Қосымша заттардың таблеткалардың биологиялық тиімділігіне тигізетін әсері

Жұмыс түрі: Материал
Тегін: Антиплагиат
Көлемі: 8 бет
Таңдаулыға:

ЖОСПАР

1. Таблетка өндірісінде қолданылатын қосымша заттар.
2. Олардың қолданылу мақсаты.
3. Қосымша заттардың таблеткалардың биологиялық тиімділігіне тигізетін
әсері.
4. Таблеткалардың сапасын анықтау

Өндірісте шығарылатын таблеткалардың барлығы дерлік қосымша
заттар қосу арқылы дайындалады. Тек аздаған тобы ғана қосымша заттарсыз
дайындалады. Қосымша заттардың негізгі қолданылу мақсаты — бұл бір жағынан
оңай дозаланатын және престелетін масса алу, екінші жағынан — дәрілік
заттардың таблетка құрамынан қажетті жылдамдықпен бөлініп шығуын қамтамасыз
ету.
Таблетка құрамына енгізілетін қосымша заттардың негізгі мөлшерлері МФ
XI басылымында „Таблеткалар" статьясында көрсетілген. Қосымша заттардың
жалпы мөлшері дәрілік заттың мөлшерінің 20 процентінен аспауы керек. Тек
толтырғыштардың қолданылатын мөлшерінде ғана ерекшеліктер бар, олардың
таблеткадағы мөлшері белгіленбейді. Нормадан ауытқулар жеке статьяларда
көрсетіледі. Мысалы, таблетка салмағынан тальктың мөлшері 3 %-тен, стеарин
қышқылының, магний немесе кальий стеоратының мөлшері 1 %-тен, твин-80 — 1
%-тен аспау керек.
Қазіргі кезде таблетка өндірісінде қолданылатын қосымша заттардың
150-ден астам түрі бар. Ал олардың тек 70 ғана мемлекеттік реестрге
кіргізілген. Химиялық-фармацевтік өндіріс медицина қажеті үшін арнайы
қосымша заттар шығармайды. Оларды химия, тамақ, тау-кен және т. б.
өндірістерден алады. Осы заттар санитарлық-гигиеналық нормалары бойынша
медицина қажетіне жарамайтынын атап айту керек. Сондықтан да болар, МФ XI —
басылымына таблетка өндірісі үшін қосымша заттардың тек 23 түрі ғана
енгізілді.
Таблетка өндірісінде қолданылатын барлық қосымша заттарды олардың
қолданылу мақсаты бойынша мына топтарға бөлуге болады:
• байланыстырғыштар
• антифрикциондық заттар
• ыдыратқыш заттар
• толықтырғыштар
• бояғыш заттар
• препараттың әсерін ұзартатын заттар.

I. Байланыстырғыш заттар
Дәрілік заттардың көбінің бөлшектері арасындағы өзара ілінісу
күші өте аз болады, сондықтан оларды таблеттеу үшін үлкен қысым тудыру
керек. Бұл таблеткалық машиналардың тез тозуына және сапасы нашар
таблеткалар алынуына себеп болады. Төмен қысымда қажетті ілінісу күшін
қамтамасыз ету үшін таблеттелетін затка байланыстыррыш заттар қосады. Олар
бөлшектер арасымдары кеңістікті толтырып, бөлшектердің жанасу бетін
ұлғайтады. Байланыстырғыш заттардың мәні, әсіресе, күрделі ұнтақтарды
престегенде зор, өйткені олар машинаның жұмыс істеу нәтижесінде қатпарланып
бөлініп кетуі мүмкін және таблеткалары ингредиенттердің мөлшері әртүрлі
болып кетуі мүмкін.
Байланыстырғыш заттар құрғақ және сұйық болып бөлінеді. Құрғақ
байланыстырғыш заттардың қолданылғанына онша көп болған жоқ. Технологияда
құрғақ байланыстырғыш заттар ретінде полиэтилепоксид, амилаза, „таблетол"
(крахмал, декстрин, амилопектин), микрокристалды целлюлоза белгілі. Бірақ
олар өте аз. Сондықтан, көбінесе сұйық байланыстырғыш заттарды қолдамады.
Сұйық байланыстырғыш заттар ретінде су, этил спирті, қант шырыны, крахмал
клейстері (желімі), метил және ацетилцеллюлоза, натрий карбокси-целлюлоза,
желатин ерітіндісі және т. б. ұсынылған.
Әдетте, байланыстырғыш заттардың тиімділігі таблеткалардың
беріктігінің, ыдырағыштығының және кеуектігінің өзгеруі бойынша
бағаланатын. Осы жерде байланыстырғыш заттардың әсерінің механизмі теория
жүзінде аз дәлелденгсн. Коллоидты емес байланыстырғыш заттарды қолданғанда
бөлшектердің ілінісуі осы престелуші заттардың бөлшектері арасында
кристалдық көпір пайда болуы нәтижесінде жүреді деп еселтеледі.
Проф. Е. Е. Борзуновтың зерттеулері (1970-72 жж.) бойынша жоғарғы
молекулалы заттардың әсерінің механизмі анықталып, оның теориялық сұрақтары
дәлелденді. Оның ойы бойынша байланыстырғыш заттардың тиімділігі олардың
тұтқырлығына емес, молекулалық салмағына байланысты болады. Борзунов Е. Е.
және басқалар байланыстырғыш заттарды тиімділігі бойынша келесі қатарға
орналастырады; метилиеллюлоза - оксипропилметилцеллюлоза - поливинил спирті
(ПВО) - поливинилпирролидон (ПВП) - желатин - крахмал клейстері - ультра-
амилопектин - Н-карбоксиметилцеллюлоза. Осыдан, нашар престелетін қатты
заттар үшін тиімділігі жоғары байланыстырғыш заттар қажет, ал оңай
престелетін созымды заттар үшін тиімділігі төмендеу байланыстырғыш заттар
қолдануға болады. Ал меншікті беті, гидрофильдігінің және престелушілігінің
дәрежесі байланыстырғыш заттардың мөлшерін анықтап, оны ғылыми негізде
дәлелдеуге мүмкіндік береді.

II. Антифрикциондық заттар

Олардың әсерлері әртүрлі болады да, ішкі және сыртқы кедергілерді
басу үшін қолданылады.
Ішкі кедергіні (бөлшектер арасындағы үйкеліс) азайту үшін
крахмал, тальк, майсызданған сүт ұнтағы, ликоподий, каолин, бентонит,
талькумин, бор қышқылы, аэросил және крахмалдың бірнеше түрлері
қолданылады, ал крахмал түрлерінің ішінде әсіресе картоп крахмалы аса
әсерлі болады. Ішкі кедергіні басу үшін жақсы әсер ете отырып, осы
заттардың көбісі ұзақ уақыт қолданғанда организмге зиянды әсер етуі мүмкін.
Мысалы, тальк, каолин, бентонит және басқа да силикаттар асқазан-ішек
жолдарының шырышты қабырын тітіркендіріп, гранулемалар пайда болуына
себепкер болады, алкалоидтардың әсерін төмендетеді және т, б.
Таблеткалардың прессформадан итеріліп шығаруын жақсарту және
олардың жабысып қалуын болдырмау үшін, сондай-ақ престеуші детальдардың
ұзақ уақыт тозбауын қамтамасыз ету (сыртқы кедергі) үшін майлағыш заттар
қолданылады. Оларға парафин, стеарин, какао майы, кальций және магний
стеараттары және т. б. жатады. Осылардан басқа силикон сұйықтары,
поливинилпирролидон, полиэтиленоксидтер, синтетикалық балауыздар (воск)
қолданылуын ұсынған болатын. Антифрикциондык заттардың әсерінің
тиімділігі олардың дисперстігіне байланысты. Олардың дисперстігі неғұрлым
жоғары болса, соғұрлым олардың таралуы және түйіршіктерді бүркеу мүмкіндігі
жоғары болады.

III. Ыдыратқыш заттар

Дәрілік заттарды престегенде олардың кеуектігі өте төмендеп
кетеді. Бұл таблетканың ыдырағыштығын немесе ерігіштігін баяулатып
жібереді. Осыған байланысты дәрілік заттардың таблеткалар құрамынан
қажетті жылдамдықпен бөлініп шығуы қамтамасыз етілмейді. Таблеткалардың
ыдырағыштығын жақсарту үшін ыдыратқыш заттар қосылады.
Әсер ету механизмі бойынша ыдыратқыш заттар мына топтарға бөлінеді:
а) Адсорбтеуші және ісінуші заттар. Бұл топқа сумен дымқылданғанда,
сұйықтықтың біраз мөлшерін сіңіріп, кебініп және көлемі үлкейіп кететін
заттардың бәрі жатады. Осының әсерінен престелген бөлшектердің арасы
ашылып, сұйықтықтың таблетка ішіне енуіне мүмкіндік туады. Осындай
заттарға: амилопектин, бентониттер, альгин қышқылы және оның тұздары метил
целлюлоза, натрий-карбок-симстнлцеллиолоза, крахмал, желатин жатады.
б) Газ түзуші заттар. Газ түзуші заттар ретінде лимон немесе шарап
қышқылының натрий гидрокарбонатымен, лимон қышқылының кальций карбонаты мен
коспалары қолданылады.
Әдетте, ыдыратқыш заттарды дайын түйіршіктерге қосады, бірақ кейде
оларды қоспаға ыдыралдандырмай тұрып қосуға да болады. Ыдыратқыштардың
біркелкі таралуы үшін, оларды түйіршіктеуге дейін қосқан дұрыс болар еді,
дегенмен, түйіршіктерді ыдыралдаған және қептірген кезде ыдыратқыштын әсері
біршама төмендеп кетеді.

IV. ... жалғасы

Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.