Дәрілік заттардың әсерінің биоырғақа тәуелділігі

Пән: Медицина
Жұмыс түрі: Материал
Тегін: Антиплагиат
Көлемі: 10 бет
Таңдаулыға:

Жоспар:

1. Дәрілік заттардың әсерінің биоырғақа тәуелділігі.

2. Дәрілік заттардың өзара әсерлесуі.

3. Фармакологиялық өзара әсерлесуі.

4. Хронофармакология.

Дәрілік заттардың әсерінің биоыргаққа тәуелділігі.

Медицина практикасында бірнеше дәрілік заттардың бір уақытта жиі қолданады. Бұл кезде, олар негізгі әсердің айқындыгы мен сипатын және оның ұзақтығын өзгерте отырып, сонымен қатар жанама және уытты ықпалдарын күшейте немесе әлсірете отырып, бір-бірімен өзара әсерлесуі мумкін . Дәрілік заттардың өзара әсерлесуін келесі турде жіктеуге болады.

1. Фармакалогиялық өзара әсерлесуі.

1) Дәрілік заттардың фармакокинети қасының өзгеруіне негізделген;

2) Дәрілік заттардың фармакодинамикасының өзгеруте негізделген.

3) Дәрілік заттардың ағза ортасында химиялық және физикохимиялық өзара әсерлесуіне негізделген. ;

1. Фармацевтикалық өзара әсерлесуі.

Медицина практикасы үшін пайдалы әсерлерді күшейту немесе үйnecmipy үшін әртурлі дәрілік заттарды жұптастыруды жиірек қолданады. Мысалы, кейбір психстроптық заттарды опиоидтық анальгетиктермен қосып қолдана отырып, соңғысының ауыру сезімін басатын әсерін айтарлықтай жоғарылатуға болады. Антибактериалдық немесе санырауқұлақтарға, қарсы құрамы қабынуға қарсы стероидты заттардан тұратын препараттар бар, бұл да мақсатқа сәйкес жұптастырылғандардың қатарына жатады. Осындай мысалдар аз емес. Сонымен бірге, заттардың жұптастырғанда жағымсыз өзара әсерлесулер де пайда болуы мүмкін, ол дәpiлiк заттардың сәйкессіздігі деп белгіленеді. Сейкессіздік фармакотерепияның есердің әсерлесумен, толық; жойылуымен немесе сипатының өзгеруімен, не жанама немесе уытты әсардің күшеюімен көрінеді. Бұл екі немесе одан көп дәрілерді, қосып қолданғанда болуы мүмкін. Мысалы, дәрілік заттардың сейкессіздігі қан кету, гипогликемиялық кома, тырысулар, гипертензиялық; криз, панцитопения және басқалардың себебі болуы мүмкін. Сәйкессіздік сондай-ақ жұптастырылған препараттарды дайындау және сақтау кезінде болуы мүмкін.

Фармакологиялық өзара әсерлесу.

Фармакологиялық өзара әсерлесу 6ip заттың, қоспаның басқа компоненттерінің, фармакинетикалық, немесе фармакодинамикалық өзгертуіне байланысты болады. Фармакокинетикалық өзара әсерлесуі mүpi сіңудің биотрансформацияның, тасымалданудың, қорға жиналудың және заттардың, бipeyiнің шығарылауына бұзылуына байланысты болуы мүмкін. Фармакодинамикалық өзара әсерлесу түpi рецепторлар, жасушалар, ферменттер, мүшелер немесе физиологиялық жүйелер деңгейінде заттардың тікелей немесе жанама өзара әсерлеуінің нәтижесі болып табылады. Бұл кезде негізгі әсер сандық немесе сапалық өзгеруі мумкін. Бұдан басқа, заттардың қосып қолданғанда химялық және физико химялық өзара әсерлесу болуы мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әсерлесу mүpi, munmi заттың кезінде көріну мүмкін, ол әртурлі себептерге байланысты өзгереді. Атап айтқанда, ас қорыту жолында заттар адсорбциялаушы заттармен немесе анион алмастырушы шайырмен байланысуы, белсенді емес хелатты қосылыстар немесе комплексондар (мысалы, осы принцип бойынша тетрациклин тобының антибиотиктері meмip, кальций, магний иондарымен өзара байланысады. ) түзуі мүмкін. Өзара әсерлесудің барлық бұл түрлері дәрілік заттардың, сіңуіне кедергі жасайды және осыған сәйкес олардың фармакотерепиялық әсерлерін азайтады. Ас қорыту жолынан бір қатар заттардың, сіңуі үшін ортаның рН-ның айтарлықтай маңызы бар. Осылайша ас қорыту сөлінің реакциясын өзгерте отырып, әлсіз қышқыл және әлсіз сілтілік қосылыстарының, абсорбциясының жыламдығына және толықтығына айтарлықтай ықпал етуге болады. Иондалу дәрежесін төмендеткен кезде осындай заттардың липофильдігі жоғарылатындығы, олардың сіңуіне әкелетіні бұрын айтылған болатын.

Ас қорыту жолының перистальтикасының өзгеруі заттың сіңуіне әсерін тигізеді. Осылай, ішек перистальтикасын холиномиметиктермен жоғарылатқанда жүрек гликолизді-дигоксинніңсіңуі төмендейді перистальтиканы азайтатын холиноблоктар -атропин дигоксиннің оңтайлы сіңуіне әкеледі. ішектің, шырышты қабаты арқылы олардың, тасымалдануы деңгейіне заттардың өзара әсерлесуінің мысалдары белгілі '(мысалы; барбитураттар саңырауқұлақтарға қарсы зат -гризеофульвиннің сіңуін азайтады) .

Ферменттер белсенділігінің тежелуі де сіңірілуге әсер emyi мүмкін. Эпилепсияга қарсы препарат дифенин фолатдеконъюгазаны тежейді және ас тағамдарынан фолий қышқылының сіңуін бұзады. Нәтижесінде фолий қышқылының жетіспеушілігі дамиды.

Кейбір заттар (алмагель, вазелин майы) ас қорыту жолының шырышты қабатының бетінде қабат түзеді, ол дәpлік заттың сіңуін біршама қиындатуы мумкім.

Заттардың өезара әсерлесуі олардың қан белоктарымен тасымалдануы (байланысуы ) кезеңінде болуы мүмкін . Бұл кезде бip зат, қанның сарысу белогымен біріккен басқаны ығыстыруы мүмкін. Мысалы, қабынуға қарсы препараттар индометацин және бутадион қан сарысу белогымен біріккен кешеннен тікелей емес антикоагулянттардан (кумарин тобын) босатады. Бұл бос антикоагулянттардың концентрациясын жоғарылатады және қан кетуінее әкелуі мумкін. Осы ұқсас принцип бойынша бутадион және салицилаттар қанда бос гипогликемиялық заттардың (бутамид сияқты) концентрациясын жоғарылатады және гипогликемиялық кома шақыруы мүмкін. Кейбір дәрілік заттар биотрансформация деңгейінде өзара есерлесуге қабілетті. Бауырдың микросомалдық ферменттердің белсенділігін (өндірілуін) жоғарылататын препараттар (фенобарбитал, дифенин, гризеофульфин және басқалар) бар. Соңғылардың әсер emyi кезінде көптеген заттардың биотрансформацясы қарқындырақ жүреді және бұл Kөpiнicmep ферменттерді өндipeтіндердi тек жоғарғы мөлшерде және жеткілікті ұзақ уақыт қоллданғанда ғана айтарлықтай анық көрінеді.

Дәрілік заттардың өзара әсерлесуі микросомалық және микросомалдық емес ферменттерге тежегіш әсер етуте байланысты болуы мүмкін. Ксантиноксидазаның тежегіші, подаграға қарсы препарат-аллопуринол белгілі, ол ісікке қарсы зат меркаптопуриннің улылығын жоғарылатады (оның қан түзілуіне тежегіш әсерін кушейтеді) . Маскүнемдікті емдеуде қолданылатын тетурам. тежейді және этил спиртінің метаболизмін бұза отырып, оньң уытты әcepiн жоғарылатады.

Заттардың жұптастырып қолданғанда, дәрілік заттардың шығарылуы да айтарльқтай өзгеруі мүмкін. Бүйрек өзекшелерінде әлсіз қышқыл және әлсіз сілтілік қосылыстарының реабсорбциялау, біріншілік зәрдің рН мәніне mәyeлдi болатыны бұрын да айтылған. Оның реакциясын өзгерте отырып, заттың иондалу дәрежесін жоғарылатуға немесе азайтуга болады. Ол аз болған сайын, заттың липофилдігі жоғары болады және бүйрек өзекшелерімен оның реабсорбциялану да соншама қарқынды жүреді. Әрине көп иондалған заттар нашар реобсорбцияланады және көп дережеден зәрмен бөлінеді. Зәрдің сілтілігін арттыру үшін натрий гидрокарбонаты қолданылады, ал қышқылдығын арттыру үшін -аммоний хлориді (осыған ұқсас әсер ететін басқа препараттар да бар) . Дәрілік заттардың жұптастырып қолданғанда бүйрек өзекшелерінде олардың секрециялануы бұзылуы мүмкін. Атап айтқанда, пробенецид бүйрек өзекшелерінде пенициллиндердің секрециялануын тежейді, сонымен қатар олардың антибактериалдық әсерін ұзартады.

Заттар өзара әсерлескен кезде, олардың фармакокинетикасының бір уақытта бірнеше кезеңдердің өзгеру мүмкіндігін ескерген жөн (мысалы, барбитураттар неодикумариннің сіңуіне әсер етеді) .

Заттардың өзара әсерлесуінің фармакодинамикалық mүpi, олардың фармакодинмикалық турі, олардың фар амкодинамикалық ерекшеліктеріне негізделген өзара әсерлесуін көрсетеді. Егер өзара әсерлесу рецептор деңгейінде жүзеге асатын болса, онда ол негізінен әртүрлі munmi рецепторлардың агонистеріне және антагонистеріне қатысты болады. Бұл кезде, бip қосылыс басқаның әсерін күшейтуі немесе әлсіретуі мүмкін. Синергизм жағдайында заттың өзара әсерлесуі соңғы әсердің күшеюімен қатар жүреді.

Дәрілік заттың синергизмі әсердің жәй қосындысымен немесе күшеюімен көрінеді. Қосынды әсер әрбір компонеттің әсерін жәй қосқанда байқалады (мысалы, наркозға арналған заттар өзара осылай әсерлеседі) . Егер екі затты енгізгенде жалпы әсері екі заттың қосынды әсернен жоғары болса (кейде өте жоғары), бұл күшейтілгені жөнінде мәлімдейді (мысалы, антипсихотикалық препараттар наркозға арналған заттардың әсерін күшейтеді) .

Синергизм тікелей екі қосылыста бip сустратқа әсер етсе) немесе жанама (олардың әсері әр жерде орналасқанда) болуы мумкін. Бір заттың қандай да бip дәрежеде басқанын әсерін азайтатын қабілетін антагонизм деп атайды. Синергизммен ұқсастығы бойынша тікелей немесе жанама антагонизмге (рецептор деңгейінде өзара әсерлесу сипаты жөінде жоғарыны қара) бөледі.

Сонымен қатар, синергоантагонизм деп аталатындарға бөледі бұл кезде біріктірілген заттардың кейбip әсерлері күшейеді, ал басқалары әлсірейді. Мысалы, альфа -Адреноблокаторлардың әcepi кезінде адренальиннің тамырлардың, альфа адренорецепторларына ынталандыргыш ecepi азаяды, ал бетта -адренорецепторларға - айқындау бола түceді.

Ағза ортасында заттардың химиялық және физико химиялық өзара әсерлесуін дәрілік заттардың көп мөлшерін енгізгенде немесе жедел уланғанда өте жиі қолданды. Мысалы. ас қорыту жолынан заттың ciңyiн қиындататын адсорбциялаушы заттардың қaбілemi бұрын ескертілген болатын. Антикоагулянт гепаринді артық мөлшерде енгізгенде оның антидоты- протамин сульфатын тағайындайды, ол электростатикальқ өзара әсерлесу арқылы гепаринді инактивациялайды. Бұл физико химиялық өзара әсерлесудің мысалдары.

Комплексондардың түзілуі химиялық өзара әсерлесудің мысалы болып табылады. Атап айтқанда, қышқылының динатри тұзы кальций иондарын; қорғасын, сынап, кадмий, кобальт, уран иондарын - тетацин - кальций; пенициламин-мыс, сынап, қоргасын, meмip, кальций иондарын байланыстырады.

Сонымен, заттардың фармакалогиялық өзара мүмкіндіктері сан алуан.

Физиологиялық қызмет ушін тәуліктік ырғактың маңызды мәні бар. Сергектік пен ұйқының ауысуы жүйке жүйесі мен эндокриндік бездердің белсенділігіне және оған сәйкес басқа мүшелер мен жүйелердің жағдайына айтарлықтай ықпалын тигізетіні жалпыға мәлім. Бұл өз кезегінде ағзаның әpmүpлi заттарға сезімталдығымен көрінеді. Фармакологиялық әсердің тәуліктік периодизмге тәуелділігін зерттеу, хронофармакология деп аталған жаңа бағытты негізгі мәселелердің бірі. Соңғыға да және хронофармакинетиканы да жатқызады.

... жалғасы

Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.