Дофаминергиялық синапстан қозудың берілуіне әсер ететін заттар

Дофамин гематоэнцефалды барьер арқылы өтпейді. Левадопа гематоэнцефалді барьер арқылы активті транспорт жолымен өтеді (мембрана арқылы ароматтық аминқышқылдарды алып жүреді). Зақымдалмаған дофаминергиялық нейрондарда левадопа дофадекорбоксилаза әсерінен дофаминге айналады, дофаминергиялық талшықтар ұшынан бөлінеді және холинергиялық нейрондардағы рецепторларда неостриатрумды стимульдейді. Нәтижесінде бұл нейрондардың активтіоігі төмендейді де паркинсонизм симптомдарының дамуына әкеледі. Леводопа – ең эффективті паркинсонға қарсы зат: брадикинезия, бұлшықеттердің ригидтілік және аз деңгейде треморды азайтады.
Леводопа ішектен активті жолмен сіңеді, ароматты аминқышқылдар үшін трансмембебрандық транспорт жүйесін пайдаланады. Белокқа бай осы тағамның әсерінен Леводопа сіңірілуін төмендетуге қабілетті. Ішек қабырғасы мен бауырда лводопа енгізілген препарпттардың 90%-дан көбі дофаминдерге айналдыруына әкелетін дофадекорбоксилаза әсерінен интенсивті метаболизмге ұшырайды. Перифериялық тіндерде түзілген дофамин миға өтпейді және жанама әсер шақырады. Леводопа бөліктері МАО және КОМТ метаболизацияға ұшырайды, нәтижесінде тек 1-3% леводопа ОЖЖ-ға түседі. Перифериялық тіндерде леводопа декорбрксилденуін тоқтату үшін гематоэнцефальді барьер арқылы Карбидопа мен Бенсеразид өткізбейтін дофадекорбоксилаза ингибиторын пайдаланады. Бұл кезде Леводопа үлкен мөлшері (10%) ми тініне түседі және өзінің әсері ететін орнына жетеді. Бұл леводопаның тағайындалған дозасын төмендетуге мүмкіндік береді. Сонымен қатар, перифериялық тіндерде дофамин түзілуінің азаюы әсерінен Леводопаның перифериялық жанама әсері азаяды.