Сульфаниламидтік препараттар немесе сульфаниламитер

Пән: Медицина
Жұмыс түрі: Реферат
Тегін: Антиплагиат
Көлемі: 14 бет
Таңдаулыға:

Жоспары

I. Кіріспе

II. Негізгі бөлім

а) Сульфаниламидтік препараттар

б) Резорбті әсер ететін сульфаниламидтер

III. Қорытынды

IV. Пайдаланылған әдебиеттер.

Кіріспе.

Сульфаниламидтік препараттар немесе сульфаниламитер деп құрамында параминді бензосульфон (сульфаноль) қышқылы бар дәрілік заттардың үлкен бір тобын айтады.

Картинки по запросу сульфаниламидные препараты

1935 жылдан бастап, Домагк тәжірбие жүзінде стрептакоккты жұқпалы ауруда пронтозильдің өте белсенді екенін жазған хабарламадан кейін бұл препараттармен көптеп шұғылдана бастады.

Соңынан, экспериментальды және клиникалық зерттеулердің қорытындысына сүйене отырып, пронтозильдің адамдардың тілмесінде, ірі қара малдың маститінде және басқада ауруларда белсенділігі анықталғаннан кейін, осы топтағы препараттарды синтездеу жылдам дами бастады.

Сульфаниламидтерді көп мөлшерде синтездеуге негіз болған болжам-пронтозильдің организмде толық молекуласымен емес, тек қана одан бөлініп шыққан ғана әсер ететіндігіде болады. Бұл толық дәлелденгеннен кейін препаратты стрептоцид деген атпен шығара бастады. Бұл бағыттағы синтездің үлкен табыстарға жетуіне амин топшасындағы сутегі атомы ядроның негізгі қасиетін бұзбай әртүрлі радикальдармен оңай алмаса алатындығы септігін тигізді. Синтез кезінде ең белсенді заттар SO2 -мен байланысқан амин тобындағы сутекті басқа радикальдармен оңай алмаса алатындығы анықталады, ал бұған қарама-қарсы сульфотоптық бензол сақинасымен байланысқан амин тобындағы сутегі атомын басқа радикальдармен алмастыру белсенділігі аздау заттардың түзілуіне әкеп соқтырады. Сонымен бірге, амин тобындағы сутекті басқа радиальдармен алмастыру кейбір жағдайларда қосылысқа өте бағалы қасиеттер береді.

- нашар еритін қышқыл, ал ерігендері тез сіңіріледі. Әртүрлі радикальдарды енгізу арқылы оңай еріп тез сіңірілетін баяу еріп жергілікті жерге баяу әсер ететін препараттар алуға болады.

Ауыз қуысы (оральді) арқылы берілген сульфаниламидтердің әртүрлі ерітінділердің сіңірілу дәрежесі мен сіңірілу жылдамдығы да әр қалай келеді. Көбінесе оңай еритіндері тез сіңеді. Сіңірілу негізінен аш ішекте өтеді, ал тоқ ішекте бұл құбылыс нашар жүреді; олардың сіңірлуі жылдам болған сайын резорбтивті әсеріде жылдам әрі күшті болады, ал сіңірңлу баяу жүрсе, олар ас қорыту жүйесіне ұзақ әсер етеді. Тез сіңетін сульфаниламидтерге - стрептоцидтер, сульфацил натрий, норсульфазол, сульфазин, сульфантроль, ал баяу сіңетіндеріне - фтозин, сульгин, сульсимид жатады. Сіңгеннен кейін сульфаниламидтер, организмге түгелдей дерлік тарап, жұлын сұйықтығы мен буындар қуысына ене бастайды. Жұлын сұйықтығындағы стрептоцидтің мөлшері, қанның сары суындағысымен бірдей болады, ал норсульфазолдың мөлшері 60-85% аз. Көбінесе сульфаниламидтер буындарда жинақталп, онда әртүрлі өзерістерге ұшырайды. Сульфаниламидтердің белоктармен әрекеттесуі негізінен қан плазмасында күшті өтеді, ал организмнің басқа бөліктерінде оның интенсивтілігі айтарлықтай болмайды. Препараттың тек диссосацияланған - бөлігі ғана әрекеттеседі, сол себепті норсульфазол оңай диссосацияланатын зат ретінде 75% аз әрекеттеспейді, ал стретоцидте бұл көрсеткіш 20% аспайды. Белокпен әрекеттесу арқылы пайда болған жүйелі қосылыстар ұлпаларға баяу сіңеді, бірақ олар организмде ұзақ тұрақталып әсері де көпке созылады.

Сульфаниламидтердің организмде ұшырайтын өзгерістердің ең маңыздысы - ацетильдену . Ацетильденген туындыларды негізгі сульфаниламидтерге қарағанда нашар ериді және активтілігіде аздау болады. Егер ацетильдену бүйректерде жүретін болса, онда олардың концентрациясы тез көбейіп, кристалды тұнбаға айналады, сол себепті бүйрек өзектерінің қуыстарының және несепағарлардың механикалық бітеліп қалу қаупі туады. Әр түрлі қосылыстардың әртүрлі жағдайлардағы ацетилденуі бірдей болмайды; ол препаратты ұзақ қолданғанда, зәр бөліну нашарлағанда, көп терлеп іш өткенде артады.

Кейбір препараттар (сульфадимезин) оңай ацетилденгенмен, олардың қосылыстары қышқылды ортада да негізгі ортада да оңай еритіндіктен айтарлықтай қауып тудырмайды.

Сульфаниламидтер бүйректер арқылы бөлінеді. Оны 0, 5 сағаттан кейін-ақ несептің құрамынан кездестіруге болады.

Сульфаниламидтердің несептегі концентрациясы қанға қарағанда 10 - 20 есе көп болады, ал мұның өте үлкен маңызы бар, егер бүйрекке әсер ету болғанда, препараттың мөлшерін азайтуға болады, ал бүйректің қабынуы кезінде олардың қосалқы әсерінен сақтану керек. Сульфаниламидтердің аздаған мөлшері өт, тер, сілекей, сүт, бронхы және ас қорыту бездерінің секреті арқылы шығарылады.

Сульфаниламидтерді кейде емдік және профилактикалық мақсаттарына қолданғанның өзінде жануарлар организмі үшін уытты әсері байқалады.

Емдеу кезінде препараттың мөлшері мен қолдану мерзімінің де маңызы зор. Бұл кезде мына жағдайлар ескеріледі;

Қоздырғыштың сульфаниламидтерге сезімталдығы - егер қоздырғыштардың сульфаниламидтерге сезімталдығы нашар болса, онда препараттың мөлшері үлкен әрі емдеу мерзімі ұзақ болуы керек;
Аурудың дәрігер қарағанға дейінгі ұзақтығы - ауру ұзаққа созылған сайын, препараттың мөлшері үлкен әрі емдеу мерзімі ұзақ болуы керек. ;
Жануарлардың жасы мен жағдайы -сульфаниламидтерді организмге уытты әсері болмайтындай мөлшерде беру керек;
Препараттың ерекшелілігі тез сіңіп, тез бөлінетін препараттарды аздаған мөлшерде, бірақ сирек береді.

Көптеген сульфаниламидтердің бактериостатикалық әсерімен ғана шектелетіндігін ескере отырып, оларды микробтар ері кеткенге дейін қолданған жөн. Препараттың алғашқы мөлшері, оның соңғыларына қарағанда екі есе көп болуы керек, ал соңғы мөлшері бөлінген препараттың орнын толтырып отырытындай мөлшерде болған жөн.

Сульфаниламидтермен емдеген кезде, оларды антибиотиктермен және органикалық бояулармен қатар береді. Асқазан жолдары ауырған кезінде сульфаниламидтердің емдік дәрежесін арттыру мақсатымен, оларды адсорбцилық заттармен бірге қолданады. Сыртқы жараларға қарағанда, әсіресе стафилакокты инфекцияда сульфаниламидтерді толықтырғыштармен бірге қолданады.

Сонымен бірге сульфанильамидтерді йод препараттары мен де (йодоформ, йод және ерітіндісі) бірге қолдануға болады. Сульфаниламидтерді мочевинамен араластыра қолдану жақсы нәтижелер береді, себебі мочевина препараттың қабынған ұлпаларға тереңдей сіңуіне септігін тигізеді, некрозға ұшыраған клеткалардың еруін жылдамдатады және параамин бензой қышқылының белсенділігін төмендетеді.

Сульфаниламидтерді новокаин, пептон, барбитураттармен, параамин, бензой қышқылы немесе оның туындыларымен және күкірттің көптеген туындыларымен бірге қолдануға болмайды. Б тізімі бойынша сақтайды.

Стрептоцид - Streptocidum. . Иіссіз, дәмсіз, ақ түсті, майда кристалды ұнтақ. Суда нашар ериді, спиртте 40% ерітіндісінде, глюкоза ерітіндісінде жақсы ериді, ал қышқылдардар мен негіздер ерітіндісінде өте жақсы ериді. Сулы ерітінділері бейтарапты, өте тұрақты келеді. Оны 85-90 С -да 30 минуттай булап немесе қайнатып стерильдеуге болады. Стрептоцид оңай ыдырайтын және құрамында күкірті бар препараттармен, сонмен бірге барбитураттармен кереғарлықта келеді. Б тізімі бойынша сақталады. Стрептоцид жергілікті жерге әсер етпей организмге оңай сіңеді, сол себепті оны әртүрлі жерлерге қолдана беруге болады. Ас қорыту жүйесінде аш ішек арқылы оңай сіңіріледі.

Ал, нашар сіңетін болса, қанға түсуіде баяу болып, организмнен ұзақ бөлінеді. Барлық жағдайлар да оны тәулігіне 3-4 реттен кем бермеу керек.

Қолданылуы: стрептоцидті емдік мақсаттармен қоздырғыштары жоғарыда айтылған ауруларда, фарингитте, трахейтте сақау ауруының тонзилитті іріңдеуінде, әртүрлі жараларда қолданады.

Картинки по запросу стрептоцид

Ерігіш стрептоцид - Streptocidum olubile. Қыздырғанда оңай еритін ақ түсті ұнтақ. Сол себепті парентеральді түрде тері астына, бұлшық етке және вена тамырына қолданылады. Әсері, қолданылуы және мөлшері стрптоцидке ұқсас. Б тізімі бойынша сақталады.

Картинки по запросу стрептоцид

Норсульфазол - Norsulfazolum. Ақ немесе аздап сарғыштау түсті, дәмсіз ұнтақ зат. Суда нашар, қышылды, негізді ерітінділерлде және карбонаттарда жақсы ериді. Б тізімі бойынша сақталады. Ас қорыту жүйесі арқылы жергілікті жерге әсер ету үшін қолданады. Парентеральды жолдар арқылы ерігіш Норсульфазольдың натрилі тұзы пайдаланылады. Бұл препараттың негізгі препараттан айырмашылығы жоқ, суда жақсы ериді.

Норсульфазолды жылқылар мен ірі қараның туғаннан кейінгі қабынуларында, бұзаулардың бронхопневмониясында, некробациеллезінде, диплокоидты септисемиясында және басқа да ауруларда қолданады.

Резорбті әсер үшін венаға еккендегі мөлшері 0, 01-0, 02 % г/кг. Ішке бергендегі мөлшері 0, 02-0, 05% г/кг.

Картинки по запросу норсульфазол

Сульфадимезин - Sulfadimezinum. Ақ түсті кристалды ұнтақ. Суда нашар негіздер мен қышқылдардың ерітіндісінде жақсы ериді. Препаратты қыздырғанда бұзылмайды, сол себепті оны қайнату арқылы стерильдей беруге болады. Сульфадимезинді көбінесе малдың ас қорыту және тыныс алу мүшелерінің ауруларында, сонымен бірге жұқпалы желінсауда, метритте, нефритте, жылқының сақау ауруында, қойлардың тұяқ ауруында, дифритте, тауықтың сүзегі және тырысқақ ауруларында және басқа да жұқпалы жараларда қолданады. Препаратты ішке береді, бұлшық етке және тері астына егеді. Қой мен ірі қараның тұяқ ауруларында препаратты парентеральды жолдар арқылы егеді. Ас қорыту жүйесінің ауруларында ішке береді, ал желінсаулар кезінде оны желіннің өзегіне егеді. Сульфадимезин организмнен баяу бөлінеді, сол себепті оны тәулігіне 1-2 рет береді. Жараларды, күйікті жараларды емдегенде оны ұнтақ түрінде қолданады.

Картинки по запросу сульфадимезин

Сульфазин - Sulfazinum . Ақ немесе сарғыштау түсті, иіссіз, дәмсіз ұнтақ зат. Суда ерімейді, спирт пен ацетонда жақсы ериді. Сульфазиннің микробтарға қарсы әсері, өте күшті уыттылығы аз препараттардың бірі. Әсері сульфадимезинге ұқсас, бірақ организмнен тез бөлінеді. Сол себепті оның емдік концентрациясын тұрақты ұстап тұру үшін, оны тәулігіне 3-4 рет береді.

Картинки по запросу сульфазин

Метилсульфазин - Меthylsulfazinum. Ақ түсті ұнтақ зат. Суда ерімейді, қышқылдармен негіздердің ерітінділерінде ериді. Б тізімі бойынша, жарықтан таса жерде сақталады. Әсері жөнінен сульфадилмезиннен ешқандай айырмашылығы жоқ.

Ішке қабылданған метилсульфазин организмге тез сіңеді де, бүйректер арқылы шығарылады. Оны пневмонияда, стрептококты ауруларда, тілме ауруында, сонымен бірге менингококтармен ішек таяқшаларының әсерінен болған ауруларда қолданады. Оны ішке таблетка немесе ұнтақ түрінде малдың 1 кг салмағына 0, 01 г тәулігіне 3 рет беріп қолданылады.

Сульфацилді натрий - Sulfacylum natrium. Суда жақсы еритін, иіссіз, ақ түсті кристалды ұнтақ.

Сульфацилді натриді стрептококтар, гонококтар, стафилакоктар және ішек таяқшасының әсерінен болған ауруларда қолдану өте жақсы нәитже береді. Оны сонымен бирге пиелитте, циститтер және колиттер кезінде қолданады.

Сульфапиридазин - Sulfapyridazinum. Препараттың сыртқы түрі және қасиеті стрептоцидке ұқсас. Егу үшін суда жақсы еритін сульфапиридозинді натрий қолданылады.

Препаратта қарын мен ішектердің құрамындағы сұйық заттардың әсерінен тез ериді де, организмге тез сіңеді. Сол себепті оны резорбтивті әсер үшін қолданылады. Оңай резорбацияланатын препараттың микробтарға қарсы әсер ету аумағында кең қолданылады. Ал сульфаптрпдозиннің емдік мөлшерінің организмде ұзақ сақталуы, препараттың бүйрек өзекшелерінде қайта резорбациялануына және белоктармен қосылыс түзілуіне байланысты. Препаратты ішке малдың 1 кг тірі салмағына, тәулігіне бір рет береді. Мөлшері; ірі қара малға 20-25 мг; шошқамен қойға 25-30 мг; тауықтарға 100-200 мг. Жас малға 1, 5 есе ұлғайтып береді. Вена тамырына еккендегі мөлшері, ішке бергендегіден екі есе аз.

Сульфапиридазинге, сульфадиметоксон мен сульфамонометоксинге ұқсас әсер етеді.

Сульфамонометоксин - Sulfamonomethoxinum. Ақ немесе ақшыл күңгірт түсті кристалды ұнтақ. Ұнтақ немесе таблетка түрінде 0, 5 грамнан шығарылады. Жарықтан таса жерде жақсы жабылатын ыдыста Б тізімі бойынша сақталады.

Препарат ұзақ әсер ететін сульфанильамидтер тобына жатады. Спирте жақсы, суда нашар ериді. Ішектермен қарын арқылы жылдам сіңіп, гемато-энцефальді жүйе арқылы оңай өтеді. Оның емдік концентрациясы ірі қара малда 10 күн, ал шошқаларда 7 күнге дейін сақталады. Қанда белоктармен қосылады. Ацетильді туындыларының мөлшері қанда 5-14%, ал несепте 50-67 % дейін жетеді. Организмне бүйрек арқылы өте баяу бөлінеді.

Сульфамонометокиннің оң және теріс грамды бактериялар үшін активтілігі өте жоғары. Сол себепті оны пневмонияны, бронхиттерді фарингиттерді, дизентерияны, энтероколиттерді емдегенде, сонмен бірге өт, несеп, жолдарының жұқпалы ауруларында қолданады.

Салазопиридазин - Salazopyridazinum. Сульфапиридозин мен (65%) салицил қышқылын әрекеттестіру арқылы алады. Иіссіз, дәмсіз, сарғыш-қызғылт түсті ұсақ кристалды ұнтақ зат. Тек негіздермен гидрокарбонаттарға ғана ериді. 0, 5 грамнан ұнтақ таблетка түрінде жәнә 5% суспензия түрінде шығарылады. Жарықтан таса жерде, жақсы жабылатын ыдыстарда сақтайды.

Салазопиридазин ішке қабылдағаннан кейін бос күйіндегі салазоопирпдазинге және 5 амильді салицил қышқылна ыдырайды да, бактерияға, қабынуға қарсы және иммунитетті әлсіретіп әсер етеді. Ыдыраған салазопиридозин қанға жиналып сіңіп отырады да, оның қан мен мүшелердегі ең жоғарғы концентрациясы 4-6 сағаттан кейін болады.

Препараттың белсенділігі мен уыттылығы онша емес. Пневмакоктардың, стрептококтардың, ішек таяқшаларының әсерінен болған ауруларда, септицемия кезінде өте жоғары химиотерапевті нәтиже көрсетеді. Оны жануарлардың ас қорыту жүйесі, ішектері түйнеп ауырғанда, емдік мақсаттар үшін қолданылады.

Фтазин - Phthasinum. Оның микробқа қарсы әсері құрамындағы сульфапиридазинге негізделген. Ондағы сутек атомы фталев қышқылымен алмастырғандықтан сульфапиридозин баяу ыдырайды.

Фтазин ақ түсті кристаллды ұнтақ. Суда өте нашар, ал бикарбонат ерітінділерінде жақсы ериді. 0, 5 г ұнтақ немесе таблетка түрінде шығарылады. Жарықтан таса жерде, жақсы жабылатын ыдыстарда Б тізімі бойынша сақталады.

Ішек дизентерия таяқшалаына, пневмакокқа, стрептококқа, энтерококқа және стафилакокқа бактериостатикалық концентрациясы сульфапиридозинге қарағанд 2-5 есе төмен.

Препарат организмге баяу тарайды, бүйректер арқылы тез бөлінеді, сол себепті оның қандағы бактериостатикалық концентрациясы жеткілікті түрде болу үшін, оның мөлшерін көбейткен жөн.

Прафилактикалық мақсаттармен фтазиннің жарты мөлшерін тәулігіне екә рет 4-5 күн қатарынан береді.

Уросульфан - Urosulfanum. Суда нашар еритін ақ түсті кристалды ұнтақ. Қарын мен ішектер арқылы оңай сіңетін болғандықтан, оның қандағы ең жоғарғы концентрациясы 0, 5-1 сағаттан кейін-ақ болады. Бірақ уросульфан бүйректер арқылы организмнен тез бөлінетін болғандықтан, бұл концентрация тез азайып кетеді. Препарат колибациллярлы және стафилококты ауруларда өте белсенді. Пиелиттерде, циститтерде және гидронефрозда нәтижелері өте жоғары. Қосалқы әсері жоқ, ішке бергендегі мөлшері; жылқыларға 10, 0-30, 0; иттерге 0, 5-1, 5 г тәулігіне 3-4 рет береді.

Этазол-Aethazolum. Ақ немесе сарғыштау түсті ұнтақ. Суда ерімейді, спитртте нашар ериді. 0, 5 г ұнтақ және таблетка түрінде шығарылады. Б тізімі бойынша сақталынады. Этазол стрептококтың, пневмакоктың, менингококтың, ішек таяқшаларының және патогенді анаэробты микробтың әсерінен болған ауруларда өте активті келеді. Бұзаулардың алиментарлы уытты диспепсиясында оны емдік және профилактикалық мақсатпен 1 кг салмағына 0, 01-0, 015г береді.