Әр түрлі химиялық құрылысты синтетикалық антибактериалды заттар. сульфаниламидтік дәрілер


Жоспары:



1. Сульфаниламидтер
2. Хинолон туындылары.Налидикс қышқылы (невиграмон, неграм).
3. Фторхинолон.Ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин,Руфлоксацин, левофлоксацин.
4. 8.оксихинолин туындылары.Нитроксалин (5.НОК).
5. Нитрофуран туындылары.Фурациллин, фуразолидон, фурадонин, фурагин.
6. Хиноксалин туындылары.Хиноксидин, диоксидин.
7. Оксазолидинондар.Линезамин (зивокс).
8. Нитроимидазол туындылары.Метронидазол (трихопол, флагил, клион)
Сульфаниламидтер – микробқа қарсы әсері бар, сульфаниламид қышқылының амид туындысы болып табылады.

ЖІКТЕЛУІ
Сульфаниламидті препараттар

Ішекте сіңірілетін
Әсер ету қызметі қысқа
стрептоцид норсульфазол
сульфадимезин этазол
уросульфан сульфазин

Әсер ету қызметі ұзақ
сульфапиридазин сульфамонометаксин
мадрибон

Әсер ету қызметі аса ұзақ
сульфален

Ішекке сіңірілмейтін
фталазол сульгин фтазин

Жергілікті қолданылатын
сульфацил натрии, альбуцид

Сульфаниламидтердің көпшілігі ішке қолданғанда жақсы сіңіріледі, және жүйелік әсер көрсетеді, ал фталозол және сульгин препараттары ішке қолданғанда, сіңірілуі шектелген, және ішек инфекцияларда қолданылады.Сульфацил натрии көзге тамшы түрінде жергілікті қолданылады.
Салазосульфапиридин, салазопиридазин, және салазодиметоксин сульфаниламидтердің жеке тобын құрайды, ойық жаралы колите, Крон ауруында қолданылады.Құрылымы бойынша олар сульфаниламид және салицил компонентерінен тұратын « продәрі «болып табылады.Олар АІЖ бау сіңіріледі, ішектің төменгі бөлігінде жиналып, антибактериалды және қабынуға қарсы әсер ететін салицил компоненттеріне бөлінеді.
Белсенділік спекторы : Сульфаниламидтер грам оң ( s.Aureus, және т.б. ) грам теріс ( гонококктар, менингококктар, H.Influensae, E cоli, sp. Proteus, салмонелалар, шигелалар, т.б. ) бактерияларға әсер ету спекторы кең.Сонымен бірге олар хламиди, пневмоцистерге, актиномициттерге, малярия плазмодиі, токсоплазмаларға, әсер етеді.Құрамында күмісі бар препараттар жаралы инфекциялардың қоздырғыштарына қарсы белсенділік көрсетеді ( Stafilacocus, P.auriginosa, E coli, Proteus, Klebsiella, Candida)
Әсер ету механизмі : сульфаниламидтер бактериостатикалық әсерге ие.ПАБК аналогының химиялық құрылымы бола тұра, олар микроорганизмдердің өмір сүрү қабілетінің басты факторы болатын дигидрофилді қышқылдың синтезін жауапты бактериялық ферментті бәсекелі түрде ингибирлейді. Ірің немесе тіндердің құлдырау өнімдері сияқты ПАБК көп мөлшерде болатын орталарда, сульфаниламидтердің микробқа қарсы әсері төмендейді.
Фармакокинетикасы :
Сульфаниламидтер ішке қолданғанда жақсы сіңіріледі, ( фталазол сульгинен басқа ), ГЭТ, плацентарлы тосқауылдан өтеді, плевралды , синовиалды, перитонеалды сүйықтықтарға жоғары концентрация жасап, ағзаға жылдам таралады. Қанның сарысуында сульфаниламидтер ақуыздармен қайтымсыз байланысып, микробқа қарсы белсенділігін жоғалтады. Норсульфазол, стрептоцид ақуызбен 12 – 55 % салыстырмалы түрде төмен байланысады, ал басқа сульфаниламидтер, сульфапиридазин, мадрибон, 73 – 90 % толық байланысады.Сульфаниламидтер ақуыздармен байланысқанда эндогенді заттармен, және басқа дәрілік заттармен ақуызды кешен түзүге кедергі жасайды, мысалы : билирубинмен байланысып, бос фракциясын жоғарлатады. Бұл нәрестелермен, жас баларға қауыпты , себебі оларда қанның сары суында альбумин ақуызының құрамы төмен.
Ағзада сульфаниламидтердің биотрансформациясы бауырда, уксус қышқылының коньюгациясымен ( ацетилденуі ) өтеді. Сол себептен олардың микробқа қарсы белсенділігі жойылып, нейтралды және бос қышқыл ортада, ерігіштік қасиеті күрт төмендейді, сондықтан кристалурияға әкелуі мүмкін.
КӨРСЕТКІШТЕРІ : Ішкі мүшелердің инфекциялық аурулары,( резорбтивті әсер ететін препараттар), зәр шығару жолдарының қабынуы ( уросульфан ), ішек инфекциялары ( фталазол, сульгин, фтазин ), көз аурулары ( сульфацил натрии ), терінің инфекциялық зақымдануы ( стептоцид ), күйгеннен кейінгі жарақаттар ( сульфазин )
КЕРІ ӘСЕРЛЕРІ : Диспепсиялық көріністер, ОЖЖ бұзылыстары, қан жасалудың тежелуі,кристалурия, аллергиялық үрдіс.
Әдебиеттер:

1. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология и фармакотерапия : руководство / Ю. Б. Белоусов. - 3-е изд., испр. и доп. - М. : МИА, 2010. - 872 с.
2. Вебер В.Р. Клиническая фармакология : учеб. пособие / В. Р. Вебер. - М. : Медицина, 2009.
3. Венгеровский А.И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров : учебное пособие / А. И. Венгеровский. - М. : ИФ "Физико-математическая литература", 2006.
4. Козлов С.Н. Современная антимикробная химиотерапия : руководство для врачей / С. Н. Козлов, Л. С. Страчунский. - 2-е изд., перераб. и доп. - М. : Мед. информ. агентство, 2009.
5. Кукес В.Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия : учебник / В. Г. Кукес, А. К. Стародубцев. - 2-е изд., испр. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2009. - 640 с
6. Майский В.В. Фармакология : учебное пособие / В. В. Майский. - 2-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2006. - 400 с
7. Машковский, Михаил Давыдович Лекарственные средства : Пособие для врачей / 15-е изд.,перераб.,испр.и доп. - М. : Новая волна, 2006.
8. Нил Майкл Дж. Наглядная фармакология : учеб. пособие для вузов: пер. с англ. / Майкл Дж. Нил. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2008. - 104 с.
9. Рациональная антимикробная фармакотерапия / ред.: В. П. Яковлев, С. В. Яковлев. - М. : Литтерра, 2007. - 784 с.
10. Рациональная фармакотерапия аллергических заболеваний : руководство для практикующих врачей / ред. Р. М. Хаитов. - М. : Литтерра, 2007.

Пән: Медицина
Жұмыс түрі:  Материал
Тегін:  Антиплагиат
Көлемі: 8 бет
Таңдаулыға:   
Бұл жұмыстың бағасы: 500 теңге
бот арқылы тегін алу ауыстыру

Қандай қате таптыңыз?

Рақмет!






Тақырып: Әр түрлі химиялық құрылысты синтетикалық антибактериалды
заттар. Сульфаниламидтік дәрілер.

Жоспары:

1. Сульфаниламидтер
2. Хинолон туындылары.Налидикс қышқылы (невиграмон, неграм).
3. Фторхинолон.Ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин,
ломефлоксацин,Руфлоксацин, левофлоксацин.
4. 8-оксихинолин туындылары.Нитроксалин (5-НОК).
5. Нитрофуран туындылары.Фурациллин, фуразолидон, фурадонин, фурагин.
6. Хиноксалин туындылары.Хиноксидин, диоксидин.
7. Оксазолидинондар.Линезамин (зивокс).
8. Нитроимидазол туындылары.Метронидазол (трихопол, флагил, клион)

Сульфаниламидтер – микробқа қарсы әсері бар, сульфаниламид қышқылының амид
туындысы болып табылады.

ЖІКТЕЛУІ
Сульфаниламидті препараттар

Ішекте сіңірілетін
Әсер ету қызметі қысқа
стрептоцид норсульфазол
сульфадимезин этазол
уросульфан сульфазин

Әсер ету қызметі ұзақ
сульфапиридазин сульфамонометаксин
мадрибон

Әсер ету қызметі аса ұзақ
сульфален

Ішекке сіңірілмейтін
фталазол сульгин фтазин

Жергілікті қолданылатын
сульфацил натрии, альбуцид

Сульфаниламидтердің көпшілігі ішке қолданғанда жақсы сіңіріледі,
және жүйелік әсер көрсетеді, ал фталозол және сульгин препараттары ішке
қолданғанда, сіңірілуі шектелген, және ішек инфекцияларда
қолданылады.Сульфацил натрии көзге тамшы түрінде жергілікті қолданылады.
Салазосульфапиридин, салазопиридазин, және салазодиметоксин
сульфаниламидтердің жеке тобын құрайды, ойық жаралы колите, Крон ауруында
қолданылады.Құрылымы бойынша олар сульфаниламид және салицил
компонентерінен тұратын продәрі болып табылады.Олар АІЖ бау сіңіріледі,
ішектің төменгі бөлігінде жиналып, антибактериалды және қабынуға қарсы
әсер ететін салицил компоненттеріне бөлінеді.
Белсенділік спекторы : Сульфаниламидтер грам оң ( s.Aureus, және т.б. )
грам теріс ( гонококктар, менингококктар, H.Influensae, E cоli, sp.
Proteus, салмонелалар, шигелалар, т.б. ) бактерияларға әсер ету спекторы
кең.Сонымен бірге олар хламиди, пневмоцистерге, актиномициттерге, малярия
плазмодиі, токсоплазмаларға, әсер етеді.Құрамында күмісі бар препараттар
жаралы инфекциялардың қоздырғыштарына қарсы белсенділік көрсетеді (
Stafilacocus, P.auriginosa, E coli, Proteus, Klebsiella, Candida)
Әсер ету механизмі : сульфаниламидтер бактериостатикалық әсерге ие.ПАБК
аналогының химиялық құрылымы бола тұра, олар микроорганизмдердің өмір сүрү
қабілетінің басты факторы болатын дигидрофилді қышқылдың синтезін жауапты
бактериялық ферментті бәсекелі түрде ингибирлейді. Ірің немесе тіндердің
құлдырау өнімдері сияқты ПАБК көп мөлшерде болатын орталарда,
сульфаниламидтердің микробқа қарсы әсері төмендейді.
Фармакокинетикасы :
Сульфаниламидтер ішке қолданғанда жақсы сіңіріледі, ( фталазол
сульгинен басқа ), ГЭТ, плацентарлы тосқауылдан өтеді, плевралды ,
синовиалды, перитонеалды сүйықтықтарға жоғары концентрация жасап, ағзаға
жылдам таралады. Қанның сарысуында сульфаниламидтер ақуыздармен қайтымсыз
байланысып, микробқа қарсы белсенділігін жоғалтады. Норсульфазол,
стрептоцид ақуызбен 12 – 55 % салыстырмалы түрде төмен байланысады, ал
басқа сульфаниламидтер, сульфапиридазин, мадрибон, 73 – 90 % толық
байланысады.Сульфаниламидтер ақуыздармен байланысқанда эндогенді заттармен,
және басқа дәрілік заттармен ақуызды кешен түзүге кедергі жасайды, мысалы :
билирубинмен байланысып, бос фракциясын жоғарлатады. Бұл нәрестелермен, жас
баларға қауыпты , себебі оларда қанның сары суында альбумин ақуызының
құрамы төмен.
Ағзада сульфаниламидтердің биотрансформациясы бауырда, уксус
қышқылының коньюгациясымен ( ацетилденуі ) өтеді. Сол себептен олардың
микробқа қарсы белсенділігі жойылып, нейтралды және бос қышқыл ортада,
ерігіштік қасиеті күрт төмендейді, сондықтан кристалурияға әкелуі мүмкін.
КӨРСЕТКІШТЕРІ : Ішкі мүшелердің инфекциялық аурулары,( резорбтивті әсер
ететін препараттар), зәр шығару жолдарының қабынуы ( уросульфан ), ішек
инфекциялары ( фталазол, сульгин, фтазин ), көз аурулары ( сульфацил натрии
), терінің инфекциялық зақымдануы ( стептоцид ), күйгеннен кейінгі
жарақаттар ( сульфазин )
КЕРІ ӘСЕРЛЕРІ : Диспепсиялық көріністер, ОЖЖ бұзылыстары, қан жасалудың
тежелуі,кристалурия, аллергиялық үрдіс.

Триметоприммен біріктірілген сульфаниламид тобындағы препараттар.

Ко - тримаксазол ( бисептол, септрин, бактрим )
Ко – тримаксазол сульфаметоксазол және триметоприм 5 : 1 ( 400 мг.
сульфаметоксазол, 80 мг. триметоприм ) қатынасындағы біріктірілген препарат
болып табылады.Триметоприм және сульфаметоксазол әр кайсысы
бактериостатикалық зат болып табылады, оларды біріктірген кезде бір біріне
синергист болып, микроб торшасына бактериоцидтік әсер көрсетеді.
Ко – тримаксазолдың әсер ету спекторы кең, антибактериалды әсері
бар, препарат грам теріс , грам оң, бактерияларға белсенділігі жоғары,
энтерококктарға білсенділігі төмен.
Ко – тримаксазол ішке қолданғанда жақсы сіңіріледі, тіндерге
сіңірілуі жоғары, ГЭТ арқылы өтуі 40 % құрайды. Бүйрек арқылы шығарылады, t
½ - 10 сағ., күніне екі рет тағайындалады.
Ко – тримаксазол әр түрлі инфекцияларды емдеуге қолданылады,
эмпириялық химиотерапия түрінде тыныс алу, асқазан, бүйрек, зәр шығару
жолдарының инфекцияларында жиі қолданылады.Препараттың өтімділігі жақсы,
3,5 % тері бөртпелпері, 1 % гематомалар болуы мүмкін.
Жүкті әелдер, және екі айлық балаларға ко- тримаксазолды
тағайындауға болмайды.

ӘР-ТҮРЛІ ХИМИЯЛЫҚ ҚҰРЫЛЫСТЫ СИНТЕТИКАЛЫҚ
АНТИБАКТЕРИАЛДЫ ЗАТТАР

1. Хинолон туындылары.
Налидикс қышқылы (невиграмон, неграм).

2. Фторхинолон.
Ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин,
Руфлоксацин, левофлоксацин.

3. 8-оксихинолин туындылары.
Нитроксалин (5-НОК).

4. Нитрофуран туындылары.
Фурациллин, фуразолидон, фурадонин, фурагин.

5. Хиноксалин туындылары.
Хиноксидин, диоксидин.

6. Оксазолидинондар.
Линезамин (зивокс).

7. Нитроимидазол туындылары.
Метронидазол (трихопол, флагил, клион)
Тинидазол (фасижин).

Хинолон және фторхинолон топтары

Хинолондар жіктелуі.
1 ұрпақ.
Налидикс қышқылы. Оксолин қышқылы. Пипемидин қышқылы.

П Ұрпақ.
Ломефлоксацин, Норфлоксацин. Офлоксацин. Пефлоксацин.
Ципрофлоксацин.

Ш Ұрпақ.
Левофлоксацин. Спарфлоксацин.

4 Ұрпақ.
Моксифлоксацин.

1 ұрпақты хинолондар көбінесе грамм теріс микрофлолаларды жояды. Қан
мен тіндерде
жоғары концентрация тудырмайды.

П ұрпақты фторхинолондар кең спектрлі.

Ш, 4 ұрпақты фторхинолондар көбінесе грамм оң бактерияларды
жояды.

Фторхинолондар бактерицидты әсер көрсетеді.
Әсер ету механизмі.
Микробтың жасушалық өміріне қажетті екі ферментті ... жалғасы
Ұқсас жұмыстар
Дәрі-дәрмек құрамындағы бензол қатарының гетерофункционалды туындылары.Гетероциклді қосылыстар.Алкалоидтар
Ішек цестодоздарын емдейтін дәрілер
Жалпы фармакология
Сульфаниламидтік препараттар
Аллергия
Дәрілік заттар дайындауда қосымша заттар
Тыныс алу жүйесінің қызметі бұзылыстарында қолданатын фитотерапия
Органикалық химия
Иммунология және аллергология бойынша дәрістер жинағы
«жүйке жүйесі» модулі бойынша дәрістік кешен
Пәндер