Эндокриндік жүйеге әсер ететін дәрілік заттар


1. Гормонды препараттардың жіктелуі. Гормонмен емдеу принциптері. Гипо. гипертиреоз синдромында қолданылатын гормонды препарттар.
2. Гипергликемия мен гипогликемияда қолданылатын гормонды препараттар.
3. Гипо және гиперкортицизм синдромында қоданылатын гормонды препараттар.
Гормондар – бұл эндокринді бездер және әртүрлі тіндердегі арнайы жасушалармен өндірілетін биологиялық белсенді заттар. Олар ағзаның әртүрлі қызметтерін гуморалды реттеуде маңызды орын алады. Сонымен қатар, жекелеген гормондар нейромодуляторлар болып табылады.
Гормондардың маңызы әсіресе, кейбір эндокринді бездің гипофункциясында айқын байқалады. Мысалы, ұйқы безінің аралшық жасушаларының жетіспеушілігінде қант диабеті, қалқанша маңы безінің жетіспеушілігінде тырысулармен жүретін – гипокальциемия, гипофиздің артқы бөлігінің антидиуретикалық гормоны жетіспеушілігінде қантсыз диабет дамиды. Сонымен қатар, гормондар өндірілуінің жоғарылауына байланысты аурулар да белгілі. Мысалы қалқанша бездің гиперфункциясында гипертиреоз (базедов ауруы), гипофиздің алдыңғы бөлігінің соматотропты гормонының шамадан тыс өндірілуіне – гигантизм, акромегалия дамиды.
Ішкі секреция бездерінің жетіспеушілігінде әдетте гормондық препараттар тағайындайды. Мұндай жағдайда орын басушы ем қажет, ол препараттарды қолдану ұзақтығы сәйкес бездің гипофункциясының қанша уақытқа созылуына байланысты. Сонымен қатар, гормондардың өндірілуін ынталандыратын заттар да қолданылады.
Гормондық препараттарды синтетикалық жолмен, сондай- ақ жануарлардың мүшелері мен зәрінен (мұндай жағдайда препараттардың белсенділігі биологиялық стандарттау жолымен анықталады және әсер бірлікпен өлшенеді -ӘБ) алынады. Қазіргі кезде табиғи гормондардың көптеген аналогтары мен туындылары және олардың табиғи гормондардан құрылысы бойынша ерекшеленетін синтетикалық алмастырушылары алынған.
Гормоңдардың әсерін олар әсерлесетін рецепторлар деңгейінде тежейтін кейбір гормондардың антагонисттері (мысалы жыныс гормондарының антагонистері) алынған.
Химиялық құрылысы бойынша гормондық препараттар келесі топтарға жатады:
1) белокты және пептидті құрылысты заттар - гипоталамус, гипофиз, қалқанша маңы және ұйқы безі гормондарының препараттары, кальцитонин;
2) аминқышқылдарының туындылары - қалқанша безі гормондарының препараттары, эпифиз безі гормондарының препараттары;
3) стероидты құрылысты - бүйрек үсті безі және жыныс гормондарының препараттары;

Пән: Медицина
Жұмыс түрі:  Материал
Көлемі: 20 бет
Бұл жұмыстың бағасы: 400 теңге
Таңдаулыға:   
Тегін:  Антиплагиат

Қандай қате таптыңыз?

Рақмет!






№5
І. Тақырыбы: Эндокриндік жүйеге әсер ететін дәрілік заттар.
ІІ. Мақсаты:
1. Берілген сабақтың тақырыбы бойынша студенттердің білімін және
біліктілігін терең кеңейту.
2. Студенттердің танымдық жұмысын белсендіріп, тақырыптық маңыздылығын
ашу.
ІІІ. Дәріс тезисі:
Дәріс жоспары:
1. Гормонды препараттардың жіктелуі. Гормонмен емдеу принциптері. Гипо-
гипертиреоз синдромында қолданылатын гормонды препарттар.
2. Гипергликемия мен гипогликемияда қолданылатын гормонды препараттар.
3. Гипо және гиперкортицизм синдромында қоданылатын гормонды препараттар.

1. Гормонды препараттардың жіктелуі. Гормонмен емдеу принциптері. Гипо-
гипертиреоз синдромында қолданылатын гормонды препарттар.

Гормондар – бұл эндокринді бездер және әртүрлі тіндердегі арнайы
жасушалармен өндірілетін биологиялық белсенді заттар. Олар ағзаның
әртүрлі қызметтерін гуморалды реттеуде маңызды орын алады. Сонымен қатар,
жекелеген гормондар нейромодуляторлар болып табылады.
Гормондардың маңызы әсіресе, кейбір эндокринді бездің гипофункциясында
айқын байқалады. Мысалы, ұйқы безінің аралшық жасушаларының
жетіспеушілігінде қант диабеті, қалқанша маңы безінің жетіспеушілігінде
тырысулармен жүретін – гипокальциемия, гипофиздің артқы бөлігінің
антидиуретикалық гормоны жетіспеушілігінде қантсыз диабет дамиды. Сонымен
қатар, гормондар өндірілуінің жоғарылауына байланысты аурулар да белгілі.
Мысалы қалқанша бездің гиперфункциясында гипертиреоз (базедов ауруы),
гипофиздің алдыңғы бөлігінің соматотропты гормонының шамадан тыс
өндірілуіне – гигантизм, акромегалия дамиды.
Ішкі секреция бездерінің жетіспеушілігінде әдетте гормондық
препараттар тағайындайды. Мұндай жағдайда орын басушы ем қажет, ол
препараттарды қолдану ұзақтығы сәйкес бездің гипофункциясының қанша
уақытқа созылуына байланысты. Сонымен қатар, гормондардың өндірілуін
ынталандыратын заттар да қолданылады.
Гормондық препараттарды синтетикалық жолмен, сондай- ақ жануарлардың
мүшелері мен зәрінен (мұндай жағдайда препараттардың белсенділігі
биологиялық стандарттау жолымен анықталады және әсер бірлікпен өлшенеді
-ӘБ) алынады. Қазіргі кезде табиғи гормондардың көптеген аналогтары мен
туындылары және олардың табиғи гормондардан құрылысы бойынша
ерекшеленетін синтетикалық алмастырушылары алынған.
Гормоңдардың әсерін олар әсерлесетін рецепторлар деңгейінде тежейтін
кейбір гормондардың антагонисттері (мысалы жыныс гормондарының
антагонистері) алынған.
Химиялық құрылысы бойынша гормондық препараттар келесі топтарға жатады:
1) белокты және пептидті құрылысты заттар - гипоталамус, гипофиз,
қалқанша маңы және ұйқы безі гормондарының препараттары, кальцитонин;
2) аминқышқылдарының туындылары - қалқанша безі гормондарының препараттары,
эпифиз безі гормондарының препараттары;
3) стероидты құрылысты - бүйрек үсті безі және жыныс гормондарының
препараттары;
Эндокринді бездердің гиперфункциясында сәйкес рецепторларды немесе
гормонның өңдірілуін тежейтін олардың антагонистері қолданылады.
Гормондардың біріншілік әсері цитоплазмалық мембрана деңгейінде немесе
жасуша ішінде орналасады. Кейбір гормондар (белок және пептидті тобынан)
жасуша мембранасының сыртында орналасқан арнайы рецепторлармен әсерлеседі.
Бұл рецепторлардың көбі аденилатциклазамен байланысқан, оның
белсеңділігінің өзгеруі жасуша ішіндегі цАМФ мөлшеріне едәуір әсер етеді.
Гормондар көбінесе аденилатциклазаны ынталандырады және цАМФ мөлшерін
жоғарылатады. цАМФ мөлшерін фосфодиэстеразаны тежеу арқылы да жоғарылатуға
болады. Тек трийодтиронин ғана және де өте жоғары концентрацияда осылай
әсер етеді. цАМФ өз кезегінде әр түрлі интрацеллюлярлық үрдістердің өтуіне
әсер ететін протеинкиназаны ынталандырады. Осындай жолмен кортикотропин,
тиротропин, гипофиздің гонадотропты гормондары, меланоцит ынталандырушы
гормондар, паратгормон, кальцитонин, глюкагон әсер етеді.
Гормондар мембрана рецепторы мен жасуша ішілік үрдістердің арасындағы
"дәнекер" болып табылатын кальций иондарының ұсталуына, босап шығуына және
жасуша ішінде таралуына да әсер етуі мүмкін. Сонымен қатар, цАМФ пен
кальций иондары кинетикасы арасында да белгілі өзара қатынастар анықталған.
Кейбір гормондар (белоктар және пептидтер) аденилатциклазамен
байланыспаған мембраналық рецепторларға әсер етеді (өсу гормоны,
лактотропты гормон). Бұл жағдайда "дәнекер"жөнінде сұрақ әлі анықталмаған.
Жеке гормондар инозитолүшфосфат және диацилглицеролдың өндірілуін
жоғарылатып фосфадитилинозитолды циклге әсер етеді, (мысалы,гонадотропты
гормондардың босап шығуын ынталандыратын гипоталамус гормондары;
вазопрессин).

Гормондардың жасуша мембранасына әсері олардың басқа эндогенді
заттарға өткізгіштігін өзгерту арқылы да байқалады (мысалы инсулин
глюкозаның жасуша ішіне енуіне ықпал етеді).

Жасуша мембранасынан енетін бірқатар гормондар жасуша ішінде әсер
етеді (мысалы стероидтар, қалқанша безінің гормондары). Стероидтар
цитоплазмалық рецепторлармен кешен түзеді және одан кейін жасуша ядросына
тасымалданады, олардың негізгі әсері сол жерде көрінеді. Олар жасуша
ядросында белок синтезінің индукциясына әкелетін ДНҚ, сонымен қоса а-РНҚ
белсендендіреді.
Дегенмен, бұл гормондар әсерінің тек болуы мүмкін принциптері ғана,
осы әсердің көптеген жақтары ары қарай нақтылауды қажет етеді.

ҚАЛҚАНША БЕЗІНІҢ ГОРМОНДАРЫ ЖӘНЕ АНТИТИРЕОИДТЫ ЗАТТАР.
Қалқанша безі L-тироксин (L -тетрайодтиронин) және L -трийодтиронин
гормондарын өндіреді. Олардың синтезіне тағаммен түсетін йод қатысады.
Қанда айналып жүрген йодидтер қалқанша безбен сіңіріледі, сол жерде
аминқышқылы тирозинмен әсерлесетін йодқа дейін тотығады. Бұл кезде
тиреоидты гормондардың ізашары болатын монотирозин және дийодтирозин
түзіледі. Олардан түзілген тироксин және трийодтиронин қалқанша бездің
фолликуласында тиреоглобулин белогының құрамында қорға жиналады. Безден
оларды тиреоглобулиннен ажырататын протеолитикалық ферменттер қатысуымен
қанға түседі. Иодидтердің безбен сіңірілуі, гормондардың синтезі және қанға
босап шығуы гипофиздің алдыңғы бөлігінің гормонымен реттеледі. Қанда
айналып жүрген L - тироксин глобулинмен дерлік байланысқан; L
-трийодтиронин аз дәрежеде байланысады. Тироксинді прогормон деп есептеуге
болады, себебі, ол негізінен жасуша ядросындағы арнайы рецепторлармен
әсерлесетін трийодтиронинге айналады. Рецепторлардың аффинитеті тироксинге
қарағанда трийодтиронинге жоғары.
Қалқанша, қалқанша маңы және ұйқы безінің гормондары, олардың
препараттары, синтетикалық алмастырушылары және антагонистері

Эндокринді Гормондар Гормондар Синтетикалық Антагонистері
бездер препараттары алмастырушылары
Тироксин Тироксин Метилтиоурацил
Трийодтиронин Трийодтиронин Мерказолил
гидрохлориді Пропилтиоурацил
Тиреоидин Дийодтирозин
гормондар Калий йодиді
қоспасы Йод
Кальцитонин Кальцитонин
трикальцитонин Кальиитрин_
Қалқанша Паратгормон Паратиреоидин
маңы
Ұйқы безі Инсулин Адам және Глибенкламид
жануарлар Бутамид
инсулинінің Хлорпропамид
препараттары Метформин_
Глюкагон Глюкагон

Қалқанша безі гормондарына зат алмасуына ынталаңдырғыш әсер тән. Негізгі
алмасу жоғарылайды, соған сәйкес көптеген тіндермен оттегінің жұмсалуы
артады, дене температурасы жоғарылайды. Белоктардың, көмірсулардың,
майлардың ыдырауы қарқынды жүреді, қанда холестериннің деңгейі төмендейді.
Дене салмағы төмендеуі мүмкін. Тиреоидты гормондар адреналиннің әсерін
күшейтеді. Бұл әсері тахикардия түрінде көрінеді.
Тиреоидты гормондар ағзаның өсуі мен дамуын реттеуге қатысады. Олар
мидың, сүйек тінінің және басқа мүшелер мен жүйелердің қалыптасуына әсер
етеді. Бала кездегі олардың жетіспеушілігінде кретинизм дамиды.
Ересектерде қалқанша бездің жетіспеушілігі зат алмасу үрдістерінің
тежелуімен, физикалық және ақыл-ой жұмыс қабілетінің төмендеуімен,
апатиямен, тіндердің ісінуімен (мукоидты инфильтрация), жүрек қызметінің
бұзылуымен көрінеді. Бұл патология "микседема"1 деген атқа ие болды.
Медициналық практикада қалқанша безі гормондарының келесі препараттары
қолданылады: тироксин, трийодтиронин гидро-хлориді, тиреоидин.
L-тироксин натрий тұзын ішке тағайындайды, сирек - көк тамырға.
Тироксиннің әсері біртіндеп басталады және 8-10 күннен кейін жоғарғы
шегіне жетеді. Әсерінің ұзақтығы - бірнеше апта. Негізгі алмасудың
жоғарлауы тироксинді бір рет енгізген соң 2-4 апта бойы байқалады.
Трийодтиронин гидрохлориді (лиотиронин), тироксин тәрізді қалқанша
безі гормонының синтетикалық аналогы болып табылады. Оның әсері тироксинге
қарағанда жылдамдырақ басталады (жоғары шегі 24-28 сағ аралығында) және
бірнеше күн сақталады. Зат алмасуға тироксинге қарағанда 3- 5 рет күштірек
әсер етеді. Трийодтиронин гидрохлоридін ішке тағайындайды.
Тиреоидин ірі қара малдың кептірілген қалқанша безінің препараты
болып табылады.Тиреоидты гормондардың қоспасынан тұрады.Препараттың
белсенділігі толық тұрақты емес, себебі, оның стандартизациясы толық
жетілмеген (химиялық жолмен йодтың құрамы бойынша өндіріледі).
Тиреоидті гормондардың қолдануға негізгі көрсетуі гипотиреоидизм. Бұл
жағдайда көбінесе жиі қолданылатын тироксин және тиреоидин. Тирео идин тез
әсер ететін препарат ретінде тек жедел жағдайларда мысалы, микседамасы бар
науқастарда комада тағайындалады. Тиреоидты гармондарды артық мөлшерде
енгізгенде жоғары қозғыштық, тершеңдік, тахикардия, тремор (бұлшық ет
дірілі), дене салмағының төмендеуі және басқа симптомдар байқалады.
Иодтың тағам құрамында жетіспеуінен дамыған гипотиреоидизмде (жай немесе
эндемиялық зоб) емдеу тағамға (ас тұзына) йодидтер қосуға бағытталған.

АНТИТИРЕИОДТЫ ЗАТТАР
Қалқанша бездің гиперфункциясында (гипертиреоидизм, базедов ауруы)
келесі бағытта әсер ететін заттар қолданылады.
а) Гипофиздің алдыңғы бөлігінде тиреотропты гормонның өндірілуін
тежейтін
Йод Дийодтирозин
б) Қалқанша безде тиреоидты гормондардың синтезін тежейтін
Мерказолил Пропилтиоурацил
в) Қалқанша безде йодтың сіңірілуін бұзатын
Калий перхлораты
г) Қалқанша безі фолликуласының жасушаларын бұзатын
Радиоактивті йод
Йод молекулалық йод немесе йодидтер түрінде қолданылады. Ол асқазан-ішек
жолынан жақсы сорылады. Тиролиберин өндірілуін одан кейін гипофиздің
тиреотропты гормонының өндірілуін тежейді. Соған сәйкес тиреоидты
гормондардың өндірілуі төмендейді. Қалқанша безінің көлемін кішірейтеді. 2-
3 апта ішінде тиімді.
Тиреотропты гормонның босап шығуының тежелуі механизмі ұқсас
дийодтирозинді (дитирин) енгізгенде де байқалады.
Мерказолил (метимазол, метотирин) тироксин мен трийодтирониннің
тікелей қалқанша бездегі синтезін бұзады. Оның тиреоидты гормондардың
биосинтезі үрдісінің кай кезеңіне араласатьшы анықталмаған. Мерказолилді
ішке қабылдайды.
Ең ауыр жанама әсерлері - лейкопения және агранулоцитоз. Сол себепті
мерказолилді қан құрамын тексеріп қабылдаған жөн. Кейде диспепсиялық
құбылыстар байқалады. "Зобогенді" әсері болуы мүмкін. Ол гипофизді алдыңғы
бөлігінде тиреотропты гормонның өндірілуінің жоғарлауына байланысты (қанда
айналып жүрген тиреоидты гормонның концентрациясының төмендеуіне реакция
ретінде). "Зобогеңді" әсерінің алдын алу үшін йод және дийодтирозин
препараттарын қолдануға болады.
Антитиреоидты заттар ретінде мерказолилден басқа, бірқатар басқа да
тиомочевина туындыларын қолданады: карбимазол, пропилтио- урацил. Олардын
әсері мерказолилге ұқсас. Карбимазол ағзада мерказолилге айналады.
Калий перхлораты (хлориген;КСІО) қалқанша безімен йодтың сіңірілуін
азайтады, сирек тағайындайды, негізінен тиреотоксикоздың жеңіл және орташа
дәрежесінде. Ол лейкопения және агранулоцитоздың себебі болуы мүмкін.
Гипертиреоздың кейбір түрлерінде радиоактивті йод - (жартылай ыдырау
кезеңі 8 күн) немесе (жартылай ыдырау кезеңі 2-3 сағ) колданылады.
Қалқанша безі жасушаларының деструкциясы негізінен b-сәулелер (90%
сәулелену) жүреді, аз дәрежеде - -сәулелер әсерінен. Әсері, өте баяу
(1—3 айдан кейін немесе одан да кеш) басталады. Кейбір наукастарда артық
мөлшерде енгізгенде микседема құбылысы байқалады. Препаратты натрий тұзы
түрінде ішке тағйындайды, милликюримен (мКи) мөлшерленеді.
Антитиреоидты заттарды тиреотоксикозды (базедов ауруы) емдеуде және
қалқанша безін хирургиялық алып тастау үшін науқастарды дайындауда
(олардың жағдайын жеңілдету мақсатында) қолданады.

2. Гипергликемия мен гипогликемияда қолданылатын гормонды препараттар.

Көмірсу алмасуын реттеуде ұйқы безі гормондарының зор маңызы бар
Лангерганс аралшығының (панкреатикалық аралшықтар) В-жасушалары проинсулин
өндіреді, одан айқын гипогликемиялық әсер көрсететін инсул түзіледі. А-
жасушалары гипергликемия шақыратын глюкагон өндіреді.
Практикалық медицина үшін аса қызығушьшық туындататын, қант диабетін
емдеу үшін қолданылатын ұйқы безінің инсулин гормоны. Дегенмен қазіргі
кезде аталған патологияда қолданылатын заттар басқа да топтармен
келтірілген.

1. Орын басушы ем үшін қолданылатын заттар
Инсулин препараттары

2.Эндогенді инсулиннің бөлінуін ынталандыратын заттар
Сульфонилмочевина туындылары (хлорпропамид, глибенкламид және т.б)

3.Глюконеогенезді тежейтін және глюкозаның тіндерге түсуін қамтамасыз
ететін заттар
Бигуанидтер (метформин)

4.Тіндердің инсулинге резистентілігін төмендететін заттар

Тиазолидиндиондар (розиглитазон, пиоглитазон)

5.Аш ішектен глюкозаның сорылуын тежейтін заттар (а-глюкозидазаның
тежегіштері)
Акарбоза

Жан-жақты және диабетке қарсы өте тиімді зат инсулин. Ол дисульфидті
көпіршемен байланысқан 2 полипептидті сақинадан (бірі аминқышқьшынан
тұрады, екіншісі - 30 аминқышқылынан) тұратын полипептид. Адамның және
бірқатар жануарлар инсулинінің синтезі жүзегс асқан. Қазіргі уақытта адам
инсулині гендік инженерия жолымен алынады.
Дәрілік зат ретінде адам инсулині және ірі қара малдың (шошқаның және
өгіздің) ұйқы безінен алынған инсулин қолданылады. Әсер бірлікпен (ӘБ)
мөлшерленеді.
Инсулин секрециясы кальций иондарына тәуелді деген мәліметтер бар. Бұл
механизмді іске қосатын глюкоза. В-жасушаларға еніп, глюкоза
метаболизденеді және жасуша ішінде АТФ мөлшерін жоғарылатады. Соңғысы АТФ-
тәуелді калий каналдарын тежеп, жасуша мембранасының деполяризациясын
шақырады. Бұл В-жасушаларға кальций иондарының (потенциал тәуелді кальций
каналдары ашылады) енуіне және экзоцитоз жолымен инсулиннің босап шығуына
әкеледі. Инсулин өндірілуін аминқышқылдары да ынталандырады. Инсулин
бауырда инсулиназа ферментімен ыдырайды.
Инсулиннің гипогликемиялық әсер механизмі толық анықталмаған. Ол
жасуша бетінде орналасқан дисульфидті көпіршемен байланысқан екі -
суббірліктерден тұратын арнайы рецепторлармен байланысады деп есептейді.
Түзілген "инсулин+рецептор" кешені эндоцитоз жолымен жасуша ішіне енеді,
одан инсулин босап шығып өзінің әсерін көрсетеді. Сонымен қатар, жасуша
бетінде орналасқан рецепторлармен байланысқанда тирозинкиназалық
белсенділігі бар -суббірліктер ынталанады.
Инсулин глюкозаның жасуша мембранасы арқылы тасымалдануын және оның
шеткі тіндермен (бұлшық ет, май тіні) жұмсалуын белсендендіреді. Инсулин
әсерінен гликогеногенез (ол гликогенсинтетаза ферментін белсендендіреді)
жоғарылайды. Бауырда және қаңқа бұлшық еттерінде инсулин гликогенолизді
төмендетеді. Аминқышқьлдарының глюкозаға айналуын тежейді. Белок синтезін
ынталандырады. Үшглицеридтердің май тіндерінде қорға жиналуына ықпал етеді.
Қант диабетінде инсулинді қолдану қанда қанттың төмендеуіне және
гликогеннің тіндерде жиналуына әкеледі. Қанда глюкозаның азаюы глюкозурияны
және соған байланысты жоғарылаған диурезді (полиурия) және шөлдеуді
(полидипсия) жояды. Көмірсу алмасуының қалыпқа келуі нәтижесінде белок
алмасуы (зәрде азоттық қосылыстардың концентрациясы азаяды) және май
алмасуы да қалыпқа келеді (қанда және зәрде кетон денелері - ацетон,
ацетосірке қышқылы, -оксимай қышқылының анықталуы жойылады). Жүдеу
және майлардың ыдырауы мен белоктардың қарқынды түрде глюкозаға айналуына
байланысты шамадан тыс аштық сезімі (булимия) тоқтайды. Инсулин әртүрлі
ауырлық дәрежесіндегі қант диабетінде тиімді.
Қазіргі уақытта адамның рекомбинантты инсулині негізгі препарат болып
табылады. Бірақ, жануарлар тіндерінен алынатын басқа да препараттар кең
қолданылады, негізінен шошқа инсулині. Соңғысы тазартылған (монопиктік -
МП; шикізаттың хроматографиялық тазартылуы ескерілген) және жоғары
тазартылған (монокомпоненттік- МКІІ препараттар түрінде шығарылады. Сонымен
қатар, адам инсулинінің аналогь хумалог (инсулин лиспро) алынған. Кәдімгі
қысқа әсер ететін адам инсулині препараттарына қарағанда оның әсері тезірек
басталады және ұзағырақ.

Практикалық медицина үшін әсерінің даму жылдамдығы және оның ұзақтығы,
аллергия шақыру дәрежесі бойынша ажыратылатын инсулиннің көптеген
препараттары алынған.

Инсулиннің қазіргі препараттары келесі топтармен берілуі мүмкін.
1. Барынша көп (максималды) әсері тез дамитын (1-4 сағ соң) және қысқа әсер
ететін (4-8 сағ).
2. Барынша көп (максималды) әсері орташа жылдамдықта дамитын (6-12 сағ соң)
және әсер ұзақтығы орташа (18-24 сағ).
3. Барынша көп (максималды) әсері баяу дамитын (12- 18 сағ соң) және ұзақ
әсер ететін (24-40 сағ).

Инсулиннің кейбір препаратары Көптеген препараттары арнайы шприц-
қаламда шығарылады.
Инсулин препараттарын парентералды енгізеді: әдетте - тері астына және
бұлшық етке, сирек - көк тамырға (ішке қабылдағанда инсулин асқазан-ішек
жолының ферменттерімен ыдырайды). Қысқа әсер ететін инсулин препараттары
тез әсер етеді әсіресе, көк тамырға енгізгенде. Соңғы енгізу жолы кома алды
және кома жағдайын емдеуде өте тиімді. Бұл жағдайда және инсулин тәуелді
қант диабетінде инсулин алмастыруға болмайтын препарат болып табылады.

Әсері ұзартылған инсулин препараттары енгізген жерден баяу сорылады.
Оларды бір рет енгізу ұзақ әсерді қамтамасыз ететіндіктен, бұл
препараттардың құндылығы күмән келтірмейді. Дегенмен, ауырлық дәрежесі
бірдей, бірақ қысқа әсер ететін инсулин препараттарымен шақырылған
гипогликемияға қарағанда, ұзақ әсер ететін препараттар әсерінен дамыған
гипогликемиядан науқасты алып шығу қиынырақ.

Әсері ұзартылған инсулин препараттарының әсері баяу басталады,
сондықтан диабеттік команы қайтаруға жарамсыз. Аллергиялық реакциялардың
жиі дамуы бірқатар препараттарда протамин белогының болуымен түсіндіріледі.

Әсері ұзартылған инсулин препараттарын тері астына және бұлшық етке
енгізеді. Бұл препаратарды қант диабетінің орташа және ауыр түрлерінде
тағайындайды.

Инсулин препараттарының кемшіліктері де жоқ емес. Мысалы, инсулин
инъекциясы ауыру сезімін шақырады. Асептика ережелерін сақтағанда да
препаратты енгізген жерде қабыну реакциясы (инфильтраттар және т.б.) дамуы
мүмкін. Сонымен қатар инсулинге сезімталдықтың жоғары екендігін ескерген
жөн. Кейбір науқастарда оған сезімталдық өте төмен, кейбірінде, керісінше -
өте жоғары. Резистентілік рецепторлар санының азаюына, олардың
аффинитетінің төмендеуіне және басқа себептерге байланысты. Инсулинге
антидене түзілуі оның әсерінің төмендеуіне және жоғалуына себеп болуы
мүмкін. Инсулин препараттары аллергиялық реакциялар шақыруы мүмкін. Соңғысы
адам инсулині препараттарында аз байқалады.
Инсулиннің кейбір препараттары
Адам инсулині препраттары Шошқа инсулині препараттары
Қысқа әсер ететін
АктрапидНМ Акграпид МС
Инсулин Рапид Илетин ІІ Регуляр
Инутрал ЧМ Инсулин бетасинт нейтральный Е-40 С
Хоморап 40 Инсулин Максипарид ВО-С
Хумулин Регуляр Инсулин С
Инсулрап СПП
Инутрал СПП
Орташа ұзақтықта әсер ететін
Изофан Инсулин ЧМ Илетин ІІ
Инсулин Базал Илетин ІІ НПХ
Монотард НМ Инсулин бетасинт ленте Е 40 С
Протафан НМ Инсулин бетасинт ленте НПХ Е 40 С
Хомолонг 40 Инсулин ленте СПП
Хумулин Л Инсулин СПП
Хумулин Н Инсуман Базал
Монотард МС
Протафан МС
Хумулин НПХ
Ұзақ әсер ететін
Ультратард НМ
Хумулин У-Л

Ішке қабылдағанда тиімді гипогликемия заттар зор қызығушылық
туындатады. Олар синтетикалық жолмен алынған және химиялық қосылыстардың 2
тобына жатады.
І.Сульфонилмочевина туындылары
Әсер ету ұзақтығы орташа (8-24 сағ)
Бутамид
2. Әсері ұзақ (24-60 сағ)
Хлорпропамид
Глибенкламид
Глипизид
II. Бигуанид туындылары
Метформин
Сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсері ол АТФ-
тәуелді К+-каналдарын тежеу қабілетіне байланысты Бұл потенциал тәуелді
Са2+- каналдарының ашылуына, жасуша ішінде калций иондары мөлшерінің
жоғарылауына және В-жасушалардан инсулиннің шығуына әкеледі. Осы кезде В-
жасушалардың инсулин өндірілуін ынталандыратын глюкозаға және амин
қышқылдарына сезімталдығы жоғарылайтыны анықталған. Сонымен, бұл
препараттар инсулин өндірілуін жоғарылату арқылы тікелей емес әсер етеді.
Сульфонилмочевина туындылары бауырда инсулиннің метаболизмін баяулатады
деген мәліметтер де бар. Сульфонилмочевина туындылары инсулиннің
глюкозаның: жасушаларға (май,бұлшық ет) тасымалдануын ынталандыратын;
жоғарылататыны көрсетілген.

Сульфонилмочевина туындылары
(хлорпромид және т.б.)

I Лангерганс аралшығының АТФ-тәуелді
К+-каналдарының тежелуі

В-жасушалар мембранасының деполяризациясы

В-жасушалардың потенциал тәуелді Са2+- каналдарының ашылуы
В-жасушалар ішіне Са2+ енуі

1 Инсулиннін бөлінуі

Сульфонилмочевина туындылары асқазан-ішек жолдарынан
Салыстырмалы түрде тез және толық сорылады. Олардың көп бөлігі қан
сарысу белоктарымен (70-99%) байланысады. Бауырда олар әдетте
белсенді метаболиттерге дейін метаболизденеді.Тек хлопропамид қана
белсенді метаболиттер түзеді. Бұл топтың заттары және метаболиттері
негізінен бүйрек (секреция) арқылы, кей бөлігі өтпен шығарылады.
Бұл тотың ең алғашкы препараты бутамид (толбутамид, растинон).Ол энтералды
енгізгенде жақсы сорылады. Қанда барынша көп концентрациясы 3-4 сағаттан
соң анықталады. Препарат қан сарысуы белоктарымен байланысады.
Гипогликемиялық әсері 12 сағатқа дейін сақталады.Бутамид бауырда тотығады.
Оның айналдыру өнімдері метаболиттер түзеді.Бұл топтың заттары және
метаболиттері негізінен бүйрек арқылы шығарылады.
... жалғасы
Ұқсас жұмыстар
Иммунды жүйеге әсер ететін заттар
Тыныс мүшелерінің қызметіне әсер ететін дәрілік заттар
Белсенді әсер ететін заттар
Дофаминергиялық синапстан қозудың берілуіне әсер ететін дәрілік заттар
Негізінен эфференттік жүйке ұштары аймағына әсер ететін дәрілік заттар
Тыныс алу мүшелеріне әсер етуші дәрілік заттар
Эфферентті нерв ұштарына әсер ететін заттар
Қылмыстың заты есірткі заттар және жүйкеге әсер ететін заттар
Дәрілік заттар
Қатты әсер ететін улы заттар /ҚӘУЗ/
Пәндер
Көмек / Помощь
Арайлым
Біз міндетті түрде жауап береміз!
Мы обязательно ответим!
Жіберу / Отправить

Рахмет!
Хабарлама жіберілді. / Сообщение отправлено.

Email: info@stud.kz

Phone: 777 614 50 20
Жабу / Закрыть

Көмек / Помощь