Әр түрлі химиялық құрылысты синтетикалық антибактериалды заттар. сульфаниламидтік дәрілер

Жоспары:



1. Сульфаниламидтер
2. Хинолон туындылары.Налидикс қышқылы (невиграмон, неграм).
3. Фторхинолон.Ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин,Руфлоксацин, левофлоксацин.
4. 8.оксихинолин туындылары.Нитроксалин (5.НОК).
5. Нитрофуран туындылары.Фурациллин, фуразолидон, фурадонин, фурагин.
6. Хиноксалин туындылары.Хиноксидин, диоксидин.
7. Оксазолидинондар.Линезамин (зивокс).
8. Нитроимидазол туындылары.Метронидазол (трихопол, флагил, клион)

Сульфаниламидтер – микробқа қарсы әсері бар, сульфаниламид қышқылының амид туындысы болып табылады.

ЖІКТЕЛУІ
Сульфаниламидті препараттар

Ішекте сіңірілетін
Әсер ету қызметі қысқа
стрептоцид норсульфазол
сульфадимезин этазол
уросульфан сульфазин

Әсер ету қызметі ұзақ
сульфапиридазин сульфамонометаксин
мадрибон

Әсер ету қызметі аса ұзақ
сульфален

Ішекке сіңірілмейтін
фталазол сульгин фтазин

Жергілікті қолданылатын
сульфацил натрии, альбуцид

Сульфаниламидтердің көпшілігі ішке қолданғанда жақсы сіңіріледі, және жүйелік әсер көрсетеді, ал фталозол және сульгин препараттары ішке қолданғанда, сіңірілуі шектелген, және ішек инфекцияларда қолданылады.Сульфацил натрии көзге тамшы түрінде жергілікті қолданылады.
Салазосульфапиридин, салазопиридазин, және салазодиметоксин сульфаниламидтердің жеке тобын құрайды, ойық жаралы колите, Крон ауруында қолданылады.Құрылымы бойынша олар сульфаниламид және салицил компонентерінен тұратын « продәрі «болып табылады.Олар АІЖ бау сіңіріледі, ішектің төменгі бөлігінде жиналып, антибактериалды және қабынуға қарсы әсер ететін салицил компоненттеріне бөлінеді.
Белсенділік спекторы : Сульфаниламидтер грам оң ( s.Aureus, және т.б. ) грам теріс ( гонококктар, менингококктар, H.Influensae, E cоli, sp. Proteus, салмонелалар, шигелалар, т.б. ) бактерияларға әсер ету спекторы кең.Сонымен бірге олар хламиди, пневмоцистерге, актиномициттерге, малярия плазмодиі, токсоплазмаларға, әсер етеді.Құрамында күмісі бар препараттар жаралы инфекциялардың қоздырғыштарына қарсы белсенділік көрсетеді ( Stafilacocus, P.auriginosa, E coli, Proteus, Klebsiella, Candida)
Әсер ету механизмі : сульфаниламидтер бактериостатикалық әсерге ие.ПАБК аналогының химиялық құрылымы бола тұра, олар микроорганизмдердің өмір сүрү қабілетінің басты факторы болатын дигидрофилді қышқылдың синтезін жауапты бактериялық ферментті бәсекелі түрде ингибирлейді. Ірің немесе тіндердің құлдырау өнімдері сияқты ПАБК көп мөлшерде болатын орталарда, сульфаниламидтердің микробқа қарсы әсері төмендейді.
Фармакокинетикасы :
Сульфаниламидтер ішке қолданғанда жақсы сіңіріледі, ( фталазол сульгинен басқа ), ГЭТ, плацентарлы тосқауылдан өтеді, плевралды , синовиалды, перитонеалды сүйықтықтарға жоғары концентрация жасап, ағзаға жылдам таралады. Қанның сарысуында сульфаниламидтер ақуыздармен қайтымсыз байланысып, микробқа қарсы белсенділігін жоғалтады. Норсульфазол, стрептоцид ақуызбен 12 – 55 % салыстырмалы түрде төмен байланысады, ал басқа сульфаниламидтер, сульфапиридазин, мадрибон, 73 – 90 % толық байланысады.Сульфаниламидтер ақуыздармен байланысқанда эндогенді заттармен, және басқа дәрілік заттармен ақуызды кешен түзүге кедергі жасайды, мысалы : билирубинмен байланысып, бос фракциясын жоғарлатады. Бұл нәрестелермен, жас баларға қауыпты , себебі оларда қанның сары суында альбумин ақуызының құрамы төмен.
Ағзада сульфаниламидтердің биотрансформациясы бауырда, уксус қышқылының коньюгациясымен ( ацетилденуі ) өтеді. Сол себептен олардың микробқа қарсы белсенділігі жойылып, нейтралды және бос қышқыл ортада, ерігіштік қасиеті күрт төмендейді, сондықтан кристалурияға әкелуі мүмкін.
КӨРСЕТКІШТЕРІ : Ішкі мүшелердің инфекциялық аурулары,( резорбтивті әсер ететін препараттар), зәр шығару жолдарының қабынуы ( уросульфан ), ішек инфекциялары ( фталазол, сульгин, фтазин ), көз аурулары ( сульфацил натрии ), терінің инфекциялық зақымдануы ( стептоцид ), күйгеннен кейінгі жарақаттар ( сульфазин )
КЕРІ ӘСЕРЛЕРІ : Диспепсиялық көріністер, ОЖЖ бұзылыстары, қан жасалудың тежелуі,кристалурия, аллергиялық үрдіс.

Әдебиеттер:

1. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология и фармакотерапия : руководство / Ю. Б. Белоусов. - 3-е изд., испр. и доп. - М. : МИА, 2010. - 872 с.
2. Вебер В.Р. Клиническая фармакология : учеб. пособие / В. Р. Вебер. - М. : Медицина, 2009.
3. Венгеровский А.И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров : учебное пособие / А. И. Венгеровский. - М. : ИФ "Физико-математическая литература", 2006.
4. Козлов С.Н. Современная антимикробная химиотерапия : руководство для врачей / С. Н. Козлов, Л. С. Страчунский. - 2-е изд., перераб. и доп. - М. : Мед. информ. агентство, 2009.
5. Кукес В.Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия : учебник / В. Г. Кукес, А. К. Стародубцев. - 2-е изд., испр. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2009. - 640 с
6. Майский В.В. Фармакология : учебное пособие / В. В. Майский. - 2-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2006. - 400 с
7. Машковский, Михаил Давыдович Лекарственные средства : Пособие для врачей / 15-е изд.,перераб.,испр.и доп. - М. : Новая волна, 2006.
8. Нил Майкл Дж. Наглядная фармакология : учеб. пособие для вузов: пер. с англ. / Майкл Дж. Нил. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2008. - 104 с.
9. Рациональная антимикробная фармакотерапия / ред.: В. П. Яковлев, С. В. Яковлев. - М. : Литтерра, 2007. - 784 с.
10. Рациональная фармакотерапия аллергических заболеваний : руководство для практикующих врачей / ред. Р. М. Хаитов. - М. : Литтерра, 2007.