Дофаминергиялық синапстан қозудың берілуіне әсер ететін заттар



Дофамин гематоэнцефалды барьер арқылы өтпейді. Левадопа гематоэнцефалді барьер арқылы активті транспорт жолымен өтеді (мембрана арқылы ароматтық аминқышқылдарды алып жүреді). Зақымдалмаған дофаминергиялық нейрондарда левадопа дофадекорбоксилаза әсерінен дофаминге айналады, дофаминергиялық талшықтар ұшынан бөлінеді және холинергиялық нейрондардағы рецепторларда неостриатрумды стимульдейді. Нәтижесінде бұл нейрондардың активтіоігі төмендейді де паркинсонизм симптомдарының дамуына әкеледі. Леводопа – ең эффективті паркинсонға қарсы зат: брадикинезия, бұлшықеттердің ригидтілік және аз деңгейде треморды азайтады.
Леводопа ішектен активті жолмен сіңеді, ароматты аминқышқылдар үшін трансмембебрандық транспорт жүйесін пайдаланады. Белокқа бай осы тағамның әсерінен Леводопа сіңірілуін төмендетуге қабілетті. Ішек қабырғасы мен бауырда лводопа енгізілген препарпттардың 90%-дан көбі дофаминдерге айналдыруына әкелетін дофадекорбоксилаза әсерінен интенсивті метаболизмге ұшырайды. Перифериялық тіндерде түзілген дофамин миға өтпейді және жанама әсер шақырады. Леводопа бөліктері МАО және КОМТ метаболизацияға ұшырайды, нәтижесінде тек 1-3% леводопа ОЖЖ-ға түседі. Перифериялық тіндерде леводопа декорбрксилденуін тоқтату үшін гематоэнцефальді барьер арқылы Карбидопа мен Бенсеразид өткізбейтін дофадекорбоксилаза ингибиторын пайдаланады. Бұл кезде Леводопа үлкен мөлшері (10%) ми тініне түседі және өзінің әсері ететін орнына жетеді. Бұл леводопаның тағайындалған дозасын төмендетуге мүмкіндік береді. Сонымен қатар, перифериялық тіндерде дофамин түзілуінің азаюы әсерінен Леводопаның перифериялық жанама әсері азаяды.

Пән: Медицина
Жұмыс түрі:  Материал
Тегін:  Антиплагиат
Көлемі: 3 бет
Таңдаулыға:   
Дофаминергиялық синапстан қозудың берілуіне әсер ететін заттар
Дофамин гематоэнцефалды барьер арқылы өтпейді. Левадопа гематоэнцефалді барьер арқылы активті транспорт жолымен өтеді (мембрана арқылы ароматтық аминқышқылдарды алып жүреді). Зақымдалмаған дофаминергиялық нейрондарда левадопа дофадекорбоксилаза әсерінен дофаминге айналады, дофаминергиялық талшықтар ұшынан бөлінеді және холинергиялық нейрондардағы рецепторларда неостриатрумды стимульдейді. Нәтижесінде бұл нейрондардың активтіоігі төмендейді де паркинсонизм симптомдарының дамуына әкеледі. Леводопа - ең эффективті паркинсонға қарсы зат: брадикинезия, бұлшықеттердің ригидтілік және аз деңгейде треморды азайтады.
Леводопа ішектен активті жолмен сіңеді, ароматты аминқышқылдар үшін трансмембебрандық транспорт жүйесін пайдаланады. Белокқа бай осы тағамның әсерінен Леводопа сіңірілуін төмендетуге қабілетті. Ішек қабырғасы мен бауырда лводопа енгізілген препарпттардың 90%-дан көбі дофаминдерге айналдыруына әкелетін дофадекорбоксилаза әсерінен интенсивті метаболизмге ұшырайды. Перифериялық тіндерде түзілген дофамин миға өтпейді және жанама әсер шақырады. Леводопа бөліктері МАО және КОМТ метаболизацияға ұшырайды, нәтижесінде тек 1-3% леводопа ОЖЖ-ға түседі. Перифериялық тіндерде леводопа декорбрксилденуін тоқтату үшін гематоэнцефальді барьер арқылы Карбидопа мен Бенсеразид өткізбейтін дофадекорбоксилаза ингибиторын пайдаланады. Бұл кезде Леводопа үлкен мөлшері (10%) ми тініне түседі және өзінің әсері ететін орнына жетеді. Бұл леводопаның тағайындалған дозасын төмендетуге мүмкіндік береді. Сонымен қатар, перифериялық тіндерде дофамин түзілуінің азаюы әсерінен Леводопаның перифериялық жанама әсері азаяды.
Қазіргі уақытта Леводопа перифериялық дофадекорбоксилаза блокаторларымен комбинациясында шығарылады және комбинирленген препарпттар: Наком, Сигимет, Дуэллин (Леводопа және Карбидоп) және мадопар (Леводопа және Бенсеразид) құрамында болады. Препаратты тек тамақтан кйін ішке пайдаланады. Леводопа АІЖ-нан жақсы сіңіріледі. Әсері баяу (1 аптадан соң) дамиды және 1айдан соң максимумға жетеді. Леводопамен емдеу ұзақ уақыт жүргізіледі.
Леводопаны қолданғанда ортостатикалық гипотензия, тахикардия, жүрек аритмиялары туады. Олар перифериялық тіндерде дофамин түзілуі мен дофаминнің қан тамырлар мен жүрекке әсерімен байланысты.
Жиі кездесетін жанама әсерлері: дофамин стимуляциясы құсу орталығын тітркендіргенде пайда болатын жүрек айну мен құсу. Бұл әсерелер бір уақытта перифериялық дофадекорбосилаза ингибиторларын леводопамен бірге қолданғанда азаяды. Жүрек айну мен құсуды басу үшін ГЭТ арқылы өтпейтін, ... жалғасы

Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.
Ұқсас жұмыстар
Дофаминергиялық заттар жіктелуі
Дофаминергиялық заттар
Дофаминергиялық синапстан қозудың берілуіне әсер ететін дәрілік заттар
Пуринергиялық синапстарға қозудың берілуіне әсер ететін заттар
Антихолинэстеразды заттардың сипаттамасы. Холиноблокаторлар. Андреноблокаторлар
Эфферентті нерв ұштарына әсер ететін заттар
Ішек цестодоздарын емдейтін дәрілер
ОЖЖ жалпы сипаттама. Нейрон. Рефлекс доғасы, түрлері
Жүйке жүйе физиологиясы
Орталық жүйке жүйесіндегі нерв орталығының қызметтері
Пәндер