Протозойға қарсы заттар
1. Адам маляриясының қоздырғыштары.
2. Хлоридин.
3. Мефлохин.
4. Мекаприн (Акрихин).
5. Прогуанил.
6. Пирмметамин (Хлоридин)
7. Фансипидар (Пириметамин (Сульфадоксин))
8. Артемизинин (кингхоасу) және оның туындылары.
9. Галофантерин.
10. Примахин.
2. Хлоридин.
3. Мефлохин.
4. Мекаприн (Акрихин).
5. Прогуанил.
6. Пирмметамин (Хлоридин)
7. Фансипидар (Пириметамин (Сульфадоксин))
8. Артемизинин (кингхоасу) және оның туындылары.
9. Галофантерин.
10. Примахин.
Әлемде малярия адам өміріне қауіпті аурудың бірі, 2,7 милллион адамды өлімге әкеледі және созылмалы аауруы көп адамдарда байқалады.
Африканың кей аймақтарында 5 жасқа толмаған балалардың малярия қоздырғышымен тікелей байланысы себебінен 10%-дай өлімге шалдығады. 55 жыл бұрын ДДҰ күшті интексицидтер және жоғары эффективті малярияға қарсы заттарды қолданып, малярия ауруын құртуға бағытталды, 1950 жылдың соңында малярияның кездесуі төмендеді.
Бірақ 1970 жылы малярияны құрту мүмкіндіктері құрға қалды, өйткені интексидтерге төзімді үлкен мөлшердегі москидтер анықталды. Ауруға шалдыққандырдың саны 300 миллионға дейін жетті, оның ішінде үлкен қауіпті pl.falcifarum төндіреді.
Малярия – малярийлі плазмодиялармен шақырылатын, ағымы циклді қайталанатын, жедел қалтыраумен және ұстамамен ауысатын, гепатоспленомегалиямен және анемиямен жүретін жедел протозойлы инфекция.
Адам маляриясының қоздырғыштары.
P.vivax – 3 күндік малярияны шақырады, Азия, Окенаия, Оңтүстік және Орталық Америка елдерінде таралған. Р.falcifarum – тропикалық малярияның қоздырғышы, жоғарыда айтылған елдерде, Экваторлы Африка елдерінде таралған. P.malariae – 4-күндік малярияны шақырады, P.ovale – 3-күндік овале-малярияны шақырады, тек экваторлы Африкада кездеседі. Малярияның емі плазмодияның (шизогонияның) эритроцитарлы циклінің дамуын тоқтатып, осыдан ауру ұстамасын төмендетіп, инфекция таралуын тоқтату үшін жыныстық түрлерін құрту, үшкүндік және овале-малярияның бауырдағы тіндік даму кезеңіндегі плазмодияға әсер етуге бағытталады. Малярияға қарсы препараттардың қоздырғыштың даму сатысына байланысты шизотрпоты, оның өзі гематошизотропты, ол эритроцитарлы шизонттарға әсер етеді, гистошизотропты, ол гепатоциттегі тіндік плазмодияға әсер етеді, гемеотропты препараттар плазмодиялардың жынысық формасына әсер теді.
Африканың кей аймақтарында 5 жасқа толмаған балалардың малярия қоздырғышымен тікелей байланысы себебінен 10%-дай өлімге шалдығады. 55 жыл бұрын ДДҰ күшті интексицидтер және жоғары эффективті малярияға қарсы заттарды қолданып, малярия ауруын құртуға бағытталды, 1950 жылдың соңында малярияның кездесуі төмендеді.
Бірақ 1970 жылы малярияны құрту мүмкіндіктері құрға қалды, өйткені интексидтерге төзімді үлкен мөлшердегі москидтер анықталды. Ауруға шалдыққандырдың саны 300 миллионға дейін жетті, оның ішінде үлкен қауіпті pl.falcifarum төндіреді.
Малярия – малярийлі плазмодиялармен шақырылатын, ағымы циклді қайталанатын, жедел қалтыраумен және ұстамамен ауысатын, гепатоспленомегалиямен және анемиямен жүретін жедел протозойлы инфекция.
Адам маляриясының қоздырғыштары.
P.vivax – 3 күндік малярияны шақырады, Азия, Окенаия, Оңтүстік және Орталық Америка елдерінде таралған. Р.falcifarum – тропикалық малярияның қоздырғышы, жоғарыда айтылған елдерде, Экваторлы Африка елдерінде таралған. P.malariae – 4-күндік малярияны шақырады, P.ovale – 3-күндік овале-малярияны шақырады, тек экваторлы Африкада кездеседі. Малярияның емі плазмодияның (шизогонияның) эритроцитарлы циклінің дамуын тоқтатып, осыдан ауру ұстамасын төмендетіп, инфекция таралуын тоқтату үшін жыныстық түрлерін құрту, үшкүндік және овале-малярияның бауырдағы тіндік даму кезеңіндегі плазмодияға әсер етуге бағытталады. Малярияға қарсы препараттардың қоздырғыштың даму сатысына байланысты шизотрпоты, оның өзі гематошизотропты, ол эритроцитарлы шизонттарға әсер етеді, гистошизотропты, ол гепатоциттегі тіндік плазмодияға әсер етеді, гемеотропты препараттар плазмодиялардың жынысық формасына әсер теді.
1. Харкевич Д.А. Фармакология. -М. - 1998.
2. Машковский М.Д. Дәрілік заттар. – Харьков- 1998.
3. Машковский М.Д. XX ғасырдың дәрілік заттары. - М.- 1999.
4. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиникалық фармакология, фармакотерапия.-М.- 1993.
5. П.В.Сергеев, Н.Л.Ш.Шимановский. Физиологиялық активті заттардың рецепторлары. - 1987 ж.
6. И.Р.Марковский. Фармакология. - 1988 ж.
7. А.Н.Кудрин, А.В.Ряпин. Фармакология лабораториялық сабағына арналған нүсқау.- М., 1989 ж.
8. С.А. Крыжановский, М.Б. Вититова. Кәдіргі ұақыт қолданылатын дәрілер. М., 1998 ж.
2. Машковский М.Д. Дәрілік заттар. – Харьков- 1998.
3. Машковский М.Д. XX ғасырдың дәрілік заттары. - М.- 1999.
4. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиникалық фармакология, фармакотерапия.-М.- 1993.
5. П.В.Сергеев, Н.Л.Ш.Шимановский. Физиологиялық активті заттардың рецепторлары. - 1987 ж.
6. И.Р.Марковский. Фармакология. - 1988 ж.
7. А.Н.Кудрин, А.В.Ряпин. Фармакология лабораториялық сабағына арналған нүсқау.- М., 1989 ж.
8. С.А. Крыжановский, М.Б. Вититова. Кәдіргі ұақыт қолданылатын дәрілер. М., 1998 ж.
Протозойға қарсы заттар тақырыбы
Протозойға қарсы заттар.
Мақсаты: Протозойға қарсы заттардың негізгі механизм әсерін ашу,
олардын қолдану көрсеткіштері медициналық практикада негізгі
аурударда, патологиялық қөріністерледі.
Дәріс жоспары:
1. Адам маляриясының қоздырғыштары.
2. Хлоридин.
3. Мефлохин.
4. Мекаприн (Акрихин).
5. Прогуанил.
6. Пирмметамин (Хлоридин)
7. Фансипидар (Пириметамин (Сульфадоксин))
8. Артемизинин (кингхоасу) және оның туындылары.
9. Галофантерин.
10. Примахин.
Әлемде малярия адам өміріне қауіпті аурудың бірі, 2,7 милллион адамды
өлімге әкеледі және созылмалы аауруы көп адамдарда байқалады.
Африканың кей аймақтарында 5 жасқа толмаған балалардың малярия
қоздырғышымен тікелей байланысы себебінен 10%-дай өлімге шалдығады. 55 жыл
бұрын ДДҰ күшті интексицидтер және жоғары эффективті малярияға қарсы
заттарды қолданып, малярия ауруын құртуға бағытталды, 1950 жылдың соңында
малярияның кездесуі төмендеді.
Бірақ 1970 жылы малярияны құрту мүмкіндіктері құрға қалды, өйткені
интексидтерге төзімді үлкен мөлшердегі москидтер анықталды. Ауруға
шалдыққандырдың саны 300 миллионға дейін жетті, оның ішінде үлкен қауіпті
pl.falcifarum төндіреді.
Малярия – малярийлі плазмодиялармен шақырылатын, ағымы циклді
қайталанатын, жедел қалтыраумен және ұстамамен ауысатын,
гепатоспленомегалиямен және анемиямен жүретін жедел протозойлы инфекция.
Адам маляриясының қоздырғыштары.
P.vivax – 3 күндік малярияны шақырады, Азия, Окенаия, Оңтүстік және
Орталық Америка елдерінде таралған. Р.falcifarum – тропикалық малярияның
қоздырғышы, жоғарыда айтылған елдерде, Экваторлы Африка елдерінде таралған.
P.malariae – 4-күндік малярияны шақырады, P.ovale – 3-күндік овале-
малярияны шақырады, тек экваторлы Африкада кездеседі. Малярияның емі
плазмодияның (шизогонияның) эритроцитарлы циклінің дамуын тоқтатып, осыдан
ауру ұстамасын төмендетіп, инфекция таралуын тоқтату үшін жыныстық түрлерін
құрту, үшкүндік және овале-малярияның бауырдағы тіндік даму кезеңіндегі
плазмодияға әсер етуге бағытталады. Малярияға қарсы препараттардың
қоздырғыштың даму сатысына байланысты шизотрпоты, оның өзі
гематошизотропты, ол эритроцитарлы шизонттарға әсер етеді, гистошизотропты,
ол гепатоциттегі тіндік плазмодияға әсер етеді, гемеотропты препараттар
плазмодиялардың жынысық формасына әсер теді.
Малярияға қарсы перапараттар паразиттің циклдік кезеңіне байланысты
жіктеледі.
Жіктелуі.
1. 4-аминохинолон. Chloroquine – хлорохин (Делагил, хингамин)
2. Хинолон- Mefloquine – мефлохин
3. Акридин – Mepactine - мелактин (акрихин)
4. Алкалоид хины – Quine - хинин
5. Багуанид - Chloquinide (хлоргуанид), Proquanie (пригизанил)
6. Пиримидиндер – Pyrimethamine - пиримета
7. Сульфаниламидтер – Sulfadoxine (сульфотоксин)
8. Тетрациклиндер
9. Жаңа препараттар: Artemisin, Halofartrin (галафантрин)
4-Аминохинолондар.
Хлоридин.
Синтетикалық 4-аминохинолон көптеген жылдар бойы малярияның емі
және оның алдын алуға кең қолданған. Қазіргі кезде оны шектеп қолданады,
өйткеі тропикалық малярияның эндомиялық ошағында pl.falcifarum-ның
төзімділігі анықталды.
Белсенділік спектрі: Эритроцитарлы түрі P.vivax, P.ovale,
P.malariae – гематошизоцитті әсері. Жаңа Гвенеяда, Индонезияда, Мьянмада,
Вантуатуда P.vivax-тың сезімталдығы төмендегенні анықталды. Р.falcifarum-
ның сезімталдығы тек жееке аймақтарда (Кариб басеиіні, Орталық Америка,
Жақын Шығыс, Египет) сақталған. Сонымен қатар хлорохинге патогенді
амебалар сезімтал.
Әсер ету механизмі: Нуклеин қышқылының синтезін тежейтін протоцидті
әсерге ие. Қабынуға қарсы белсенділігін көрсетеді, сондықтан кейбір
ревматоидты ауруларда, фотодерматидтерде қолданылады.
Фармакокинетика: Ішке қабылдағанда тез және толығымен АІТ-да
сіңіріледі. Қандағы максималды концетрациясы 3,5 сағаттан кейін ішке
қабылдағанда және парентеральды енгізгенде 30 мин. кейін. Плазма
белоктарымен 50-65% байланысады. Жоғары концентрациясы бауырда, бүйректе,
көк бауырда, өкпеде, көздің және терінің меленинқұрамды клеткаларында
жиналады. Эритроциттерде жиналады, әсіресе плазмодиямен зақымдалғанда
хлорохиннің 100-300 есе жоғары байқалады. Плацента арқылы және сүт
бездеріне енеді. Бауырда метаболизденеді.
Кері реакциялары: Малярияның емі және алыдн алуы кезінде сирек
кездеседі, жиі ревматоидты науқастарда ұзақ қабылдаған әсерінен пайда
болады.
АІТ: іштегі ауырсыну, анфексия, лоқсу, құсу, диарея
ОЖЖ: бас ауыру, бас айналу, шаршағыштық, ұйқыны, көрудің, естудің
бұзылуы, психоз.
Тері: бөртпе, қышыну, түсінің өзгеруі, псорияздың және экңземаның
өршуі.
Шаш: депигментация (ақ шаш пайда болуы), түсуі.
Гематологиялық реакциялар: тромбоцитопеня, нейтропения,
апластикалық анемия, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия, эритроциттегі
глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназаның жетіспеушілігі.
Көз: кератопатия және ретикулопатия, ол хлорхиннің мүйізді және
торлы қабатта жиналуына байланысты. Торлы қабаттың деструкциясы, көрудің
бұзылуы болуы мүмкін. Алдын алу шаралары: тікелей инсоляцияны болдырмау,
офтальмологқа қаралу.
Көрсеткіштері: Р.falcifarum, P.vivax, P.ovale, P.malariae-мен
қоздырылған. Малярия ішектік емес амебиаз. Ревматоидты аурулар:
ревматоидты артирит, жүйелі қызыл жегі. Фотодерматит.
Кері көрсеткіштері: Хлорохинге гиперсезімталдық. Эпилепсия,
Псориаз. Ретинопатия. Көрудің бұзылуы.
Ескерту: Жүктілік. Хлорохина палцента арқылы өтеді. Емдеу кезінде
ұрық көзінің торлы қабатында жиналып, токсикалық әсер көрсетеді. Абайлап
қолдану қажет. Хлорохин сүт беөдеріне өтеді. Емізетін әйелдерге кері және
оң көрсеткіштерін білу керек.
Мефлохин.
4-хинолинметанолдың синтетикалық туындысы. Тек ішке қолданады.
Белсенділік сепектрі: Малярийлі плазмодиялардың барлық түрелеріне
гематошизонтоцидті әсер көрсетеді. Комбоджа және Тайландтағы Р.falcifarum
шатмдары төзімді.
Әсер ету механизмі: Малярияға қарсы әсердің механизмі толық
анықталмаған.
Фармакокинетика: АІТ тоық сіңіріледі. Плазма белоктарымен 98%
байланысады. Көптеген тіндерде және секреттерде таралады,
эриттпроциттерде жианалады. Гематоэнцефалды бөгеттен өтеді. Бауырда
метаболиздейді, нәжіспен бөлінеді. Ішеек-бауырлық циркуляциясына
шалдығады. Кумуляцияға ұшырап, 2-4 аптада бөлінеді.
Кері реакциялары: Химиопрофилактика ретінде қолданылады. Емдік
мөлшерде қабылдағанда кері реакциялар пайда болуы мүмкін.
АІТ: іштегі ауырсыні, лоқсу, құсу, диарея
ОЖЖ: жалпы әлсіздік, бас ауыру, бас айналу, кейде нейропсихикалық
бұзылыстар, препаратты тоқтатқаннан кейін (тынышсыздық, ұйқысыздық,
депрессия, дірілдер, психоз) құлақтағы шу.
Көз: көру бұзылыстары. Алдын алу шаралары: ұзақ қолданғанда
офталбмологтың байқауы қажет.
Жүрек: брадикардия, артимия, блокада. Аодын алу шаралары:
өткізгіштік бұзылыстары бар науқастарға тиым салу.
Гематологиялық реакциялар: тромбоцитопения, лейкопения.
Бауыр: трансаминазалардың белсенділігінің жоғарлауы.
Тері: бөртпе, қышыну, сирек Стивен-Джонс синдромы
Басқалары: артралгия, миалгия, алопеция
Көрсеткіштері: хлорохинтөзімді Р.falcifarum шатамдарымен
шақырылғантропикалық малярияның емі. Хлорохинтөзімді Р.falcifarum
штамдарымен жұғу мүмкіндігі бар аймақтарға шығу кезінде химиопрфилактика.
Кері көрсеткіштері: Мефлохинге гипресезімталдылық. Ауыр
неврологиялық және психикалық аурулар. Бауыр функциясының ауыр бұзылысы.
2 жасқа толмау. Дене салмағы 15 кг төмен. Жүктіліктің І триместрі.
Мөлшерлі көруді қажет ететін мамандар (жүргізушілер).
Ескерту: Хининнің соңғы дозасы 12 сағат енгізгеннен кейін
мефлохинді енгізуге болады. Малярияның химиопрофилактикасы ретінде 1
жылдан астам қоолдануға болмайды. Жануарларда тератогенді және
эмбритоксикалық әсер көрсетді. Жүктілііктің І триместрінде тиым салынады.
Мекаприн (Акрихин).
Хининді тал қыртысының алколоиды болатын алғашқы эффективті
маллярияға қарсы перапарат болып табылады. Әсердің жедел басталуымен
сипатталады. Парентеральды енгізгенде жоғары әсер көрсетеді. Медиицналық
тәжірибеде хинин тұздарының: гидрохлорид, дигидрохлорид және сульфат
қолданылады.
Белсенділік спектрі. Р.falcifarum-ді қоса малярийлі плазмодиялардың
барлық түріне гематошизонтоцидті әсер көрсетеді.
Әсер ету механизмі: малярияға қарсы әсері толық анықталмаған. Ол
лизосомалардың функциясының бұзылуы және плазмодия клеткаларындағы
нуклеин қышқылдарының синтезі төмендеуімен байланысты. Әлсіз
аналгетикалық және қызу төмендетуші әсер көрсетеді.
Фармакокинетика: АІТ-да жылдам және толығымен сіңіріледі. Ішке
қабылдағаннан 1,5 сағ кейін ғана максимальды концетрация пайда болады.
Плазма белоктарымен 85-90% байланысады. Көптеген тіндерге таралады.
Малярияның ұстамасы кезінде қан плазмасындағы концетрациясы жоғары
болады. Гематоэнцефальды бөгет арқылы нашар өтеді. Плацента арқылы және
сүт бездеріне өтеді. Бауырда метаболизденеді., бүйректен бөлінеді.
Жартылай бөліну ұзақтығы 16-18 сағат. Гемодиализ кезінде хинин
организмнен шығарылмайды.
Кері реакциялары: Хининге жоғары сезімалдығы бар адамдарда 25-30%
кездеседі. Цинхонизм (плазмадағы хининнің 7-10мгл жоғары) – бас
ауырумен, айналумен, лоқсу, көрудің ,естудің бұзылысымен, құсу, қолдрадың
дірілдеуімен, жүрек қағу, ұйқысыздық, эритема, миометрий жиырылуының
жоғарлауымен, қан кетумен сипататалтын токсикалық хағдай.
Гематологиялық реакциялар: тромбоцитопения, агранулоцитоз,
гемолитикалық анемия. Ауыр тропикалық малярия кезінде, әсіресе балаларда
және жүктілерде.
ЖҚЖ: жүректегі ауырсыну, аритмия, блоакада, миокард жиырылуының
төмендеуі, гипотензия.
Бауыр: гипопротромбинемия, гепатит.
Қаңқа бұлшықеттері: жүйке-бұлшықеттік өьткізгіштіктің бұзылысы.
Жергілікті реакциялар: ауызда ащы дәм болуы, бұлшықетішілік
енгізгенде ауырсыну, абсцесс, некроз, пайда болуы мүмкін.
Көрсеткіштер: тек тропикалық малярияны емдеуге көрсетілген.
Полирезистентті тропикалық малярияның емі кезіндегі алғашқы қатардағы
препарат болып табылады.
Кері көрсеткіш: хининге гиперсезімьалдылық. Ортаңғы және ішкі құлақ
ауруларында. Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жетіспеушілігі.
Ескерту: малярия ... жалғасы
Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.
Протозойға қарсы заттар.
Мақсаты: Протозойға қарсы заттардың негізгі механизм әсерін ашу,
олардын қолдану көрсеткіштері медициналық практикада негізгі
аурударда, патологиялық қөріністерледі.
Дәріс жоспары:
1. Адам маляриясының қоздырғыштары.
2. Хлоридин.
3. Мефлохин.
4. Мекаприн (Акрихин).
5. Прогуанил.
6. Пирмметамин (Хлоридин)
7. Фансипидар (Пириметамин (Сульфадоксин))
8. Артемизинин (кингхоасу) және оның туындылары.
9. Галофантерин.
10. Примахин.
Әлемде малярия адам өміріне қауіпті аурудың бірі, 2,7 милллион адамды
өлімге әкеледі және созылмалы аауруы көп адамдарда байқалады.
Африканың кей аймақтарында 5 жасқа толмаған балалардың малярия
қоздырғышымен тікелей байланысы себебінен 10%-дай өлімге шалдығады. 55 жыл
бұрын ДДҰ күшті интексицидтер және жоғары эффективті малярияға қарсы
заттарды қолданып, малярия ауруын құртуға бағытталды, 1950 жылдың соңында
малярияның кездесуі төмендеді.
Бірақ 1970 жылы малярияны құрту мүмкіндіктері құрға қалды, өйткені
интексидтерге төзімді үлкен мөлшердегі москидтер анықталды. Ауруға
шалдыққандырдың саны 300 миллионға дейін жетті, оның ішінде үлкен қауіпті
pl.falcifarum төндіреді.
Малярия – малярийлі плазмодиялармен шақырылатын, ағымы циклді
қайталанатын, жедел қалтыраумен және ұстамамен ауысатын,
гепатоспленомегалиямен және анемиямен жүретін жедел протозойлы инфекция.
Адам маляриясының қоздырғыштары.
P.vivax – 3 күндік малярияны шақырады, Азия, Окенаия, Оңтүстік және
Орталық Америка елдерінде таралған. Р.falcifarum – тропикалық малярияның
қоздырғышы, жоғарыда айтылған елдерде, Экваторлы Африка елдерінде таралған.
P.malariae – 4-күндік малярияны шақырады, P.ovale – 3-күндік овале-
малярияны шақырады, тек экваторлы Африкада кездеседі. Малярияның емі
плазмодияның (шизогонияның) эритроцитарлы циклінің дамуын тоқтатып, осыдан
ауру ұстамасын төмендетіп, инфекция таралуын тоқтату үшін жыныстық түрлерін
құрту, үшкүндік және овале-малярияның бауырдағы тіндік даму кезеңіндегі
плазмодияға әсер етуге бағытталады. Малярияға қарсы препараттардың
қоздырғыштың даму сатысына байланысты шизотрпоты, оның өзі
гематошизотропты, ол эритроцитарлы шизонттарға әсер етеді, гистошизотропты,
ол гепатоциттегі тіндік плазмодияға әсер етеді, гемеотропты препараттар
плазмодиялардың жынысық формасына әсер теді.
Малярияға қарсы перапараттар паразиттің циклдік кезеңіне байланысты
жіктеледі.
Жіктелуі.
1. 4-аминохинолон. Chloroquine – хлорохин (Делагил, хингамин)
2. Хинолон- Mefloquine – мефлохин
3. Акридин – Mepactine - мелактин (акрихин)
4. Алкалоид хины – Quine - хинин
5. Багуанид - Chloquinide (хлоргуанид), Proquanie (пригизанил)
6. Пиримидиндер – Pyrimethamine - пиримета
7. Сульфаниламидтер – Sulfadoxine (сульфотоксин)
8. Тетрациклиндер
9. Жаңа препараттар: Artemisin, Halofartrin (галафантрин)
4-Аминохинолондар.
Хлоридин.
Синтетикалық 4-аминохинолон көптеген жылдар бойы малярияның емі
және оның алдын алуға кең қолданған. Қазіргі кезде оны шектеп қолданады,
өйткеі тропикалық малярияның эндомиялық ошағында pl.falcifarum-ның
төзімділігі анықталды.
Белсенділік спектрі: Эритроцитарлы түрі P.vivax, P.ovale,
P.malariae – гематошизоцитті әсері. Жаңа Гвенеяда, Индонезияда, Мьянмада,
Вантуатуда P.vivax-тың сезімталдығы төмендегенні анықталды. Р.falcifarum-
ның сезімталдығы тек жееке аймақтарда (Кариб басеиіні, Орталық Америка,
Жақын Шығыс, Египет) сақталған. Сонымен қатар хлорохинге патогенді
амебалар сезімтал.
Әсер ету механизмі: Нуклеин қышқылының синтезін тежейтін протоцидті
әсерге ие. Қабынуға қарсы белсенділігін көрсетеді, сондықтан кейбір
ревматоидты ауруларда, фотодерматидтерде қолданылады.
Фармакокинетика: Ішке қабылдағанда тез және толығымен АІТ-да
сіңіріледі. Қандағы максималды концетрациясы 3,5 сағаттан кейін ішке
қабылдағанда және парентеральды енгізгенде 30 мин. кейін. Плазма
белоктарымен 50-65% байланысады. Жоғары концентрациясы бауырда, бүйректе,
көк бауырда, өкпеде, көздің және терінің меленинқұрамды клеткаларында
жиналады. Эритроциттерде жиналады, әсіресе плазмодиямен зақымдалғанда
хлорохиннің 100-300 есе жоғары байқалады. Плацента арқылы және сүт
бездеріне енеді. Бауырда метаболизденеді.
Кері реакциялары: Малярияның емі және алыдн алуы кезінде сирек
кездеседі, жиі ревматоидты науқастарда ұзақ қабылдаған әсерінен пайда
болады.
АІТ: іштегі ауырсыну, анфексия, лоқсу, құсу, диарея
ОЖЖ: бас ауыру, бас айналу, шаршағыштық, ұйқыны, көрудің, естудің
бұзылуы, психоз.
Тері: бөртпе, қышыну, түсінің өзгеруі, псорияздың және экңземаның
өршуі.
Шаш: депигментация (ақ шаш пайда болуы), түсуі.
Гематологиялық реакциялар: тромбоцитопеня, нейтропения,
апластикалық анемия, агранулоцитоз, гемолитикалық анемия, эритроциттегі
глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназаның жетіспеушілігі.
Көз: кератопатия және ретикулопатия, ол хлорхиннің мүйізді және
торлы қабатта жиналуына байланысты. Торлы қабаттың деструкциясы, көрудің
бұзылуы болуы мүмкін. Алдын алу шаралары: тікелей инсоляцияны болдырмау,
офтальмологқа қаралу.
Көрсеткіштері: Р.falcifarum, P.vivax, P.ovale, P.malariae-мен
қоздырылған. Малярия ішектік емес амебиаз. Ревматоидты аурулар:
ревматоидты артирит, жүйелі қызыл жегі. Фотодерматит.
Кері көрсеткіштері: Хлорохинге гиперсезімталдық. Эпилепсия,
Псориаз. Ретинопатия. Көрудің бұзылуы.
Ескерту: Жүктілік. Хлорохина палцента арқылы өтеді. Емдеу кезінде
ұрық көзінің торлы қабатында жиналып, токсикалық әсер көрсетеді. Абайлап
қолдану қажет. Хлорохин сүт беөдеріне өтеді. Емізетін әйелдерге кері және
оң көрсеткіштерін білу керек.
Мефлохин.
4-хинолинметанолдың синтетикалық туындысы. Тек ішке қолданады.
Белсенділік сепектрі: Малярийлі плазмодиялардың барлық түрелеріне
гематошизонтоцидті әсер көрсетеді. Комбоджа және Тайландтағы Р.falcifarum
шатмдары төзімді.
Әсер ету механизмі: Малярияға қарсы әсердің механизмі толық
анықталмаған.
Фармакокинетика: АІТ тоық сіңіріледі. Плазма белоктарымен 98%
байланысады. Көптеген тіндерде және секреттерде таралады,
эриттпроциттерде жианалады. Гематоэнцефалды бөгеттен өтеді. Бауырда
метаболиздейді, нәжіспен бөлінеді. Ішеек-бауырлық циркуляциясына
шалдығады. Кумуляцияға ұшырап, 2-4 аптада бөлінеді.
Кері реакциялары: Химиопрофилактика ретінде қолданылады. Емдік
мөлшерде қабылдағанда кері реакциялар пайда болуы мүмкін.
АІТ: іштегі ауырсыні, лоқсу, құсу, диарея
ОЖЖ: жалпы әлсіздік, бас ауыру, бас айналу, кейде нейропсихикалық
бұзылыстар, препаратты тоқтатқаннан кейін (тынышсыздық, ұйқысыздық,
депрессия, дірілдер, психоз) құлақтағы шу.
Көз: көру бұзылыстары. Алдын алу шаралары: ұзақ қолданғанда
офталбмологтың байқауы қажет.
Жүрек: брадикардия, артимия, блокада. Аодын алу шаралары:
өткізгіштік бұзылыстары бар науқастарға тиым салу.
Гематологиялық реакциялар: тромбоцитопения, лейкопения.
Бауыр: трансаминазалардың белсенділігінің жоғарлауы.
Тері: бөртпе, қышыну, сирек Стивен-Джонс синдромы
Басқалары: артралгия, миалгия, алопеция
Көрсеткіштері: хлорохинтөзімді Р.falcifarum шатамдарымен
шақырылғантропикалық малярияның емі. Хлорохинтөзімді Р.falcifarum
штамдарымен жұғу мүмкіндігі бар аймақтарға шығу кезінде химиопрфилактика.
Кері көрсеткіштері: Мефлохинге гипресезімталдылық. Ауыр
неврологиялық және психикалық аурулар. Бауыр функциясының ауыр бұзылысы.
2 жасқа толмау. Дене салмағы 15 кг төмен. Жүктіліктің І триместрі.
Мөлшерлі көруді қажет ететін мамандар (жүргізушілер).
Ескерту: Хининнің соңғы дозасы 12 сағат енгізгеннен кейін
мефлохинді енгізуге болады. Малярияның химиопрофилактикасы ретінде 1
жылдан астам қоолдануға болмайды. Жануарларда тератогенді және
эмбритоксикалық әсер көрсетді. Жүктілііктің І триместрінде тиым салынады.
Мекаприн (Акрихин).
Хининді тал қыртысының алколоиды болатын алғашқы эффективті
маллярияға қарсы перапарат болып табылады. Әсердің жедел басталуымен
сипатталады. Парентеральды енгізгенде жоғары әсер көрсетеді. Медиицналық
тәжірибеде хинин тұздарының: гидрохлорид, дигидрохлорид және сульфат
қолданылады.
Белсенділік спектрі. Р.falcifarum-ді қоса малярийлі плазмодиялардың
барлық түріне гематошизонтоцидті әсер көрсетеді.
Әсер ету механизмі: малярияға қарсы әсері толық анықталмаған. Ол
лизосомалардың функциясының бұзылуы және плазмодия клеткаларындағы
нуклеин қышқылдарының синтезі төмендеуімен байланысты. Әлсіз
аналгетикалық және қызу төмендетуші әсер көрсетеді.
Фармакокинетика: АІТ-да жылдам және толығымен сіңіріледі. Ішке
қабылдағаннан 1,5 сағ кейін ғана максимальды концетрация пайда болады.
Плазма белоктарымен 85-90% байланысады. Көптеген тіндерге таралады.
Малярияның ұстамасы кезінде қан плазмасындағы концетрациясы жоғары
болады. Гематоэнцефальды бөгет арқылы нашар өтеді. Плацента арқылы және
сүт бездеріне өтеді. Бауырда метаболизденеді., бүйректен бөлінеді.
Жартылай бөліну ұзақтығы 16-18 сағат. Гемодиализ кезінде хинин
организмнен шығарылмайды.
Кері реакциялары: Хининге жоғары сезімалдығы бар адамдарда 25-30%
кездеседі. Цинхонизм (плазмадағы хининнің 7-10мгл жоғары) – бас
ауырумен, айналумен, лоқсу, көрудің ,естудің бұзылысымен, құсу, қолдрадың
дірілдеуімен, жүрек қағу, ұйқысыздық, эритема, миометрий жиырылуының
жоғарлауымен, қан кетумен сипататалтын токсикалық хағдай.
Гематологиялық реакциялар: тромбоцитопения, агранулоцитоз,
гемолитикалық анемия. Ауыр тропикалық малярия кезінде, әсіресе балаларда
және жүктілерде.
ЖҚЖ: жүректегі ауырсыну, аритмия, блоакада, миокард жиырылуының
төмендеуі, гипотензия.
Бауыр: гипопротромбинемия, гепатит.
Қаңқа бұлшықеттері: жүйке-бұлшықеттік өьткізгіштіктің бұзылысы.
Жергілікті реакциялар: ауызда ащы дәм болуы, бұлшықетішілік
енгізгенде ауырсыну, абсцесс, некроз, пайда болуы мүмкін.
Көрсеткіштер: тек тропикалық малярияны емдеуге көрсетілген.
Полирезистентті тропикалық малярияның емі кезіндегі алғашқы қатардағы
препарат болып табылады.
Кері көрсеткіш: хининге гиперсезімьалдылық. Ортаңғы және ішкі құлақ
ауруларында. Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жетіспеушілігі.
Ескерту: малярия ... жалғасы
Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.
Ұқсас жұмыстар
Пәндер
- Іс жүргізу
- Автоматтандыру, Техника
- Алғашқы әскери дайындық
- Астрономия
- Ауыл шаруашылығы
- Банк ісі
- Бизнесті бағалау
- Биология
- Бухгалтерлік іс
- Валеология
- Ветеринария
- География
- Геология, Геофизика, Геодезия
- Дін
- Ет, сүт, шарап өнімдері
- Жалпы тарих
- Жер кадастрі, Жылжымайтын мүлік
- Журналистика
- Информатика
- Кеден ісі
- Маркетинг
- Математика, Геометрия
- Медицина
- Мемлекеттік басқару
- Менеджмент
- Мұнай, Газ
- Мұрағат ісі
- Мәдениеттану
- ОБЖ (Основы безопасности жизнедеятельности)
- Педагогика
- Полиграфия
- Психология
- Салық
- Саясаттану
- Сақтандыру
- Сертификаттау, стандарттау
- Социология, Демография
- Спорт
- Статистика
- Тілтану, Филология
- Тарихи тұлғалар
- Тау-кен ісі
- Транспорт
- Туризм
- Физика
- Философия
- Халықаралық қатынастар
- Химия
- Экология, Қоршаған ортаны қорғау
- Экономика
- Экономикалық география
- Электротехника
- Қазақстан тарихы
- Қаржы
- Құрылыс
- Құқық, Криминалистика
- Әдебиет
- Өнер, музыка
- Өнеркәсіп, Өндіріс
Қазақ тілінде жазылған рефераттар, курстық жұмыстар, дипломдық жұмыстар бойынша біздің қор #1 болып табылады.
Ақпарат
Қосымша
Email: info@stud.kz