Сульфаниламидтік препараттар немесе сульфаниламитер

I.Кіріспе
II.Негізгі бөлім
а) Сульфаниламидтік препараттар
б) Резорбті әсер ететін сульфаниламидтер
III.Қорытынды
IV.Пайдаланылған әдебиеттер.

1935 жылдан бастап, Домагк тәжірбие жүзінде стрептакоккты жұқпалы ауруда пронтозильдің өте белсенді екенін жазған хабарламадан кейін бұл препараттармен көптеп шұғылдана бастады.
Соңынан, экспериментальды және клиникалық зерттеулердің қорытындысына сүйене отырып, пронтозильдің адамдардың тілмесінде, ірі қара малдың маститінде және басқада ауруларда белсенділігі анықталғаннан кейін, осы топтағы препараттарды синтездеу жылдам дами бастады.
Сульфаниламидтерді көп мөлшерде синтездеуге негіз болған болжам-пронтозильдің организмде толық молекуласымен емес, тек қана одан бөлініп шыққан парааминобензолсульфамидпен ғана әсер ететіндігіде болады. Бұл толық дәлелденгеннен кейін препаратты стрептоцид деген атпен шығара бастады. Бұл бағыттағы синтездің үлкен табыстарға жетуіне парааминобензолсульфамидтегі амин топшасындағы сутегі атомы ядроның негізгі қасиетін бұзбай әртүрлі радикальдармен оңай алмаса алатындығы септігін тигізді.

1. «Ветеринариялық фармокология» К.Н.Қожанов., Алматы 2009 ж.,
2. «Фармакология» Мырзағалиев.Ө., Алматы 2014ж.,
3. «Мал дәрігерлік фармакология» З.К. Қожабеков., А.Р.Сансызбай., А.Ә. Сұлтанов., Алматы 2009ж.,
4. «Фармакология» М.Ә.Сұлтанов., А.А.Ербосова Алматы 2011ж.,

Пән: Медицина
Жұмыс түрі: Реферат
Тегін: Антиплагиат
Көлемі: 14 бет
Таңдаулыға:

Жоспары
I.Кіріспе
II.Негізгі бөлім
а) Сульфаниламидтік препараттар
б) Резорбті әсер ететін сульфаниламидтер
III.Қорытынды
IV.Пайдаланылған әдебиеттер.

Кіріспе.
Сульфаниламидтік препараттар немесе сульфаниламитер деп құрамында параминді бензосульфон (сульфаноль) қышқылы бар дәрілік заттардың үлкен бір тобын айтады.

1935 жылдан бастап, Домагк тәжірбие жүзінде стрептакоккты жұқпалы ауруда пронтозильдің өте белсенді екенін жазған хабарламадан кейін бұл препараттармен көптеп шұғылдана бастады.
Соңынан, экспериментальды және клиникалық зерттеулердің қорытындысына сүйене отырып, пронтозильдің адамдардың тілмесінде, ірі қара малдың маститінде және басқада ауруларда белсенділігі анықталғаннан кейін, осы топтағы препараттарды синтездеу жылдам дами бастады.
Сульфаниламидтерді көп мөлшерде синтездеуге негіз болған болжам-пронтозильдің организмде толық молекуласымен емес, тек қана одан бөлініп шыққан парааминобензолсульфамидпен ғана әсер ететіндігіде болады. Бұл толық дәлелденгеннен кейін препаратты стрептоцид деген атпен шығара бастады. Бұл бағыттағы синтездің үлкен табыстарға жетуіне парааминобензолсульфамидтегі амин топшасындағы сутегі атомы ядроның негізгі қасиетін бұзбай әртүрлі радикальдармен оңай алмаса алатындығы септігін тигізді. Синтез кезінде ең белсенді заттар SO2 - мен байланысқан амин тобындағы сутекті басқа радикальдармен оңай алмаса алатындығы анықталады, ал бұған қарама-қарсы сульфотоптық бензол сақинасымен байланысқан амин тобындағы сутегі атомын басқа радикальдармен алмастыру белсенділігі аздау заттардың түзілуіне әкеп соқтырады. Сонымен бірге, амин тобындағы сутекті басқа радиальдармен алмастыру кейбір жағдайларда қосылысқа өте бағалы қасиеттер береді.
Парааминобензолсульфамид - нашар еритін қышқыл, ал ерігендері тез сіңіріледі. Әртүрлі радикальдарды енгізу арқылы оңай еріп тез сіңірілетін баяу еріп жергілікті жерге баяу әсер ететін препараттар алуға болады.
Ауыз қуысы (оральді) арқылы берілген сульфаниламидтердің әртүрлі ерітінділердің сіңірілу дәрежесі мен сіңірілу жылдамдығы да әр қалай келеді. Көбінесе оңай еритіндері тез сіңеді. Сіңірілу негізінен аш ішекте өтеді, ал тоқ ішекте бұл құбылыс нашар жүреді; олардың сіңірлуі жылдам болған сайын резорбтивті әсеріде жылдам әрі күшті болады, ал сіңірңлу баяу жүрсе, олар ас қорыту жүйесіне ұзақ әсер етеді. Тез сіңетін сульфаниламидтерге - стрептоцидтер, сульфацил натрий, норсульфазол, сульфазин ,сульфантроль, ал баяу сіңетіндеріне - фтозин, сульгин, сульсимид жатады. Сіңгеннен кейін сульфаниламидтер, организмге түгелдей дерлік тарап, жұлын сұйықтығы мен буындар қуысына ене бастайды. Жұлын сұйықтығындағы стрептоцидтің мөлшері, қанның сары суындағысымен бірдей болады, ал норсульфазолдың мөлшері 60-85% аз. Көбінесе сульфаниламидтер буындарда жинақталп, онда әртүрлі өзерістерге ұшырайды. Сульфаниламидтердің белоктармен әрекеттесуі негізінен қан плазмасында күшті өтеді,ал организмнің басқа бөліктерінде оның интенсивтілігі айтарлықтай болмайды. Препараттың тек диссосацияланған - бөлігі ғана әрекеттеседі, сол себепті норсульфазол оңай диссосацияланатын зат ретінде 75% аз әрекеттеспейді, ал стретоцидте бұл көрсеткіш 20% аспайды. Белокпен әрекеттесу арқылы пайда болған жүйелі қосылыстар ұлпаларға баяу сіңеді, бірақ олар организмде ұзақ тұрақталып әсері де көпке созылады.
Сульфаниламидтердің организмде ұшырайтын өзгерістердің ең маңыздысы - ацетильдену . Ацетильденген туындыларды негізгі сульфаниламидтерге қарағанда нашар ериді және активтілігіде аздау болады. Егер ацетильдену бүйректерде жүретін болса, онда олардың концентрациясы тез көбейіп, кристалды тұнбаға айналады, сол себепті бүйрек өзектерінің қуыстарының және несепағарлардың механикалық бітеліп қалу қаупі туады. Әр түрлі қосылыстардың әртүрлі жағдайлардағы ацетилденуі бірдей болмайды; ол препаратты ұзақ қолданғанда, зәр бөліну нашарлағанда, көп терлеп іш өткенде артады.
Кейбір препараттар (сульфадимезин) оңай ацетилденгенмен, олардың қосылыстары қышқылды ортада да негізгі ортада да оңай еритіндіктен айтарлықтай қауып тудырмайды.
Сульфаниламидтер бүйректер арқылы бөлінеді. Оны 0,5 сағаттан кейін-ақ несептің құрамынан кездестіруге болады.
Сульфаниламидтердің несептегі концентрациясы қанға қарағанда 10 - 20 есе көп болады,ал мұның өте үлкен маңызы бар,егер бүйрекке әсер ету болғанда, препараттың мөлшерін азайтуға болады, ал бүйректің қабынуы кезінде олардың қосалқы әсерінен сақтану керек. Сульфаниламидтердің аздаған мөлшері өт, тер, сілекей, сүт, бронхы және ас қорыту бездерінің секреті арқылы шығарылады.
Сульфаниламидтерді кейде емдік және профилактикалық мақсаттарына қолданғанның өзінде жануарлар организмі үшін уытты әсері байқалады.
Емдеу кезінде препараттың мөлшері мен қолдану мерзімінің де маңызы зор. Бұл кезде мына жағдайлар ескеріледі;
1) Қоздырғыштың сульфаниламидтерге сезімталдығы - егер қоздырғыштардың сульфаниламидтерге сезімталдығы нашар болса, онда препараттың мөлшері үлкен әрі емдеу мерзімі ұзақ болуы керек;
2) Аурудың дәрігер қарағанға дейінгі ұзақтығы - ауру ұзаққа созылған сайын,препараттың мөлшері үлкен әрі емдеу мерзімі ұзақ болуы керек.;
3) Жануарлардың жасы мен жағдайы - сульфаниламидтерді организмге уытты әсері болмайтындай мөлшерде беру керек;
4) Препараттың ерекшелілігі тез сіңіп, тез бөлінетін препараттарды аздаған мөлшерде, бірақ сирек береді.
Көптеген сульфаниламидтердің бактериостатикалық әсерімен ғана шектелетіндігін ескере отырып, оларды микробтар ері кеткенге дейін қолданған жөн. Препараттың алғашқы мөлшері, оның соңғыларына қарағанда екі есе көп болуы керек, ал соңғы мөлшері бөлінген препараттың орнын толтырып отырытындай мөлшерде болған жөн.
Сульфаниламидтермен емдеген кезде, оларды антибиотиктермен және органикалық бояулармен қатар береді. Асқазан жолдары ауырған кезінде сульфаниламидтердің емдік дәрежесін арттыру мақсатымен, оларды адсорбцилық заттармен бірге қолданады.Сыртқы жараларға қарағанда, әсіресе стафилакокты инфекцияда сульфаниламидтерді толықтырғыштармен бірге қолданады.
Сонымен бірге сульфанильамидтерді йод препараттары мен де (йодоформ, йод және ерітіндісі) бірге қолдануға болады. Сульфаниламидтерді мочевинамен араластыра қолдану жақсы нәтижелер береді, себебі мочевина препараттың қабынған ұлпаларға тереңдей сіңуіне септігін тигізеді, некрозға ұшыраған клеткалардың еруін жылдамдатады және параамин бензой қышқылының белсенділігін төмендетеді.
Сульфаниламидтерді новокаин, пептон, барбитураттармен, параамин, бензой қышқылы немесе оның туындыларымен және күкірттің көптеген туындыларымен бірге қолдануға болмайды. Б тізімі бойынша сақтайды.
Стрептоцид - Streptocidum. Парааминобензолсульфамид. Иіссіз, дәмсіз, ақ түсті, майда кристалды ұнтақ. Суда нашар ериді, спиртте гексаметилентетраминнің 40% ерітіндісінде, глюкоза ерітіндісінде жақсы ериді, ал қышқылдардар мен негіздер ерітіндісінде өте жақсы ериді. Сулы ерітінділері бейтарапты, өте тұрақты келеді. Оны 85-90 С - да 30 минуттай булап немесе қайнатып стерильдеуге болады. Стрептоцид оңай ыдырайтын және құрамында күкірті бар препараттармен, сонмен бірге барбитураттармен кереғарлықта келеді. Б тізімі бойынша сақталады. Стрептоцид жергілікті жерге әсер етпей организмге оңай сіңеді, сол себепті оны әртүрлі жерлерге қолдана беруге болады. Ас қорыту жүйесінде аш ішек арқылы оңай сіңіріледі.
Ал, нашар сіңетін болса, қанға түсуіде баяу болып, организмнен ұзақ бөлінеді. Барлық жағдайлар да оны тәулігіне 3-4 реттен кем бермеу керек.
Қолданылуы: стрептоцидті емдік мақсаттармен қоздырғыштары жоғарыда айтылған ауруларда, фарингитте, трахейтте сақау ауруының тонзилитті іріңдеуінде, әртүрлі жараларда қолданады.

Ерігіш стрептоцид - Streptocidum olubile. Қыздырғанда оңай еритін ақ түсті ұнтақ. Сол себепті парентеральді түрде тері астына, бұлшық етке және вена тамырына қолданылады. Әсері, қолданылуы және мөлшері стрптоцидке ұқсас. Б тізімі бойынша сақталады.

Норсульфазол - Norsulfazolum. Ақ немесе аздап сарғыштау түсті, дәмсіз ұнтақ зат. Суда нашар , қышылды, негізді ерітінділерлде және карбонаттарда жақсы ериді. Б тізімі бойынша сақталады. Ас қорыту жүйесі арқылы жергілікті жерге әсер ету үшін қолданады. Парентеральды жолдар арқылы ерігіш Норсульфазольдың натрилі тұзы пайдаланылады. Бұл препараттың негізгі препараттан айырмашылығы жоқ, суда жақсы ериді.
Норсульфазолды жылқылар мен ірі қараның туғаннан кейінгі қабынуларында, бұзаулардың бронхопневмониясында, некробациеллезінде, диплокоидты септисемиясында және басқа да ауруларда қолданады.
Резорбті әсер үшін венаға еккендегі мөлшері 0,01-0,02 % гкг. Ішке бергендегі мөлшері 0,02-0,05% гкг.

Сульфадимезин - Sulfadimezinum. Ақ түсті кристалды ұнтақ. Суда нашар негіздер мен қышқылдардың ерітіндісінде жақсы ериді. Препаратты қыздырғанда бұзылмайды, сол себепті оны қайнату арқылы стерильдей беруге болады. Сульфадимезинді көбінесе малдың ас қорыту және тыныс алу мүшелерінің ауруларында, сонымен бірге жұқпалы желінсауда, метритте, нефритте, жылқының сақау ауруында, қойлардың тұяқ ауруында ,дифритте, тауықтың сүзегі және тырысқақ ауруларында және басқа да жұқпалы жараларда қолданады. Препаратты ішке береді, бұлшық етке және тері астына егеді. Қой мен ірі қараның тұяқ ауруларында препаратты парентеральды жолдар арқылы егеді. Ас қорыту жүйесінің ауруларында ішке береді, ал желінсаулар кезінде оны желіннің өзегіне егеді. Сульфадимезин организмнен баяу бөлінеді, сол себепті оны тәулігіне 1-2 рет береді. Жараларды, күйікті жараларды емдегенде оны ұнтақ түрінде қолданады.

Сульфазин - Sulfazinum. Ақ немесе сарғыштау түсті, иіссіз, дәмсіз ұнтақ зат. Суда ерімейді, спирт пен ацетонда жақсы ериді. Сульфазиннің микробтарға қарсы әсері, өте күшті уыттылығы аз препараттардың бірі. Әсері сульфадимезинге ұқсас, бірақ организмнен тез бөлінеді. Сол себепті оның емдік концентрациясын тұрақты ұстап тұру үшін, оны тәулігіне 3-4 рет береді.

Метилсульфазин - Меthylsulfazinum. Ақ түсті ұнтақ зат. Суда ерімейді, қышқылдармен негіздердің ... жалғасы

Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.