Гликопептидті антибиотиктер

С. Д. АСФЕНДИЯРОВ АТЫНДАҒЫ ҚАЗАҚ ҰЛТТЫҚ МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ ФАРМАКОЛОГИЯ КАФЕДРАСЫ Тақырыбы: Антибиотиктер. (В-лактамды антибиотиктер) Орындаған:Тілеуберген Б. С Топ:11-002-02 Факультет:Мейірбике ісі Курс:2 Тексерген:Сәтбаева Э. М

Антибиотиктер - биологиялық текті микроорганизмдердің өмір сүруін таңдап тежейтін химиотерапиялық заттар

Антибиотиктер алыну көзіне байланысты екі топқа бөлінеді:

Табиғи (биосинтетикалық) - микро-организмдер және саңырауқұлақтармен өндірілетін

Жартылай синтетикалық - табиғи антибиотиктердің құрылымын модификациялау арқылы

Антибиотиктер химиялық құрылымы бойынша бөлінеді:

β-лактамды антибиотиктер (пенициллиндер, цефалоспорин, дер, карбапенемдер, монобактамдар)

Макролидтер

Аминогликозидтер

Тетрациклиндер

Полимиксиндер

Полиендер (саңырауқұлақтарға қарсы антибиотиктер)

Хлорамфеникол туындысы (левомицетин)

Гликопептидті антибиотиктер

Әртүрлі химиялық топтың антибиотиктері

Антибиотиктер әсер ету механизмі бойынша жіктелуі

Жасуша қа-бырғасының белок синтезін тежейді

Микроорганиз-мнің жасуша ішінің белок-рибосома тежейді

Микробтың цитоплазма өткізгіштігін бұзатындар

РНК-синтезін бұзады

Пенициллин цефалоспорин

Карбапенем

Имипенем

Макролидтер

Тетрациклиндер

Левомицетиндер

Линкозамидтер

Аминогликозид

Полимиксин

Полиенді антибиотиктер

Рифам-пицин

Антибиотиктер әсер ету типі бойынша 2 топқа бөлінеді:

Бактериостатикалық - микробтардың өсіп-көбеюін тоқтататын

Бактерицидтік - микробтарды жоятын

Антибиотиктер әсер ету кеңдігі бойынша 3 топқа бөлінеді:

Спектрі тар - биосинтетикалық пенициллиндер, полимиксиндер

Спектрі орташа - макролидтер;

Спектрі кең - тетрациклиндер, левомицетиндер, цефалоспорин-дердің 3, 4 ұрпақтары;

Клиникада қолданылуы бойынша 2 топқа бөлінеді:

Негізгі антибиотиктер - микроорганизмдерге сезімталдығын анықтағанға дейін қолданылатын;

Резервті - негізгі антибиотиктерге микробтардың тұрақтылығы дамығанда немесе олар ағзамен үйлеспегенде

Бета-лактамды антибиотиктер - молекула құрамында β-лактам-ды циклі бар:

Пенициллиндер

Цефалоспориндер

Карбапенемдер

Имипенемдер

Бета - лактамды антибиотик-тердің әсер механизмі:

Жасуша қабырғасының белок муреин синтезіне қатысатын транспептидаза ферментін тежейді - бактерицидтік әсер етеді

Табиғи пенициллиндер

Зең саңырауқұлақтарынан өндіріледі.

Әсер ету спектрі - тар көбіне грамоң, аздап грамтеріс микробтарға әсер етеді:

Грамоң кокктар - стрептококк, пневмококк, пенициллиназа өндірмейтін стафилококк;

Грамтеріс коктар - менингококк, гонококк;

Грамоң таяқшалар - дифтерия, күйдіргі таяқшасы, листериялар

Жалғасы:

Спирохеттер - боз трепонема, лептостериялар, борелла;

Анаэробтар - клостридиялар;

Актиномицеттер.

Биосинтетикалық пенициллин-дердің қолданылуы:

Тонзилофарингит (баспа)

Скарлатина

Тілме

Бактериалды эндокардит

Дифтерия

Менингит

Жалғасы:

Пневмония

Іріңді инфекциялар

Газды гангрена

Актиномикоз

Мерезде таңдамалы препарат

Ревматизм ауруының асқынуының алдын алуда

Парентералды енгізуге арналған препараттар:

Әсері ету ұзақтығы қысқа - бензилпенициллин натрий және калий тұздары

Ұзақ әсер ететіндер - бензилпенициллин новокаин тұзы, бициллин 1 және 5

Энтералды енгізуге арналған препараттар:

Фармакокинетикасы

Парентералды енгізіледі, әсері 15 минуттан басталады, 3-4 сағат әсер етеді. Тәулігіне 6 рет енгізіледі. Бронхтарға, ликворға нашар өтеді. Бүйрек арқылы зәрмен бөлінеді.

Химиялық құрылымы бойынша ерекшеленеді. Молекуласында бензил тобының орнына феноксиметил тобы енгізілген. Асқазанның қышқыл ортасында тұрақты. Сондықтан энтералды енгізіледі.

Жартылай синтетикалық пенициллиндер

Қышқылға тұрақты, энтерлды және парентералды енгізіледі

Спектрі кең

Пенициллиназаға тұрақты

Пенициллиназаға тұрақты, спектрі тар препараттар: оксациллин, диклоксациллин

Пенициллиназаға тұрақсыз, спектрі кең препараттар: аминопенициллиндер - ампициллин, амоксициллин

Карбоксипенициллиндер - карбенициллин, карфециллин, тикарциллин

Урейдопенициллиндер - азлоцил-лин, пиперациллин, тикарциллин

Оксациллин

Асқазанның қышқыл ортасында тұрақты

Асқорыту жолында 20-30% сіңеді

90 % белоктармен байланысады

ГЭТ өтпейді

Диклоксациллин

Асқорыту жолынан сіңуі жөнінде оксациллиннен жоғары 40-45% сіңеді.

Аминопенициллиндер

Спектрі кең: грамоң және грамтеріс (сальмонелла, шигелла, ішек таяқшасы, протейдің кейбір таяқшаларына, гемофильді таяқшаларға) микробтарға әсер етеді. Көк ірің таяқшасына және пенициллиназа түзетін стафилококктарға әсер етпейді.

Аминопенициллиндердің қолданылуы:

Жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы

Бактериалды менингит

Ішек инфекциялары

Өт және зәр шығару жолдары-ның инфекциялары

Асқазанның ойық жарасы - хелико-бактер пилори эридикациясы үшін

Карбокси және урейдопенициллин-дердің артықшылығы

Көк ірің таяқшаларына белсенді әсер етеді.

Негізінен көк ірің, протей, ішек таяқшаларымен шақырылған инфекцияларда - сепсис, жара инфекцияларында, пневмонияда қолданылады.

Пенициллиндердің жанама әсерлері:

Аллергиялық реакциялар: есек жем, тері бөртпелері, Квинке ісінуі, бронхоспазм, анафилаксиялық шок.

Тітіркендіргіш әсер

Тіл мен ауыз қуысының қабынуы, жүрек айнуы

Эндотоксикалық шок

Нейротоксикоз

Цефалоспориндер

Молекуласы 7 - аминопеницил-лан қышқылының туындысынан тұрады.

І - ші ұрпақтың препараттары

Спектрі кең - негізінен грамоң флораларға әсер етеді, стафило-кокктарға қарсы антибиотик деп аталады, себебі β-лактамаза бөлетін стафилококктарға да белсенді. Сондай-ақ, кейбір грамтеріс микробтарға - ішек таяқшасына, клебсиеллаға әсер етеді. Бірақ, грамтеріс микробтары бөлетін β-лактамаза ферменті мен ыдырайды.