Әртүрлі антибиотиктер

Жұмыс түрі: Реферат
Тегін: Антиплагиат
Көлемі: 17 бет
Таңдаулыға:

Реферат
Тақырыбы:

Орындаған:
Қабылдаған:

2019ж.
Жоспар:
I. Кіріспе
II. Негізгі бөлім
a. Антибиотиктер тарихына қысқаша шолу
b. Антибактериальды препараттар жіктемесі
c. Антибактериальды препараттарға жеке тоқталу
III. Қорытынды
IV. Пайдаланылған әдебиеттер

Кіріспе

Антибиотиктер - бұл микроорганизмдерді таңдамалы зақымдайтын немесе жоятын әсер көрсететін, табиғаты биологиялық, химиялык косылыс болып табылады. Медицина практикасында колданылатын антибиотиктер актиномицеттермен (сәулелі саңыраукұлактармен), зеңді саңырауқұлактардан, сонымен катар кейбір бактериялармен өндіріледі. Бұл топтың препараттарына синтетикалық аналоггар мен табиғи антибиотиктердің туындылары да жатады.
Бактерияға қарсы, саңыраукұлақгарға карсы және қатерлі ісіктерге карсы әсер ететін антибиотиктер бар.
Осы жұмысымда көбіне бактерияларға әсер ететін антибиотиктер карастырылатын болады. Олар келесі топтар түрінде ұсынылған:
Құрылымында Р-лактамды сақинасы бар антибиотиктер Пенициллиндер Цефалоспориндер Карбапенемдер Монобактамдар
Макролидтер - құрылымында макроциклдік лактонды сақинасы
бар антибиотиктер (эритромицин) және азаидтер (азитромицин)
Тетрациклиндер - құрылымдық негізі 4-конденсациялық 6-мүшелі
циклдан түратын антибиотиктер (тетрациклин және т.б.)
Диоксиаминофенилпропан туындысы (левомицетин)
Аминогликозидтер - молекуласында аминқанттары бар
антибиотштер (стрептомицин, гентамицин және т.б.)
Циклдік полипептидтер тобының антибиотиктері
(полимиксиндер)
Линкозамидтер (линкомицин, клиндамицин және т.б.)
Гликопептидтер (ванкомицин)
Фузидий қышқылы
10. Әртүрлі антибиотиктер
Антибиотиктер микробка карсы спектрі бойынша айтарлықтай ерекшеленеді. Кейбіреулері көбіне грам оң бактерияларға (биосинтетикалық пенициллиндер, макролидтер), басқалары - негізінен грам теріс бактерияларға (мысалы, полимиксиндер, азтреонам) әсер етеді. Бірқатар антибиотиктердің әсерінің спектрі кең (тетрациклиндер, цефалоспориндер, левомицетин, аминогликозидтер және т.б.), оларға грам оң, грам теріс бактериялар және инфекцияның баска қоздырғыштары жатады.
Антибиотиктер микроорганизмдерге олардың көбеюін (бактериостатикалық) баса отырып немесе олардың жойылуын (бактерицидтік) тудыра отырып әсер етеді.
Антибиотиктердін микробтарға карсы келесі әсер ету механизмдері белгілі:
бактерияның жасуша қабырғасынын синтезін бұзу (осы принцип
бойынша пенициллиндер, цефалоспориндер әсер етеді);
цитоплазмалық мембрана өткізгіштігін бұзу (мысалы,
полимиксиндер);
жасушаішілік белок синтезін бұзуы (осылай тетрациклиндер,
левомицетин, аминогликозидтер және т.б. әсер етеді);
РНК синтезін бұзу (рифампицин).
Антибиотиктер микробтарга таңдап әсер еткенімен, олар макрооргамизмдерге біркатар жағымсыз әсерлер көрсетеді. Сонымен, кейбір антибиотиктерді колданғанда тез және баяу типті аллергиялык реакциялар (сарысу ауруы, есекжем, ангионевротикалык ісіну, анафилаксиялық шок, жанаспалы дерматит және т.б.) жиі дамуы мүмкін.
Сонымен катар, антибиотиктердің табиғаты аллергиялык емес жанама әсерлері де болуы мүмкін. Антибиотиктер тікелей тітіркендіргіш әсер көрсетуі нәтижесінде - диспепсиялык бұзылыстар (локсу, кұсу, диарея), препаратты бұлшык етке енгізген жерде ауыру сезімі, антибиотиктерді көк тамырга енгізгенде флебит және тромбофлебит сияқты жанама әсерлер туады. Бауыр, бүйрек, кан түзілу жүйесінде, есту, вестибулярлы аппарат және т.б. жағынан жағымсыз әсерлер болуы мүмкін.

НЕГІЗГІ БӨЛІМ.
ТАРИХЫ

Антибиотик термині (anti - қарсы, bios - өмір) 1944 жылы стрептомицин Stp.griseus продуцетін ашқан З. Ваксман енгізген болатын. Антибиотиктер - бұл антимикробтық биологиялық белсенділігі бар табиғи заттар. Олар микробтық клеткалардан, өсімдік және жауар тіндерінен бөлінеді; химиялық жолмен синтезделуі де мүмкін.
Антибиотиктер пигменттер, алкалоидтар, уыттар сияқты мироорганиздердің екіншілік метаболиттері. Олардың биологиялық міндеті - қоректік ортадағы мироорганизмдердің басқа бөтен топтарының тіршілігін басып жою.
Бұл молеклярлық салмағы төмен, шамамен 1000 дальтон, клеткада амин қышқылдардан, көмірсулардан, май қышқылдарынан, пуриндерден және т.б. синтезделеді. Антибиотктер - бұл тікелей емес трансляцияның өнімдері, күрделі биосинтетикалық жолға ие. Сонымен қатар, антибиотиктер негізгі алмасудың метаболиттеріне жатпайды және клеткалар олардың қатысуынсыз тіршілігін сақтай алады.
Антибиотиктер биотехнология, медицина тарихында ереше орын алды. Е. Хаувник 1984ж биотехнологияның даму кезеңдерін анықтағанда, оның бір кезеңін антибиотиктер дәуірі деп атаған.
Жалпы антибиотктердің 9000 астам түрлері белгілі, олардың 200 қосылысы медицинада және басқа саларда қолданылады. Олардың ішінде пенициллиндердің, цефалоспориндердің, әсіресе оларды жартылай синтетикалық туындылары: аминогликозидтердің, макролиттердің, сонымен қатар синтетикалық препараттардың ішінде - фторхинолдардың өндірісі басым.
Антибиотктерді басқа биологиялық заттардан айыратын қасиеті - олардың антимикробтық әрекеті және бұл әрекеттің бір бағыттылығы болуында.
Медицинада қолданылатынантибиотиктер ветеринарияда, ауыл шаруашылығанда қолданылмайды және керісінше.
Антибиотиктерді көптеген актиномицеттер, бактериялар және саңырауқүлактардан бөледі.
Антибиотиктердің микробтардың тіршілігін тежейтін әрекеті бар. Бұл жағдайда олар бактериостатикалық әсер етеді, кейде антибиотиктер микробтарды қырып жібереді. Оны бактерицидтік әсер деп атайды.
1871 жылы орыс оқымыстысы В.А. Манассеин зең саңырау-құлақтарының бактерияларды жойып жіберетін қабілетін ашты. Бұдан бір жылдан соң А. Г. Полотебнев оны іріңдеген жараға салып, жақсы нәтижеге ие болды. Осыдан бастап микробиология ғылымында антибиотиктерді іздестіру жөнінде көптеген зерттеулер жүргізілді. Соның нәтижесінде қазір қолданылып жүрген көптеген антибиотиктер белгілі болды. Олардың ішінде маңыздылары:
Пенициллин -- пенициллум зең саңырауқүлағынан алынған. Ол көптеген стрептококкаларға, стафилаккоккаларға күшті әсер етеді. Таяқша тәрізді микробтар мүның әсеріне төзімді келеді. Оны қазір медицинада, ветеринарияда кеңінен қолданады.
Стрептомицин -- актиномицеттен алынады. Ол туберкулез таяк-шасының тіршілігін тежейді. Бруцеллез және ішек ауруларын емдеуге қолданылады.
Грамицидин -- топырақта кездесетін бациллус бревис деп аталатын таяқша бактериядан бөлінген. Жануарлардың бірқатар ауруларына қарсы қолданылады.
Биомицин -- актиномицеттің бір түрінен алынған. Бүл да жану-арлар мен адамдар ауруын емдеуге қолданылады. Соңғы жылда-ры мал мен адам ауруларына қарсы қолданылатын басқа да біраз антибиотиктер табылды және олар жан-жақты зерттелуде.
Антибиотиктерді тек микроорганизмдер ғана емес өсімдіктер де бөліп шығара алады. Өсімдіктер антибиотиктерін бірінші болып совет оқымыстысы Б. П. Т о к и н 1928 жылы ашқан болатын. Бұл заттарды ол фитонцидтер деп атады. Фитонцидтер көптеген өсімдіктерде бар екені анықталды. Олар микроорганизмдердің, әсіресе вегетативтік клеткаларына күшті әсер етеді. Сарымсақ, жуа, шомыр, қыша, мойыл, терек, емен жапырақтарында қарағай, шырша және май қарағай кылқандарында фитонцидтік қасиет күшті. Қарағайлы және самырсынды ормандар микрооргаыизмдерге кедей болатыны да мінесондықтан.Фитонцидтік қасиет басқа заттарда да, мәселен эфир майларында, альдегидтерде, алкалоидтарда және фенолда байқалады. Фитонцидтік қасиеті бар өсімдіктер өскен топырақтар да микроорганизмдерге кедейлеу келеді.
Жалпы антибиотиктерді адам мен жануарлар организмі де бөлетіні белгілі.
Жануарлар тектес антибиотикке тиссулин, лейкин, сангвинин, экстразин, камполон, анстипин, птерин жатады. Қазір емдік қасиеті бар осы тектес антибиотиктерден лизоцим мен экмолинді атап өтуге болады.
Лизоцим тауық жұмыртқасының ақуызынан бөлініп алынған. Ол көптеген ауру қоздырушы және сапрофит микробтарға жойқын әсер етеді. Лизоцим адам мен жануарлардың сүтінде, сілекейінде, көз жастарында, бауыр мен талақ экстрациясында кездеседі. Ол бірқатар өсімдіктерден де табылған. Әрине белгілі бір қасиетіне қарамастан лизоцим саңырауқұлақтар мен бактериялардан алынатын антибиотиктердің күшінен анағұрлым төменірек.

ПЕНИЦИЛЛИНДЕР

Қазіргі кезде пенициллиндер тобынан көптеген препараттары ұсынылҒан. Олардың біркатарын пенициллиндерді өндіретін зеңді саңыраукұлактардың белгілі штаммдары өсетін дакылдық ортадан алады. Бұл биосинтетикалык деп аталатын пенициллиндер. Сонымен қатар биосинтетикалық пенициллиндердің негіздік құрылысы болып табылатын 6-аминопенициллан кышқылын химиялык жолмен өзгерту арқылы жартылай синтетикалык пеницеллиндер катары түзілген. Келтірілген жіктелулер пенициллиндерді алу жолдарының түрлі ерекшеліктерімен және баска да белгілерімен негізделеді.
Пенициллиндер бактерицидтік әсер көрсетеді. Олар тек бөлініп жатқан жасушаға әсер етеді. Антибактериалдық әсер ету механизмі жасуша қабырғасы компоненттерінің синтезін бұзуына байланысты. Пенициллиндер транспептидаза ферментін тежеуіне байланысты пептидтік байланыстың түзілуін токтата отырып, жасуша қабырғасының баяу синтезінің кезеңдерін бұзады деп есептейді.

Биосинтетикалық пенициллиндер
Зенді саңырауқұлактардан түзілетін табиги пенициллиндердің бірнеше түрлері бар. Медицина практикасында тұздар түрінде шығатын бензилпенициллин көп тараған.
Өндірілу жағдайында бензилпенициллинді ферментатор деп аталатын сұйық тағамдық ортадан алады.

Жартылай синтетнкалык пениииллиндер

Пенициллиндрді жетілдірудің үлкен мүмкіндіктері олардың құрылыстық негізі 6-аминопенициллан кышкылын бөліп алганнан кейін ашылды.
Бешилпеницкллинді ферменттермен ыдырату, сондай-ақ оны химиялык ацетилсіздендіру жолымен 6-аминопенициллан қышқылы алынады.
6-аминопенициллан кышқылын химиялык жолмен өзгерту амин тобына әртүрлі радикалдарды косу арқылы жүргізілді. Зерттеу белгілі бір қасиетгері бар жартылай синтетикалық пенициллиндерді құрастыруга бағытталган.
Пенициллиназаға тұракты пенициллиндерді алу маңызды қадам болып табылды. Осындай қасиеттері бар жартылай синтетикалык пенициллиндерге оксациллиннің натрий тұзы, диклоксациллин және басқалар жатады. Бұл препараттардың артықшылығы бензилпенициллинге тұрақты стафилококктардың штаммдарына (бұл штаммдармен пенициллиназа өндірілуі нәтижесінде) белсенділігімен сипатталады.
Оксациллинде пенициллиназага тұрактылығы кышқыл ортада бузылысқа ұшырамайтындығымен қатар жүреді. Ол микробтарға карсы спектрі бойынша бензилпенициллинмен бірдей. Көп бөлігі қан сарысуының белогымен байланысады (90%). Препарат гематоэнцефалдык тоскдуылдан өтпейді. Негізінен бүйрек арқылы шығады. Енгізу кезеңі әрбір 4-6 сағ сайын.

ЦЕФАЛОСПОРИНДЕР

Біркатар антибиотиктер, соның ішінде цефалоспорин саңырауқұлағынан бөлініп алынған. Оның жартылай синтетикалык туындылары "цефалоспориндер" деген атка ие болды. Оларга цефалотин, цефалексин, цефаклор, цефотаксим, цефуроксим, цефоперазон, цефепим, цефтриаксон жәие т.б. жатады. Бұл косылыстардың химиялык негізі 7-аминоцефалоспоран қышкылы .
Цефалоспориндер химиялык. кұрылысы бойынша пенициллиндерге ұксас. Бірак айтарлыктай ерекшелігі бар: пенициллиндердің құрылымына тиазолидиндік, ал цефалоспориндерге- дигидротиазиндік (д) сақина кіреді.
Цефалоспориндер бактерицидтік әсер етеді, бұл жасуша қабырғасының түзілуіне тежегіш әсер көрсетеді. Олар пенициллиндер сияқты бактерияның жасуша кабырғасының биосинтезіне катысатын транспептидаза ферментінің белсенділігін тежейді.

КАРБАПЕНЕМДЕР

Бұл топқа белсенділігі өте жоғары жартылай синтетикалык әсер спектрі кең антибиотик - имипенем жатады. Көптеген анаэробты және аэробты бактерияларда тиімді. Жасуша кабырғасының синтезін тежейді және осыған орай бактерицидтік әсер көрсетеді. Р-лактамазага тұракгы, бірак бүйрек өзекшелерінің проксималды бөлігіндегі дегидропептидаза-1-мен бұзылысқа ұшырайды. Соңғысы несепте препарат концентрациясының төмен болуымен түсіндіріледі. Имипенемнің осы кемшілігін тоқтату үшін целастатин деп аталатын дегидропептидаза-1 тежегіші синтезделген болатын. Қазіргі кезде имипенемді целастатинмен коса колданады. Осындай жұптастырылған препараттардың бірі - т и е н а м (примаксин). Оны көк тамырға 6 сағ аралықпен енгізеді. Имипенем асказан-ішек жолдарынан сіңбейді. Жанама әсерлерінен локсу, кұсу, тырысу, аллергиялык реакциялар болуы мүмкін.
Карбапенем тобына меропенем (меронем) антибиотигі де жатады. Ол имипенемнен дигидропептидазаға жоғары тұрақгылығымен ерекшеленеді, сондыктан оны осы ферментгің тежегішімен қосып колдануды кажет етпейді. Әр жерде орналасқан ауыр инфекцияларда: пневмонияда, перитонитте, менингитте, сепсисте колданылады. Сонымен қатар препаратты созылмалы бактериялык бронхиттердің өршуінде, зәр шығару жолдарының, терінің және т.б. асқынбаған инфекцияларында тағайындалады. 8 немесе 12 сағ сайын бұлшық етке және көк тамырға енгізеді.

МАКРОЛИДТЕР ЖӘНЕ АЗАЛИДТЕР

Бұл топтың антибиотиктері өзінің молекулалық негізінде әртүрлі канттармен байланыскан, макроциклдік лактонды сақинадан тұрады. Макролидтердің өкілдері эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, кларитромицин, ал азалидтерден - азитромицин.
Эритромицин (эритран, эритроцин). Оған көбіне грамоң кокктар және патогенді спирохеталар сезімтал келеді. Бірақ оның әсер ету спектріне грам теріс кокктар, дифтерия таяқшасы, патогенді анаэробтар, риккетсиялар, хламидиялар, микоплазмалар, амебалық дизентерия коздыргыштары және т.б. да кіреді. Сонымен, эритромицин әртүрлі микроорганизмдерге әсер етуі жағынан пенициллинге ұқсас, бірақ оған қарағанда әсер спектрі кеңдеу. Эритромициннің әсер ету механизмі бактерия белогының рибосома синтезін тежеуге негізделген. Бұл пептидтранслоказа ферментін тежеуіне байланысты болады.
Препарат асқазан-ішек жолдарынан толык сіңбейді, бірақ қанда және тіндерде бактериостатикалық концентрация түзу үшін жеткілікті дәрежеде болады. Эритромицин асқазанның кышкыл ортасында жартылай бұзылысқа ұшырайтынын ескеру керек, сондықтан оны кышкылға тұракты капсулада немесе тек жіңішке ішекте эритромициннің босап шығуын қамтамасыз ететін, арнайы қабатпен жаблған таблетка ... жалғасы

Сіз бұл жұмысты біздің қосымшамыз арқылы толығымен тегін көре аласыз.