Сульфаниламидтік препараттар

I. Кіріспе ... ... ... ... ... .. 3.4
II. Негізгі бөлім
2.1) Сульфаниламидтік препараттар туралы жалпы түсінік ... ... ... ... ... ... 5. 8
2.2 ) Сульфаниламидтік препараттар және олардың қолданылуы ... ... ... ..9.14
III. Қорытынды ... ... ... ...15
IV. Пайдаланылған әдебиеттер ... ... ... ... 16

Сульфаниламидтер медицина практикасында қолдануда орын алган әсер спектрі бойынша кең ең бірінші химиотерапиялық антибактериалды заттар. Олар химиялық құрылысы бойынша сульфаниламидтер туындысына (сульфанил қышқылының амиді) жатады. Өте тиімді, ұзақ уақыт әсер ететін және уыттыгы аз сульфаниламидтерді алу амид тобындағы сутек атомының орнын ауыстыруға негізделген. Микробтарға қарсы әсер көрсету үшін міндетті түрде пара-жағдайында бос амин тобы болуы керек. Осыған байланысты жағдайдағы сутек атомдарының орнын сирек ауыстырады; бұл ағзада радикал үзіліп, амин тобы босап шығатын жағдайда ауыстырылады. Бензол цикліне қосымша радикалдарды енгізгенде қосылыстың белсенділігі төмендейді. Сульфаниламидтік препараттар деп құрамындағы параминбензолсульфан қышқылы бар дәрілік заттарды айтады. Әртүрлі жұқпалы ауруларға қарсы зат ретінде сульфаниламидтерге алғаш көңіл бөлген Д.А.Рамановский. Барлық с/ф-тік қосылыстар микроорганизмге кең диапозонды әсер етеді. Олар организмнің жоғары сезімталдығын төмендетеді, қызу басқыш ретінде де әсер етеді. Сульфаниламидтік препараттар қабынуға қарсы қолданылады, бастапқыда қуаттандырады, организмнің уытты заттарға қарсы төзімділігін арттырады.

1. Б.Д. Айтжанов, Ә.М.Өтенов,М.А.Молдағұлов . Фармакология Алматы, 2006,378б
2. Соколов В.Д., Рабинович М.И., Горшков И.Г., Ноздрин Г.А. и др. Фармакология. –М.: Колос, 2000. – 575 с.
3. Уша Б.В., Жуленко В.Н., Волкова О.И. Фармакология. – М.: Колос, 2003. – 375 с.
4. Фармакопея СССР. – М.: Медицина, 1990. – 333 с.
5. Харкевич А.Д. Фармакология. – М.: Медицина, 2002. – 722 с.
6. Червяков Д.К. Фармакология с рецептурой. - М.: Агропромиздат, 1986. – 318 с.
7. Кожанов К.Н. Ветеринариялық фармакология. Алматы 2008
8. Кожанов К.Н. Фитотерапия. Алматы, 2008
9. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник. Издание девятое. Москва. Изд. дом «ГЭОТАР-МЕД». 2006.- б. 605 – 616.
10. Маркова И.В., Неженцев М.В. Фармакология. С-Петербург. 2001. - б. 363 – 376.
11. Аляутдин Р.Н. Фармакология. Учебник. Москва. Изд. дом «ГЭОТАР-МЕД». 2004.- б. 503 - 514.

Пән: Медицина
Жұмыс түрі: Реферат
Тегін: Антиплагиат
Көлемі: 17 бет
Таңдаулыға:

Жоспар

I. Кіріспе ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... 3-4
II. Негізгі бөлім
2.1) Сульфаниламидтік препараттар туралы жалпы түсінік ... ... ... ... ... ... 5- 8
2.2 ) Сульфаниламидтік препараттар және олардың қолданылуы ... ... ... ... ... ... . ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ...9-14
III. Қорытынды ... ... ... ... ... ... .. ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... .15
IV. Пайдаланылған әдебиеттер ... ... ... ... ... ... . ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ... ..16

I. Кіріспе
Сульфаниламидтер медицина практикасында қолдануда орын алган әсер спектрі бойынша кең ең бірінші химиотерапиялық антибактериалды заттар. Олар химиялық құрылысы бойынша сульфаниламидтер туындысына (сульфанил қышқылының амиді) жатады. Өте тиімді, ұзақ уақыт әсер ететін және уыттыгы аз сульфаниламидтерді алу амид тобындағы сутек атомының орнын ауыстыруға негізделген. Микробтарға қарсы әсер көрсету үшін міндетті түрде пара-жағдайында бос амин тобы болуы керек. Осыған байланысты жағдайдағы сутек атомдарының орнын сирек ауыстырады; бұл ағзада радикал үзіліп, амин тобы босап шығатын жағдайда ауыстырылады. Бензол цикліне қосымша радикалдарды енгізгенде қосылыстың белсенділігі төмендейді. Сульфаниламидтік препараттар деп құрамындағы параминбензолсульфан қышқылы бар дәрілік заттарды айтады. Әртүрлі жұқпалы ауруларға қарсы зат ретінде сульфаниламидтерге алғаш көңіл бөлген Д.А.Рамановский. Барлық сф-тік қосылыстар микроорганизмге кең диапозонды әсер етеді. Олар организмнің жоғары сезімталдығын төмендетеді, қызу басқыш ретінде де әсер етеді. Сульфаниламидтік препараттар қабынуға қарсы қолданылады, бастапқыда қуаттандырады, организмнің уытты заттарға қарсы төзімділігін арттырады.
Барлық сульфаниламидтер ақ немесе аздап сарғыш, кейбіреуінің ащы дәмі бар ұнтақ. Көбісі суда нашар, қышқылды - сілтілі ерітінділерде жақсы ериді. Ерітіндінің қасиеттерінің жоғарылауы температураның ерігіштігін арттырады. Ішіндегі еғ жақсы ерітіндісі сульфанил. Сульфаниламидтер химиотерапевтік зат ретінде антибиотиктер тәрізді нәтижелі әсер етеді. Сульфаниламидтер ірі вирусты рикетсияларға да активті әсер етеді. Сульфаниламидтер төменгі дозада вактериостатикалық әсер етеді. Сульфаниламидтерді төменгі дозаларында көп қолдана беру микроорганизмдердің оған үйреніп, олардың сф-ге төзімді түрлерінің пайда болуына әкеп соқтырады.
Сульфаниламидтерді емдік және профилактикалық мақсатта қолданады. Емдеу кезінде препараттың мөлшері мен қолдану мерзімінің де маңызы зор. Бұл кезде мына жағдайлар ескеріледі
1.Қоздырғыштардың сульфаниламидттерге сезімталдылығы - егер қоздырғыштардың сульфаниламидттерге сезімталдығы нашар болса, онда препараттың мөлшері үлкен, әрі емдеу мерзімі ұзақ болуы керек.
2.Аурудың дәрігер қарағанға дейінгі ұзақтығы - ауру ұзаққа созылған сайын, препараттың мөлшері үлкен, әрі емдеу мерзімі ұзақ болуы керек
3.Жануарлардың жасы мен жағдайы сульфаниламидттерді организмге уытты әсері болмайтындай мөлшерде беру керек
4. Препараттың ерекшелігі тез сіңіп, тез бөлінетін препараттарды аздаған мөлшерде, бірақ жай береді, ал нашар сіңетіндерін үлкен мөлшерде, бірақ сирек береді.
Жарның ішіндегі заттарда, іріңде, өлген ұлпаларда сульфаниламидтердің белсенділігі төмендететін заттардың болатындығын ескерген жөн. Сол себепті қолданылатын ем нәтижелі болу үшін, жараны таза ұстау керек. Сульфаниламидтер зақымданбаған ұлпалар арқылы оңай сіңетін болғанымен, өлген ұлпалар арқылы баяу өтеді. Сол себепті жараның тереңде орналасқан қалташықтары судьфаниламидтердің әсеріне ұшырамайды да, микроорганизмдердің өсуіне қолайлы жағдай туғызады. Жараның ерекшелігін ескерек отырып, сульфаниламидтер жараның барлық бөлігіне әсер етсін деген мақсатпен оларды әр түрлі тәсілдермен қолданады.

II. Негізгі бөлім
2.1) Сульфаниламидтік препараттар туралы жалпы түсінік

Сульфаниламидтік препараттар немесе сульфаниламидтер деп құрамында парааминді бензосульфон қышқылы бар дәрілік заттардың үлкен бір тобын айтады. 1935 жылдан бастап, Домагк тәжірибе жүзінде стрептакокты жұқпалы аурада пронтозильдің өте белсенді екенін жазған хабарламадан кейін бұл препараттармен көптеп шұғылдана бастады. Соңынан, экспериментальды және клиникалық зерттеулердің қорытындысына сүйене отырып, пронтозильдің адамдардың тілмесінде, ірі қара малдың маститінде және басқа ауруларда белсенділігі анықталғаннан кейін, осы топтағы препараттарды синтездеу жылдам дами бастады.
Сульфаниламидтерді көп мөлшерде синтездеуге негіз болған болжам- пронтозильдің организмде толық молекуласымен емес, тек қана одан бөлініп шыққан парааминобензолсульфамидпен ғана әсер ететіндігінде болды. Бұл толық дәлелденгеннен кейін препаратты стрептоцид деген атпен шығара бастады. Бұл бағыттағы синтездің үлкен табыстарға жетуіне парааминобензолсульфаниламидтегі амин топшасындағы сутегі атомы ядроның негізі қасиетін бұзбай әртүрлі радикальдармен онай алмаса алатындығы септігін тигізді. Синтез кезінде ең белсенді заттар SO2- мен байланысқан амин тобындағы сутекті басқа радикальдармен алмастырғанда алынатындығы анықталды., ал бұған қарама- қарсы сульфотоптық бензол сақинасымен байланысқан амин тобындағы сутегі атомын басқа радикальдармен алмастыру белсенділігі аздау заттардың түзілуіне әкеп соқтырады. Сонымен бірге, амин тобындағы сутекті басқа радикальдармен алмастыру кейбір жағдайларда қосылысқа өте бағалы қасиеттер береді.
Парааминобензолсульфамид- нашар еритін қышқыл, ал ерігендері тез сіңіріледі. Әрүрлі радикальдарды енгізу арқылы оңай еріп тез сіңірілетін, баяу еріп жергілікті жерге баяу әсер ететін препараттар алуға болады.
Олар диссосациялану дәрежесін арттырады немесе қосылыстардан бөліне отырып, өздері бактерицидті әсер етеді. Бұл маңызынан басқа радикальдардың өздеріне тән бактерицидті әсері болады. Ерітінділерде сульфаниламидтер иондарға диссосацияланады, ол ерігіштігі жоғары болған сайын, диссосациялану дәрежесіде жоғары болады, ол қасиеттер олардың бактериоциттілігін арттырады.
Ауыз қуысы арқылы берілген сульфаниламидтердің әртүрлі ерітінділерінің сіңірілу дәрежесі мен сіңірілу жылдамдығы да әрқалай келеді. Көбінесе оңай еритіндері тез сіңеді. Сіңірілу негізінен аш ішекте өтеді, ал тоқ ішекте бұл құбылыс нашар жүреді: олардың сіңірілуі жылдам болған сайын резорбтивті әсеріде жылдам әрі күшті болады, ал сіңірілу баяу жүрсе, олар ас қорыту жүйесіне ұзақ әсер етеді. Тез сіңетін сульфаниламидтерге- стрептоцидтер, сульфацил натрий, норсульфазол, сульфазин, сульфантроль, ал баяу сіңетіндерге- фтозин, сульгин, сульсимид жатады.
Сіңгеннен кейін сульфаниламидтер, организмге түгелдей дерлік тарап, жұлын сұйықтығы мен буындар қуысына ене бастайды. Жұлын сұйықтығындағы стрептоцидтің мөлшері, қанның сары суысындағысымен бірдей болады, ал норсульфазолдың мөлшері 60-85 пайыз аз. Көбінесе сульфаниламидтер буындарда жинақталып, онда әр түрлі өзгерістерге ұшырайды. Сульфаниламидтердің белокатармен әрекеттесуі негізінен қан плазмасынды күшті өтеді, ал организмнің басқа бөліктерінде оның интенсивтілігі айтарлықтай болмайды. Препараттың тек диссоцияланған бөлігі ғана әрекеттеседі, сол себепті норсульфазол оңай диссосацияланатын зат ретінде 75 пайыз, аз әрекеттеспейді, ал стретоцидте бұл көрсеткіш 20 пайыз аспайды. Белокпен әрекеттесу арқылы пайда болған жүйелі қосылыстар ұлпаларға баяу сіңеді, бірақ олар организмде ұзақ тұрақталып әсері де көпке созылады.
Сульфаниламидтердің организмде ұшырайтын өзгерістерінің ең маңыздысы- ацетильдену. ацетильденген туындылары негізгі сульфаниламидтерге қарағанда нашар ериді және активтілігінде аздау болады. Егер ацетилдену бүйректерде жүретін болса, онда олардың концетрациясы тез көбейіп, кристалды тұнбаға айналады, сол себепті бүйрек өзектерінің қуыстарының және несепағарлардың механикалық бітеліп қалу қаупі туады. Әртүрлі қосылыстардың әртүрлі жағдайлардағы ацетилденуі бірдей болмайды: ол препаратты ұзақ қолданғанда, зәр бөліну нашарлағанда, көп терлеп іш өткенде артады.
Кейбір препараттар оңай ацетилденгенмен, олардың қосылыстары қышқылды ортада да негізгі ортада да оңай еритіндіктен айтарлықтай қауып тудырмайды.
Сульфаниламидтер бүйректер арқылы бөлінеді. Оны 0,5 сағаттан кейін - ақ несептің құрамынан кездестіруге болады.
Сульфаниламидтердің несептегі концентрациясы қанға қарағанда 10-20 есес көп болады, ал мұның өте үлкен маңызы бар, егер бүйрекке әсер ету керек болғанда, препараттың мөлшерін азайтуға болады, ал бүйректердің қабынуы кезінде олардың қосалқы әсерінен сақтану керек. Әр түрлі препараттың бөліну қарқыны да әр түрлы келеді. Мысалы , стрептоцид 1 күннен кейін, сульфадимезин -2, ал сульфаметоксипиридизин 4-5 күннен кейін шығарылады. Сульфаниламидтердің аздаған мөлшері өт, тер, сілекей, сүт, бронхы және ас қорыту бездерінің секреті арқылы шығарылады.
Сульфаниламидтік препараттардың ең негізгі қасиеті - стрептококтардың, энтерококтардың көптеген түрлеріне және микробтардың басқа да түрлеріне бактериостатикалық әсері, әр түрлі препараттардың бактериоциттілігіде әртүрлі. Бірақ жалпы алғанда, олар стрептококтардың, стафилакоктардың, менингококтардың, ішек таяқшаларының, сальмонеллалардың, пастереллалардың, топалаң таяқшасының, орнитоз вирусының, токсоплазманың, актиномицидтер мен басқада кейбір қоздырғыштардың тіршілігін бәсеңдетеді.
Сонымен бірге кейбір препараттардың айқын білінетін жеке- дара әсері болады.
Сульфаниламидтердің әсер ету механизіміне талдау жасағанда, олардың негізгі ядросы мен радикальдарын ескерген жөн.
Сульфаниламидтер аз болған жағдайа парааминобензой қышқылының белсенділігі азяды, бұған қарама- қарсы парааминобензой қышқылы көп болған жағдайда сульфаниламидтердің белсенділігі төмендейді. Мұндағы мөлшерлік ара қатынас сульфаниламидтердің пайдасына шешілмейді- парааминобензой қышқылының бір молекуласын әлсірету үшін сульфаниламидтің 5000-25000 молекуласы қажет болады. Бірақ микробтар торшаларында парааминобензой қышқылы аз мөлшерде болады, ал оны әлсірету үшін сульфаниламидтің азғана дозасы керек болады.
Парааминбензой қышқылы қажет ететін микробтар парааминбензой қышқылын қалай ұстап қалатын болса, сондай заңдылықпен сульфаниламидтіде ұстап қалады. Олардың парааминбензой қышқылымен әрекеттесуінен энзим жүйесін түзетін химиялық торшалары сульфаниламидпен байланысады, сульфаниламидпен байланыса отырып, олар энзимдік қасиетін жоғалтадыда, зат алмасу реакциясынан шығып қалады. Сол себепті фоли және гидрофоль қышқылдары тәрізді өсу факторларының дамуы күрт төмендейді, ал мұның салдарынан амин қышқылдарының синтезінен белоктардың түзілуі нашарлайды, нуклеин қышқылының биосинтезі мен алмасуы күрт бұзылып, ксантиоксидазаның пурин негіздерін ыдыратуы әлсірейді.
Осы өзгерістердің барлығы микроб клеткаларындағы ең негізгі құбылыстардың тоқтап қалуына әкеп соқтырады. Олар анабиотикалық қалыпқа көшеді, токсиндер түзілмейді де, мал организімі уланбайды. Сонымен бірге олар жануарлар организміндегі әртүрлі биохимиялық факторлардың әсерінен тез ыдырап еріп кетеді. Бірақ микробтардың бұл өзгерістері уақытша болады. Егер, сульфаниламидтердің әсер ету мерзімі қысқа болса, олар бұрынғы қалпына қайта келіп, көбейе бастайды, және уытты заттар түзеді, сол себепті көптеген сульфаниламидтік препараттардың терапевтік әсері бірден байқалмай, ұзақ уақыт қолданғаннан кейін 2-8 күн байқалады.
Сульфаниламидтерді қолданғаннан соң 3-12 сағаттан кейін байқалатын температураның төмендеуі организмге қолайлы болғанымен, оның толық жазылып кеткендігін көрсетпейді, ал дәрі беруді бірден тоқтатып қою- аурудың қайталануына және микробтардың сульфаниламидтерге төзімді түрлерінің пайда болуына әкеп соқтырады. Кейбір жағдайларда сульфаниламидтер микробтарды ыдыратып, ерітіп жіберуге септігін тигізеді, ал көбінесе препараттардың үлкен мөлшерін вена тамыры арқылы еккеде болады.
Сульфаниламидтермен дұрыс емделмеу микробтардың үйреніп қалуына және энзим жүйесі даму жолдарының өзгеруіне әкеп соқтырады. Парааминбензой қышқылы өзіне тән қасиетінен айырылады, микробтардың сульфаниламидтерге төзімді түрлері пайда болады.
Сульфаниламидтерді сыртқы мүшелерге, ауыз қуысы арқылы, бұлшық етке, тері астына және вена тамырлары арқылы егуге болады.
Сульфаниламидтерді тері астына тек төменгі концентрацияда, аз мөлшерде хлорлы натрийдің изотониялық ерітіндісінде екегеді, оның жоғарғы концентрациясынан қабыну құбылысы пайда болады. Сульфаниламидтерді сыртқы ағзаларға сүртпе май, эмульсия және ұсақ ұнтақтар түрінде жараларды емдеуге және оларды асқынып кетуден сақтандыруға қолданады.
Қалташалары жоқ беткейлік жараларда препаратты сүртпе май түрінде жағады, тереңде орналасқан жараларда қою, сұйық ерітінділер немесе эмульсиялар түрінде қолданады. Үлкейіп, өршіп кеткен жараларда сульфаниламидтерді жергілікті жерге қолданумен бірге, ішке беру арқылы да қолданады.
Емдеу кезінде препараттың мөлшері мен қолдану мерзімінің де маңызы зор. Бұл кезде мына жағдайлар ескеріледі:
1 қоздырғыштардың сульфаниламидтерге сезімталдығы- егер қоздырғыштардың сульфаниламидтерге сезімталдығы нашар болса, онда препараттың мөлшері үлкен, әрі емдеу мерзімі ұзақ болуы керек;
2 аурудың дәрігер қарағанға дейінгі азақтығы- ауру ұзаққа созылылған сайын, препараттың мөлшері үлкен, әрі емдеу мерзімі ұзақ болуы керек.
3 жануардың жасы мен жағдайы- сульфаниламидтерді организмге уытты әсері болмайтындай мөлшерде беру керек;
4 препараттың ерекшелігі- тез сіңіп, тез бөлінетін препараттарды аздаған мөлшерде, бірақ жай береді, ал нашар сіңетіндерін үлкен мөлшерде, бірақ сирек береді.
Көптеген сульфаниламидтердің бактериостатикалық әсерімен ғана шектелетіндігін ескере отырып, оларды микробтар еріп кеткенге дейін қолданған жөн. Препараттың алғашқы мөлшері, оның соңғыларына қарағанда екі есе көп болу керек, ал соңғы мөлшері бөлінген препараттардың орнын толтырып отыратындай мөлшерде болғаны жөн.
Сульфаниламидтермен емдеген кезде, оларды антибиотиктермен және органикалық бояулармен қатар береді. Асқазан жолдарының ауруы кезінде сульфаниламидтердің емдік нәтижесін арттыру мақсатымен, оларды адсорбциялық заттармен бірге қолданады. Сыртқы жараларға қарағанда, әсіресе стафилакоккты инфекцияда сульфаниламидтерді тотықтырғыштармен бірге қолданады.

2.2 ) Сульфаниламидтік препараттар және олардың қолданылуы

Сульфаниламидтерді новокаин, пептон, барбитураттармен, параамин бензой қышқылы немесе оның туындыларымен және күкірттің көптеген туындыларымен бірге қолдануға болмайды. Б тізімі бойынша сақтайды.
Стрептоцид-Streptocidum. Параапинобензолсульфамид. Иіссіз, дәмсіз, ақ түсті, майда кристалды ұнтақ. Суда нашар ериді 1:170, спиртте 1:35 гексаметилентетраминнің 40 пайызы ерітіндісінде, глюкоза ерітіндісінде жақсы ериді, ал қышқылдар 1:7 мен негіздер 1:10 ерітіндісінде жақсы ериді.
Сулы ерітінділерді бейтарапты, өте тұрақты келеді. Оны 85-90 градуста 30 минуттай булап немесе қайнатып стерильдеуге күкірті бар препараттармен, сонымен бірге барбитураттармен кереғарлықта келеді. Б тізімі бойынша сақталады.
Жергілікті жерге әсер етпей организмге оңай сіңеді, сол себепті әртүрлі жерлерге қолдана беруге болады. Ас қорыту жүйесінде аш ішек арқылы оңай сіңіріледі.
Организмге сіңгеннен кейін, ішкі қарама- қарсылықты оңай жене отырып, барлық мүшелер мен жүйелерге оңай тарайды. Ішке қабылдағаннан кейін стрептоцидтің қандағы концентрациясы, өзінің ең жоғарғы деңгейіне 1,5-2 сағаттан кейін жетеді де, 1-2 сағаттан кейін қайта төмендей бастайды. Организмге оңай сіңсе, қанның құрамында тез көбейіп организмнен тез бөлінеді.
Стрептоцидті емдік мақсаттармен қоздырғыштары ... жалғасы

Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.