Төмен молекулалары дәрігерлік заттардың полимерлі туындылары

Пән: Химия
Жұмыс түрі: Реферат
Тегін: Антиплагиат
Көлемі: 9 бет
Таңдаулыға:

әл - Фараби атындағы Қазақ Ұлттық университеті

химия факультеті

Тақырыбы: Төмен молекулалары дәрігерлік заттардың полимерлі туындылары

Орындаған : Сұлтанбек Ұ.

Тексерген : Қаржаубаева р.

Алматы 2008ж

Мазмұны

1. Полимер-дәрілік заттың әсерінің пролонгаторлары.

2. Табиғи полимерлер негізіндегі пролонгаторлар.

3. Синтетикалық полимерлер негізіндегі пролонгаторлар.

4. Полимерлі дәрілік қабыршақтарды алу.

5. Альгинатты микробөлшектерді алу.

6. Полимерлі гельдерді алу.

Полимер-дәрілік заттың әсерінің деп дәрілік заттың организмде болу уақытын өсіретін қосымша заттарды айтамыз. Пролонгирлеуші әсері бар дәрілік құрал деп - терапевтикалық әсерін ұзартатын арнайы дәрілік формадағы дәрілік заттар. Пролонгатор ретінде әр түрлі синтетикалық және табиғи полимерлерді қолданады. Олар дәрілік формаларды алуда маңызды қакиеттің бірі болып табылады . Медициналық практикаға полимер-пролонгаторлардың енуі жаңа дисциплинааралық ғылым облысы медико-биологиялық полимерлер химиясының қарқынды дамуымен байланысты. Химия мен медицинадан туындаған бұл перспективті ғылым полимерлерді зерттей отырып, олардың адам ағзасына жаңа ішкі құрылыстар мен тканьдер жасауға және пролонгирлеуші және бақыланатын емдік қасиеті бар жоғары эффективті дәрілік формалар жасауда қолданылады. Медицинада дәрілік заттарға пролонгатор ретінде қолданылатын полимерлерге үлкен талаптар қойылады (биоұқсастық, суда немесе физиологиялық ерітіндіде еруі қажет, организмнен толығымен шығуы керек, және тағы басқалар ), сондықтан полимердің барлығын қолдана алмаймыз. Мұндай қасиеттерге ие болатын полимерлер қатарына, әр түрлі полисахаридті табиғи полимерлер (целлюлоза туындылары, альгинат қышқылы және т. б. ) және синтетикалық полимерлер поливинилпирролидин мен поливинил спирті жатады.
Табиғи полимерлер негізіндегі пролонгаторлар. Дәрілік формалардың технологиясында полисахарид негізіндегі табиғи полимерлер көптеп қолданатыны целлюлоза, пектин және альгинаттар. Бұл полимерлер физиологиялық инертті, гирофобты, суда жақсы ериді, көп кездеседі және арзан. Пролонгаторлар көптеген дәрілік формаларға ашытқы немесе разрыхлителей ретінде, мазьдерге негіз болатын, табиғи полимерлер қосымша компонент ретінде қолданыс тапты. Эффективті пролонгатордың ішінде метилцеллюлозаны (МЦ) атап өтуге болады. Ол целлюлоза мен метил спиртінің жай эфирі болып келеді. МЦ-ны сілтілік целлюлозаға 125-1400С және 1, 0-1, 2Мпа қысымда метилхлоридінің әсерінен түзіледі. МЦ-ның құрамындағы метокси тобының шекті концентрациясы 45, 6% жоғары болмайды, бұл дегеніміз 300 орынбасу дәрежесіне тең. МЦ-ның пролонгирлеуші қасиеті оның молекуласының дәрілік затпен сутектік, ван-дер-ваальстық және т. б. әлсіз байланыстармен қосылуына байланысты. Дәрілік заттың катионы целлюлозаның эфирлі немесе гидроксил тобымен қосылғанда ион-дипольді байланыс, ал дәрілік заттың көміртегі атомымен МЦ-ның сызықты буынымен гидрофобты байланыс түзеді. МЦ-ның судағы ерітіндісі сорбциялық, эмульгирлеуші, диспергирлеуші, жұғу және адгезиялық қасиеттерге ие. МЦ фармацеяның практикасында дәрілік заттың пролонгаторы, мазьдардың стабилизаторы, сұйық суспензия дайындауда стабилизатор және эмульгатор, пилюль мен таблетокка үшін диспергирлеуші агент ретінде қолданады. Табиғи полисахаридтер өкіліне жататын тағы бір эффективті пролонгатор гликол қышқылы мен целлюлозаның жай эфирінің натрий тұзынан тұратын (КМЦ-Na) болып табылады. Оны целлюлозаға монохлорсірке қышқылын немесе оның натрий тұзын қосу арқылы аламыз. Натрий - КМЦ-ның орынбасу дәрежесі реагенттердің алынған қатынасына байланысты. КМЦ-Na салқын және ыссы суда, 50% этанол ерітіндісінде ериді. Ол тұтқыр сулы ерітінді түзеді. Сулы ерітінділерінде полиэлектролит болып келеді және коллоидтың қасиеттерге ие болады. КМЦ-Na колоидты электролит секілді болғандықтан, оған да ионды реакциялар тән. Фармацевтиканың практикасында КМЦ-Na-ды көз тамшыларына және инъекционды ерітінділерге пролонгатор, эмульгатор, стабилизатор және мазьдер мен эмульсиялар үшін формотүзгіш ретінде қолданылады [12] . Медициналық практикада пролонгатор ретінде декстран кең қолданылады. Ол 1, 2- және 1, 4-байланыспен стабилизденген 1, 6-альфа-гликозидьі бактериалды полисахарид. [13] жұмыста декстранды шокқа қарсы қан орнына қолданылатын«Полиглюкин» және «Реополиглюкин» алуда пайданылады. Декстранның емдік эффектісі оның коллоидты-осмотикалық және пайдаланылатын ерітіндінің тұтқырлығына және де капиллярные сосудықа өтуімен байланысты. Декструн глюкозидпен ферментативті биодеструкцияға түседі, соның әсерінен оның молекулалық массасы азаяды және бауырдан шығуы жеңілдейді. Полисахарид негізді пролонгаторлардың тағы бір өкілі пектин витамині немесе пектинді заттар. Пектинді заттар полисахаридтер, оның молекуласы 1-4-гликозид байланыспен байланысқан D-галактурон қышқылының қалдығынан тұрады. Пектин биологиялық маңызды қасиеттердің комплексінен тұрады, мысалы, медицинада гемостатикалық қасиеті үшін, жарақатты жазатын, антимикробты қасиеттері үшін қолданылады. Сонымен қоса пектин дәрілік заттың пролонгаторы ретінде, мазьдер мен сироп үшін негіз болтын қосылыс. Пролонгирленген эффектісі бар негізі пектин болатын туберкулезға қарсы изониазиад препаратының полимерлі формалары жұмыста көрсетілген.
Синтетикалық полимерлер негізіндегі пролонгаторлар.

Синтетикалық полимер - пролонгаторлар арасында поливинилпирролидон (ПВП) кең таралған. ТМД-да ПВП негізінде 2 препарат шығарылады: плазмозаменитель «Гемовинил» және дезинтоксикаттар «Гемодез». І-шісі ПВП-ның 3, 5% орташа молекулярлық полимер, ал екінші - 6% төменгі малекулалық ерітіндісі. Пролонгирлеу мақсатында ағзада дәріде ұстау және полимердің ұзақ болуын қамтамасыз ететін молекулалық массасы 15 000 - 40 000, полимер қолдану қажеттігі анықталған.

Синтетикалық полимерлердің ішінде тағы бір тиімді пролонгатор поливинил спирті (ПВС) болып табылады. Ол гидроксил тобы бар алифатикалық қатардың синтетикалық полимеріне жатады. Оны көбіне сілтілік натр ерітіндісін метил спиртіндегі ПВА ерітіндісіне әсер ету арқылы ПВА алкоголизі нәтижесінде алады. ПВС молекулалық массасы мөлшеріне қарай төрт топқа бөлінеді: олигомерлер (4000 - 1), төменгі молекулалық (10 000 - 45 000), орташа молекулалық (45000 - 15000), жоғары молекулалық (150 000 - 500 000) .

ПВС біратомды төменгі молекулалық спирттер және органикалық еріткіштерде ерімейтін, суда қыздырғанда еритін ақ порошок немесе ақ не аздап сары түсті түйіршіктер түрінде болады. Сулы ерітінділерінің физика-механикалық қасиеттері және тұтқырлығы полимердің молекулалық массасы мен ондағы винилацетат буындарының болуына қатты тәуелді болады.

Қалдық ацетаттық топтың 3% аз болатын ПВС салқын суда ерімейді (тек ісінеді), бірақ 80-85 ^О С дейін қыздырғанда ериді.

Басқа еріткіштер болып диметилсульфоксид, диметилформамид, гликольдер, глицерин болып табылады. Олардың барлығы ПВС-ті қыздырған кезде ерітеді.

Салқын судағы ерігіштігі суда еритін басқа полимерлерді қосқан кезде артады (, полиэтиленокси, крахмал, декстрин және желатин) .

Сулы ерітінділерінің тұтқырлығы натрий тетробаратын қосқанда біркелкі артады. Глицирин қосқанда иілгіштік қасиеті артады.

4% сулы ерітінділерінінің рН 5, 0 - 8, 0 тең. ПВС 10% сулы ерітіндісінің тұтқырлығы 250 сағаттан кейін 2 есе артады, одан ұзақ сақтағанда ол гельге айналады.

Бұл процесс температураны 30 дан 50 ^О С төмендеткенде, ПВС концентрациясының артуымен және полимердің молекулалық массасының артуымен тез жүреді.

ПВС ауада қыздырғанда балқымай басында сарғаяды, ал содан кейін қараяды. Бұл процесс макромолекуланың бұзылуына әкелетін термототықтырғыш дестукцияға ұштасады. Жоғарымолекулалы полимер термототықтырғыш деструкцияға оңай ұшырайды.

ПВС балқу температурасынан төмен температурада ыдырай бастайды. ПВС гидроксил топтардың бөлуімен анықталатын жоғары реакциялық қабілетке ие болады. Сулы ерітінділерге ВПС иодпен, бор қышқылымен және оның туындыларымен, әртүрлі металдардың тұздарымен және органикалық қосылыстарымен комплекстер түзеді.

ПВС биологиялық активтілігімен оның молекулалық массасының арасында белгілі байланыс қалыптасқан. Молекулалық массасы 30 000 артық ПВС үлгілері басқа тең жағдайларда жоғары биологиялық активтікке ие болады. Бірдей орташа молекулалық массада ең жоғарғы биологиялық активтілікке өзінің құрамында жоғары молекулалық фракциясы болатын ПВС үлгісі ие. Биолгиялық активтік пен ПВС арасындағы байланыстылық үлгілердің гел түзу қабілетін сипаттайды.

Молекулалық массасы 1±2000 ПВС 3% тұзды ерітіндісі түрінде «Полидез» деген атпен шығарылып, медицинада пеританит, панкреатит, холецистит, бауыр бұзылуы ( пораженка) күйік және әртүр септикалық жағдайларда дезинтоксикациялық заттар ретінде қолданылады. Полидез түссіз немесе әлсіз сарғыш түсті мөлдір сұйық, өзіне тән тұтқырлығы 0, 23 - 0, 30 және РН 5, 1 - 6, 1. Полидез ағзаға енгізгеннен 1 сағаттан кейін бүйрек арқылы толықтай шығарылады, дұрыс пайдаланғанда жағымсызжағдайлар байқалмайды. Әсер ету механизмі жағынан полидез гемодезге жақын.

Дәрілер технолгиясында ПВС эмульгаторлар, қоюландырушы (зогуститель) және суспенция тұрақтандырушылары, дәрілік заттардың әсерінің пролонгторы, таблетка мен капсул үшін жарғақ түзушілер, майлар негізінің компоненті т. б. ретінде қолданады.

Концентрациясы 2, 5-10 % ПВС ерітіндісі сутекті байланыстардың әсерінен оңай жылжитын комплекстер түзілу нәтижесінде көз ауруларында пайдаланатын антибиотектердің әсерін пролонгирлейді.

Антибиотик ерітінділерін сулы ерітінділермен, тіпті майлармен салыстырғанда ПВС - пен комбинациясы олардың ұлпада ұзақ болуын қамтамасыз етеді. ПВС, пилокарпин, гомотропин, скополамин, атропин, натрий сульфапиридазин, этазол, преднизолин, т. б. ерітінділерінің әсерін тиімді пролонгирлейді.

Ерітіндіде ПВС-ті пролонгатор ретінде жетісті пайдалану, офтальмология үшін антибиотикті жарғақ алу әдісін табуға мүмкіндік берді. Пленка 10% ПВС ерітіндісінен дайындалып, төменгі қабақтың конъюктивтік қабышығына енгізіледі. Көз жасының сұйықтығымен ылғалданғанда пленка жұмсарады да, ауру көздегі бөгде затты сезбейді. 3 сағаттан кейін пленканы пинцетпен ашып тастайды немесе ол өздігінен көздің ішкі бұрышында жинақталады.

ПВС жарғақтарында антибиотиктер иммоблизациясы антибиотиктер әсерінің пролонгерлеуіне әкеледі және препараттың көз сұйықтығы мен ұлпаларына өту дәрежесін белгілі мөлшерде арттырады да 1 тәулік бойы қажетті терапевтік концентрациясын қамтамасыз етеді.

... жалғасы

Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.