Биогендік аминдер. МАО ингибиторлары. Антигистаминдік препараттар

І.Кіріспе
ІІ.Негізгі бөлім
1.Биогенді аминдер
2.МАО ингибиторлары.
3.Антигистаминдік препараттар
ІІІ.Қорытынды
IV.Пайдаланылған әдебиеттер

Аминдер — молекуласындағы бір немесе бірнеше сутек атомы амин тобына (-NH2) алмасқан көмірсутектердің туындылары. Амин тобымен байланысқан радикалдың табиғатына байланысты аминдер алифатты және ароматты болып бөлінеді.Аминдерді аммиактағы сутек атомдарының орнын радикал басқан аммиактың туындылары деп те қарастыруға болады.Молекуласындағы амин тобының санына байланысты аминдер: моноаминдер, диаминдер, полиаминдер болып бөлінеді. Аминдер радикалдық санына байланысты бірінші, екінші және үшінші Аминдер деп бөлінеді. Аминдердің алкиламиндер және ароматтық Аминдер (ариламиндер) деген түрлері бар. Алкиламиндер – күшті, ариламиндер – әлсіз негіздер. Алкиламиндер минералды қышқылдармен әрекеттескенде көп жағдайда суда жақсы еритін тұздар түзеді. Тас көмір қышқылдарымен, олардың ангидридтерімен, күрделі эфирлермен қыздырғанда бірінші және екінші Аминдердегі сутек атомы алмасқан амидтер түзіп ацилденеді. Аминдерді анықтау үшін олардың амидтерге ацилдену реакциясын пайдаланады. Аминдердің көпшілігі табиғатта кездеседі. Физиол. белсенділігі олардың сутекті, ковалентті, иондық байланыстар түзуіне негізделген. Аминдер өсімдіктер дүниесінде әр түрлі процестерде (метаболизм, т.б.) маңызды рөл атқарады. Сондай-ақ синтетик. жолмен алынған Аминдердің емдік қасиеттері бар. Осыған байланысты Аминдер бактериялық құрт ауруларын емдеуде кеңінен қолданылады.Аминдер радикалдық санына байланысты біріншілік RNH2, екіншілік R2NH және үшіншілік R3N болып бөлінеді.

1. Сейтембетов Т.С., Төлеуов Б.И., Сейтембетова А.Ж.. Биологиялық химия.-Қарағанды.-2007.
2. Тапбергенов С.О. Медициналық биохимия.-Павлодар.-2008.
3. Сеитов З.С., Биологиялык химия, 2007
4. Сейтембетова А.Ж.., Лиходий С.С., Биологиялық химия, 199

Пән: Химия
Жұмыс түрі: Материал
Тегін: Антиплагиат
Көлемі: 12 бет
Таңдаулыға:

Марат Оспанов атындағы Батыс Қазақстан мемлекеттік медицина университеті
Марат Оспанов атындағы Батыс Қазақстан мемлекеттік медицина университеті

Студенттің өзіндік жұмысы

Тақырыбы: Биогендік аминдер. МАО ингибиторлары. Антигистаминдік препараттар

Орындаған: Кинадина Г.С.
Тобы:208 А
Тексерген: Шəутенова Г.Ж

Ақтөбе 2017
ЖОСПАР

І.Кіріспе
ІІ.Негізгі бөлім
1.Биогенді аминдер
2.МАО ингибиторлары.
3.Антигистаминдік препараттар
ІІІ.Қорытынды
IV.Пайдаланылған әдебиеттер

КІРІСПЕ

Аминдер -- молекуласындағы бір немесе бірнеше сутек атомы амин тобына (-NH2) алмасқан көмірсутектердің туындылары. Амин тобымен байланысқан радикалдың табиғатына байланысты аминдер алифатты және ароматты болып бөлінеді.Аминдерді аммиактағы сутек атомдарының орнын радикал басқан аммиактың туындылары деп те қарастыруға болады.Молекуласындағы амин тобының санына байланысты аминдер: моноаминдер, диаминдер, полиаминдер болып бөлінеді. Аминдер радикалдық санына байланысты бірінші, екінші және үшінші Аминдер деп бөлінеді. Аминдердің алкиламиндер және ароматтық Аминдер (ариламиндер) деген түрлері бар. Алкиламиндер - күшті, ариламиндер - әлсіз негіздер. Алкиламиндер минералды қышқылдармен әрекеттескенде көп жағдайда суда жақсы еритін тұздар түзеді. Тас көмір қышқылдарымен, олардың ангидридтерімен, күрделі эфирлермен қыздырғанда бірінші және екінші Аминдердегі сутек атомы алмасқан амидтер түзіп ацилденеді. Аминдерді анықтау үшін олардың амидтерге ацилдену реакциясын пайдаланады. Аминдердің көпшілігі табиғатта кездеседі. Физиол. белсенділігі олардың сутекті, ковалентті, иондық байланыстар түзуіне негізделген. Аминдер өсімдіктер дүниесінде әр түрлі процестерде (метаболизм, т.б.) маңызды рөл атқарады. Сондай-ақ синтетик. жолмен алынған Аминдердің емдік қасиеттері бар. Осыған байланысты Аминдер бактериялық құрт ауруларын емдеуде кеңінен қолданылады.Аминдер радикалдық санына байланысты біріншілік RNH2, екіншілік R2NH және үшіншілік R3N болып бөлінеді.

НЕГІЗГІ БӨЛІМ
Биогенді аминдер - жануарлар мен өсімдіктердің құрамында аминқышқылының декорбоксилденуі арқылы декорбаксилаза ферментінен түзілетін және жоғары биологиялық белсенді заттар. Биогенді аминдерге дофамин, норадреналин, адреналин, серотонин, мелатонин және триптамин жатады. Көптеген жануарлардың организміндегі биогенді аминдер гормондар мен нейромедиаторлардың қызметін атқарады.
Серотонин -- биогенді камин, қан иммунитетін қоздырушы медиатор. Фенилаланин-гидроксилаза және декарбоксилазаның көмегімен триптофаннан құралады. Серотинин әртүрлі органдарда кездеседі. Әсіресе мидың, ішектің әртүрлі торшаларында, кеміргіштердің тромобоциттердіде және мес торшалардың қүрамында өте көп болады.
Гистамин -- физиологиялық белсенді зат. Биогенді аминдерге жатады, организмде гистидиннен жасалады. Гистамин өсіп келе жатқан тканьдерде (эмбриондық, қайта өсіп келетін) көп түзіледі, көп мөлшерде мес клеткаларда кездеседі. Гистамин қан иммунитетінің лимфокины болып есептелінеді. Аз ғана мөлшерде организмге тағаммен кіреді. Гистамин қан құрамында байламды түрде кездеседі. Гистамин үсақ, тамырлар өткізгіштігін жақсартады және микроциркуляцияның реттелуіне қатынасады, асқазан сөлінің бөлінуіне әсерін тигізеді. Гистамин медиатор есебінде аллергиялық реакцияға қатысады (есекжем, Квинке ісігі, бронхының тарылуы)
Мелатонин -- эпифиз-дың негізгі гармоны, циркадалық ритм немесе циркадиандық ритмді ретке келтіреді (барлық жандыларда болатын ішкі сағат, яғни ағзадағы биологиялық үрдістердің циклдік ауысуын реттеп отыратын тәулік ішінде 24 сағаттық ұзақтықтағы ритм болады.
Бұл циркадалық ритмді сақтау генетикалық үрдіс, тіпті соқыр жануарлар да жарықтың өзгерісін терідегі фоторецепторлардың көмегімен біліп отырады.) .Бұл гармон 1958 жылы А. Б. Лернер-мен табылған болатын. Қысқасы бұл гармон бөлінгенде ұйқыға тартады. Жұрттар ұйқыны реттеу үшін дәрі түрінде де пайдаланады.
МАО ингибиторлары.
2 МАО изоферменті белгілі А- типі-сератонин, адреналин мен норадреналинді дезаминирлеп тотықтырады.
В- типі- фенилэтиламинді және кейбір басқа биогенді аминдерді инактивациялайды. 2 изоферменттің субстраты- дофамин, тирамин және триптамин. МОА-А бауырда, ішек- кілегей қабатында, нейрондарда қызмет етеді. Ас қорыту трактісінің изоферменті, фениаланин, тирозин және тағам тирамнін тотықтырады. МАО-В-нің активтілігі астроциттерде анықталады. Антидепрессанттар-МАО ингибиторлары норадреналин мен серотонин инактивациясын төмендетіп, бұл нейромедиаторлардың жиналуына әкеледі және олардың ретулярлы фармациядағы, гипоталамустағы, лимбикалық жүйедегі рецепторларына қозу әсерін күшейтеді (потенциялайды). МАО- ингибиторларын қайтарымды және қайтарымсыз әсерлі деп бөледі.
МАО қайтарымсыз әсерлі
Қазіргі кезде бұл топтан гидразин туындылары- ниаламид қолданылады. Ол флавиндік простетиктік тобы МАО тип А,В- қайтарымсыз тотықтырады. Ниаламид пессимистікті, супцидалды ойларды, қозуды, уайымды төмендетеді. Антидепрессивтік эффектісі курстық емнен 7-10 күннен өткен соң басталады. Депрессияның манияға өтуі мүмкін. Ол депрессияның астеникалық синдромында ем үшін қолданылады. Жанама әсерлері- ірімшік кризі (тираминдік синдром)- артериалды гипертензия, тахикардия, аритмия, миокард инфаркті, гипертермия, тырыспа, көз қысымыеның көтерілуі тирамин өнімдерін тамаққа көп қолданғанда (банандар, инжир, йогурт, кофе, кептірілген сельд, шоколад т.б). Қалыпта, тамақпен келген және ішек микрофлорасынан пайда болған тирамин бауыр, ішек МАО- сымен инактивацияланады; МАО ингибирленгенде, тирамин жүйелі қапқа түсіп, адреномиметик сияқты әсер етеді. Ірімшік кризісін Емдеу гипотензивтік дәрілермен - фентоламин, тропафен, пенталамин, нифедипинмен жүргізіледі. Құрамында тирамині бар өнімдерді қолданбағанда ниаламид ортостатикалық гипотензияны шақырады. Ниаламидтен жедел улануда- делирия, рефлекстердің күшеюі, тырыспалар, гипертермия, артериалды гипертензия немесе гипотензия пайда болады. Ниаламид гидразин тобынан болған соң витамин В6- ның коферменттік түрге- пиридоксальфосфатқа айналуын бұзады. Бұл токсикалық гепатит және перифериялық нейропатияның дамуымен қауіпті.
Қарсы көрсеткіштері.
Жүрек, бауыр, бүйрек жетіспеушілігі, ми қан айналымының нашарлауы жүктілік, емізу кезінде.
МАО қайтымды әсерлі.
Қазіргі кездегі антидепрессанттар бас миындағы А типтегі МАО-ны қайтарымды ингибирлейді, перифериялық ұлпа ферменттеріне және МАО-ның В типіне әсер етпейді. Препараттарды доғарғанда МАО-ның активтілігі 24 сағаттан соң қалпына келеді. Пиразидол және инказан тетрациклдік құрылымды, моклобемид- морфолин туындысы. Пиразидол- 2-3 аптадан кейін тимоаналептикалық әсер етеді. Апатиялық, анергиялық депрессияда 75-125 тд дозада психостимулдық, ал апситирленген жағдайларда-200 мд дооада седативті эффект көрсетеді. Нооторпты және антиоксидантты әсері бар. М- холинорецепторларды блоктамайды, депрессияның жеңіл және орташа дәрежесінде, обсессивті- фобиялық, паликалық симптоматикада, Альцгеймер ауруында комплексті терапияда, психиканың инволюциялық бұзылыстарда қолданылады. Инказин және моклобемид- тимоаналептикалық және психостимулдау әсері бар. Гипо және анергиялық бұзылыстарда, депрессияда қолданылады. Қайтарымды МАОИ- науқастармен жақсы қабылданады, сирек жағдайда ғана пиразидол бас айналуды, тремор, тахикардияны, жүрек айну, тершеңдік шақырады, инказан-АҚ өзгеруі, брадикардияны;моклобемид М-холинорецепторларын әлсіз блоктайды.
Қарсы көрсеткіштері.
Бауырдың, бүйректің жедел қабынуы, эпилепсия, жүктілік, емізу, 12 жасқа дейінгі балалар, қан өндірілетін жүйе аурулары; Инказан мен моклобемидті депрессияның қозу көрінісімен болған жағдайында да қолданады. Сератонинді ұстау блокаторлары мен МАО ингибиторларын бірге тағайындау Серотониндік кризге диспепсиялық бұзылыстарға, делирияға, гипертермияға, артериалды гипертензия,бұлшық ет ригидтігіне, миокломуска, скелет еттерінің таралуына әкеледі. Бұл асқынулар леталды жағдайға соқтырады. Нейрональды ұстау блокаторларымен емдеуден МАОИ-ын қабылдауға өткенде 3-7 күн үзіліс жасалуы керек, ал қарсы бағытта ауысқанда 2 апта интервалды керек етеді, МАОИ-рын және нейроналды ұстау блокаторларын қосарланып қолдануға болмайды, өйткені Р450 бауыр цитохром активтілігін төмендетіп, препараттардың биотрансформациясы баяу жүреді. Атипиялық антидепрессанттар- серотонин және норадреналиннің нейрональды ұстамауын әлсіз блоктайды және МАО-ның активтілігін төмендетпейді. Тимоаналептикалық әсері рецепторларды тікелей активтеумен байланысты. Тразодон және оның метаболиті хлорфенилпиперазин 5-НТ, серотонин рецепторларына агонистік қасиетн көрсетеді. Тразодонға тимоаналептикалық, үрейге қарсы, седативтік эффектілер тән. Ол үрейдің психикалық (аффективті шаршау, ашушаңдық, қорқыныш,ұйқысыздық) және үрейдің соматикалық (тахикардия, бас және еттің ауыруы, тершеңдік, жиі зәр шығару) көрініс басады. Депрессияда ұйқыны қалыпқа келтіреді. Алкоголге деген қызығушылықты төмендетеді, бензодиазепиндік транквилизаторларды доғарғанда абстинетті синдромның ағымын жұмсартады. Тразадон ішекте жақсы сіңеді, жартылай элиминациясы 10-12 сағат. Үрейлі-депрессивті синдромда, созылмалы алкоголизмде, бензодиазепиндерге тәуелділікте қолданылады. Жанама әсерлері- бас айналу, ұйқышылдық, ортостатикалық гипотензия, диспепсия,лейкопения.Тианептин- үрейге қарсы және т имоаналептикалық әсер етеді. Тианептин қозу симптомынсыз энергия береді, жақсы сезінуді арттырып, өмірлік тонусты көтереді, оқу,есте сақтау қабілеттерін арттырады, ұйқыны қалыпқа келтіреді. Депрессияның соматикалық симптомдарын әлсіздейді- бас айналу, жүректің жиі соғуы, ыстықтың, еттің ауырсынуы- стрессте АКТГ және гидрокортизонның бөлінуін азайтады.
Тианептин 94%- ақуыздармен байланысады, бауырда β-тотығады және N-демителденеді. Жартылай элиминациясы- 2,5-3,5 сағат. Үрейлі депрессияда, созылмалы алкоголизмде қолданылады. Жанама әсерлері сирек кездеседі. Оларға бас айналу, бас ауруы, ұйқышылдық немесе ұйқысыздық, тремор, анорекция, ауыздың кебуі, іш қатуы, тахикардия, экстрасистолия, миртазапин. Мультирецепторлы әсер ету механизмі бар. Бұл тетрациклдік антидепрессант, пресинаптикалық α2- адренорецепторларды блоктайды, норадреналин мен серотониннің босатылуын көтереді. Серотониннің әсері 5-НТ1 рецепторлары бойынша жүргізіледі, өйткені миртазапин екінші және үшінші типтің рецепторларына антогонист болып келеді. 5-НТ1 серотонин рецепторларын стимулдау арқылы тимоаналептикалық, үрейге қарсы, ұйқы шақыратын эффект береді. Бұл препараттардың токсикалық әсерінің төмен болуы 5-НТ2 және 5 НТ3 рецепторларын әсер етпеуімен байланысты. Н1- гистамин рецепторларын блоктайды. Миртазапиннің биотиімділігі- 50%, плазма белоктарымен байланысы 85%. Бауырда 2Д6 және 1А2 Р450 цитохром изоэнзимдерінің әсерімен гидроксилденеді, Р450.3А4 цитохромның қатысуымен деметилденген және N-тотыққан метаболитке айналады. Деметилмиртазапин миртазапинге қарағанда 10 есе әлсіз антидепрессивті әсер етеді. Метаболиттері глюкурон қышқылымен конъюгирленеді. 85% бүйрекпен элиминацияланады, 15%- ішек арқылы шығарылады. Жартылай элиминациясы - 20-40 сағат. Бауыр және бүйрек ауруларында ол 40%-ға ұзарады. Миртазапин емнің 1-ші аптасында-ақ көңіл-күйді жақсартады, психомоторлы активтілікті, ойлауды, аппетитті, ұйқыны, ауыр меланхоликалық депрессиядағы науқастардың циркадтық биоритмдерді қалыпқа келтіреді. Жанама эффектілері- ... жалғасы

Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.