– Емдік және профилактикалық әсердің нақты және тез орындалуы.
– Жануарлар үшін улылығының аздығы.
Микробтарға қарсы әсер етудің механизмі.
Антибиотиктерді зерттеудің алғашқы сатысында ортақ әсер ету теориясын
құруға тырысқан болатын. Бірақ бұл идея сәтсіз аяқталды. Біріншіден,
антибиотиктердің құрылысының әртүрлілігі және олардың әртүрлі реакцияларға
түсетіндігі. Екіншіден, әртүрлі антибиотиктер түрлі бағыттарда әсер етеді,
олар: бактериостатикалық, бактериолитикалық, антитокситикалық. Жануарлардың
ағзасындағы процестерді жақсартады және белсендіреді немесе бөлінген
биохимикалық процестерді бұзады.
Көп жағдайларда антибиотиктер жасушалардың структуралық пайда болуын
бұзады, тежейді. Мысалы: пенициллин микробтық қоршаулардың (обалочкалардың)
пайда болуына кедергі жасайды, осылайша жасушалардың өмірлік процесінің
ұйымдастырылуын тоқтатады.
Көптеген антибиотиктер қоздырушының құрылысын өзгертпей-ақ арнайы
бөлінген өмірлік функциясын бұзады, әлсіздендіреді. Әсіресе көп жағдайларда
тежейді (блокирует), зат алмасу процесін де тежейді тағы сол сияқты.
Осындай және де өзге микроорганизмдердің физиологиялық бұзылулар тіпті жай
метобалиттердің өзі қатты уға айнала алады.
III. Негізгі бөлім.
3.1. Пенециллин тобындағы антибиотиктер
Натрий және калий тұздарының бензилпенициллині. Бензилпенициллин көне
антибиотиктердің бірі болып саналады. Оны алғаш рет ашқан, зерттеп, бөліп
алған ағылшын микробиологы, әрі фармакологы А.Флеминг және ресейлік ғалым
З.В.Ермольев болды. Бензилпенициллинді зең саңырау құлақтарынан алады. бұл
химиялық тұрғыдан 6-аминопенициллин қышқылы туындысы, құрамында беталактам
сақинасы бар. Бұл препарат бактерицидтік типте, бірақ әсер етуі тар
спктрлі. Ол грам-оң микроорганизмдерге қатысты тиімді және грам-теріс
бактерияларға шектеулі ғана әсері бар. оның спектріне барлық кокктар, сібір
жарасы таяқшасы, клостридиялар, сіріспе, трепеном, лептоспир,
компилобактерия қоздырғыштары енеді. Пенициллин актиномицеттерге де тиімді.
Әсер ету механизмі арнайы бактериалдық пептидогликан – муреин биосинтезін
басуға негізделген. Бұл орайда клетка қабығының синтезі бұзылып, клетка
аралығындағы және қоршаған ортадағы (әсіреес митоз кезінде) осмос қысымына
төтеп бере алмайды да, бактериялдық клетка ісініп жарылады. Бактериялдық
клетканың пенициллин әсерінен жалғыз қорғанышы, оның бетолактамаз немесе
пенициллиназ ферменттерін синтездеу қабілетінде.
Фармакокинетикасы. Бензилпенициллин қарында бұзылады да (жас және арық
малдардан өзгесінде), әрі қарын-ішек жолдарында сорылмайды. Бұлшық етке
құйғаннан кейін оның ең көп концентрациясы плазмаға 30-60минутта жетіп,
құйылған дозасына қарай препарат плазмадан 30-60 минуттан кейін бөлініп
шығады. Негізі бөлініп шығатын жолы –бұйрек өзекшесінен өзгеріссіз
секрецияланады (антибиотик биотасымалдаудан өтпейді). Ескертетін жайт,
препарат қабынған қабықты біршама тез меңгереді, алайда сүйек және нерв
тканьдеріне әрең енеді. Негізінен сулы ортаға тарайды, сондықтан ұзақ
қолданғанда жиналмайды, әрі улылығы шамалы.
Малдәрігерлік практикада қолданылуы. Сезімтал флоралар қоздыратын
барлық инфекцияға қолданылады. Ерекше ескеретін жайт, препарат буаз
малдарға және бауыры қатты ауыратындарға қауіпсіз. Бүйрек ауруына тиімді,
өйткені өзгеріссіз күйінде шығады. Бұлшық етке, венаға және жұлын өзегіне
құяды (соңғы екеуінде натрий тұзы).Негізгі қосалқы әсерлері: аллергиялану
(тіпті анафилактикалық естен тану), стафилококктардың сезімталдығы мүлде
дерлік кемиді, дисбактериозда ашытқы тәрізді грибоктар өседі.
Бензипенициллиннің калий тұзы да күшті тітіркендіретін әсері бар, оны
жұлын өзегіне құйғанда асептикалық қабыну болып, кейіннен жік пайда болады.
Калий тұзын венаға құйғанда жүрек жұмысы көрсеткіштерін (жүрек бұлшық
етінің жиырылуы әсерлесуі мүмкін) және артериялық қысымды бірден кемітеді.
Феноксиаетилпеницеллин. Бұл биосинтетикалық пенициллин, қарын-ішек
жолдарында бұзылмайды. Ішектің жоғары бөлімінде сорылады. Организм
қабылдағаннан кейін алғашқы сағатта қанда ең көп мөлшерде болады.
Феноксиаетилпеницеллиннің басқадай ферма кокинетикасы бензилпенициллинге
ұқсас. Параэнтеральды енгізуді қажет етпейтін инфекциялар кезінде
антибактериалдықспектрге сәйкес қолданылады.
3.2. Жартылай синтетикалық пенициллиндер
Метициллин. Бензилпенициллинге қарағанда стафилококктарға едәуір
тиімді, алайда пневмококктарға, инфекцияларға және нейссериялар қоздыратын
ауруларға әсері бензилпенициллиннен төмендеу. Сол себепті ауру себебі
анықталмаған инфекцияларға бензилпенициллинді қолдану қажет. Метилциллинді
ішкізгенде қарынның қышқыл сөлімен бұзылады, сондықтан оны бұлшық етке
немесе ваннаға құйған жөн. Т ½ көрсеткіші 30 минут, препараттың 40% -тейі
қан белогымен байланысады, сондықтан зілді қаназдық жағдайында оның улылығы
арта түседі.
Клоксацилин, оксацилин және флукосакцилин. Аталған препараттар қарын
сөлінде шамалы бұзылады, әрі сорылуға бейім. Алайда оның сорылуына малдың
жеген азығы едәуір ықпал етеді. Сондықтан бұл препаратты аш қарында
ішкізеді. Ішкізгенде қан белогымен 95% - тейі байланысады. Әсер ету спектрі
және антибактериялдық активтілігі бойынша осы үш препарат
бензилпенициллинге ұқсас, бірақ стафилококктарға активтілігі едәуір
жоғары.Осы үш препарат азық қорытуы жолдарында едәуір жақсы сорылатындықтан
оларды сыртқы денесі арқылы құяды, сондай-ақ ішкізеді.Мал дәрігерлік
формаларында өзге, оксатициллиннің арнайы дәрілік формасы желінсауды
(мастит) емдеу үшін қолданылады: арнайы инекторға орнатылған сүртпе май
түріндегі стапенорретард. Емшекті сарқа сауғаннан және дезинфекциялағаннан
кейін желінге қолданылады. Дәріні құйғаннан кейін сүтті 60-күннен соң, етін-
21 күннен кейін пайдалануға болады.
Ампициллин. Бұл аминопенициллин туындысы, бензилпенициллинге қарағанда
грамм-оң микроорганизимдерге активтілігі шамалылау. Алайда ампициллин
пеницилиназға төзімді, әрі едәуір ауқымды спектрі бар: ол ішек
тобындағыларға активті. Ішкізгенде сорылып қан белогымен шамамен 25% -тейі
сорылады. Организмнен несеп арқылы шамалы өзгерген күйінде бөлініп шығады
(70%-тейі). Антибиотик өтте өзгермеген күйінде жиналады, сондықтан бауырдың
барлық инфекциялық ауруларына тиімді мал дәрігерлік практикада жалпы
медециналық дәрілік формадан өзге, ол желінсауға қарсы тототилин
суспензиясы препараты түрінде пайдаланылады. Емшекті сарқа сауғаннан және
дезинфекциялағаннан кейін дәріні емшек өзегіне жібереді. Сондай-ақ
препаратты жатырдың қабыну ауруын емдеу үшін қолданады. Тотоциллинді
қолданғаннан кейін сүтті 5 күннен, ал етті 3 күннен соң пайдалануға болады.
Амоксициллин. Ампицилин құрылымына жуықтау аналог. Алайда ол азық
қорыту жолында неғұрлым толық сорлады.
Мециллинам. Бұл химиялық тұрғыдан амидинопенициллиннің туындысы.
Негізінен грам-оң микроорганизмдерге активті. Пенициллиназбен бұзылады.
Қарын-ішек жолдарында сорылмайды. Бөлініп шығуы малдың жасына байланысты.
Параэнтералды қолданған кезде кәрі малдардан оның бөлініп шығуы 4 еседей
баяулайды. Препаратты зілді түрде өтетін ішек инфекцияларына қолдану
ұсынылады.
Карбенициллин. Бұл карбоксипенициллиннің туындысы. Антибактериалдық
активтілік спектрі бойынша ампициллинге ұқсас, алайда көк ірің таяқшасын
бұзаты қосымша қасиеті бар. пенициллиназбен бұзылады. Фенил эфирінің натрий
тұзы (карфенциллин) ішекте сорылып, бүйрек арқылы өзгермеген күйінде
бөлініп шығады. Алайда оның плазмадағы деңгейі жүйедегі инфекцияны тиімді
емдеуге жеткіліксіз, сондықтан жүйелік псевдомонадозада, протея және көк
ірің таяқшалары қоздыратын инфекцияларда препаратты жоғары дозада қолданады
(венаға әр 4-6 сағат сайын 5 грамға дейін жайлап құяды). Оны көбінесе
жазылуы қиынға түсетін несеп жолдарының инфекциясына қолданады.
Азлоциллин. Бұл уреидопенициллин туындысы. Бұл топтағылардың
ерекшелігі – бактерия кенересі арқылы өте алады, алайда ол пенициллиназбен
бұзылады. Бензилпленициллиннен өзгешелігі, препарат грам – оң
микроорганизмдерге, әсіресе көк ірің таяқшаларына активтілігі жоғары.
Тұтастай алғанда, әсер ету спектрі бойынша карбенициллинге жуықтау, алайда
бұдан шамамен 8 еседей активті. Препараттың 70%-тейі бүйрек арқылы, ал 30%-
тейі жолы арқылы өзгермеген күйінде бөлініп шығады. Тек венаға құды.
Цефалоспроиндер.Осы топтағы антибиотиктар 1945 жылы Сардиния
аралығындағы теңіз суының Cephalosporium саңырауқұлағынан алғаш рет бөлініп
алынған. Құрылымы пенициллинге жуықтау, бірақ жан-жақты әсер ету спектрі
өзгеше. Қазіргі кезде олар антибиотиктердің үлкен тобын құрайды, улылығы
шамалы. Пенициллиндер секілді цефалоспроиндер бактерия ферменттерімен
байланысып, клетка кенересіндегі синтезге қатысады. Сондықтан олардың
антибактериалдық әсер ету типі – бактерицидтік.Әдетте цефалоспроиндер
несептен өзгеріссіз түрінде бөлініп шығады, алайда олардың кейбіреуі, соның
ішінде цефотаксим дезатцетилді метаболиттер түзеді. Көптеген препараттары
бүйрек өзекшелерінде секреттеледі. Тек цефтазимид пен латамоксеф бүйрек
шумағы арқылы бөлініп шығады. Цефалоспроиндердің Т ½ көрсеткіші біршама
қысқа, әдетте 60 минуттан кем (цефтриаксоннан басқасы), сондықтан оларды
әдетте әр 4 сағатта құяды. Мұның ең жаңа препараттары баяу бөлініп
шығатындығымен ерекшеленеді. Цефалоспроиндердің келесі бір ерекшелігі –
олардың организмге кеңінен таралатындығында, сондықтан оларды инфекциялық
ауруларға барынша пайдаланады. Бұлар (латамоксеф және цефатоксим)
гематоэнцефалиялық бөгетті меңгереді. Цефалоспроиндер бактерияға қарсы
әсері және фармакологиялық қасиеттері бойынша буындарға жіктеледі.
Бірінші буындағы препараттар антистафилококктық активтілігімен
ерекшеленеді. Бұған жататындар: цефазолин, цефрадин, цефалородин,
цефалотин.
Екінші буындағы препараттардың антистафилококктық активтіліг, сонымен
қоса грам – оң микроорганизмдерге әсері бар. екінші буынға жататыны:
цефуроксим, цефомандол, цефокситин.
Үшінші буындағы препараттар көбінесе грам-оң микроорганизмдерге
активті, алайда стафилококктік инфекцияларға тиімсіз. Бұған жататындар:
цефотаксим, цефзулодин және латамоксеф. Сондай-ақ ішкізуге арналған
цефалоспроиндер тобы болып бөлінеді. Бұлар: цефалексин, цефрадин, цефаклор
және цефадроксил.
Мал дәрігерлік практикада қолданылуы. Цефалоспроиндер
энтеробактериялар қоздыратын несеп жолындағы инфекцияларға, тыныс
жолдарындағы жіті және созылмалы ауруларға, сепсиске, басқа да инфекциялық
ауруларға қолданылады. Инфекциялармен қатты ауырған жағдайда басқа
антибактериалдық препаратты – метронидазолды үйлестіре қолдану жақсы нәтиже
береді. Ескертетін жайт, сарғыш стафилококктарды қоздыратын инфекцияларда
цефалоспроиндеоді ұсынкға болмайды, өйткені бұл препараттардың оған
тиімділігі шамалы.
Қосалқы әсерлер. Препараттардың улылығы шамалы. Қосалқы қолайсыз
әсерлерінен атап көрсетілетіндері – аллергиялық реакциялар (анафилактикалық
естен тану да болуы мүмкін), пенициллинмен қоса болатын аллергия. Жиілігі
бойынша екінші орында – тромбоцитопения, нейтропения, интерстециалды нефрит
және бауыр функциясының бұзылуы. Емдеу курсын ұзартқан сайын (көбінесе 2
аптадан астам) қосалқы әсерлерінің жиілігі арта түседі.
Тетрациклиндер. Бұл стрептомицеттен алынатын антибиотиктер. Олар
рибосомалдық деңгейде белок синтезін күйзелтіп, тасымал РНҚ-нің
рибосомалармен әрекеттесуін болдырмайды. Ескертетін жайт, бактериялардың
активті тасымалдау жүйесі болады, ал мұның өзі тетрациклиндердің
концентрация градиентіне қарсы ... жалғасы
Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.
Ұқсас жұмыстар
Пәндер
- Іс жүргізу
- Автоматтандыру, Техника
- Алғашқы әскери дайындық
- Астрономия
- Ауыл шаруашылығы
- Банк ісі
- Бизнесті бағалау
- Биология
- Бухгалтерлік іс
- Валеология
- Ветеринария
- География
- Геология, Геофизика, Геодезия
- Дін
- Ет, сүт, шарап өнімдері
- Жалпы тарих
- Жер кадастрі, Жылжымайтын мүлік
- Журналистика
- Информатика
- Кеден ісі
- Маркетинг
- Математика, Геометрия
- Медицина
- Мемлекеттік басқару
- Менеджмент
- Мұнай, Газ
- Мұрағат ісі
- Мәдениеттану
- ОБЖ (Основы безопасности жизнедеятельности)
- Педагогика
- Полиграфия
- Психология
- Салық
- Саясаттану
- Сақтандыру
- Сертификаттау, стандарттау
- Социология, Демография
- Спорт
- Статистика
- Тілтану, Филология
- Тарихи тұлғалар
- Тау-кен ісі
- Транспорт
- Туризм
- Физика
- Философия
- Халықаралық қатынастар
- Химия
- Экология, Қоршаған ортаны қорғау
- Экономика
- Экономикалық география
- Электротехника
- Қазақстан тарихы
- Қаржы
- Құрылыс
- Құқық, Криминалистика
- Әдебиет
- Өнер, музыка
- Өнеркәсіп, Өндіріс
Қазақ тілінде жазылған рефераттар, курстық жұмыстар, дипломдық жұмыстар бойынша біздің қор #1 болып табылады.
Ақпарат
Қосымша
Email: info@stud.kz